Gebrauchsanweisung: Spitomin

Aktive Substanz: Buspirone*

ATX

N05BE01 Buspirone

Pharmakologische Gruppen:

Agent von Anxiolytic (Beruhigungsmittel) [Rauschgifte von Serotonergic]

Dopaminomimetics

Agent von Anxiolytic (Beruhigungsmittel) [Anxiolytics]

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz: Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzsyndrom; Abstinenzsyndrom mit Alkoholismus; Abstinenz; Alkoholabstinenz; Alkoholabzugstatus; Alkoholabstinenzsyndrom; Unordnung von Postabstinctive; postabstinenter Zustand; Katersyndrom; Abstinenzsyndrom; Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzzustand

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenodepressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom mit Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; Einfache Depression; einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F33 Wiederkehrende depressive Unordnung: Depressive Hauptunordnung; sekundäre Depression; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressives Syndrom; niedergedrückte Masken; Depression; Depression lächelt; Depression von Involutional; Depression von Involutional; maskierte Depression; melancholischer Angriff; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]: Panischer Staat; panischer Angriff; Panik; panische Unordnung

F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung: Verallgemeinerte Angstunordnungen; verallgemeinerte Warnung; Neurose von Phobic; Angstreaktion; besorgte Neurose

F45.3 Somatoform Funktionsstörung des autonomen Nervensystems: Cardioneurosis; kardiovaskuläre Neurose; Syndrom von neurocirculatory dystonia; Unordnung von Somatovegetative; Komplikationen von Somatovegetative

G90 Unordnungen des autonomen [autonomen] Nervensystems: angiodystonia; Vasovegetative-Manifestationen; vasomotor dystonia; vegetativer dystonia; autonome Funktionsstörung; vegetativer lability; Vegetativ-Gefäßunordnungen; autonome Funktionsstörung; vasoneurosis; Vegetativ-Gefäßdystonia; Vegetativ-Gefäßunordnungen; Vegetativ-Gefäßunordnungen; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; Neuro-Unordnung; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia des hypertensive Typs; primäres neurovegetative Syndrom; das Syndrom von vegetativem dystonia

Zusammensetzung

Tabletten - 1 Tisch.

aktive Substanz:

Buspirone-Hydrochlorid 5 Mg; 10 Mg

Hilfssubstanzen: Milchzuckermonohydrat - 55.7 / 111.4 Mg; ICC; Natrium carboxymethyl Stärke; Magnesium stearate; Kieselerde gallertartiges wasserfreies Dioxyd

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten, 5 Mg: Weiße oder fast weiße, runde Wohnung, mit einer Seite, hat "E 151" auf einer Seite und riskant auf dem anderen eingraviert; geruchlos oder mit einem schwachen charakteristischen Gestank.

Tabletten, 10 Mg: Weiße oder fast weiße, runde Wohnung, mit einer Seite, hat "E 152" auf einer Seite und riskant auf dem anderen eingraviert; geruchlos oder mit einem schwachen charakteristischen Gestank.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - antidepressiv, anxiolytic.

Pharmacodynamics

Der anxiolytic (sich beruhigendes) Reagenz der non-benzodiazepine Reihe hat auch eine antidepressive Wirkung. Im Gegensatz zu klassischem anxiolytics hat es Antiepileptiker, beruhigende, hypnotische und miorelaxing Auswirkungen nicht.

Der Mechanismus der Handlung wird mit dem Einfluss von buspirone auf dem serotonergic und den dopaminergic Systemen vereinigt. Auswählend blockiert vorsynaptische Dopaminempfänger und vergrößert die Rate der Erregung von Dopaminneuronen im midbrain. Außerdem ist buspirone ein auswählender teilweiser Agonist von 5-HT1A-serotonin Empfängern. Buspirone hat keine bedeutende Wirkung auf benzodiazepine Empfänger und betrifft die Schwergängigkeit von GABA nicht, hat keine negative Wirkung auf psychomotorische Funktionen, verursacht Toleranz, Rauschgiftabhängigkeit und Abzugsyndrom nicht. Tut nicht potentiate die Wirkung von Alkohol. Gemäß der anxiolytic Tätigkeit ist buspirone benzodiazepines ungefähr gleich.

