Gebrauchsanweisung: Tamsulosin

Handelsname des Rauschgifts - Omnic, Omnic Okas, Proflosin, Fokusin, Sonizin, Tulozin, Omsulozin, Taniz, tamsulosin, Tamsulosin Verzögerung, Tamsulosin-Teva, Tamzelin, Hydrochlorid von Tamsulosin, Tamsulon XPS, hypereinfach, Tamsulosin, Glansin, Tamsulosin Sandoz, Tanyz Zeitalter, Miktosin, Tamsulon, Tamsulosin OCAS, tamsulosin Kanon

Der lateinische Name der Substanz Tamsulosin

Tamsulosinum (Klasse. Tamsulosini)

Chemischer vernünftiger Name: (-) - (R)-5-[2 - [[2-(O-ethoxyphenoxy) Äthyl] amino] propyl] - 2-methoxybenzenesulfonamide (als Hydrochlorid)

Grobe Formel C20H28N2O5S

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Alpha-Blockers

Rauschgifte, die den Metabolismus der Prostata und correctors urodynamics betreffen

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

N40 Hyperplasia der Prostata: Vorsteherdrüsendrüsengeschwulst; BPH; Prostatauxe; Vorsteherdrüsenhypertrophäe; Unordnungen von Dysuric durch gütigen pro-statischen hyperplasia verursacht; Unordnung von Dizuricheskie mit gütigem pro-statischem hyperplasia; Dysuria mit Vorsteherdrüsenkrebs; gütiger pro-statischer giperpalaziya; gütiger pro-statischer hyperplasia; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2; gütiger pro-statischer hyperplasia I Grad; gütiger pro-statischer hyperplasia II Grad; gütige pro-statische Hypertrophäe; die Krankheit der Prostata; akute Harnretention hat sich auf gütigen pro-statischen hyperplasia bezogen; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2 in der Kombination mit prostatitis; paradoxer ischuria

CAS Code 106133-20-4

Beschreibung von Tamsulosin

Hydrochlorid von Tamsulosin - ein weißes kristallenes Puder. Schlecht auflösbar in Wasser und Methanol, das in Eisessig und Vinylalkohol ein bisschen auflösbar ist, der fast im Äther unlöslich ist. Das Molekulargewicht 444.98.

Pharmakologische Eigenschaften von Tamsulosin

Wirkung von Pharmachologic - Weise der Handlung - Alpha adrenoliticheskoe, antidizuricescoe.

Auswählend postsynaptic alpha1-adrenergic Blockempfänger der glatten Muskeln der Vorsteherdrüse, des Blasenhalses und der pro-statischen Harnröhre. Die Fähigkeit, das Alpha 1-adrenergic Empfänger zu blockieren, ist im Vergleich zur Handlung auf alfa1B-adrenoceptors in glatten Gefäßmuskeln (Wirkung auf den Körperblutdruck ein bisschen) 20mal höher.

Es senkt den Ton von glatten Muskeln der Vorsteherdrüse, Blasenhalses, pro-statischer Harnröhre, verbessert Urinfluss und reduziert die Symptome vom Harnflächenhindernis und der Verärgerung in gütigem pro-statischem hyperplasia.

Die therapeutische Wirkung entwickelt sich nach 2 Wochen.

Einmal innen fast völlig absorbiert von der gastrointestinal Fläche (Absorption 90 %). Nahrungsmittelaufnahme vergrößert die Bioverfügbarkeit und den Betrag von Cmax, reduziert die Zeit, um Cmax zu erreichen. Cmax wird innerhalb von 4-5 Stunden (wenn gefastet) oder 6-7 Stunden (wenn verwaltet, mit dem Essen) erreicht. Die Gleichgewichtkonzentration wird durch die 6. Tageskurseinnahme, seine Spitze um 60-70 % höher gegründet als Cmax nach einer einzelnen Nahrungsaufnahme. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen (in erster Linie zu alpha-1-glycoprotein) beläuft sich auf 94-99 %, wird über das Volumen des Bluts und der extracellular Flüssigkeit (Volumen des Vertriebs - 0.2 l / Kg) verteilt. Langsam biotransformed in der Leber, mit der Teilnahme des cytochrome P450 isoenzymes (vorherrschend CYP3A4 und CYP2D6) mit der Bildung von aktivem metabolites (Selektivität, um alpha1-adrenoceptors zu behalten), zirkuliert es im Plasma in erster Linie in der unveränderten Form. T1 / 2 - 9-13 Stunden in gesunden Freiwilligen, 14-15 h - in der Behandlung von Patienten. Schreiben Sie hauptsächlich Nieren, weil sich metabolites mit glucuronic und Schwefelsäure (10 % - unverändert), teilweise - mit den Fäkalien paart.

Die Einführung von tamsulosin in Ratten männlichen Geschlechts an Dosen von 43 Mg / Kg / Tag und 52 Mg / Kg / Tag hat beziehungsweise zu keiner Steigerung des Vorkommens von Geschwülsten abgesehen von einer gemäßigten statistisch bedeutenden Steigerung des Vorkommens von fibroadenomas des Brustkrebses in Ratten an Dosen geführt, die größer sind als 5 4 Mg / Kg.

Die Einschätzung des in Mäusen karzinogenen Potenzials, als verwaltete Dosen von 127 Mg / Kg / Tag (Männer) und 158 Mg / Kg / Tag (Frauen) keine bedeutende Steigerung des Vorkommens von Geschwülsten in Männern offenbart hat, während in Frauen, seit 2 Jahren, die höchste Dosis von 45 Mg / Kg / Tag und 158 Mg / Kg / Tag erhaltend, eine statistisch bedeutende Steigerung des Vorkommens von fibroadenoma und Busen adenocarcinomas entdeckt worden ist. An den höchsten Dosen, die für die Einschätzung von carcinogenicity in Mäusen verwendet sind, sind AUC Werte in Tieren 8mal höher als diejenigen in Menschen an einer Dosis von 0.8 Mg / Tag.

