Gebrauchsanweisung: Serdolect

Dosierungsform: Blöcke

Aktive Substanz: Sertindole*

ATX

N05AE03 Sertindole

Pharmakologische Gruppe:

Neuroleptics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F20 Schizophrenie: Schizophrene Bedingungen; eine Verärgerung der Schizophrenie; Schizophrenie; chronische Schizophrenie; Dementia praecox; die Krankheit von Bleuler; psychotisch nicht miteinander harmonierend; Dementia früh; die fiebrige Form der Schizophrenie; chronische schizophrene Unordnung; Psychose des schizophrenen Typs; akute Form der Schizophrenie; akute schizophrene Unordnung; organische Gehirnunzulänglichkeit in Schizophrenie; akuter Angriff der Schizophrenie; schizophrene Psychose; akute Schizophrenie; träge Schizophrenie; träge Schizophrenie mit apathoabulic Unordnungen; akute Bühne der Schizophrenie mit der Aufregung

Zusammensetzung

Blöcke, die mit einem Überzug angestrichen sind.

aktive Substanz:

sertindole 4 Mg

Hilfssubstanzen: Getreidestärke; Milchzuckermonohydrat; ICC; giprolose; Magnesium stearate; Natrium croscarmellose

Membran: hypromellose; Titandioxyd (E171); macrogol 400; Eisenoxid gelb (E172)

Blöcke, die mit einem Überzug angestrichen sind.

aktive Substanz:

sertindole 12 Mg

Hilfssubstanzen: Getreidestärke; Milchzuckermonohydrat; ICC; giprolose; Magnesium stearate; Natrium croscarmellose

Membran: hypromellose; Titandioxyd (E171); macrogol 400; Eisenoxid gelb (E172); Eisenoxid rot (E172)

Blöcke, die mit einem Überzug angestrichen sind.

aktive Substanz:

sertindole 16 Mg

Hilfssubstanzen: Getreidestärke; Milchzuckermonohydrat; ICC; giprolose; Magnesium stearate; Natrium croscarmellose

Membran: hypromellose; Titandioxyd (E171); macrogol 400; Eisenoxid rot (E172)

Blöcke, die mit einem Überzug angestrichen sind.

aktive Substanz:

sertindole 20 Mg

Hilfssubstanzen: Getreidestärke; Milchzuckermonohydrat; ICC; giprolose; Magnesium stearate; Natrium croscarmellose

Membran: hypromellose; Titandioxyd (E171); macrogol 400; Eisenoxid gelb (E172); Eisenoxid rot (E172); Eisenoxid schwarz (E172)

Beschreibung der Dosierungsform

Blöcke, 4 Mg: Oval, biconvex, bedeckt mit einem blaßgelben Überzug, der auf einer Seite durch die Symbole "S4" gekennzeichnet ist.

Pharmacokinetics

Sertindole wird vom Eingeweide, Tmax - etwa 10 Stunden nach der Verwaltung gut absorbiert. Nahrungsmittelaufnahme beeinflusst die Geschwindigkeit und den Betrag der Absorption nicht.

Offenbarer Vd sertindole nach dem wiederholten Gebrauch - ungefähr 20 l / Kg. Sertindole bindet zu Plasmaproteinen durch 99.5 %. Sertindole dringt in den GEB und die placental Barriere ein.

Metabolized sertindole in der Leber mit der Teilnahme des cytochromes CYP2D6 und CYP3A. Metabolites haben neuroleptic Tätigkeit nicht. T1 / 2 ist ungefähr 3 Tage.

Sertindole und sein metabolites sind excreted hauptsächlich mit Fäkalien und teilweise mit dem Urin.

