Gebrauchsanweisung: Solifenacin + Tamsulosin

Handelsname des Rauschgifts - Vezomni

Der lateinische Name von Substanzen Solifenacin + Tamsulosin

Solifenacinum + Tamsulosinum (Klasse. Solifenacini + Tamsulosini)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

M Cholinolytics in Kombinationen

Alpha-Blockers in der Kombination

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

N31.1 Reflex neuropathic Blase, nicht anderswohin klassifiziert: hyperreflexia; überaktive Blase; detrusor hyperreflexia; detrusor hyperreflexia

N31.2 neurogenic Blasenschwäche, nicht anderswohin klassifiziert: Harninkontinenz in einer anstrengenden Situation; Atonie der Blase; Atonie der Blase (der Schließmuskel) (neurogenic); verschlechterte Funktion des Schließmuskels der Blase; Blasenunordnungen von Neurogenic; Blasenunordnung von Neurogenic; Blase von Neurogenic; funktionelle Unzulänglichkeit des Schließmuskels der Blase; befehlende Inkontinenz

N39.3 Unwillkürliche Urinabsonderung: Harninkontinenz in Frauen; Anishuriya; Harninkontinenz

N40 Hyperplasia der Prostata: Vorsteherdrüsendrüsengeschwulst; BPH; Prostatauxe; Vorsteherdrüsenhypertrophäe; Unordnungen von Dysuric durch gütigen pro-statischen hyperplasia verursacht; Unordnung von Dizuricheskie mit gütigem pro-statischem hyperplasia; Dysuria mit Vorsteherdrüsenkrebs; gütiger pro-statischer giperpalaziya; gütiger pro-statischer hyperplasia; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2; gütiger pro-statischer hyperplasia I Grad; gütiger pro-statischer hyperplasia II Grad; gütige pro-statische Hypertrophäe; die Krankheit der Prostata; akute Harnretention hat sich auf gütigen pro-statischen hyperplasia bezogen; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2 in der Kombination mit prostatitis; paradoxer ischuria

R32 unangegebene Harninkontinenz: Tageszeit enuresis; Blaseninstabilität von Idiopathic; Harninkontinenz; nocturia; die Unordnung der Blasenschließmuskelfunktion; spontane Urinabsonderung; Mischformen der Harninkontinenz; funktionelle Unordnungen von micturition; funktionelle micturition Unordnungen; funktioneller enuresis in Kindern; Enuresis

R39.1 Andere Schwierigkeiten mit micturition: Häufige Urinabsonderung; Harnretention; strangury; versperrter Fluss des Urins; Verletzung der Urinabsonderung; Verletzung der Urinabsonderung; Verletzung des Blasenleerens; Verletzung des Ausflusses des Urins; häufige Urinabsonderung; Abnormitäten der Urinabsonderung

Eigenschaftssubstanzen Solifenacin + Tamsulosin

Vereinigte Rauschgifte, um die Symptome von BPH zu behandeln.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - holinoliticheskoe, das Alpha-Adrenoceptor-Blockieren.

Pharmacodynamics

Mechanismus der Handlung. Kombinationsrauschgifte, die zwei aktive Substanzen - solifenacin und tamsulosin enthalten. Diese surfactants haben unabhängige und ergänzende Mechanismen der Handlung in der Behandlung von LUTS, der mit BPH vereinigt ist, wenn er Symptome füllt.

Solifenacin - der auswählende Wettbewerbshemmstoff der Blase muscarinic Empfänger, hauptsächlich m3 Subtyp hat eine niedrige Sympathie, oder fehlen Sie von der Sympathie für andere Empfänger, Enzyme und Ionskanäle.

Tamsulosin - alpha1-blocker. Es ist ein auswählender konkurrenzfähiger blocker von postsynaptic alpha1-adrenergic Empfängern, und besonders alfa1a-alfa1D Subtypen, die für die Entspannung von glatten Muskeln der niedrigeren Harnfläche verantwortlich sind.

