Gebrauchsanweisung: Sumatriptan

Der lateinische Name der Substanz Sumatriptan

Sumatriptanum (Klasse. Sumatriptani)

Chemischer Name

3-[2-(Dimethylamino) Äthyl]-n-methylindole-5-methanesulfonamide (und als ein succinate)

Grobe Formel

C14H21N3O2S

Pharmakologische Gruppe

Agenten von Serotonergic

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

G43 Migräne: Der Schmerz der Migräne; Migräne; Hemiplegic-Migräne; Migränenkopfweh; ein Migränenangriff; dauerndes Kopfweh; hemicranias

G43.0 Migräne ohne Aura [einfache Migräne]: Migräne ohne Aura

G43.1 Migräne mit Aura [klassische Migräne]: Migräne von Basilar; Migräne mit Aura

CAS Code

103628-46-2

Eigenschaften der Substanz Sumatriptan

Auswählender 5-HT1 Empfängeragonist. Weißes oder gebrochen weißes Puder, das in Wasser und Salzquelle leicht auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antimigräne.

Wird mit 5-HT1-receptors reagiert (nicht betreffen die Subtypen von 5-HT2 - 5-HT7-receptors), besonders in den Blutgefäßen des Gehirns (führt die Anregung von 5-HT1-receptors zu vasoconstriction). Auswählend erregt Serotonin 5-HT1D-receptor Gehirnbehälter (Hirnhaut basilar Arterie), hemmt Aktivierung des trigeminal Systems und reduziert die Anhäufung des spezifischen stimulierenden Proteins in den Kernen des trigeminal Nervs, aktiviert antinociceptive serotonergic Mechanismen brainstem. Es verursacht ein Einengen des Behälters, der während eines Angriffs ausgedehnt ist, und hört so den Angriff auf. Es hört die Entwicklung eines Migränenangriffs auf, ohne eine direkte schmerzlindernde Wirkung zu haben.

Schnell absorbiert, wenn genommen, mündlich und nach dem Intranasengebrauch. Bioverfügbarkeit ist 15 % wegen des Vorsystemmetabolismus und der unvollständigen Absorption. Cmax, wenn verwaltete 100 Mg 51 ng / ml ist und innerhalb von 2-2.5 Stunden erreicht wird (mit Migräne greift etwas schneller an als in der Zwischensturmperiode). Nach der Intranasenverwaltung ist Cmax in Plasma 12.9 ng / ml und wird nach 1-1.5 Stunden erreicht. Das Niveau der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist (14-21 %) niedrig. Das durchschnittliche Volumen des Vertriebs ist 2.4 l / Kg. Biotransformiroetsa, der MAO, vorzugsweise den MAO A mit der Bildung von metabolites einbezieht, die wichtigen sind indoleacetic Entsprechung sumatriptan, ohne pharmakologische Tätigkeit zum 5-T1- und 5-HT2-receptor und sein glucuronide zu haben; sekundäre metabolites werden nicht identifiziert. T1 / 2 ist 2.5 Stunden, die Gesamtplasmaabfertigung ist 1160 ml / Minute durchschnittlich, die Niereabfertigung ist 260 ml / Minute, die Extranervenabfertigung ist etwa 80 % der Gesamtabfertigung. Es ist excreted durch die Nieren (Nierenausscheidung - etwa 60 %, hauptsächlich in der Form von untätigem metabolites - 97 %), der Rest ist excreted mit Fäkalien.

Die klinische Wirkung wird gewöhnlich 30 Minuten nach der mündlichen Verwaltung von sumatriptan an einer Dosis von 100 Mg und 15 Minuten nach der Intranasenverwaltung von 20 Mg beobachtet. In 50-70 % von Fällen, schnell Haltmigränenangriff mit der mündlichen Verwaltung an einer Dosis von 25 bis 100 Mg. Beseitigt das verbundene mit Migränenangriffsbrechreiz und Photophobie. Die größte Wirkung, wird wenn verwendet, auf dem Höhepunkt eines Angriffs beobachtet. Etwa ein Drittel von Fällen innerhalb der nächsten 24 Stunden kann ein Rückfall vorkommen, der wiederholten Gebrauch nötig macht.

Anwendung der Substanz Sumatriptan

Das Bändigen von Migränenangriffen (mit oder ohne Aura).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, hemiplegic, basilar oder Oftalmoplegicheskaya-Form der Migräne, myocardial Infarkt (einschließlich der Geschichte), nicht kontrollierte Hypertonie, ischämische Herzkrankheit (einschließlich des verdächtigten es), Angina, einschließlich Angina von Prinzmetal, verschließender peripherischer Gefäßkrankheit, vergänglicher Ischemic-Angriff (einschließlich der Geschichte), Schlag (einschließlich der Geschichte), ausgedrückt durch die Leber und / oder Niere, gleichzeitiger ergotamine oder mit sumatriptan seine Ableitungen (Einschließlich metisergid), sowie gleichzeitige Verwaltung von MAO-Hemmstoffen und eine Periode von bis zu 2 Wochen nach ihrem Abzug.

Beschränkungen des Gebrauches

Fallsucht (einschließlich jedes Zustands mit der Verminderung der Beschlagnahmenschwelle), Hypertonie (kontrolliert), Schwangerschaft, Stillen, Alter und 18 Jahre alt (Sicherheit und Wirksamkeit nicht gegründet), Alter mehr als 65 Jahre (wird Anwendungserfahrung beschränkt).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der beabsichtigte Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet (entsprechende und ausschließlich kontrollierte Sicherheitsstudien sind nicht ausgeführt worden). Vermeiden Sie Stillen seit 24 Stunden nach der Verwendung sumatriptan (dringt in Brustmilch ein).

