Gebrauchsanweisung: Testosteron (Testosteronum)

chemischer Name

(17beta)-17-hydroxy-androst-4-en-3-one

Pharmakologische Gruppe

Androgene, Antiandrogene

Antineoplastic hormonale Agenten und Hormongegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

E25 Adrenogenital Unordnungen

Macroghenytozomy in Jungen, Syndrom von Adrenogenital, Verminderter Funktion der Sexualdrüsen, Angeborener Funktionsstörung des Kortex, Syndroms von Apera-Halle, Crook-Apera-Halle Syndroms

E29 Hodenfunktionsstörung

Hypofunction von Gonaden in Männern, Funktionsstörung von Androgenic, Funktionsstörung der Sexualdrüsen, Funktionsstörung von Gonaden in Männern, Unterentwicklung der Geschlechtsorgane in Männern, Primären hypogonadism in Männern

F52.2 Fehlen von der genitalen Antwort

Sekundäre Machtlosigkeit, Hypoxeality, Machtlosigkeit, Machtlosigkeit auf der Grundlage von der Neurasthenie, Machtlosigkeit auf dem Hintergrund von funktionellen Nervenunordnungen, Machtlosigkeit des verschiedenen Ursprungs, Verletzung von Stärke, Errichtungsunordnung, Stärkenunordnungen, Erektiler Funktionsstörung, Störungen einer Errichtung einer verschiedenen Entstehung, Unzulänglicher Errichtung, die Stärke, Die Schwächung der sexuellen Tätigkeit, des Errichtungsverlustes, der Abnahme in sexueller Stärke in Männern, Sexuellen Unordnungen in Männern, Sexuellen Unordnungen, Schwacher Stärke, Verminderter Stärke, Reduzierter Stärke, erektiler Funktionsstörung, Erektiler Funktionsstörung, neurogenic Schwächend

N46 Mannunfruchtbarkeit

Azoospermia, Asthenospermia, Unfruchtbarkeit, Unfruchtbarkeitsmann, ist Ehe, Streuung, Verletzungen von spermatogenesis, Bühne von Oligoastenozoospermia III-IV, Oligoastenospermia, Oligozoospermia, Oligospermia, Unordnungen von Hodenfunktionen, Unordnungen von Spermatogenesis, Hemmung von spermatogenesis, Syndrom von Yang unfruchtbar

N50.8.0 * Klimakterium in Männern

Gefäßkomplikationen des Klimakteriums, des Klimakteriums, der Sexuellen Schwäche in Senioren, Höhepunkt, Höhepunkt von Männern, Männlichem Klimakterium, Pathologischem Klimakterium, Frühklimakterium, Klimakterischen Unordnungen in Männern, Unordnungen in Klimakterium, Klimakterischem Symptomkomplex

N50.8.1 * posttraumatisches Syndrom

Strahlenentmannung, Postentmannungssyndrom, Postentmannungsunordnung

Codieren Sie CAS 58-22-0

Eigenschaften des Testosterons

In der medizinischen Praxis werden sie in der Form des Äthers, incl verwendet. Testosteron propionate und Testosteron undecanoate. Testosteron propionate ist ein weißes oder fast weißes kristallenes Puder, das in Wasser praktisch unlöslich ist, das in dioxane und berichtigtem Pflanzenöl auflösbar ist (1: 5) und absolut (1: 6) Alkohol, Chloroform (1: 2), Äther (1: 100). Molekulargewicht 344.5.

Testosteron undecanoate - Molekulargewicht 444.7.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antigeschwulst, androgenic, Anabolikum.

Testosteron, das Hauptandrogen des männlichen Körpers, wird hauptsächlich in den Hoden und in einem kleineren Ausmaß im Kortex synthetisiert.

Testosteron verursacht die Bildung von männlichen Eigenschaften während der Intragebärmutterentwicklung, in der frühen Kindheit, sowie während der Pubertät, und sichert nachher die Wartung des männlichen Phänotyps und der Androgenabhängiger-Funktionen (eg spermatogenesis). Es regelt auch metabolische Prozesse in der Haut, den Muskeln, den Knochen, den Nieren, der Leber, dem Knochenmark und CNS.

Abhängig vom Zielorgan ist die Natur des Testosterons hauptsächlich androgenic (eg Vorsteherdrüse, zukunftsträchtiger vesicles, Nebenhoden) oder Proteinanabolikum (Muskel, Knochen, hematopoietic System, Niere, Leber).

Die Handlung des Testosterons in einigen Organen wird nach der peripherischen Konvertierung des Testosterons zu estradiol manifestiert, der dann zu Oestrogenempfängern in den Kernen von Zielzellen (eg Hypophyse, fetthaltiges Gewebe, Gehirn, Knochen und leidig Hodenzellen) bindet.

Die ungenügende Sekretion des Testosterons führt zu männlichem hypogonadism, der durch niedrige Konzentrationen des Testosterons im Serum charakterisiert wird. Mit männlichem hypogonadism vereinigte Symptome schließen ein, aber werden auf, Machtlosigkeit nicht beschränkt, hat sexuellen Wunsch, Erschöpfung vermindert, hat Stimmung niedergedrückt, fehlen Sie Unterentwicklung oder rückwärts Gehen von sekundären sexuellen Eigenschaften und eine vergrößerte Gefahr von osteoporosis. Androgene von Exogenous werden vorgeschrieben, um unzulängliche Niveaus des endogenen Testosterons zu vergrößern und Symptome von hypogonadism zu reduzieren.