Anzeige des Rauschgifts Serdolect

Schizophrenie.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit zum Rauschgift oder seinen Bestandteilen;

unkorrigierbarer hypokalemia oder hypomagnesemia;

ausgedrückte kardiovaskuläre Krankheiten (einschließlich in der Anamnese);

Congestive-Herzversagen;

Hypertrophäe des myocardium;

arrhythmia;

bradycardia (<50 bpm);

angeborenes Syndrom des anhaltenden QT Zwischenraums (einschließlich in der Familiengeschichte);

Das erworbene hat QT Zwischenraum (> 450 Ms für Männer und 470 Ms für Frauen) erweitert;

der gleichzeitige Gebrauch von Rauschgiften, die den QT Zwischenraum, einschließlich antiarrhythmics der Klasse IA und III (einschließlich quinidine, sotalol, amiodarone, dofetilide), antipsychotics (thioridazine), macrolide Antibiotika (erythromycin), quinolone Antibiotika (gatifloxacin), Antihistaminikumrauschgifte (terfenadine, astemizole), sowie cisapride, Lithiumvorbereitungen erweitern;

der gleichzeitige Gebrauch von Rauschgiften, die CYP3A isoenzymes, einschließlich Antipilzagenten von der azole Gruppe (itraconazole, ketoconazole), einige macrolide Antibiotika (erythromycin, clarithromycin), HIV hemmen, zieht Hemmstoffe (indinavir), ein BCC (verapamil, diltiazem), cimetidine pro-auf;

strenge hepatische Schwächung;

Schwangerschaft;

Laktationsperiode;

Alter zu 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht gegründet).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Sicherheit des Gebrauches des Rauschgifts Serdolect wird während Schwangerschaft und Laktation nicht studiert.

Die Ernennung in Schwangerschaft wird kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, Serdolect in der Laktationsperiode zu verwenden, sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen werden in der Größenordnung vom abnehmenden Vorkommen beobachtet: Rhinitis und Schwierigkeit, mit der Nase zu atmen, nehmen Sie im Ejakulatvolumen, Schwindel, trockenen Mund, der Postural hypotension, die Gewichtszunahme, das peripherische Ödem, die Atemnot, paresthesia, die QT Zwischenraumverlängerung, leukocyturia und hematuria, die Hyperglykämie, syncopal Bedingungen, konvulsive Unordnungen, Motorunordnungen, einschließlich tardive dyskinesia, Anfälle von ventrikulärem tachycardia (wie "torsade de pointes") ab.

Symptome von Extrapyramidal auf dem Hintergrund der sertindole Verwaltung kommen mit derselben Frequenz wie vor, wenn sie Suggestionsmittel verwenden.

Bösartiges neuroleptic Syndrom (CNS) ist sehr selten.

Einige Nebenwirkungen (eg der Postural hypotension) sind vergänglich und kommen am Anfang der Therapie vor.

Wechselwirkung

Die Gefahr, die QT Zwischenraumzunahmen mit der begleitenden Behandlung mit Rauschgiften zu verlängern, die den QT Zwischenraum erweitern oder den Metabolismus von sertindole hemmen. Der Gebrauch des Rauschgifts Serdolect gleichzeitig mit solchen Rauschgiften wird verboten.

Sertindole ist metabolized durch den CYP2D6 und CYP3A isoenzymes. Die Konzentration von sertindole in Plasmazunahmen mit der gleichzeitigen Aufnahme mit Rauschgiften, die CYP2D6 (einschließlich fluoxetine, paroxetine, quinidine) hemmen. Eine niedrigere Wartungsdosis, kann sowie eine EKG-Überprüfung vorher und nach dem Ändern der Dosis dieser Rauschgifte erforderlich sein. Der Reihe nach haben sertindole und sein größerer metabolites eine schwache hemmende Wirkung auf die Tätigkeit von CYP2D6, mit dem β-adrenoblockers, antiarrhythmics, ein antihypertensives, eine Vielzahl von antipsychotics und Antidepressiven metabolized sind.

Der gleichzeitige Gebrauch von sertindole und Antibiotikum-Macrolides (erythromycin) und BCC (diltiazem, verapamil) kann zu einer geringen Zunahme (<25 %) von der serintol Konzentration im Plasma führen. Jedoch kann der Grad der Zunahme in Patienten mit der schwachen CYP2D6 Tätigkeit höher sein. Auf Grund dessen, dass es schwierig ist, diese Patienten in einer geplanten Ordnung zu erkennen, wird die gleichzeitige Anwendung von sertindole und Vorbereitungen, die CYP3A hemmen, kontraindiziert, weil das zu einer bedeutenden Steigerung der Konzentration von sertindole im Plasma führen kann.