Nebenwirkungen von Sumatriptan

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): eine Abnahme im Blutdruck, eine vorläufige Steigerung des Blutdrucks (beobachtet bald nach der Aufnahme), bradycardia, tachycardia (einschließlich des ventrikulären), Herzklopfen; in einigen Fällen - Herzrhythmusstörungen (bis zu ventrikulärem fibrillation), vergängliche EKG-Änderungen des ischemic Typs, myocardial Infarkt, Kranzarterienkonvulsion; manchmal entwickelt sich Raynauds Syndrom.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz und sich (gewöhnlich mit der Nahrungsaufnahme), eine geringe Steigerung von Lebernenzymen, dysphagia, einem Gefühl der Unbequemlichkeit im Abdomen erbrechend; selten ist ischemic Kolik.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Schwäche und / oder Erschöpfung (öfter mit der Nahrungsaufnahme), Schläfrigkeit (gewöhnlich mild oder hat gemäßigt ausgedrückt und einer vergänglichen Natur); in einigen Fällen - konvulsive Angriffe (gewöhnlich in Gegenwart von Beschlagnahmen in der Geschichte oder in der Bedingungsneigung zum Ereignis von Beschlagnahmen); manchmal - diplopia, Fliegenfliegen vor den Augen, nystagmus, scotoma, der reduzierten Sehschärfe; sehr selten - ein teilweiser vergänglicher Verlust der Vision (kann Sehschwächung mit der wirklichen Beschlagnahme der Migräne vereinigt werden).

Reaktionen der Überempfindlichkeit: Hautmanifestationen (Ausschlag, Bienenstöcke, das Jucken, erythema); in seltenen Fällen - anaphylaxis.

Anderer: Schmerz, das Prickeln, Fieber, Gefühl des Drucks oder der Last (gewöhnlich vergänglich, aber kann intensiv sein und in jedem Teil des Körpers, einschließlich der Brust und des Halses vorkommen), myalgia, Spülung des Bluts zum Gesicht.

Lokale Symptome (mit der Intranasenanwendung): geringe vergängliche Verärgerung oder brennende Sensation in der Nasenhöhle und / oder Kehlröhre, Nasenbluten.

Wechselwirkung

Mit der gleichzeitigen Verwaltung mit ergotamine und Rauschgifte ergotamine-enthaltend, wurde ein anhaltender vasospasm bemerkt (sumatriptan kann nicht früher vorgeschrieben werden als 24 Stunden nach der Einnahme von Medikamenten, die ergotamine enthalten, und Vorbereitungen, die ergotamine enthalten, können nicht früher vorgeschrieben werden als 6 Stunden nach der Einnahme sumatriptan). Die mögliche Wechselwirkung zwischen sumatriptan und MAO-Hemmstoffen (wird ihr gleichzeitiger Gebrauch kontraindiziert). Mögliche Wechselwirkung zwischen sumatriptan und Rauschgiften von der Gruppe von auswählendem Serotonin reuptake Hemmstoffe (SSRIs). Keine Wechselwirkung von sumatriptan mit propranolol, flunarisin, pizotifen und Äthylalkohol ist beobachtet worden.

Überdosis

Behandlung: den Patienten seit mindestens 10 Stunden, nötigenfalls, Wartungstherapie kontrollierend. Es gibt keine Daten auf der Wirkung von hemodialysis oder peritoneal Dialyse auf der Konzentration von sumatriptan in Plasma.

Wege der Verwaltung

Innen, Intranasen-.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz von Sumatriptan

Nicht beabsichtigt, um Migränenkopfweh zu verhindern. Die Verwaltung des Rauschgifts ist nur möglich, wenn die Diagnose nicht zweifelt. Wenn man sumatriptan in Patienten mit einer vorher undiagnostizierten Migräne oder in Patienten mit atypischer Migräne vorschreibt, sollten andere potenziell ernste neurologische Bedingungen (als mit anderen Antimigränenmedikamenten) ausgeschlossen werden. Daran sollte gedacht werden, der in Patienten mit Migräne Risiko von cerebrovascular Unordnungen (zum Beispiel, Schlag oder vergänglicher Ischemic-Schlag) erhöht hat.

Die Anwesenheit von Risikofaktoren vom kardiovaskulären System (Frauen in der postklimakterischen Periode, Männer über das Alter 40 und Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung der Kranzarterienkrankheit) diktiert den Bedarf an einer einleitenden Überprüfung, um kardiovaskuläre Pathologie auszuschließen.

Wir haben die Entwicklung der Schwäche, hyperreflexia und den Koordinationsmisserfolg nach der Einnahme sumatriptan und den Rauschgiften von der SSRI-Gruppe gemeldet (im Fall von ihrer gleichzeitigen Ernennung, der Zustand des Patienten sollte nah kontrolliert werden).

Vorher und während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig zu essen, zu einer Diät zu bleiben, Produkte auszuschließen, die tyramine (Schokolade, Kakao, Nüsse, Zitrusfrucht, Bohnen, Tomaten, Sellerie, Käse), sowie alkoholische Getränke (einschließlich trockenen, besonders rot, Weins, Champagners, Bieres) enthalten, einen gesunden Lebensstil zu führen, sich mit Sport (das Schwimmen, das Skilaufen zu befassen, spazieren gehend), eine Leidenschaft zu haben, die einen positiven emotionalen Staat schafft und dadurch das Erscheinen von Migränenangriffen verhindert.

Menschen mit der Überempfindlichkeit zu sulfanilamides haben eine Geschichte des erhöhten Risikos von allergischen Reaktionen. Mit der Verwarnung ernennen Fahrer von Fahrzeugen und Menschen zu beschäftigt mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der Antwort verlangen.