Effekten von Pharmacodynamic. Solifenacin erleichtert Füllung der Blasensymptome (irritative Symptome) vereinigt mit der Handlung von Azetylcholin, das m3-cholinergic Empfänger in der Blase aktiviert. Azetylcholin aktiviert die zusammenziehbare Funktion der Blasenwand, die sich in der Form des dringenden Drangs äußert zu urinieren oder Harninkontinenz.

Tamsulosin erleichtert sich leerende Symptome (hemmende Symptome) durch das Entspannen der glatten Muskeln der Vorsteherdrüse, des Blasenhalses und der pro-statischen Harnröhre. Füllung reduziert Symptome.

Klinische Wirkung und Sicherheit. Die Wirksamkeit der Kombination von solifenacin + tamsulosin ist in einer klinischen Studie der Phase III in Patienten mit niedrigeren Harnflächensymptomen von BPH im Vordergrund demonstriert worden. Nach dem Empfang dieser Kombination war statistisch bedeutende Abnahme in Symptomen auf einer Skala der Dringlichkeitsfrequenz und Harnfrequenz und Gesamtfrequenz der Urinabsonderung, das durchschnittliche Urinvolumen, das pro micturition und die Kerbe auf dem Subskalainhalt IPSS (Internationale Vorsteherdrüsensymptomkerbe) im Vergleich zu tamsulosin in der Form der kontrollierten Ausgabe zugeteilt ist. Diese Verbesserungen werden durch eine bedeutende Zunahme in der Eigenschaft als Leben auf der Skala von IPSS und Lebensqualitätsfragebogen begleitet, für die Strenge der Symptome von der überaktiven Blase zu bewerten. Außerdem war die Kombination von solifenacin + tamsulosin tamsulosin in der Form der kontrollierten Ausgabe in abnehmenden Symptomen nicht untergeordnet, als sie die gesamte Kerbe auf einer Skala von IPSS (p <0.001) bewertet hat.

Pharmacokinetics

Bioverfügbarkeitsstudie hat sich an der vielfachen Dosis pharmacokinetics gezeigt, als sie eine Kombination von tamsulosin + solifenacin pharmacokinetics vergleichbar erhalten hat, während sie solifenacin und tamsulosin in der Form einer kontrollierten Ausgabe in einer ähnlichen Dosierung erhalten hat.

Absorption. Nach der vielfachen Dosiskombination von tamsulosin + solifenacin schätzen solifenacin Tmax, der zwischen 4.27 und 4.76 Stunden in verschiedenen Studien, tamsulosin - zwischen 3.47 und 5.65 Stunden beziehungsweise angeordnet ist. Solifenacin Cmax hat sich zwischen 26.5 und 32 ng / ml, tamsulosin - zwischen 6.56 und 13.3 ng / ml geändert. AUC von solifenacin hat sich zwischen 528 und 601 ng erstreckt · h / mL, tamsulosin - zwischen 97.1 und 222 ng · h / mL. Die absolute Bioverfügbarkeit für solifenacin war ungefähr 90 %, während tamsulosin auf 70-79 % absorbiert hat.

Abzug. Nach einer einzelnen Dosis der tamsulosin Kombination solifenacin + ändert sich T1 / 2 von solifenacin von 49.5 bis 53.0 Stunden, tamsulosin - von 12.8 bis 14.0 Stunden.

Zusätzlich zur Kombination von solifenacin und tamsulosin:

Solifenacin

Absorption. Cmax wird nach 3-8 h erreicht. Nicht dosisabhängiger Tmax. Cmax und AUC haben im Verhältnis zur Steigerung der Dosis von 5 Mg bis 40 Mg zugenommen. Die absolute Bioverfügbarkeit - 90 %.

Vertrieb. Vd solifenacin danach / in der Einführung ist ungefähr 600 Liter. Solifenacin bedeutsam (ungefähr 98 %) wird zu Plasmaproteinen, hauptsächlich zur Alpha-1 Säure glycoprotein gebunden.