Die therapeutische Wirkung entwickelt sich allmählich und wird beobachtet nach 7-14 Tagen vom Anfang der Behandlung wird die maximale Wirkung nach 4 Wochen registriert.

Pharmacokinetics

Nach der Nahrungsaufnahme wird buspirone fast vom Verdauungstrakt schnell und völlig absorbiert.

Buspirone erlebt intensiven Metabolismus des ersten Durchgangs durch die Leber. Deshalb wird unveränderte Substanz im Systemblutstrom in einer kleinen Konzentration gefunden, die bedeutende individuelle Unterschiede hat. Bioverfügbarkeit ist 4 %. Cmax in Plasma wird danach 60-90 Minuten nach der Einnahme vom Rauschgift erreicht. In gesunden Freiwilligen hatte buspirone einen geradlinigen (proportional zur Dosis) pharmacokinetics nach der Einnahme von 10-40 Mg. Ähnliche pharmacokinetic Parameter wurden in älteren Patienten gefunden. Nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme von 20 Mg des Rauschgifts sind seine Plasmaniveaus von 1 bis 6 ng / ml. Etwa 95 % von buspirone binden zu Plasmaproteinen (86 % mit Plasmaalbumin, der Rest mit α1-acid glycoprotein).

Buspirone erlebt oxidative Metabolismus hauptsächlich mit der Teilnahme des CYP3A4 isoenzymes. Verschiedene hydroxylated metabolites werden gebildet. Der wichtige metabolite (5-OH-buspirone) ist untätig. Der dealkylated metabolite ist 1-(2-pyrimidinyl) piperazine, 1 PP ist aktiv. Seine anxiolytic Tätigkeit ist 4-5mal niedriger als diese der Startsubstanz, aber sein Niveau im Plasma ist höher, und T1 / 2 ist etwa 2mal länger als dieser von buspirone. Nach einer einzelnen Einspritzung von 14C-etikettiertem buspirone sind 29-63 % der Radioaktivität excreted im Urin seit 24 Stunden hauptsächlich in der Form von metabolites. Etwa 18-38 % der verwalteten Dosis sind excreted mit Fäkalien. Nach einer einzelnen Verwaltung 10-40 Mg von T1 / sind 2 des Ausgangsmaterials etwa 2-3 Stunden und T1 / 2 der aktiven metabolite sind 4.8 Stunden.

Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme verlangsamt die Absorption von buspirone, aber wegen einer Abnahme in der Systemabfertigung (die Wirkung des ersten Durchgangs) wird die Bioverfügbarkeit von buspirone bedeutsam vergrößert. Nach der Nahrungsaufnahme mit dem Essen nimmt der Wert von buspirone AUC um 84 %, und sein Cmax um 16 % zu.

Css im Plasma kann etwa 2 Tage nach dem Anfang der regelmäßigen Aufnahme erreicht werden.

Offenbarer Vd ist 5.3 l / Kg.

Buspirone ist excreted in Brustmilch, aber es gibt keine placental Übertragung.

Hochplasma buspirone Niveaus und Werte von AUC, sowie T1 / 2 Verlängerung, kann beobachtet werden, wenn die Lebernfunktion verschlechtert wird. Im Zusammenhang mit der Ausgabe der unveränderten Substanz in die Galle ist eine zweite Spitze der Konzentration von Buspiron im Plasma möglich. Patienten mit Zirrhose der Leber sollte ein Rauschgift in niedrigeren Dosen oder in denselben Dosen mit längeren Zwischenräumen gegeben werden.

Mit dem Nierenmisserfolg, buspirone Abfertigung kann durch 50 % reduziert werden. Im Falle des Nieremisserfolgs sollte buspirone mit der Verwarnung und in reduzierten Dosen verwaltet werden.

Der pharmacokinetics von buspirone in älteren Patienten wird nicht geändert.

