Gebrauchsanweisung: Rupatadine fumarat

Der lateinische Name der Substanz Rupatadine fumarat

Rupatadini fumaras (Klasse. Rupatadini fumaratis)

Chemischer Name

8-chloro-6,11-dihydro-11-[1 - [(5 Methyl 3 pyridinyl) Methyl] - 4-piperidinylidene] - 5.-benzo [5.6] cyclohepta [1,2-b] Pyridinform von fumarate)

Grobe Formel

C30H30ClN3O4

Pharmakologische Gruppe

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen

CAS Code

158876-82-5

Eigenschaften der Substanz Mebhydrolin

Antihistaminikummittel der zweiten Generation.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antihistaminikum.

Pharmacodynamics

Lange und auswählend blocker peripherischer H1-Histaminempfänger handelnd. Einige seiner metabolites (desloratadine und 3-hydroxydesloratedadine) behalten Antihistaminikumtätigkeit und können zur gesamten Wirksamkeit von rupatadine beitragen.

Rupatadine zeigt eine hohe Sympathie für H1-Histaminempfänger. Studien von rupatadine in vitro in hohen Konzentrationen haben Hemmung von degranulation von Mastzellen gezeigt, die durch immunologische und nichtimmunologische Stimuli, Unterdrückung des chemotaxis von eosinophils und neutrophils, sowie der Ausgabe von cytokines IL-5, IL-6, IL-8, granulocyte-macrophage Kolonie stimulierender Faktor TNFα, von Mastzellen und menschlichem monocytes verursacht sind. Außerdem hat rupatadine eine dosisabhängige Unterdrückung des Ausdrucks von neutrophil Festklebenmolekülen verursacht. Wegen der Selektivität von rupatadine gegen peripherische H1-Histaminempfänger betrifft es die Tätigkeit des Zentralnervensystems an Dosen von 10 oder 20 Mg / Tag nicht bedeutsam.

Da Histaminausgabe eine Schlüsselverbindung zum pathogenesis des ganzen urticaria ist, wird es erwartet, dass, wenn rupatadine gemäß klinischen Richtlinien verwaltet wird, es die Symptome von nicht nur chronischer idiopathic, sondern auch andere Bienenstöcke effektiv reduzieren kann.

Pharmacokinetics

Rupatadine, wird wenn genommen, mündlich schnell absorbiert, Tmax ist etwa 0.75 Stunden. Durchschnittlicher Cmax ist 2.6 ng / ml nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme von 10 Mg und 4.6 ng / ml nach der einzelnen Nahrungsaufnahme von 20 Mg von rupatadine. Der pharmacokinetics von rupatadine ist für Dosen von 10 bis 40 Mg geradlinig. Nach der Einnahme von 10 Mg einmal täglich seit 7 Tagen ist durchschnittlicher Cmax 3.8 ng / ml. Die Konzentration im Plasma nimmt gemäß der Bi-Exponential-Kurve mit einem durchschnittlichen T1 / 2 von 5.9 Stunden ab. Das verbindliche Verhältnis von rupatadine zu Plasmaproteinen ist 98.5-99 %. Seitdem rupatadine intravenös in Menschen nie verwendet worden ist, gibt es keine Daten auf seiner absoluten Bioverfügbarkeit.

Das Essen einer Mahlzeit vergrößert die gesamte Wirkung von rupatadine auf dem Körper (AUC) um etwa 23 %. Die Wirkung auf einen seiner aktiven metabolites und des grundlegenden untätigen metabolite ist praktisch dasselbe (eine Abnahme von etwa 5 % und 3 %, beziehungsweise). Tmax von rupatadine wurde durch 1 h erweitert. C max in Plasma hat sich infolge der Nahrungsmittelaufnahme nicht geändert. Die Unterschiede waren nicht klinisch bedeutend.

In der Studie der menschlichen Ausscheidung (40 Mg von 14C-rupatadine) sind 34.6 % von rupatadine excreted durch die Nieren und 60.9 % durch das Eingeweide innerhalb von 7 Tagen. Rupatadine erlebt bedeutenden Vorsystemmetabolismus, wenn aufgenommen. Unveränderte aktive Substanz wird im Urin und den Fäkalien nur in kleinen Beträgen gefunden. Das bedeutet, dass rupatadine fast völlig metabolized ist. In vitro Metabolismusstudien in der menschlichen Leber zeigen microsomes an, dass rupatadine metabolized vorherrschend durch den cytochrome P450 (isoenzyme CYP3A4) ist.

In einer Studie auf gesunden Freiwilligen, als sie in jungen und älteren Menschen erhaltene Ergebnisse verglichen haben, waren die Werte von AUC und Cmax für rupatadine in älteren Teilnehmern in der Studie höher. Das ist wahrscheinlich wegen einer Abnahme im hepatischen Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber im Ältlichen. Diese Unterschiede wurden nur für rupatadine, und nicht für seinen metabolites bemerkt. Der durchschnittliche Wert von T1 / 2 rupatadine in älteren und jungen Freiwilligen war 8.7 und 5.9 Stunden beziehungsweise. Seitdem die Ergebnisse für rupatadine und seinen metabolites nicht klinisch bedeutend waren, wurde es beschlossen, dass, wenn rupatadine älteren Patienten an einer Dosis von 10 Mg verwaltet wird, Dosisanpassung nicht erforderlich ist.

Anwendung der Substanz Rupatadine fumarat

Symptomatische Behandlung von allergischem rhinitis und urticaria in Erwachsenen und Jugendlichen (mehr als 12 Jahre).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu rupatadine; Kinder unter 12 Jahren alt (Wirkung und Sicherheit nicht gegründet); Nieremisserfolg; Lebernmisserfolg; Schwangerschaft und Laktation.