Metabolismus. Solifenacin ist umfassend metabolised durch die Leber, in erster Linie CYP3A4 isoenzyme des cytochrome P450. Jedoch gibt es alternative Pfade, durch die solifenacin Metabolismus sein kann. Solifenacin Körperabfertigung von ungefähr 9.5 l / h, und der EndT1 / 2-. 45-68 Stunden nach mündlichem Plasma einzeln solifenacin im Anschluss an metabolites wurden - ein pharmakologisch aktiv (4R-gidroksisolifenatsin) und drei untätige (N-glucuronide, N-Oxyd und 4R hydroxy N Oxyd solifenacin) identifiziert.

Abzug. 26 Tage, nachdem eine einzelne Einspritzung von 10 Mg solifenacin 14C-etikettierte ungefähr 70 % der Radioaktivität im Urin und 23 % - in den Fäkalien gefunden wurde. Im Urin ungefähr 11 % der Radioaktivität, die in der Form des unmodifizierten Wirkstoffes, ungefähr 18 % - in der Form von N-Oxyd metabolite, 9 % - als 4R hydroxy N Oxyd metabolite und 8 % - als 4R-gidroksimetabolita (aktiver metabolite) gefunden ist.

tamsulosin

Absorption. Weil tamsulosin in der Form der kontrollierten Ausgabe der Absorption auf 57 % der verwalteten Dosis geschätzt wird. Tamsulosin wird durch geradlinigen pharmacokinetics charakterisiert. Css tamsulosin in Plasma erreicht eine Spitze in 4-6 Stunden.

Vertrieb. Kommunikation mit Plasmaproteinen - ungefähr 99 %, Vd ist (ungefähr 0.2 l / Kg) klein.

Metabolismus. Tamsulosin ist langsam metabolized in der Leber mit der Bildung von weniger aktivem metabolites. Der grösste Teil von tamculozina hat unverändertes Plasma vertreten. Tamsulosin ist hauptsächlich metabolized durch die Leber, hauptsächlich isozymes CYP3A4 und CYP2D6 einschließend.

Abzug. Danach 1 Woche, nachdem eine einzelne Dosis von 0.2 Mg tamsulosin 14C-etikettierte ungefähr 76 % der Radioaktivität im Urin und 21 % - in den Fäkalien gefunden wurde. Im Urin wurden ungefähr 9 % der Radioaktivität in der unveränderten Form der aktiven Substanz gefunden; ungefähr 16 % - in der Form des Sulfat-Deetilirovannogo tamsulosin und 8 % - in der Form des Säuren-Etoksifenoksiuksusnoy.

Pharmacokinetics in spezifischen geduldigen Bevölkerungen

Im Alter von Leuten. In Studien der klinischen Arzneimittellehre und Bioverfügbarkeit des Alters der von 19 bis 79 Jahren angeordneten Patienten. Nach der Anwendung einer Kombination von solifenacin + tamsulosin Konzentration der höchsten Raten wurden in ältlichen Patienten beobachtet, obwohl es fast ganze Abmachung mit der individuellen Leistung der jüngeren Patienten gab. Die Kombination von solifenacin + tamsulosin kann in ältlichen Patienten verwendet werden.

Nierenunzulänglichkeit. Der pharmacokinetics von solifenacin + tamsulosin Kombination ist in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit nicht studiert worden. Die folgenden Daten widerspiegeln die Informationen, die für jeden Bestandteil der Kombination in Bezug auf Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit verfügbar sind.

- Solifenacin. AUC und C max solifenacin in Patienten mit dem milden, um Nierenunzulänglichkeit zu mäßigen, unterscheiden sich ein bisschen von denjenigen in gesunden Freiwilligen. In Patienten mit der strengen Nierenschwächung (Cl creatinine <30 ml / Minute) Aussetzung solifenacin bedeutsam höher - eine Steigerung von Cmax von 30 %, AUC - mehr als 100 % und T1 / 2 - mehr als 60 %. Es gab eine statistisch bedeutende Korrelation zwischen creatinine Abfertigung und solifenacin Abfertigung. Pharmacokinetics in Patienten, die hemodialysis erleben, ist nicht studiert worden.

