Gebrauchsanweisung: Sotalol (Sotalolum)

chemischer Name N-[4-[1-Hydroxy-2 - [(1-methylethyl) amino] Äthyl] phenyl] methanesulfonamide (als Hydrochlorid)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

Beta-Blockers

Antiarrhythmic-Agenten

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie

Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Arterieller Hypertoniekrisenkurs, Wesentliche Hypertonie

Primäre Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Hypertonische Krankheit, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, Die Erschwerung der hypertensive Krankheit, Vergänglichen Hypertonie, Isolierten systolic Hypertonie beschleunigt

I15 Sekundäre Hypertonie

Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Des plötzlichen Anstiegs des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung von hypertensive Krankheit, Vergänglicher Hypertonie, Hypertonie, Arterieller Hypertonie, Arteriellem Hypertoniekrisenkurs, renovascular Hypertonie, symptomatische Hypertonie, Nierenhypertonie, Hypertonie von Renovascular, Symptomatische Hypertonie beschleunigt

I20 Angina [Angina]

Krankheit von Heberden; Angina pectoris; der Angriff der Angina pectoris; wiederkehrende Angina; spontane Angina; stabile Angina pectoris; Anginarest; das Anginafortschreiten; Angina hat sich vermischt; unwillkürliche Angina; stabile Angina; chronische stabile Angina; Anginasyndrom X

I21 Akuter myocardial Infarkt

Infarkt von Myocardial in der akuten Phase, Akuter Myocardial Infarkt, Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne, durch Cardiogenic-Stoß komplizierter Infarkt von Myocardial, hat Infarkt ventrikulär, Infarkt von Transmural myocardial, Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial), Infarkt von Netransmuralny myocardial, Infarkt von Subendocardial myocardial, Die akute Phase von myocardial Infarkt, Akutem myocardial Infarkt, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Thrombose der Kranzarterien (die Arterien), Bedrohten myocardial Infarkts, Infarkts von Myocardial ohne Q Welle verlassen

I22 Nachfolgender myocardial Infarkt

Atherosclerosis und die Wahrscheinlichkeit des Reinfarkts, Infarkt von Myocardial re, Rückfälle myocardial Infarkt

I42 Cardiomyopathy

Cardiopathy, weitschweifiger cardiomyopathy, Gießen neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, Akuter cardiomyopathy, Chronischer cardiomyopathy Aus

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; Kurve von Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Anfall von supraventricular tachycardia; Anfall von supraventricular tachycardia mit WPW-Syndrom; Anfall von atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia ist wahr; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia mit dem AV-Block; reperfusion arrhythmias; zurückgebogener Bertsolda-Jarisch; wiederkehrend hat supraventricular paroxysmal tachycardia gestützt; symptomatischer ventrikulärer tachycardia; Kurve tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia von AV-Verbindungen; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; Kurve tachycardia; der Knotentachycardia; chaotischer atrial tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventrikulärer tachycardia

Torsades de pointes (torsade de pointes), Symptomatischer ventrikulärer tachycardia, Torsades de pointes in myocardial Infarkt, Ventrikulärem fibrillation, Ventrikulärem tachycardia, Ventrikulärem tachyarrhythmias, Lebensbedrohendem ventrikulärem arrhythmias, Anhaltendem ventrikulärem tachycardia, Anhaltendem monomorphic ventrikulärem tachycardia, Paroxysmal ventrikulärer tachycardia torsades, Paroxysmal ventrikulärer tachycardia

I49.0 Ventrikulärer fibrillation und Flattern

ventrikulärer fibrillation, Wiederkehrender ventrikulärer arrhythmias, ventrikuläres Flattern, Lebensbedrohender ventrikulärer fibrillation, ventrikulärer fibrillation

I49.1 Atrial Frühdepolarisation

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular schlägt, atrial vorzeitig schlägt

