Gebrauchsanweisung: Ropivacaine

Lateinischer Name: Ropivacainum (Klasse. Ropivacaini)

Chemischer Name

(S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamide

Grobe Formel

C17H26N2O

Pharmakologische Gruppe:

Lokale Reizmittel

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

R52 Schmerz, nicht anderswohin klassifiziert: Schmerzsyndrom des radicular Ursprungs; Schmerzsyndrom der kleinen und mittleren Intensität der verschiedenen Entstehung; Schmerzsyndrom nach der orthopädischen Chirurgie; Schmerzsyndrom in oberflächlichen pathologischen Prozessen; Schmerz von Radicular im Vordergrund osteochondrosis des Stachels; Schmerzsyndrom von Radicular; Schmerz von Pleural; chronischer Schmerz

R52.0 Akuter Schmerz: Akutes Schmerzsyndrom; akutes Schmerzsyndrom mit osteoarthritis; akutes Schmerzsyndrom des traumatischen Ursprungs; strenger Schmerz einer neurogenic Natur; strenger Schmerz; Schmerzsyndrom bei der Lieferung

Z100.0 * Anesthesiology und Vormedikament: Unterleibschirurgie; Adenomectomy; Amputation; Angioplasty der Kranzarterien; Halsschlagader angioplasty; antiseptische Behandlung der Haut in Wunden; antiseptische Behandlung von Händen; Blinddarmoperation; Atheroctomy; Ballonkoronarthrombose angioplasty; vaginale Gebärmutterentfernung; venöse Umleitung; Eingreifen auf der Scheide und dem Nacken; Eingreifen auf der Blase; Einmischung in die Mundhöhle; wiederaufbauend-wiederaufbauende Operationen; Handhygiene des medizinischen Personals; Gynecological Chirurgie; Eingreifen von Gynecological; Operationen von Gynecological; Hypovolemic erschüttern während der Chirurgie; Desinfektion von eitrigen Wunden; Desinfektion der Ränder von Wunden; diagnostisches Eingreifen; diagnostische Verfahren; Diathermocoagulation des Nackens; langfristige Chirurgien; Ersatz von fistulous Kathetern; Infektion im orthopädischen chirurgischen Eingreifen; künstliche Herzklappe; Kistectomy; ambulante Kurzzeitchirurgie; Kurzzeitoperationen; Chirurgische Kurzzeitverfahren; Cryotyreotomy; Blutverlust während des chirurgischen Eingreifens; die Blutung während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode; Laserkoagulation Laserocoagulation; Laserretinopathie der Netzhaut; Laparoskopie; Laparoskopie in der Gynäkologie; Fistel von Likvornaya; kleine gynecological Operationen; kleines chirurgisches Eingreifen; Brustamputation und nachfolgende plastische Chirurgie; Mediastinotomy; mikrochirurgische Operationen auf dem Ohr; Operationen von Mukinging; das Nähen; geringe Chirurgie; neurochirurgische Operation; Eklipse des Augapfels in der Augenchirurgie; Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; die Rehabilitationsperiode nach chirurgischen Operationen; Reconvalence nach dem chirurgischen Eingreifen; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; Lungenentzündung postwirkend und traumatischer Posten; die Vorbereitung auf chirurgische Verfahren; die Vorbereitung auf eine chirurgische Operation; Vorbereitung der Arme des Chirurgen vor der Chirurgie; Vorbereitung des Doppelpunkts für das chirurgische Eingreifen; postwirkende Ehrgeizlungenentzündung in neurochirurgischen und Brustoperationen; postwirkender Brechreiz; postwirkender Blutsturz; postwirkender granuloma; postwirkender Stoß; früh postwirkende Periode; Revaskularisation von Myocardial; Resektion der Spitze der Zahnwurzel; Resektion des Magens; Darmresektion; Resektion der Gebärmutter; Lebernresektion; kleine Darmresektion; Resektion eines Teils des Magens; Reocclusion des bedienten Behälters; das Kleben von Geweben während des chirurgischen Eingreifens; Nahteliminierung; Bedingung nach der Augenchirurgie; Bedingung nach der Chirurgie in der Nasenhöhle; Bedingung nach der Gastrektomie; Bedingung nach der Resektion des Dünndarms; Bedingung nach der Tonsillektomie; Bedingung nach der Eliminierung des Duodenums; Bedingung nach der Phlebectomy; Gefäßchirurgie; Splenectomy; Sterilisation des chirurgischen Instrumentes; Sterilisation von chirurgischen Instrumenten; Sternotomy; Zahnchirurgie; Zahneingreifen auf periodontal Geweben; Strumectomy; Tonsillektomie; Brustchirurgie; Gesamtgastrektomie; Transdermal Intragefäßkoronarthrombose angioplasty; Resektion von Transurethral; Turbinectomy; Eliminierung eines Zahns; Eliminierung des Grauen Stars; das Entfernen von Zysten; Eliminierung von Mandeln; Eliminierung von myoma; Eliminierung von beweglichen Milchzähnen; Eliminierung von Polypen; Eliminierung eines gebrochenen Zahns; Eliminierung der Gebärmutter; Eliminierung von Nähten; Urethrotomy; Fistel der luminal Kanäle; Frontoetmoidogamotomy; chirurgische Infektion; chirurgischer Eingriff von chronischen Geschwüren von äußersten Enden; Chirurgie; Chirurgie im After; Chirurgie auf dem Dickdarm; chirurgische Praxis; chirurgisches Verfahren; chirurgisches Eingreifen; chirurgisches Eingreifen auf dem Verdauungstrakt; chirurgisches Eingreifen auf der Harnfläche; chirurgisches Eingreifen auf dem Harnsystem; chirurgisches Eingreifen auf dem genitourinary System; chirurgisches Eingreifen auf dem Herzen; chirurgische Verfahren; chirurgische Operationen; Chirurgische Operationen auf Adern; chirurgisches Eingreifen; Gefäßchirurgie; chirurgischer Eingriff von Thrombosen; Cholecystectomy; teilweise Resektion des Magens; Gebärmutterentfernung von Extraperitoneal; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; das Kranzarterienumleitungsverpflanzen; Ausrottung des Zahns; Ausrottung von Säuglingszähnen; Ausrottung von Fruchtfleisch; Umlauf von Extracorporeal; Förderung des Zahns; Förderung von Zähnen; Förderung des grauen Stars; Electrocoagulation; Eingreifen von Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Komplikationen nach der Zahnförderung