- Tamsulosin. das Vergleichen des pharmacokinetics von tamsulosin wurde in 6 Patienten mit dem milden durchgeführt, um Form (Cl creatinine größer oder gleich 30, aber <70 ml / Minute / 1,73m2) oder gemäßigt streng (Cl creatinine weniger zu mäßigen, als oder gleich 30 ml / Minute / 1,732) Nierenunzulänglichkeit und 6 gesunde Themen (Cl creatinine größer oder gleich 90 ml / Minute / 1,73m2). Während die beobachtete Änderung in der Gesamtkonzentration von tamsulosin in Plasma infolge Änderungen wegen Alpha1-Säure glycoprotein, tamsulosin Hydrochlorid aktive Konzentration und innere Abfertigung relativ stabil geblieben ist. Der pharmacokinetics von tamsulosin in Patienten mit dem endstufigen Nierenmisserfolg (Cl creatinine <10 ml / Minute / 1,73m2) ist nicht studiert worden.

Lebernmisserfolg. Der pharmacokinetics von solifenacin + tamsulosin Kombination ist in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit nicht studiert worden. Die folgenden Daten widerspiegeln die Informationen, die für jeden Bestandteil der Kombination in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit verfügbar sind.

- Solifenacin. In Patienten mit der gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit (7-9 Punkte auf einem Skalakinder-Pugh) ändert der Wert Cmax nicht, AUC wird durch 60 % vergrößert, T1 / 2 verdoppelt sich. Der pharmacokinetics in Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung ist nicht bestimmt worden.

- Tamsulosin. das Vergleichen des pharmacokinetics von tamsulosin sind in 8 Patienten mit der milden hepatischen Unzulänglichkeit (7-9 Punkte auf einem Skalakinder-Pugh) und in 8 gesunden Themen geführt worden. Während die beobachtete Änderung in der Gesamtplasmakonzentration von tamsulosin infolge Änderungen wegen Alpha1-Säure glycoprotein, aktive tamculozina Hydrochloridkonzentration, und innere Abfertigung untätiger tamculozina geändert gemäßigt (32 %) nicht bedeutsam geändert wurde. Tamculozina pharmacokinetics in Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung ist nicht studiert worden.

Anzeigen für Solifenacin + Tamsulosin

Wenn Sie die Symptome davon behandeln, sich (irritative Symptome) zu füllen, mäßigen Sie sich zum stark ausdrücklichen (dringende Urinabsonderung, häufige Urinabsonderung), und Symptome (hemmende Symptome) vereinigt mit gütigem pro-statischem hyperplasia zu räumen.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu solifenacin und tamsulosin, hemodialysis, strenger hepatischer Schwächung, strenger Nierenschwächung oder gemäßigter hepatischer Schwächung, während die Behandlung von starken Hemmstoffen von isoenzyme von CYP3A4 (eg, ketoconazole), strenge Gastro-Darmkrankheiten (einschließlich des toxischen Megadoppelpunkts), myasthenia gravis, Winkelverschlussglaukom, der Postural hypotension, die Kinder unter 18 Jahren alt (fehlen von Wirkungs- und Sicherheitsdaten).

Beschränkungen gelten

Strenge Nierenunzulänglichkeit, die Gefahr der Harnretention, gastrointestinal hemmende Unordnungen, die Gefahr von vermindertem GI motility, hiatal Bruch, gastroesophageal Ebbenkrankheit, begleitender Gebrauch von Rauschgiften (wie bisphosphonates), der verursachen oder esophagitis, autonomic Nervenleiden, die Anwesenheit solcher Risikofaktoren, eine Verlängerung des QT-Zwischenraumsyndroms und hypokalemia verschlimmern kann, der QT Zwischenraumverlängerung und tachycardia Typ "Pirouette" vorangeht.