I49.3 ventrikuläre Frühdepolarisation

Asynergia hat Herzkammer, ventrikulären Arrhythmia, Ausgesprochenen PVCs, Ventrikulären fibrillation, ventrikulären geschlagenen, Ventrikulären arrhythmias, Paroxysmal ventrikulärer arrhythmia verlassen, Wiederkehrender ventrikulärer arrhythmias, ventrikulär vorzeitig, schlägt ventrikulärer Asynergia

CodeCAS 3930-20-9

Eigenschaft

weiße kristallene Substanz, die in Wasser, propylene Glykol und Vinylalkohol auflösbar ist, der in Chloroform ein bisschen auflösbar ist. Das Molekulargewicht 308.8

Pharmakologische Eigenschaften der Wirkung von SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Das nichtauswählende Beta-Adrenoceptor-Blockieren und die Kaliumskanäle (hohe Dosis), kein Membranenstabilisieren und innere sympathomimetic Tätigkeit. Beta-Adrenoceptor blockierende Wirkung wird nach einer einzelnen Dosis von 25 Mg gesehen, wird klinisch bedeutend an einer Dosis von 160 Mg / Tag und das Maximum - wenn man mehr als 320 Mg / Tag nimmt. Es vergrößert die Wiederpolarisation der Atrien und Herzkammern (langsamer Kaliumsstrom) und die Länge des Gebäudes mit einer gleichzeitigen Verlängerung der wirksamen und absoluten widerspenstigen Perioden (III Klasse von anti-arrhythmic Rauschgiften). Es reduziert Herzrate, myocardial contractility (negative inotropic Wirkung), und Trauriger Vati verlangsamt AV-Leitung, reduziert Plasma renin Tätigkeit.

Handlung von Antiarrhythmic beginnt an 1 h nach der Nahrungsaufnahme, erreicht einen maximalen 2.5-4 Stunden und dauert 24 Stunden. Auf / in einer Dosis von 40 Mg der Wirkung kommt innerhalb von 5 Minuten vor und dauert seit 90-120 Minuten. Wirksam für arrhythmias mit dem Mechanismus des Wiedereintritts, besonders in atrial fibrillation. Mit zunehmenden Dosen erscheint proaritmogennoe Handlung, vergrößert die Gefahr von arrhythmias einschließlich des tödlichen.

In experimentellen Studien hatte keine karzinogenen Effekten an 24-monatigen Rattendosen 137-275 Mg / Kg / Tag (etwa 30mal der MRDCH) und Mäuse mit Dosen von 4141-7122 Mg / Kg / Tag (450-750 MDRCH) seit 24 Monaten. In Ratten männlichen Geschlechts mit Dosen bis zu 1000 Mg / Kg / hat Tag (100 MRDCH) keine nachteilige Wirkung auf die Fruchtbarkeit. Wenn verwaltet, zu Kaninchen an einer Dosis von 160 Mg / Kg / hat Tag (16 MRDC) eine geringe Steigerung der Sterblichkeitsfrucht bemerkt.

Schnell und völlig absorbiert von der gastrointestinal Fläche. Bioverfügbarkeit - 89-100 %, Nahrungsmittelaufnahme, besonders Milchprodukte, reduzieren es auf 18-20 %. Cmax hat innerhalb von 2-4 Stunden erreicht, die Gleichgewichtkonzentration wird nach 5-6 Empfängen (seit 2-3 Tagen) geschaffen. Es bindet zu Plasmaproteinen. Schlechte Pässe durch GEB (vysokogidrofilen) - Niveaus in der cerebrospinal Flüssigkeit sind nur 5-28 % des Plasmas. Es dringt durch die placental Barriere und in Brustmilch ein. Praktisch nicht metabolized in der Leber (weniger als 1 %). T1 / 2 7-18 Stunden (bedeuten 15 Stunden), im Nierenmisserfolg-. Zu 48 Stunden in ältlichen Patienten ist im Stande sich anzuhäufen. Bericht größtenteils Nieren (80-90 %), hauptsächlich wegen des glomerular Filtrierens.