Z40 Vorbeugende Chirurgie: Inhalational Anästhesie; Intratracheal Intubation; Intubation der Luftröhre; Oberflächenanästhesie in der Augenheilkunde

CAS Code

84057-95-4

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - lokales Narkosemittel.

Umkehrbar blockiert die potenzialabhängigen Natriumskanäle, verhindert die Generation von Pulsen in den Enden der Sinnesnerven und ihrer Leitung entlang Nervenfasern. Wenn es in den Körperumlauf eingeht, hat es eine deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem, und myocardium (reduziert Erregbarkeit und Automatismus, verlangsamt das Leitvermögen).

Die Zeit des Anfalls und Dauer der lokalen Anästhesie hängen vom Weg der Verwaltung und Dosis ab und sind beziehungsweise: mit epiduraler Anästhesie am Lenden- und Brustniveau - 10-20 Minuten und 3-5 h (0.75-%-Lösung) oder 4-6 h (1-%-Lösung); mit der Leitung und Infiltrationsanästhesie - 1-15 Minuten und 2-6 h (0.75-%-Lösung); mit der Blockade von großem plexus plexus (humeral plexus) - 10-25 Minuten und 6-10 h (0.75-%-Lösung). Die schmerzlindernde Wirkung mit der epiduralen Verwaltung am Lendenniveau (Boluseinspritzung) wird in 10-15 Minuten erreicht und bleibt 0.5-1.5 Stunden, mit dem leitenden und der Infiltrationsanästhesie - nach 1-5 Minuten und letzten 2-6 Stunden (0.2-%-Lösung).

Der Vertriebskoeffizient von n-octanol / Phosphatpuffer (pH 7.4) ist 141, pKa ist 8.1. Die Konzentration im Plasma hängt von der Dosis, der Weise der Verwaltung und dem vascularization der Spritzenseite ab. Völlig absorbiert vom epiduralen Raum hat die Absorption einen zweiphasigen Charakter mit T1 / 2 - 14 Minuten und 4 Stunden beziehungsweise. In Plasma bindet es hauptsächlich zu acidic glycoproteins. Plasmaabfertigung - 440 ml / Minute, das Volumen des Vertriebs - 47 Liter. Führt GEB, die placental Barriere durch und dringt in Brustmilch (in kleinen Beträgen) ein. Biotransformed hauptsächlich durch hydroxylation, der wichtige metabolite ist 3-hydroxypyvacaine. Der EndT1 / 2 ist 1.8 Stunden. Ungefähr 86 % der IV Dosis sind excreted im Urin in der Form von metabolites (73 % - haben sich 3-hydroxyropivacaine gepaart), und 1 % - unverändert.

Anwendung der Substanz Ropivacaine

Lokale Anästhesie: epidural, incl. am Kaiserschnitt, Leiter (einschließlich großer Nerven und plexuses), Infiltration; Erleichterung des akuten Schmerzsyndroms (einschließlich postwirkender Schmerzlosigkeit und Schmerzlosigkeit der Geburt).

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, Alter zu 12 Jahren (gibt es einen Mangel an der ausreichenden Anzahl von klinischen Beobachtungen).

Beschränkungen des Gebrauches

Blockade des Herzens (teilweise oder abgeschlossen), Zirrhose, Nierenmisserfolg.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Mit der Verwarnung in Schwangerschaft und dem Stillen (dringt in Brustmilch ein). Die Anwendung für Anästhesie oder Schmerzlosigkeit in der Geburtshilfe wird gerechtfertigt.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Nebenwirkungen der Substanz Ropivacaine

Hypo- oder Hypertonie, brady oder tachycardia, Kopfweh, Schwindel, paresthesia, Nervenleiden, haben Rückenmarkfunktion (vorderes dorsales Arteriensyndrom, arachnoiditis), Brechreiz, das Erbrechen, die Kälte, das Fieber, die Harnretention, allergische Reaktionen (in t anaphylactic Stoß) verschlechtert.