Einige mit solifenacin behandelte Patienten wurden durch eine anaphylactic Reaktion gekennzeichnet. Mit der Entwicklung von anaphylactic Reaktionen sollte behandelter solifenacin + tamsulosin Kombination unterbrochen werden, und angemessene Behandlung ist notwendig.

Als mit anderem alpha1-blockers in der Behandlung von tamsulosin in einigen Fällen kann die Abnahme im Blutdruck vorkommen, der in seltenen Fällen verursachen kann schwach zu werden. An den ersten Zeichen von orthostatic hypotension (Schwindel, Schwäche), sollte der Patient sitzen oder sich hinlegen und in dieser Position für bleiben, so lange die Symptome nicht verschwinden.

Einige Patienten, die nehmen, oder haben vorher mit dem tamsulosin Hydrochlorid während der Chirurgie für grauen Star behandelt, und Glaukom hat die Entwicklung des Irissyndroms intrawirkende Instabilitätsaugen bemerkt (schmales Schülersyndrom), der zu Komplikationen während der Chirurgie oder in der postwirkenden Periode führen kann. Es wird nicht empfohlen, Therapie mit einer Kombination von solifenacin + tamsulosin in Patienten anzufangen, die für die Chirurgie des grauen Stars und das Glaukom vorgesehen sind. Die Durchführbarkeit der Kombinationstherapienunterbrechung solifenacin + tamsulosin 1-2 Wochen vor der Chirurgie des grauen Stars und dem Glaukom ist noch nicht bewiesen worden. Während der vorwirkenden Einschätzung des Patientenchirurgen und Augenarztes sollte denken zu nehmen, oder ob der Patient eine Kombination von solifenacin + tamsulosin genommen hat. Es ist notwendig, sich auf die mögliche Entwicklung der Operation, intrawirkender Instabilitätssyndromiris vorzubereiten.

Die Kombination von solifenacin + tamsulosin sollte mit der Verwarnung während des begleitenden Gebrauches mit starken und gemäßigten Hemmstoffen von CYP3A4, (eg verapamil, ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, itraconazole) verwendet werden. + sollte Kombination von Tamsulosin solifenacin nicht in Patienten mit dem verschlechterten Metabolismus des CYP2D6 isozyme in der Kombination mit starken Hemmstoffen von CYP3A4 oder starken Hemmstoffen von CYP2D6 (z.B. paroxetine) verwendet werden.

Nierenunzulänglichkeit. Die Kombination von solifenacin + tamsulosin kann in Patienten mit dem milden verwendet werden, um Nierenschwächung zu mäßigen, aber Verwarnung sollte in Patienten mit der strengen Nierenunzulänglichkeit verwendet werden.

Lebernmisserfolg. Die Kombination von solifenacin + tamsulosin kann in Patienten mit milden hepatischen Unzulänglichkeitspatienten (weniger verwendet werden als oder gleich 7 Punkten auf einem Skalakinder-Pugh). In der gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit von patsientovs (7-9 Punkte auf einem Skalakinder-Pugh) sollte eine Kombination von solifenacin + Tamsulosin mit der Verwarnung verwenden. In der patsientovs strengen hepatischen Unzulänglichkeit (> 9 Punkte auf einem Skalakinder-Pugh) hat die Kombination von solifenacin + tamsulosin kontraindiziert.

Schwangerschaft und Stillen

Die Kombination von solifenacin + tamsulosin ist für den Gebrauch nur in Männern beabsichtigt.

Der Einfluss der Kombination von solifenacin + tamsulosin auf der Fortpflanzungsfunktion ist nicht studiert worden. Tierstudien haben keine direkten nachteiligen Effekten von solifenacin und tamsulosin auf der Fruchtbarkeit oder Entwicklung des Embryos / Fötus offenbart.