Anzeigen für Sotalol

Ventrikulärer arrhythmias: fibrillation, widerspenstige Gestalten, tachycardia (paroxysmal und beharrliche Formen während der programmierten elektrischen Anregung des Herzens); AV, der sich tachycardia mit Abnormitäten des Herzleitungssystems (WPW Syndrom, AV die Trennungseinheit) revanchiert; supraventricular arrhythmias (einschließlich der Verhinderung); tachycardia, thyrotoxicosis; Angina, besonders wenn verbunden, mit tachyarrhythmias; arterielle Hypertonie; hypertrophischer cardiomyopathy, mitral Klappenvorfall, Verhinderung und Behandlung des myocardial Infarkts (während des stabilen Bedingungspatienten).

ContraindicationsforSotalol

Überempfindlichkeit, Herzversagenbühne IV gemäß NYHA, blockieren AV II-III Grad sinoatrial Blocksyndrom kranke Kurve, cardiogenic Stoß, strenger hypotension, Verlängerung des Zwischenraums QT, Kurve bradycardia (weniger als 50 u. / Min) ausgedrückt durch peripherische Kreislaufunordnungen, Kehlkopfödem, strengen allergischen rhinitis.

Beschränkungen gelten

Bronchialhindernis (chronische Bronchitis, Emphysem), Schuppenflechte, Zuckerkrankheit, niedrige Blutzuckergehalt, pheochromocytoma, Nierenmisserfolg, metabolische Azidose, hypokalemia, hypomagnesemia, älteres Alter, Geschichte des myocardial Infarkts, allergische Geschichte, Alter, Schwangerschaft, Stillen.

Schwangerschaft und Stillen

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von sotalol

Allergische Reaktionen: Lichtempfindlichkeit, erythematous Ausschlag (2 %), angioedema, anaphylaxis.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel (7 %), Kopfweh (4 %), asthenia (4 %), Gereiztheit (2 %), Depression (1 %), Schlaflosigkeit (1 %), paresthesia (1 %), eine Abnahme von (1 %), keratoconjunctivitis (1 %), eine Abnahme in lacrimation (1 %), Erschöpfung, Verwirrung, emotionalem lability, Verletzung der Empfindlichkeit und der Koordination, des peripherischen Nervenleidens.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): Bradycardia (8 %), Herzklopfen (3 %), hypotension (3 %), Herzversagen (2 %), Synkope (1 %), Verletzung des peripherischen Umlaufs (1 %), den Zwischenraum QT, proarrhythmic Effekten verlängernd (einschließlich des Typs "pirouettieren" arrhythmia) - weniger als 1 %, Hypertonie (weniger als 1 %), die AV-Blockade, der Zusammenbruch, leukopenia, eosinophilia.

Vom Respirationsapparaten: Atemnot (5 %), Brustschmerz (4 %), Lungenödem, bronchospasm.

Vom Verdauungstrakt: Brechreiz und erbrechend (5 %), Verdauungsstörung (2 %), Diarrhöe (2 %), Appetitunordnungen (1 %), ändert sich ins Körpergewicht (1 %), Unterleibsschmerz (weniger als 1 %), trockener Mund, Anorexie.

Vom musculoskeletal System: arthralgia (1 %), Rückenschmerz (1 %), Arthritis, Muskelschwäche, Konvulsionen.

Vom urogenitalen System: Peripherisches Ödem (2 %), Machtlosigkeit (1 % von Fällen), Verletzung der urogenitalen Funktion (1 %), hat Libido vermindert.

Anderer: Haarausfall, prurigo, erhobener triglycerides, niedrige Blutzuckergehalt, das Syndrom.