Anzeigen für Spitomin

verallgemeinerte Angstunordnung (GAD);

panische Unordnung;

Syndrom der autonomen Funktionsstörung;

Alkoholabzugsyndrom (als eine adjuvant Therapie);

Depressive Unordnungen - Hilfstherapie (wird das Rauschgift für die Depressionsmonotherapie nicht vorgeschrieben).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu jedem Bestandteil des Rauschgifts;

strenger Nierenmisserfolg (Glomerular-Filtrierenrate (GFR) - unter 10 ml / Minute);

strenge hepatische Unzulänglichkeit (PV - mehr als 18 s);

gleichzeitiger Gebrauch von MAO-Hemmstoffen oder eine 14-tägige Periode nach der Annullierung des irreversiblen MAO-Hemmstoffs, oder 1 Tag nach der Umkehrung des umkehrbaren MAO-Hemmstoffs;

Glaukom;

myasthenia gravis;

Laktation;

Schwangerschaft oder verdächtigte Schwangerschaft;

das Alter zu 18 Jahren (werden Sicherheit und Wirksamkeit von buspirone für diese Altersgruppe nicht bewiesen).

Mit der Verwarnung: Die Zirrhose der Leber, Nierenmisserfolg (siehe "Spezielle Instruktionen").

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Ohne richtig kontrollierte klinische Proben, buspirone während Schwangerschaft ist nur möglich, wenn die Vorteile des Rauschgifts die Risiken rechtfertigen. Frauen des Entbindungsalters während des Kurses der Behandlung mit buspirone sollten entsprechende Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwenden, da die Sicherheit von buspirone während Schwangerschaft nicht bewiesen wird.

Buspirone ist excreted in Brustmilch. Genügend Daten von klinischen Studien des Buspirone-Gebrauches während des Stillens sind nicht verfügbar, deshalb wird es für Stillenmütter nicht empfohlen, dieses Rauschgift zu nehmen.

Nebenwirkungen

Buspirone wird gewöhnlich gut geduldet. Nebenwirkungen, wenn sie vorkommen, kommen gewöhnlich am Anfang des Kurses der Behandlung vor und verschwinden dann trotz des fortlaufenden Gebrauches des Rauschgifts. In einigen Fällen ist die Dosisverminderung notwendig.

Um das Vorkommen von Nebenwirkungen des Rauschgifts zu bestimmen, wird die folgende Klassifikation verwendet: häufig (mehr als 1/100); selten (von 1/100 bis 1/1000); selten (weniger als 1/1000); sehr selten (<1/10000) (in vielen Fällen, ohne das Rauschgift, konnte die Vereinigung von unerwünschten Auswirkungen mit der Rauschgiftverwaltung nicht bewiesen werden).

Vom CVS: häufig - Brustschmerz; selten - hypotension, Hypertonie schwach zu werden; selten - Gehirnkreislaufunordnungen, decompensation des Herzversagens, myocardial Infarkt, myocardiopathy, bradycardia.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Häufig - hat Schwindel, Kopfweh, Nervenerregbarkeit, Schlafstörungen vergrößert; selten - dysphoric Reaktionen, depersonalization, dysphoria, Überempfindlichkeit zu Geräusch, Wohlbefinden, hyperkinesia, Angst, Teilnahmslosigkeit, Halluzinationen, Verwirrung, Reaktionszeit, selbstmörderische Gedanken verlängernd, haben epileptische Beschlagnahmen, paresthesia, Koordination von Bewegungen, Beben verschlechtert; selten - Platzangst, kalte Intoleranz, Stupor, das Stottern, extrapyramidal Unordnungen, psychotische Unordnungen.

Von den Organen der Vision und des Hörens: häufig - Geräusch in den Ohren, der Kehlkopfentzündung, der Schwellung des Nasenmucosa; selten - verschmierte Vision, juckende Augen, rote Augen, Bindehautentzündung, eine Verletzung des Geschmacks und der Geruchssensationen; selten - Verletzungen des inneren Ohrs, Schmerz in den Augen, Photophobie, hat IOP vergrößert.

Seitens des endokrinen Systems: selten - galactorrhea und Verletzung der Schilddrüse.

Von der Magen-Darm-Fläche: Selten - Brechreiz, Flatulenz, Anorexie, hat Appetit, sabbernde Darmblutung vergrößert; selten - Diarrhöe, in der Zunge brennend.

Vom genitourinary System: Selten - dysuric Unordnungen (einschließlich der häufigen Urinabsonderung, Verzögerungsurinabsonderung), Menstruationsunregelmäßigkeiten, hat sexuellen Wunsch vermindert; selten - amenorrhea, entzündliche Beckenkrankheit, Bettnässen, Ejakulationsverzögerung, Machtlosigkeit.