Nebenwirkung von Solifenacin + Tamsulosin

Die Kombination von solifenacin + tamsulosin kann Nebenwirkungen verursachen, die mit der M anticholinergic Wirkung von solifenacin, gewöhnlich milder oder gemäßigter Strenge vereinigt sind. Meistenteils im Laufe klinischer Studien mit dieser Kombination von berichteten Nebenwirkungen wie trockener Mund (9.5 %), Verstopfung (3.2 %) und Verdauungsstörung (einschließlich Unterleibsschmerzes - 2.4 %). Andere allgemeine nachteilige Reaktionen schließen Schwindel (1.4 %), verschmierte Vision (1.2 %), Erschöpfung (1.2 %) und ejaculatory Unordnungen (einschließlich der rückläufigen Ejakulation - 1.5 %) ein. Akute Harnretention (0.3 %, selten) - die ernsteste Nebenwirkung, die in der Kombinationsbehandlung silifenatsin + tamsulosin in klinischen Proben beobachtet wurde.

Die folgenden Tische zeigen die Frequenz von nachteiligen Reaktionen, die vorkommen, wenn sie eine Kombination von tamsulosin + solifenacin registriert während klinischen isledovanija und getrennt für solifenacin (5 und 10 Mg) und tamsulosin (0.4 Mg) erhalten, die aus den Instruktionen für das jeweilige medizinische Anwendungsrauschgift genommen werden und vorkommen können, wenn man Kombinationen von solifenacin + tamsulosin nimmt.

Die Frequenz von nachteiligen Reaktionen wird wie folgt bestimmt: sehr häufig (mehr als oder gleich 1.10); oft (mehr als oder gleich 1/100 zu <1.10); selten (größer oder gleich 1/1000 <1/100); selten (größer oder gleich 1/10000 <1/1000); sehr selten (<1 / 10,000); nicht bekannt (kann von den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

+ Kombination von Tamsulosin, solifenacin

Vom Nervensystem: häufig - Schwindel.

Von einem Sehenswürdigkeitsorgan: häufig - verschmierte Vision.

Seitens des Verdauungstrakts: Häufig - trocknen Mund, Verdauungsstörung, Verstopfung aus.

Haut und subkutanes Gewebe: selten - das Jucken.

Seitens der Niere- und Harnfläche: Unbekannt - Harnretention.

Fortpflanzungssystem: häufig - anomale Ejakulation.

Verletzungen der allgemeinen Bedingung: häufig - Erschöpfung.

Solifenacin

Infektionen und Plagen: Selten - Harnflächeninfektionen, Blasenentzündung.

Seitens des Immunsystems: * unbekannt - anaphylactic Reaktionen.

Seitens des Metabolismus und der Nahrung: * unbekannt - verminderter Appetit, hyperkalemia.

Psychiatrische Unordnungen: Sehr selten * - Halluzinationen, Psychose; * Unbekannt - Quatsch.

Vom Nervensystem: selten * - Schwindel, Kopfweh; selten - Schlafsucht, dysgeusia.

Von einem Sehenswürdigkeitsorgan: häufig - verschmierte Vision; selten - trocknen Auge aus; * Unbekannt - Glaukom.

Vom CCC: Unbekannt * - tachycardia Typ"Pirouetten"-Verlängerung des QT-Zwischenraums auf dem EKG.

Von der Seite von und mediastinal Atmungsbrustunordnungen: selten - Trockenheit der Nase; * Unbekannter-dysphonia.

Seitens des Verdauungstrakts: Häufig - trocknen Mund aus; häufig - Verdauungsstörung, Verstopfung, Brechreiz, Unterleibsschmerz; selten - GERD, trocknen Sie Hals aus; selten - sich *, colonic Hindernis, coprostasia erbrechend; * Unbekannt - Darmhindernis, Unterleibsunbequemlichkeit.

Unordnungen von Hepatobiliary: Unbekannt * - anomale Lebernfunktion, vergrößerte Lebernenzyme.

Haut und subkutanes Gewebe: selten - Trockenheit der Haut; * selten - das Jucken, Ausschlag; * sehr selten - allergischer Ausschlag, angioedema, erythema multiforme.

Vom musculoskeletal System: * unbekannt - Muskelschwäche.