Metabolismus sertindola kann bedeutsam zunehmen, zu einer Abnahme in seiner Konzentration im Plasma, unter dem Einfluss der folgenden Rauschgifte - rifampicin, carbamazepine, phenytoin, Barbiturat führend. Die Verminderung der antipsychotischen Tätigkeit von sertindole in solchen Fällen kann eine Steigerung seiner Dosis verlangen.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme, 1mal pro Tag.

Die anfängliche Dosis ist 4 Mg / Tag. Die tägliche Dosis wird durch 4 Mg alle 4-5 Tage vergrößert, bis die optimale Dosis im Rahmen 12 bis 20 Mg / Tag erreicht wird. In Ausnahmefällen (wegen der Gefahr, den QT Zwischenraum mit zunehmenden Dosen zu verlängern), kann das Rauschgift an einer maximalen Dosis von 24 Mg / Tag verwaltet werden.

Wiederernennung des Rauschgifts Serdolect nach einem Einbruch der Behandlung. Wenn vom Moment, das Rauschgift aufzuhören, Serdolect weniger als eine Woche passiert hat, dann ist eine allmähliche Steigerung der Dosierung (vielleicht die Ernennung der vorherigen Dosierung) nicht notwendig. In anderen Fällen sollten Sie die Dosierung zum optimalen allmählich durch das Titrieren mit einem EKG-Test vor dem Titrieren vergrößern.

Übergang davon, einen anderen neuroleptic zu nehmen. Die Behandlung mit dem Rauschgift, das Serdolect mit der empfohlenen allmählichen Steigerung der Dosis zur gleichen Zeit beginnen kann, dass andere mündlich verwaltete neuroleptics unterbrochen werden. Für Patienten, die Behandlung mit dem Neuroleptic-Depot erleben, wird Serdolect statt der folgenden Einspritzung des Neuroleptic-Depots ernannt.

Spezielle geduldige Gruppen

Ältliche Patienten. Zweck Serdolect sollte durch eine gründliche Überprüfung des CAS vorangegangen werden. Eine langsamere Steigerung der Dosierung ist erforderlich, niedrigere Dosen sollten verwendet werden.

Verminderte Nierefunktion. In Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit ist die Korrektur der Dosierenregierung nicht erforderlich. Hemodialysis betrifft den pharmacokinetics des Rauschgifts nicht.

Verminderte Lebernfunktion. Eine langsamere Dosiszunahme und niedrigere Dosen sollten in Patienten mit der milden oder gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit verwendet werden.

Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit, verunglimpfte Rede, tachycardia, hat Blutdruck, vergängliche Verlängerung des QT Zwischenraums vermindert. Mögliche Entwicklung von paroxysmal ventrikulärem tachycardia (arrhythmias des "Pirouetten"-Typs), besonders wenn die gemeinsame Anwendung von sertindole mit Rauschgiften, die diesen Typ der Nebenwirkung verursachen können.

Behandlung: Das Rauschgift sollte unterbrochen werden, ein intravenöser Katheter sollte installiert werden, gastrischer lavage sollte durchgeführt werden, Aktivkohle und Abführmittel sollten genommen werden; es ist notwendig, Maßnahmen zu ergreifen, um Wetterstrecke patency und entsprechende Oxydation aufrechtzuerhalten. Ein spezifisches Gegenmittel des Rauschgifts besteht nicht, und das Rauschgift kann durch die Dialyse nicht zurückgezogen werden. Deshalb sollte unterstützende Therapie vorgeschrieben werden. Es ist notwendig sofort anzufangen, das EKG zu kontrollieren und die somatischen Hauptindizes zu kontrollieren. Wenn der QT Zwischenraum verlängert wird, wird EKG-Überwachung vor der Normalisierung dieses Parameters durchgeführt, während T1 / 2 sertindole (2 bis 4 Tage) in Betracht gezogen werden sollte.