Vom musculoskeletal System: selten - Muskelkonvulsionen, Muskelsteifkeit, arthralgia; selten - Muskelschwäche.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - Hyperventilation, Mangel an Luft, ein Gefühl der Last in der Brust; selten - epistaxis.

Von der Haut: Selten - Schwellung, das Jucken, die heißen Blitze, steht Haarausfall, trockene Haut, gegenüber, Hautausschlag, Ausschlag zu schwellen.

Anderer: Gewichtszunahme, Fieber, Gewichtsabnahme, Schmerz in Muskeln und Knochen; selten - Alkoholmissbrauch, Verlust der Stimme, tinnitus, des Schluckaufs.

Änderungen in Laborparametern: selten - vergrößerte Niveaus von ALT und GESETZ-Serum; selten - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Wechselwirkung

In Anbetracht der pharmacokinetic Eigenschaften des Rauschgifts (niedrige Bioverfügbarkeit, intensiver Metabolismus in der Leber, hohen Schwergängigkeit zu Proteinen), gibt es eine hohe Wahrscheinlichkeit der buspirone Wechselwirkung mit verwalteten Rauschgiften von concomitantly; jedoch, da buspirone eine bedeutende therapeutische Breite hat, pharmacokinetic Wechselwirkungen führen zu klinisch bedeutenden Pharmacodynamic-Änderungen nicht.

MAO Hemmstoffe (MAOI). Die Steigerung des Blutdrucks und des Erscheinens von hypertensive Krisen nach der gleichzeitigen Verwaltung von buspirone und Rauschgiften, die MAO (moclobemide, selegiline) folgen, wird beschrieben; in dieser Verbindung kann buspirone nicht mit MAOI verbunden werden. Nach der Annullierung von irreversiblem MAOI (eg selegiline) vor der Einführung der Vorbereitung sollte Spitomin® (und umgekehrt) mindestens 14 Tage passieren. Ähnlich mindestens 14 Tage nach der Unterbrechung der Spitomin® Vorbereitung bevor sollte der Anfang der Verwaltung von moclobemide (umkehrbarer MAOI) durchgeführt werden. Jedoch kann Spitomin® 1 Tag nach der Abschaffung von moclobemide gegeben werden.

Hemmstoffe und inducers von CYP3A4. In vitro haben Studien gezeigt, dass buspirone hauptsächlich metabolized durch den cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4 ist. Gleichzeitige Verwaltung von buspirone und Hemmstoffe von CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil und Grapefruitsaft) können zu Rauschgiftwechselwirkungen führen, und wenn ein starker Hemmstoff eingeführt wird, vergrößern Sie auch das Niveau von buspirone im Plasma; deshalb ist eine Abnahme in der Dosis von buspirone (zum Beispiel bis zu 2.5 Mg 2mal pro Tag) notwendig.

Starke Induktoren CYP3A4 (eg rifampicin) können Plasma buspirone Niveaus bedeutsam reduzieren und seine pharmacodynamic Auswirkungen schwächen.

Durch Proteine stark gebundene Rauschgifte. Da buspirone stark zu Proteinen (95 %) bindet, gibt es immer die Möglichkeit, mit anderen proteingebundenen aktiven Substanzen aufeinander zu wirken. In vitro haben Studien gezeigt, dass buspirone stark gebundene Proteine (warfarin, phenytoin, propranolol) von Proteinen nicht versetzen kann, aber lose gebundene Rauschgifte, zum Beispiel digoxin ersetzen kann.

Wenn sich die Co-Verwaltung von cimetidine mit buspirone Zunahmen von Cmax buspirone durch 40 % und seinem AUC nicht ändert. Die gemeinsame Verwaltung dieser Rauschgifte verlangt sorgfältige medizinische Aufsicht.

Mit der gemeinsamen Verwaltung von diazepam mit buspirone nimmt das Niveau von nordiazepam ein bisschen zu, und Nebenwirkungen können vorkommen: Systemschwindel, Kopfweh, Brechreiz.