Seitens der Niere- und Harnfläche: selten - urinierende Schwierigkeit; selten - Harnretention; * Unbekannt - Nierenmisserfolg.

Verletzungen der allgemeinen Bedingung: selten - Erschöpfung, peripherisches Ödem.

tamsulosin

Vom Nervensystem: häufig - Schwindel; selten - Kopfweh; selten - ein schwacher.

Seitens des Organs der Vision: * unbekannt - intrawirkende Instabilitätsiris.

Vom CCC: selten - Herzklopfen, orthostatic hypotension; * Unbekannt - atrial fibrillation, arrhythmia, tachycardia.

Von der Seite von und mediastinal Atmungsbrustunordnungen: selten - rhinitis; * Unbekannt - Atemnot.

Seitens des Verdauungstrakts: Selten - Verstopfung, Brechreiz, Diarrhöe, sich erbrechend.

Haut und subkutanes Gewebe: selten - das Jucken, der Ausschlag, die Bienenstöcke; selten - angioedema; sehr selten - Syndrom von Stevens-Johnson.

Fortpflanzungssystem: häufig - anomale Ejakulation; sehr selten - priapism.

Verletzungen der allgemeinen Bedingung: selten - Erschöpfung.

* Nachteilige nach der Registrierung des Rauschgifts beobachtete Reaktionen. Auf Grund dessen, dass die Daten durch die spontane Berichtperiode nach der Registrierung erhalten wurden, und der Entschluss von der Frequenz einer kausalen Verbindung mit der Aufnahme und tamsulosin solifenacin schwierig ist.

Langfristige Sicherheitsdaten + tamsulosin Kombination, solifenacin

Typen und Vorkommen von nachteiligen Reaktionen wurden während der Behandlung seit 1 Jahr + tamsulosin beobachtet Kombination ist solifenacin mit denjenigen zusammengefallen, die während der 12-wöchigen Studie beobachtet sind. Die Kombination wurde gut geduldet und hat keine spezifischen nachteiligen mit seinem anhaltenden Gebrauch vereinigten Reaktionen gezeigt.

Wechselwirkung

Wechselwirkung mit Hemmstoffen von CYP3A4 und CYP2D6

Der begleitende Gebrauch von solifenacin und ketoconazole (200 Mg täglich) - einem starken Hemmstoff des CYP3A4 isoenzyme - hat eine zweifache Steigerung von AUC von solifenacin, und an einer Dosis von 400 Mg pro Tag - eine dreifache Zunahme verursacht.

Der gleichzeitige Gebrauch von tamsulosin ketoconazole an einer Dosis von 400 Mg vergrößert pro Tag Cmax und AUC tamsulosin 2.2 und 2.8mal beziehungsweise.

Die gleichzeitige Behandlung mit der tamsulosin Kombination, solifenacin + verapamil (ein gemäßigter Hemmstoff von CYP3A4) vergrößert Cmax und AUC von tamsulosin 2.2 Zeiten und solifenacin - ungefähr 1.6mal.

Die gleichzeitige Behandlung mit dem tamsulosin starken CYP2D6 Hemmstoff paroxetine (20 Mg täglich) läuft auf eine Steigerung von Cmax und AUC des tamsulosin 1.3 und 1.6mal beziehungsweise hinaus.

Da solifenacin und tamsulosin metabolized isoenzyme CYP3A4, pharmacokinetic Wechselwirkungen mit inducers des CYP3A4 isoenzyme (eg rifampicin) möglich sind.