Die Korrektur der Abnahme im Blutdruck und den Manifestationen des Gefäßzusammenbruchs wird mit intravenösen Lösungen ausgeführt. Wenn sympathomimetics, dopamine verwendet werden oder epinephrine mit der Verwarnung verwaltet werden sollte. die Anregung von β-adrenoreceptors mit der gleichzeitigen gegnerischen Wirkung von sertindole auf α1-adrenoreceptors kann zu einer ausgesprochenen Abnahme im Blutdruck führen. Wenn man antiarrhythmics verwendet, sollte es in Betracht gezogen werden, dass quinidine, procainamide, disopyramide Verlängerung des QT Zwischenraums verursachen kann.

Wenn das Entwickeln strenger extrapyramidal Unordnungen, anticholinergic Rauschgifte vorgeschrieben werden sollte.

Der Patient sollte unter der unveränderlichen medizinischen Aufsicht bis ganze Wiederherstellung sein.

Spezielle Instruktionen

Wegen Vorsichtsmaßnahmen, die mit der QT Zwischenraumzunahme und EKG-Überwachung verbunden sind, sollte Serdolect nur in Fällen vorgeschrieben werden, wo es bereits Intoleranz zu mindestens einem anderes antipsychotisches gibt.

Die Gefahr der Verlängerung des QT Zwischenraums nimmt mit dem Gebrauch von sertindole an höheren Dosen (20-24 Mg / Tag) zu. Die Verlängerung des QT Zwischenraums, der mit dem Gebrauch mehrerer Rauschgifte vorkommt, kann zur Entwicklung von paroxysmal ventrikulärem tachycardia und plötzlichem Tod führen.

Die Kontrolle des Blutdrucks ist während der Auswahl an der Dosis und am Anfang der Periode der Wartungstherapie notwendig.

CVS. Vor der Ernennung des Rauschgifts Serdolect ist es notwendig, eine EKG-Studie zu führen. Am QT Zwischenraum mehr als 450 Ms für Männer und 470 Ms für Frauen sollte Serdolect nicht vorgeschrieben werden. Ein EKG-Test sollte vor der Vorschrift des Rauschgifts durchgeführt werden, wenn Css etwa 3 Wochen nach dem Anfang der Dosis oder einer täglichen Dosis von 16 Mg, und auch 3 Monate nach dem Anfang der Behandlung erreicht wird. Während der Wartungstherapie sollte der EKG-Test alle 3 Monate durchgeführt werden.

Während der Wartungsbehandlung sollte der EKG-Test vorher und nach der Erhöhung der Dosis von sertindole oder nach dem Hinzufügen / Erhöhung der Dosis des Rauschgifts durchgeführt werden, das die Konzentration von sertindole im Blut vergrößern kann.

Wenn man den QT Zwischenraum außer 500 Ms erweitert, sollte sertindole verworfen werden.

Wenn ein Patient Symptome wie Herzklopfen, Konvulsionen hat, schwach zu werden, die Möglichkeit von arrhythmia anzeigend, sollte der sich kümmernde Arzt die Überprüfung des Patienten einschließlich des EKGS sofort beginnen. Verhalten-EKG-Überprüfung vorzugsweise am Morgen.

Elektrolytstörungen. In Patienten mit einer Gefahr, strenge Elektrolytstörungen zu entwickeln, sollte das Niveau des Kaliums und Magnesiums im Serum vor der Startbehandlung mit Serdolect gemessen werden. Hypokalemia und hypomagnesemia sollten vor dem Starten sertindole angepasst werden. Es wird empfohlen, die Konzentration des Kaliums im Plasma in Patienten mit dem Erbrechen und der Diarrhöe in Patienten zu kontrollieren, die kaliumszurückziehende Diuretika, sowie andere Elektrolytunordnungen nehmen.

Die Parkinsonsche Krankheit. Antipsychotische Rauschgifte können die Effekten von dopamine agonists hemmen. Serdolect sollte mit der Verwarnung in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit verwendet werden.

Verminderte Lebernfunktion. Mit einem geringen oder gemäßigten Grad der verschlechterten Lebernfunktion ist die sorgfältige Überwachung der Bedingung des Patienten notwendig. Eine langsamere Dosierungszunahme und eine kleinere Wartungsdosis werden empfohlen.