Substanzen, die das Zentralnervensystem und den Alkohol niederdrücken. Die Co-Verwaltung von buspirone mit triazolam oder flurazepam vergrößert die Dauer oder Kraft der Wirkung dieser benzodiazepines nicht. Nach einer einzelnen Dosis von 20 Mg von buspirone werden seine Auswirkungen auf das Zentralnervensystem nicht erhöht. Die Erfahrung des gemeinsamen Gebrauches von buspirone und anderem anxiolytics oder anderen Agenten, die dem Zentralnervensystem (eg antipsychotics und Antidepressiven) folgen, ist ungenügend. Deshalb in solchen Fällen ist sorgfältige medizinische Aufsicht notwendig.

Andere Rauschgifte. Wegen des Mangels an passenden klinischen Daten, gemeinsamen Gebrauches von buspirone mit antihypertensive Rauschgiften, Herzglycosides, sind orale Empfängnisverhütungsmittel und Antidiabetiker nur unter Bedingungen der sorgfältigen medizinischen Aufsicht möglich.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, immer zur gleichen Zeit des Tages, vorher oder nach Mahlzeiten (um bedeutende Schwankungen in der Konzentration der aktiven Substanz im Plasma im Laufe des Tages zu vermeiden).

Das Rauschgift kann episodisch für die Behandlung der Angst nicht genommen werden, weil die therapeutische Wirkung des Rauschgifts sich Spitomin ® nur nach der wiederholten Verwaltung entwickelt und sich nicht früher äußert als 7-14 Tage der Behandlung.

Die Dosis sollte für jeden Patienten individuell ausgewählt werden. Die empfohlene anfängliche Dosis ist 15 Mg; es kann durch 5 Mg / Tag alle 2 oder 3 Tage vergrößert werden. Die tägliche Dosis sollte in 2-3 geteilte Dosen geteilt werden. Übliche tägliche Dosis von 20-30 Mg. Die maximale einzelne Dosis ist 30 Mg; die maximale tägliche Dosis sollte 60 Mg nicht überschreiten.

Spezielle geduldige Gruppen

Ältere Patienten. Älteres Alter selbst verlangt keine Dosisanpassung, da der pharmacokinetics von buspirone altersbezogene Änderungen nicht erlebt.

Verschlechterte Nierenfunktion. Wenn die Nierefunktion verschlechtert wird, sollte das Rauschgift mit der Verwarnung und in reduzierten Dosen verwendet werden.

Verletzung der Funktion der Leber. Wenn Lebernfunktion verschlechtert wird, sollte das Rauschgift mit der Verwarnung und in reduzierten Dosen verwendet werden, für die individuelle Dosen reduziert werden oder der Zwischenraum zwischen Dosen vergrößert wird.

Überdosis

Symptome: Magen-Darm-Störungen, Brechreiz, das Erbrechen, der Schwindel und die Schläfrigkeit; Beklemmung des Bewusstseins der unterschiedlichen Strenge (mit strengen Formen).

Behandlung: gastrischer lavage und symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam.

Die Erfahrung zeigt bis heute an, dass sogar äußerst hohe Dosen (einzelne Aufnahme von 375 Mg) strenge Symptome nicht notwendigerweise verursachen.

Spezielle Instruktionen

Lebernmisserfolg. Buspirone erlebt intensiven Metabolismus in der Leber. Eine einzelne Verwaltung von 30 Mg Patienten mit Zirrhose vergrößert das Plasma buspirone Niveaus und vergrößert AUC mit einer Erweiterung der Dauer des T1 / 2 Rauschgift. Im Zusammenhang mit der Ausgabe der unveränderten Substanz in der Galle ist eine zweite Spitze der buspirone Konzentration im Plasma möglich. Das Rauschgift wird in Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit kontraindiziert. Patienten mit Zirrhose der Leber sollte ein Rauschgift in niedrigeren Dosen oder in denselben Dosen mit längeren Zwischenräumen gegeben werden.

Ausgabenform

Tabletten, 5 Mg und 10 Mg. Für 10 Etikett. in der Blase des PAPAS / Al / PVDC / Al. 6 Blasen (60 Tabletten) in einem Pappbündel.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen für Spitomin

Im dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben von Spitomin

5 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.