In Männern, die unter hypogonadism leiden, reduziert der Gebrauch von Androgenen die Körperfettmasse, vergrößert die magere Körpermasse des Körpers, und verhindert auch den Verlust des Knochengewebes. Androgene können sexuelle Funktion verbessern, und auch eine positive Psychopharmakonwirkung durch die Besserung der Stimmung haben.

Nach einer Einspritzung einer Öllösung des Testosterons undecanoate wird es vom Depot allmählich veröffentlicht und wird fast durch das Serum esterases zum Testosteron und der undecanoic Säure völlig zerspaltet. Die Steigerung von Serumstestosteronkonzentrationen hinsichtlich Grundlinienwerte kann schon im Tag nach der Einspritzung bestimmt werden.

Testosteron von Cmax, 24 und 45 nmol / L, wurde beziehungsweise, 14 und 7 Tage nach einer einzelnen IM-Einspritzung von 1000 Mg des Testosterons undecanoate Männern bestimmt, die unter hypogonadism leiden. Testosteronniveaus von Postmosminic haben sich von T1 / 2, etwa 53 Tage geneigt.

Im Serum von Männern binden ungefähr 98 % des zirkulierenden Testosterons zu globulins und albumins. Nach IV Einführung des Testosterons älteren Männern wurde das offenbare Volumen des Vertriebs an einem Niveau von etwa 1 L / Kg bestimmt.

Testosteron, das vom Testosteron undecanoate infolge der Spaltung des ester Bandes gebildet ist, ist metabolized und excreted vom Körper auf dieselben Weisen wie endogenes Testosteron.

Testosteron ist bedeutsam metabolized in der Leber und darüber hinaus. Nach der Verwaltung des etikettierten Testosterons werden ungefähr 90 % der Radioaktivität im Urin als glucuronide entdeckt, und Sulfatsäure paart sich, und 6 %, nachdem der Durchgang des enterohepatic Umlaufs in Fäkalien gefunden wird. Urinspezifische Nahrungsmittel schließen androsterone und etiocholanolone ein.

Nachdem wiederholt, wurde ich / M Einspritzungen von 1000 Mg des Testosterons undecanoate Männern, die unter hypogonadism, mit einem Zwischenraum zwischen Einspritzungen von 10 Wochen, der Gleichgewichtkonzentration leiden, zwischen den 3. und 5. Einspritzungen erreicht. Die Mittelwerte von Cmax und Cmin des Testosterons im Gleichgewichtstaat waren ungefähr 42 und 17 nmol / L beziehungsweise. Die postmaximalen Niveaus des Testosterons im Serum haben von T1 / 2, gleich ungefähr 90 Tagen abgenommen, der der Ausgabenrate der Substanz vom Depot entspricht.

Säure von Undecanoic ist metabolized durch β-oxidation ebenso als anderer aliphatic carboxylic Säuren.

Nach der mündlichen Verwaltung, hauptsächlich biotransformed in der Leber zu einem kleinen aktiven androsterone und untätigen ethiocholanolone, die excreted im Urin in der Form von glucuronides und Sulfaten sind; ungefähr 6 % der Dosis sind excreted in unveränderten Fäkalien; T1 / 2 - 10 bis 100 Minuten; 98 % binden zu Proteinen (hauptsächlich mit globulins, die auch oestradiol binden).

Anzeigen

Unzulänglichkeit von Androgenen in Männern: Die Verzögerung in der Pubertät, oligospermia, streicht über Syndrom, Unterentwicklung von Geschlechtsorganen, hypopituitarism, Unfruchtbarkeit im Falle spermatogenesis, klimakterischem Syndrom, Machtlosigkeit, osteoporosis post.

In Frauen: hyperestrogenism, Gebärmuttermyoma, endometriosis, Klimakterium (verbunden mit Oestrogen), prämenstruelles Spannungssyndrom, Brustkrebs, osteoporosis.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, gegründetes oder verdächtigtes Krebsgeschwür der Vorsteherdrüse und / oder Milchdrüse, nephrosis oder nephrotic Phase der Nierenentzündung, hypercalcemia, des Ödems, der Funktionsstörung der Leber und Nieren, Zuckerkrankheit mellitus, pro-statische Hypertrophäe mit Symptomen von micturition, kranzartiger und Herzunzulänglichkeit, myocardial Infarkt in der Anamnese, Atherosclerosis in Senioren, Schwangerschaft, Stillen.

Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist X.

Nebenwirkungen des Testosterons

Frühpubertät, Anomalien und Vorsteherdrüsenkrebs, hat sexuelle Erweckung vergrößert und hat Errichtungen, Penisvergrößerung, priapism, oligospermia, vermindertes Ejakulatvolumen, Natrium und Wasserretention, Frühknochenwachstumszonenverschluss vergrößert; Kopfweh, Depression, Angst, schläft Störung, paresthesia, im Verdauungstrakt, Brechreiz, cholestatic Gelbsucht, andere androgenic Effekten (einschließlich hirsutism, seborrhea, Akne) verblutend.

Wechselwirkung

Vergrößert die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien (warfarin, nikumalon, phenylin) und hypoglycemic Agenten, hemmt die Ausscheidung von cyclosporine. Barbitursäurepräparat und Alkohol reduzieren die Wirkung.

Wege der Verwaltung

Innen, in / M, p / k.

Vorsichtsmaßnahmen

Wenn androgenabhängige nachteilige Reaktionen vorkommen, wird Behandlung angehalten, bevor sie verschwinden und in reduzierten Dosen fortgesetzt werden.