Wechselwirkung

Stärkt die toxische Wirkung anderer lokaler Narkosemittel und Rauschgifte, die in der Struktur zu lokalen Narkosemitteln des amide Typs ähnlich sind. Stärkt (gegenseitig) die Handlung von Fonds, die das Zentralnervensystem niederdrücken.

Aktualisierung von Informationen

Wechselwirkung mit Hemmstoffen von CYP1A2

Isozyme CYP1A2 cytochrome P450 wird an der Bildung des wichtigen metabolite von ropivacaine - 3-hydroxypyvacaine beteiligt. In vivo haben der vereinigte Gebrauch von ropivacaine und ein auswählender starker Hemmstoff von CYP1A2-fluvoxamine (25 Mg zweimal täglich seit 2 Tagen) die Plasmaabfertigung von ropivacaine um 70 % reduziert. So können starke Hemmstoffe von CYP1A2, wie fluvoxamine, gleichzeitig mit ropivacaine aufeinander wirken, zu einer Steigerung von Plasmaniveaus von ropivacaine führend. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man sich ropivacaine mit CYP1A2 Hemmstoffen verbindet.

Wechselwirkung mit anderen Rauschgiften

Es ist ratsam, Verwarnung, wenn verbunden, mit ropivacaine und antiarrhythmic Rauschgiften der III Klasse zu verwenden (zum Beispiel amiodarone) - es ist möglich, cardiodepressive Handlung zu stärken.

Mit dem vereinigten Gebrauch von ropivacaine und den starken Hemmstoffen von CYP1A2 (eg fluvoxamine) ist eine Steigerung des Niveaus von ropivacaine in Plasma möglich; Sorge sollte genommen werden.

Vielleicht die Wechselwirkung von ropivacaine mit Rauschgiften, die bekannt sind, metabolized durch CYP1A2 (wie theophylline und imipramine) wegen der Wettbewerbshemmung des Metabolismus zu sein.

In in Vivo-Studien hat der vereinigte Gebrauch eines auswählenden starken Hemmstoffs von CYP3A4-ketoconazole (100 Mg zweimal täglich seit 2 Tagen, die von der Einführung der ropivacaine 1 Stunde danach ketoconazole gefolgt sind), eine 15-%-Abnahme in der Plasmaabfertigung von ropivacaine verursacht.

Pharmazeutische Wechselwirkung: Erhöhung des pH der Lösung oben 6.0 kann zur Bildung von jäh hinabstürzenden wegen der schlechten Löslichkeit von ropivacaine unter diesen Bedingungen führen.

Überdosis

Symptome: Verschlechterte Vision und das Hören, hypotension, arrhythmia, dysarthria, haben Muskelton, zuckender Muskel vergrößert; mit dem Fortschritt der Vergiftung: Bewusstlosigkeit, Konvulsionen, Hypoxie, hypercapnia, metabolische und Atmungsazidose, Atemnot, apnea, Herzstillstand.

Behandlung: Unterbrechung der Verwaltung, Wartung der entsprechenden Oxydation, Erleichterung von Konvulsionen und Konvulsionen (Verwaltung von thiopental 100-120 Mg IV oder diazepam 5-10 Mg IV); nötigenfalls, Ventilator (nachdem der Anfall der Lüftung, kann suxamethonium verwaltet werden), Normalisierung des Blutumlaufs, Korrektur der Azidose; mit der Entwicklung von hypotension und bradycardia - die Verwaltung von ephedrine 5-10 Mg IV (vielleicht wieder nach 2-3 Minuten).

Wege der Verwaltung

Parenteral.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Ropivacaine

Patienten mit strenger Lebererkrankung müssen wiederholte Dosen reduzieren. Daran sollte gedacht werden, dass ropivacaine Motorfunktionen, Koordination von Bewegungen und Reaktionsgeschwindigkeit stört. Deshalb, nach seiner Anwendung, eine Zeitspanne, nach der der Patient Arbeit durchführen kann, die verlangt, wird vergrößerte Aufmerksamkeit vom Arzt bestimmt.

Wenn man eine anhaltende Blockade (Einführung oder wiederholte Bolusverwaltung) ausführt, können toxische Konzentrationen des Narkosemittels im Blut und lokalen Nervenschaden geschaffen werden.

Spezielle Instruktionen

Vor der Einleitung der Anästhesie sollten intravenöse Katheter installiert werden, und Wiederbelebungsausrüstung sollte verfügbar sein. Vorher und während der Einspritzung (mit einer Geschwindigkeit von 25-50 Mg / Minute) ist ein Ehrgeiztest (um Intragefäßzugang einer Lösung zu verhindern, die durch die Erhöhung der Herzrate anerkannt werden kann) notwendig.