Beschränkungen

Patienten mit einem verlängerten QT-Zwischenraum, unangepasstem hypokalemia, beharrlichen proarrhythmic Bedingungen, wie klinisch bedeutender bradycardia, akuter myocardial ischemia; ältere Patienten (65 Jahre und älter); gleichzeitiger Empfang mit statins; gleichzeitiger Empfang mit Grapefruitsaft.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Rupatadine wird für den Gebrauch während Schwangerschaft und die Laktation kontraindiziert.

Nebenwirkungen der Substanz Rupatadine fumarat

Meistenteils haben Patienten, die rupatadine erhalten, nachteilige Reaktionen wie Schläfrigkeit, Kopfweh und Erschöpfung gemeldet, die in 9.5 vorgekommen ist; 6.9 und 3.2 % von Patienten, beziehungsweise. In den meisten Fällen war die Beseitigung von rupatadine nicht erforderlich. Klassifikation von nachteiligen Reaktionen gemäß der Frequenz der Entwicklung (Zahl von berichteten Fällen / Zahl von Patienten): sehr häufig-> 1/10; häufig von 1/10 bis 1/100; selten - von 1/1000 bis 1/100.

Vom Nervensystem: häufig - Schläfrigkeit, Kopfweh, Schwindel, Erschöpfung, asthenia; selten - reduzierte Konzentration der Aufmerksamkeit, Gereiztheit.

Seitens des Respirationsapparaten, der Brust und mediastinum: Selten - Nasenbluten, trocknen Sie Nasenmucosa, Rachenkatarrh, Husten, Trockenheit im Hals, Schmerz in der Kehlröhre und dem Larynx, rhinitis aus.

Von der Magen-Darm-Fläche: Häufig - trocknen Mund aus; selten - Brechreiz, Diarrhöe, Verdauungsstörung, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz, die Verstopfung.

Von der Seite des Metabolismus und der Essstörungen: selten - vergrößerter Appetit.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: selten - Ausschlag.

Vom musculoskeletal und Bindegewebe: selten - Rückenschmerz, arthralgia, myalgia.

Allgemeine Unordnungen: selten - Durst, Unbehagen, Fieber, Gewichtszunahme.

Änderungen in Laborhinweisen: selten - vergrößerte Niveaus von CK, ALF, AST; Änderung in Hinweisen von funktionellen hepatischen Tests.

Wechselwirkung

Wechselwirkung mit ketoconazole und erythromycin. Der vereinigte Gebrauch von rupatadine in einer Dosis von 20 Mg und ketoconazole oder erythromycin vergrößert die Systemwirkung von rupatadine 10mal und dem letzten - 2-3mal. Der Gebrauch dieser Kombinationen wird durch Änderungen im QT-Zwischenraum oder eine Steigerung des Vorkommens von nachteiligen Reaktionen im Vergleich zum getrennten Gebrauch dieser Rauschgifte nicht begleitet.

Jedoch sollte rupatadine mit der Verwarnung in Verbindung mit diesen Rauschgiften und anderen Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4 verwendet werden.

Wechselwirkung mit Grapefruitsaft. Der gleichzeitige Empfang von rupatadine und Grapefruitsaft vergrößert 3.5mal die gesamte Handlung von rupatadine. Verwenden Sie Grapefruitsaft nicht, während Sie rupatadine nehmen.

Wechselwirkung mit Alkohol. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit Alkohol, rupatadine an einer Dosis von 10 Mg verursacht keine ausgesprochenere Änderung in der kognitiven, psychomotorischen Tätigkeit im Vergleich zur Einnahme nur von Alkohol. Eine Dosis von 20-Mg-Zunahmen die Änderungen durch die Einnahme von Alkohol verursacht.

Die Wechselwirkung mit Rauschgiften, die das Zentralnervensystem niederdrücken. Es ist unmöglich, die Möglichkeit der Wechselwirkung von rupatadine mit anderen Antihistaminika und Rauschgiften auszuschließen, die das Zentralnervensystem niederdrücken.

Wechselwirkung mit statins. Auf Grund dessen, dass einige der statins, wie rupatadine, metabolized durch den cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 sind, wird die Möglichkeit, das Niveau von CK, wenn verbunden, zu vergrößern, nicht ausgeschlossen. Aus diesen Gründen sollte rupatadine mit der Verwarnung zur gleichen Zeit als statins verwendet werden.

Überdosis

Keine Fälle der rupatadine Überdosis sind beschrieben worden. In einer Studie auf der Studie der klinischen Sicherheit wurde rupatadine in einer täglichen Dosis von 100 Mg seit 6 Tagen gut geduldet. Die allgemeinste nachteilige Reaktion ist Schläfrigkeit. Wenn zufällig aufgenommen, werden sehr hohe Dosen von rupatadine, Induktion, sich gefolgt vom Empfang von Aktivkohle zu erbrechen, angezeigt. Wenn diese Manipulation unmöglich oder unwirksam ist, ist es notwendig, den Magen mit einer isotonic Natriumchloridlösung zu waschen.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Rupatadine fumarat

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, zu fahren und mit der Maschinerie zu arbeiten. Als es rupatadine in einer Dosis von 10 Mg verwendet hat, gab es keine Wirkung auf die Fähigkeit, zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Zur gleichen Zeit gibt es Berichte der Schläfrigkeit, die während der Behandlung mit rupatadine beobachtet ist. In dieser Beziehung wird es empfohlen, vorsichtig zu sein, wenn man ein Auto steuert oder sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die vergrößerte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen, bis eine Reaktion eines einzelnen Patienten zu rupatadine gegründet wird.