Wechselwirkung

Hypotension vergrößern tricyclic Antidepressiven, Barbitursäurepräparat, phenothiazines, Rauschgiftanalgetika, haloperidol, vasodilators, Diuretika. In der Kombination mit MAO-Hemmstoffen und norepinephrine möglichem scharfem Anstieg des Blutdrucks, mit tubokurarinom - das Vertiefen der Neuromuscular-Blockade. Herzglycosides, reserpine, clonidine, Alpha-Methyldopa, guanfacine potentiate das Verlangsamen der Herzrate und die Verlangsamung der Intraherzleitung, Kalziumsgegner - der Blockade von Beta-Adrenergic-Empfängern, amiodarone - die Gefahr von arrhythmias; sulfonylureas - niedrige Blutzuckergehalt; quinolones - hat Bioverfügbarkeit vergrößert. Es schwächt die Wirkung von theophylline und die Handlung von beta2-agonists. Zunahmen flecainide und lidocaine im Plasma.

Überdosis

Symptome: Schwäche, ausgedehnte Schüler, Bewusstlosigkeit, hat myoclonic Beschlagnahmen, hypotension, bronchospasm, bradycardia (mit asystole), atypischer ventrikulärer tachycardia, die Symptome von cardiogenic und Hypovolemic-Stoß, Herzversagen, niedriger Blutzuckergehalt verallgemeinert.

Behandlung: gastrischer lavage, hemodialysis; symptomatische Therapie: atropine, dopamine, isoprenaline, epinephrine, glucagon.

Wege der Verwaltung

Innen, in / darin.

Vorsichtsmaßnahmen

Die Ernennung sollte andere antiarrhythmic Rauschgifte annulliert werden - Behandlungsunterbrechung sollte mindestens 2-3 Perioden von T1 / 2 der Letzteren sein. Danach amiodarone kann sotalol nur verwendet werden, wenn der QT-Zwischenraum normalisiert wird. Die höchste Wahrscheinlichkeit der arrhythmogenic Handlung hat den Anfang der Behandlung gekennzeichnet, und wann auch immer die Dosis vergrößert wird, so wird es empfohlen, allmählich mit einem Zwischenraum von 2-3 Tagen zuzunehmen. Die Therapie hat Überwachung der Herzrate, des Blutdrucks, Zwischenraum QT (mit seiner Erweiterung der Empfangsseite von mehr als 550 Ms), Atmung, periodische Überwachung des peripherischen Bluts verlangt. In Patienten mit Zuckerkrankheit muss Blutzucker, gegen Diuretika - Kaliumsinhalt im Plasma kontrollieren.

Daran sollte gedacht werden, dass eine Dosis von 320 Mg oder mehr psychomotorische Reaktionen verschlechtert. Es ist notwendig, Dosen (bis annulliert) in ältlichen Patienten mit hemmender Wetterstreckenkrankheit oder Atemnot, hypotension, bradycardia zu vermindern. Das Annullieren sollte die Dosis mehr als 1-2 Wochen (wegen der Gefahr von arrhythmias) allmählich reduzieren. Wenn Schwangerschaft sotalol seit 2-3 Tagen vor der Lieferung, in Ausnahmefällen, Säuglings innerhalb von 48-72 Stunden annulliert wird, nachdem Geburt unter der medizinischen Aufsicht hat sein sollen.

In Patienten mit der pheochromocytoma Anweisung ist nur mit dem Alpha-Blockers möglich. Vor dem Hintergrund der erschwerten allergischen Geschichte kann die Strenge von Überempfindlichkeitsreaktionen und den Mangel an der therapeutischen Wirkung von herkömmlichen Dosen von epinephrine vergrößern.

Während der Chirurgie sollte das Rauschgift der Wahl ein Narkosemittel mit der am wenigsten negativen inotropic Wirkung sein. Es sollte vom Gebrauch in der pädiatrischen Praxis Abstand nehmen, weil die Sicherheit und Wirksamkeit seines Gebrauches in Kindern nicht definiert hat. Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit. Empfohlen dass der Gebrauch von alkoholischen Getränken während der Behandlung (wahrscheinlich die Entwicklung von orthostatic hypotension).