Andere Wechselwirkungen

Solifenacin:

- Kann die Wirkung von Rauschgiften reduzieren, die den motility der gastrointestinal Fläche (eg metoclopramide, cisapride) stimulieren;

- In vitro haben Studien gezeigt, dass therapeutische Konzentrationen solifenacin nicht isozymes CYP1A1 / 2, 2B6, 2S8, 2S9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 hemmen. Deshalb ist es unwahrscheinlich, dass die Abfertigung von solifenacin Rauschgiften metabolized durch diese isoenzymes ändern wird;

- Empfang solifenacin pharmacokinetics Ursachen ändert R- oder S-warfarin oder ihre Wirkung auf px;

- Empfang solifenacin betrifft den pharmacokinetics von digoxin nicht.

tamsulosin:

- Die Co-Verwaltung anderen alpha1-adrenergic blockers konnte zu hypotensive Effekten führen;

- Diazepam, propranolol, trichloromethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin und warfarin verändern tamsulosin freien Bruchteil in menschlichem Plasma in vitro nicht. Der Reihe nach Aufschläge als tamsulosin freie Bruchteile von diazepam, propranolol, trichlormethiazide und chlormadinone. Diclofenac und Warfarin können die Beseitigungsrate von tamsulosin vergrößern;

- Während der Gebrauch von furosemide die geringe Verminderung der Konzentration jedoch war, verlangt es keine Änderung in der Dosis, da die Konzentration des Rauschgifts innerhalb der normalen Reihe bleibt;

- In vitro haben Studien gezeigt, dass therapeutische Konzentrationen von tamsulosin isozymes CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 nicht hemmen. Deshalb ist es unwahrscheinlich, dass tamsulosin die Abfertigung von Rauschgiften metabolized durch diese isoenzymes ändern;

- In der Ernennung von tamsulosin mit atenolol wurden enalapril oder theophylline Wechselwirkungen gefunden.

Überdosis

Symptome. Eine Überdosis einer Kombination von solifenacin und tamsulosin kann durch ernste Verletzungen der M anticholinergic zusammen mit akutem hypotension begleitet werden. Die höchste Dosis, die zufällig im Laufe klinischer Studien genommen hat, die mit 126 Mg von solifenacin und tamsulosin 5.6 Mg im Einklang stehend sind. Diese Dosis wurde gut geduldet, das einzige unerwünschte Phänomen wurde - milde xerostomia Strenge innerhalb von 16 Tagen beobachtet.

Behandlung. In Fällen der Überdosis müssen Sie eine Aktivkohle, gastrischen lavage zuteilen, aber veranlassen das Erbrechen nicht. Als in den anderen Fällen, M Überdosis anticholinergics, wie folgt zu behandelnde Symptome:

- In der strengen M anticholinergic Effekten des Hauptursprungs (Halluzinationen, strenge Angst) - physostigmine oder Aktivkohle;

- In Konvulsionen oder strenger Gereiztheit - benzodiazepines;

- Atmungsmisserfolg - künstliche Atmung;

- Tachycardia - symptomatische Behandlung, wie erforderlich. Beta-Blockers sollte mit der Verwarnung verwendet werden, da die gleichzeitige Überdosis mit tamsulosin zu strengem hypotension potenziell führen kann;

- In der akuten Harnretention - catheterization.

Als im Fall von einer Überdosis anderer M anticholinergics sollte besondere Aufmerksamkeit auf Patienten mit der feststehenden sich verlängernden Gefahr des QT-Zwischenraums gelenkt werden (t. E. Mit hypokalemia, bradycardia, und gleichzeitigem Empfang von Rauschgiften, die Verlängerung des QT-Zwischenraums verursachen) und Patienten mit Herzkrankheit (myocardial ischemia, arrhythmia, CHF).

Akuter hypotension, der danach tamsulosin Überdosis vorkommen kann, sollte symptomatisch behandelt werden. Es ist unwahrscheinlich, dass Dialyse, seitdem tamsulosin umfassend gebunden zu Plasmaproteinen wirksam sein würde.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen von Solifenacin + Tamsulosin

Effekten auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu verwenden. Studien der Wirkung von solifenacin + tamsulosin Kombination sind auf der Fähigkeit nicht geführt worden, zu fahren und sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu beschäftigen. Jedoch sollte der Patient über das mögliche Ereignis des Schwindels, der trüben Vision, der Erschöpfung und selten - Schläfrigkeit informiert werden, die die Fähigkeit betreffen kann, Maschinen zu steuern und zu verwenden.