Berichtete Fälle des Ereignisses von Milchgeschwülsten in weiblichen Nagetieren sind sekundär, und, anscheinend tamsulozinindutsirovannoy hyperprolactinemia erwartet.

Es gab keine Beweise der mutagenic Tätigkeit in einer Reihe von Tests in vitro und in vivo.

In Studien in Ratten männlichen Geschlechts, die mit tamsulosin einzeln behandelt sind, oder multiplizieren in Dosen von 300 Mg / Kg / Tag (der AUC Wert in Ratten ist 50mal höher als das, das in Menschen an einer Dosis von 0.8 Mg / Kg beobachtet ist), hat eine bedeutende Abnahme in der Fruchtbarkeit offenbart. vielleicht wegen Änderungen in der Zusammensetzung der anomalen oder flüssigen Samenejakulation. Die Effekten waren umkehrbar, Verbesserung wurde nach 3 Tagen und einer einzelnen Dosis in 4 Wochen nach der vielfachen Verwaltung beobachtet (wurde ganze Wiederherstellung nach 9 Wochen beobachtet). Wiederholte Empfangdosen von 10 und 100 Mg / Kg / hat Tag (05.01 und 16 setzen von AUC-Werten ein, Menschen geschätzt) die negative Wirkung auf die Fruchtbarkeit wurde beobachtet.

In Ratten hat bedeutende Abnahme in der Fruchtbarkeit in der einzelnen oder vielfachen Verwaltung von R-isomer oder racemic Mischung von tamsulosin in einer Dosis von 300 Mg / Kg / Tag gezeigt. Die reduzierte Fruchtbarkeit nach einer einzelnen Dosis war anscheinend wegen einer verschlechterten Fruchtbarmachung. Die wiederholte Verwaltung von racemic Mischung an einer Dosis von 10 oder 100 Mg / Kg / Tag negative Wirkung auf die Fruchtbarkeit wird in Ratten nicht entdeckt.

Anzeigen für Tamsulosin

Gütiger pro-statischer hyperplasia (Behandlung dizuricheskih Unordnungen).

Gegenindikationen für Tamsulosin

Überempfindlichkeit, orthostatic hypotension (einschließlich der Geschichte), strenge Nierenschwächung (creatinine Abfertigung weniger als 10 ml / Minute) und strenge hepatische Schwächung (wird die Sicherheit und Wirksamkeit in diesen geduldigen Gruppen nicht definiert).

Schwangerschaft und Stillen

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - B.

Nebenwirkung von Tamsulosin

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfweh, Erschöpfung, Schläfrigkeit / Schlaflosigkeit.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): orthostatic hypotension, Synkope, Herzklopfen, tachycardia, Brustschmerz.

Vom Verdauungstrakt: Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung / Diarrhöe.

Mit dem genitourinary System: rückläufige Ejakulation, verminderte Libido, priapism.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, pruritus, urticaria, angioedema.

Anderer: Rückenschmerz, rhinitis.

Überdosis von Tamsulosin

Symptome können strenger hypotension sein.

Behandlung: die geduldige lügnerische Position, die Einführung von Plasmalösungen oder vasoconstrictor Rauschgiften gebend; die Absorption - gastrischer lavage, Aktivkohle oder osmotisches Abführmittel aufzuhören.

Wechselwirkung

Der vereinigte Gebrauch mit anderem alpha1-blockers kann zu vergrößerter hypotensive Wirkung führen (um gleichzeitig nicht verwendet zu werden). Der Gebrauch von tamsulosin und 5-phosphodiesterase Hemmstoffen kann symptomatischen hypotension verursachen (sorgfältig zu sein). Der begleitende Gebrauch von ketoconazole - einem starken Hemmstoff des CYP3A4 isoenzyme - führt zu einer Steigerung von Cmax und AUC des tamsulosin 2.2 und 2.8mal, beziehungsweise (um gleichzeitig nicht verwendet zu werden). Der begleitende Gebrauch von paroxetine - einem starken Hemmstoff des CYP2D6 isoenzyme - führt zu einer Steigerung von Cmax und AUC des tamsulosin 1.3 und 1.6mal, beziehungsweise (Gebrauch mit der Verwarnung). In einer Anwendung mit cimetidine hat Abfertigung (26 %) und Steigerung von AUC (44 %) von tamsulosin (verwendet mit der Verwarnung) vermindert. Furosemide senkt Cmax und AUC von tamsulosin an 11 und 12 %, beziehungsweise (nicht klinisch bedeutend). Rauschgiftwechselwirkungsstudien mit tamsulosin und warfarin in vitro und in Vivo-Studien sind wenige (sorgfältig sein).

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Tamsulosin

Bevor Behandlung notwendig ist, um die Diagnose nachzuprüfen (um Vorsteherdrüsenkrebsgeschwür auszuschließen). Bevor Sie Behandlung anfangen und regelmäßig während der Therapie rektale Digitalüberprüfung und, nötigenfalls, Entschluss vom vorsteherdrüsenspezifischen Antigen (PSA) durchgeführt werden sollte.

An den ersten Zeichen von orthostatic hypotension (Schwindel, Schwäche), sollte der Patient sitzen oder liegen.

Wenn die Chirurgie für grauen Star in Patienten, die das Rauschgift erhalten, Irissyndrom intrawirkende Instabilitätsaugen entwickeln kann (schmales Schülersyndrom), ist es notwendig, den Chirurgen in der vorwirkenden geduldigen Vorbereitung und dem Verhalten von Operationen in Betracht zu ziehen.

Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.