Konvulsive Beschlagnahmen. Serdolect sollte mit der Verwarnung in Patienten mit Beschlagnahmen in der Anamnese verwaltet werden.

Später dyskinesia. Der langfristige Gebrauch von antipsychotics, besonders in hohen Dosen, wird mit einer Gefahr vereinigt, tardive dyskinesia zu entwickeln. Wenn die Symptome von sertindole erscheinen, dann sollten Sie die Dosierung reduzieren oder völlig das Rauschgift annullieren.

ZNS. In Fällen der Entwicklung des NSA ist der unmittelbare Abzug des Rauschgifts notwendig.

Das Abzugsyndrom. Mit einer scharfen Abschaffung von antipsychotics hat Brechreiz, das Erbrechen, das Schwitzen vergrößert, Schlaflosigkeit kann vorkommen. Es ist auch möglich, die psychotischen Symptome und das Äußere von unwillkürlichen Motorunordnungen (akathisia, dystonia, dyskinesia) zurückzugeben. Es ist notwendig, das Rauschgift allmählich aufzuhören.

Excipients. Blöcke enthalten Milchzuckermonohydrat. Patienten mit der erblichen Intoleranz zu galactose, Mangel an lactase oder hat Absorption von Traubenzucker verschlechtert, und galactose sollte nicht vorgeschrieben werden.

Schwangerschaft und Laktation. Seit der Sicherheit des Rauschgifts ist Serdolekt in Schwangerschaft in Menschen dann nicht studiert worden dieses Rauschgift sollte schwangeren Frauen nicht verwaltet werden. Die Sicherheit des Gebrauches des Rauschgifts Serdolect in Stillenfrauen ist nicht studiert worden. In Fällen, wo der Gebrauch von sertindole notwendig betrachtet wird, sollte Stillen unterbrochen werden.

Kinder und Adoleszenz (bis zu 18 Jahre). Die Sicherheit und Wirksamkeit des Rauschgifts Serdolect in Kindern und jungen Männern ist nicht studiert worden, so sollte das Rauschgift nicht in Kindern und Jugendlichen verwendet werden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder Arbeit mit anderen Mechanismen zu steuern. Obwohl Serdolect keine beruhigende Wirkung hat, wird es für Patienten vor dem Hintergrund seiner Verwaltung nicht empfohlen, die Maschine zu steuern oder sonst zu bedienen, bis eine individuelle Toleranz des Rauschgifts gegründet wird.

Ausgabenform

Dragees, 4 Mg. Im Konturenacryl Verpackungs-(Blase) des PVCES und der Al-Folie, der 10 Pcs. 3 Blasen in einem Pappkasten. Bei der Verpackung auf Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": In der Kontur zellular verpacken lassend (Blase) vom PVC und der Al-Folie, den 10 Pcs. 2 Blasen in einem Pappkasten.

Dragees, 12 Mg. In der Umrisszelle Verpackungs-(Blase) des PVCES und der Al-Folie, der 14 Pcs. 2 Blasen in einem Pappkasten. Bei der Verpackung auf Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": In der Kontur zellular verpacken lassend (Blase) vom PVC und der Al-Folie, den 14 Stücken. 1 oder 4 Blasen in einem Pappbündel.

Dragees, 16 Mg. In der Umrisszelle Verpackungs-(Blase) des PVCES und der Al-Folie, der 14 Pcs. 2 Blasen in einem Pappkasten. Bei der Verpackung auf Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": In der Kontur zellular verpacken lassend (Blase) vom PVC und der Al-Folie, den 14 Stücken. 1 oder 4 Blasen in einem Pappbündel.

Die Blöcke, die mit einem Deckel, 20 Mg bedeckt sind. In der Umrisszelle Verpackungs-(Blase) des PVCES und der Al-Folie, der 14 Pcs. 2 Blasen in einem Pappkasten. Bei der Verpackung auf Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": In der Kontur zellular verpacken lassend (Blase) vom PVC und der Al-Folie, den 14 Stücken. 1 oder 4 Blasen in einem Pappbündel.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen für Serdolect

Im dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben von Serdolect

5 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.