Gebrauchsanweisung: Selegiline
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Der lateinische Name der Substanz Selegiline
Selegilinum (Klasse. Selegilini)
Chemischer Name
(R)-N, Dimethyl N 2 propynylbenzeneethanamine Alpha (als Hydrochlorid)
Grobe Formel
C13H17N
Pharmakologische Gruppe:
Anti-Parkinsonics
Die nosological Klassifikation (ICD-10)
Die G20 Parkinsonsche Krankheit: Eine zitternde Lähmung; Idiopathic Parkinsonism; die Parkinsonsche Krankheit; symptomatischer Parkinsonism
G21 Sekundärer Parkinsonism: Medizinischer Parkinsonism; Parkinsonism; symptomatischer Parkinsonism; Unordnungen des extrapyramidal Systems; Parkinsons Syndrom
G22 Parkinsonism in Krankheiten klassifiziert anderswohin
CAS Code
14611-51-9
Eigenschaften der Substanz Selegiline
Hydrochlorid von Selegiline ist ein weißes oder fast weißes kristallenes Puder, das in Wasser, Chloroform, Methanol hoch auflösbar ist. Molekulargewicht 223.75.
Arzneimittellehre
Die pharmakologische Handlung ist antiparkinsonian.
Es hemmt irreversibel MAO. Hauptsächlich bindet MAO B, catecholamines (Dopamin, norepinephrine, epinephrine, Serotonin) oxidierend. Vergrößert die Konzentration von Dopamin im Zentralnervensystem und beseitigt seinen Mangel im extrapyramidal System. Tut nicht potentiate die Tätigkeit von indirektem adrenomimetics und Serotonin.
Formen metabolites (Amphetamin, Methamphetamin), das Wiederauffassungsvermögen von Dopamin in den Synapsen unterdrückend. In Plasma ist in der proteinbezogenen Form (94 %). Wenn genommen, mündlich ist es metabolized hauptsächlich in der Leber, mit der Bildung von vorherrschend N-desmethylselegiline (MAO Hemmungen) und ein kleiner Betrag von L-Amphetamin und L-Methamphetamin. Die Konzentration von N-desmethylselegiline in Plasma ist 4 bis 20mal höher als dieser von selegiline. T1 / 2 ist variabel und erstreckt sich von 2 bis 10 Stunden. Metabolites sind excreted im Urin.
Anwendung der Substanz Selegiline
Die Parkinsonsche Krankheit, symptomatischer parkinsonism.
Gegenindikationen
Überempfindlichkeit, extrapyramidal Unordnungen, die nicht mit dem Dopaminmangel (wesentliches Beben, Huntingtons Veitstanz) vereinigt sind; Schwangerschaft, Stillen.
Beschränkungen des Gebrauches
Magengeschwür des Magens und des Duodenums, der nicht kontrollierten arteriellen Hypertonie, der strengen Formen der Angina pectoris, der Psychose, des Glaukoms, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, pro-statischer hyperplasia (mit der Anwesenheit des restlichen Urins), Alter zu 18 Jahren.
Anwendung in Schwangerschaft und Laktation
Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.
Nebenwirkungen der Substanz Selegiline
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Angst, Erschöpfung, Schwindel, Kopfweh, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Depression, Halluzinationen, Verwirrung, Redenunordnungen, Gehweise, supraorbital Schmerz, Sehschärfe, diplopia.
Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): Arrhythmie, orthostatic Reaktionen, hat Blutdruck vergrößert, schwellend.
Seitens des Eingeweides: Brechreiz und das Erbrechen, verminderter Appetit, trockener Mund, Verdauungsstörung, Verstopfung oder Diarrhöe, Verärgerung des Magengeschwürs, haben Tätigkeit von hepatischem transaminases vergrößert.
Anderer: Unordnungen der sexuellen Funktion, Harnretention, Verärgerung des Bronchialasthmas, dysuria, hyperhidrosis, der Lichtempfindlichkeit, des Hautausschlags.
Wechselwirkung
Potentiates die Auswirkungen von levodopa. Der gemeinsame Gebrauch mit tricyclic Antidepressiven, MAO Hemmstoffen und fluoxetine kann toxische Reaktionen - hyperthermia, Starrheit, myoclonus, Koma verursachen.
Überdosis
Symptome: Es ist möglich sich zu entwickeln ein "Käse"-Syndrom (hemmt alle Typen von MAO) in der Form von hypertensive Reaktionen und Verärgerung von IHD nach der Nahrungsaufnahme des Essens, das tyramine (Käse, Kaffee, usw.), Anregung enthält.
Behandlung: Induktion des Erbrechens, gastrischen lavage, des Gebrauches von Aktivkohle; mit der Erregung und den Konvulsionen IV die Einführung von diazepam; symptomatische Therapie.
Wege der Verwaltung
Innen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Selegiline
Verwarnung wird für Nierenmisserfolg, kardiovaskuläre Krankheit, Magengeschwür und Duodenalulcus, Glaukom, Schilddrüse und Nebennierenkrankheiten vorgeschrieben. Reduziert die Geschwindigkeit der Reaktion und Aufmerksamkeit, die zu Fahrern von Fahrzeugen berichtet werden sollte und mit potenziell gefährlichen Mechanismen arbeitend. Denken Sie die langfristige Nachwirkung des Rauschgifts gegen MAO - bis zu 5-7 Tage mit der Ernennung von adrenomimetics. Selegiline kann 5 Wochen verwaltet werden, nachdem fluoxetine unterbrochen wird.