Gebrauchsanweisung: Rivastigmin (Rivastigminum)

Chemischer Name

3 - [(1S)-1-(Dimethylamino) Äthyl] phenyl Methyl methylcarbamate

Pharmakologische Gruppe

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenten von Anticholinesterase

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

F00 Dementia in Alzheimerkrankheit (G30 +)

Die Dementia von Alzheimer, Dementia in Alzheimerkrankheit

F02.3 Dementia in der Parkinsonschen Krankheit (G20 +)

Code CAS

123441-03-2

Eigenschaften

Rivastigmine tartrate ist ein weißes oder fast weißes kristallenes Puder. Es ist in Wasser auflösbar, in Vinylalkohol und Acetonitril auflösbar, in n-octanol ein bisschen auflösbar, in Ethylacetat sehr ein bisschen auflösbar. Das Auflösungsverhältnis an 37 ° C von n-octanol / Phosphatpuffer-pH 7 ist 3.0.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - anticholinesterase.

Der auswählende pseudoumkehrbare Hemmstoff des Gehirns acetylcholinesterase des carbamate Typs (ist die Dauer der Blockade von acetylcholinesterase ungefähr 9 Stunden). Verhindert die Zerstörung von Azetylcholin, auswählend vergrößert den Inhalt von Azetylcholin im Kortex und hippocampus, erleichtert cholinergic Übertragung, verbessert kognitive Prozesse in Alzheimerkrankheit. Die Hemmung von cholinesterase kann zu einer Verzögerung in der Bildung von Bruchstücken des Proteinbetavorgängers von amyloid und der Bildung von amyloid Flecken (pathognomonic für Alzheimerkrankheit) führen.

Gut absorbiert, wenn genommen, mündlich ist Bioverfügbarkeit 30-40 %. Die Zeit, um Cmax zu erreichen, ist 1h, die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 40 %, das Volumen des Vertriebs ist 1.9-2.7 l / Kg. Leicht dringt in den BBB ein. Metabolized hauptsächlich durch die Hydrolyse mit der Teilnahme von esterases (biotransformation unter dem Einfluss des wichtigen isoenzymes des cytochrome P450 ist minimal). T1 / 2 - 1h. Excreted hauptsächlich durch die Nieren in der Form von metabolites, weniger als 1 % - mit Fäkalien. Danach 24 Stunden nach der Einnahme von mehr als 90 % der Dosis. Häuft sich nicht an.

Gemäß Tierstudien hat es teratogenic Eigenschaften nicht. Die Fähigkeit, in Brustmilch einzudringen, wird nicht gegründet.

Anzeigen

Die Dementia von Alzheimer (mild oder gemäßigt, mit verdächtigter oder diagnostizierter Alzheimerkrankheit), mild, um Dementia in der Parkinsonschen Krankheit zu mäßigen.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich carbamoylatine und anderer carbamate Ableitungen), strenge Lebernfunktionsstörung, Stillen.

Beschränkungen für den Gebrauch

Magengeschwür und Duodenalulcus, Kurvenknotenschwächensyndrom, Leitungsunordnungen (sinoatrial und AV-Block), arrhythmia, Bronchialasthma und COPD (Geschichte), Harnflächenhindernis, Fallsucht, gleichzeitige Verwaltung anderer cholinomimetic Rauschgifte, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Vergrößerte Erschöpfung, asthenia, Schwindel, Kopfweh, Schläfrigkeit, Aufregung, Schlaflosigkeit, hat Orientierung, Depression, Beben verschlechtert.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe, der Unterleibsschmerz, die Anorexie, die Verdauungsstörung.

Anderer: allergische Reaktionen, das Schwitzen, die Gewichtsabnahme, die Infektion der oberen Atemwege und Harnfläche.

Aktualisierung von Informationen

Postmarkterfahrung

Es gibt einige Berichte der Entwicklung der verbreiteten allergischen Hautentzündung in Patienten unabhängig vom Weg rivastigmine wird (mündlich oder transdermal) verwendet.

Wechselwirkung

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig mit anderem holinomimetics zu verwenden. Vergrößert die Wirkung, Muskelrelaxans während Anästhesie zu depolarisieren.

In Patienten mit Alzheimerkrankheit, gleichzeitigem Gebrauch von Antazida, Antiemetika und Antidiabetikern, antihypertensive Rauschgifte der Haupthandlung, Beta adrenoblockers, Kalziumskanal blockers, digoxin, antianginal Agenten, NSAIDs, Oestrogen, wurden Analgetika, benzodiazepines und Antihistaminika durch Änderungen im pharmacokinetics von rivastigmine nicht begleitet oder haben Risikonebenwirkungen vergrößert. In gesunden Freiwilligen gab es keine pharmacokinetic Wechselwirkung mit digoxin, warfarin, diazepam, und fluoxetine.

Aktualisierung von Informationen

Wechselwirkung mit metoclopramide

Der gleichzeitige Gebrauch von metoclopramide und rivastigmine wird wegen einer vergrößerten Gefahr von extrapyramidal nachteiligen Reaktionen nicht empfohlen (zusätzliche Wirkung ist möglich).

Cholinomimetics und anticholinergic Rauschgifte

Rivastigmine kann die cholinergic Effekten anderer cholinomimetic Rauschgifte, wenn verwendet, gleichzeitig mit anticholinergic Rauschgiften (eg, oxybutynin, tolterodine) - der Antagonismus der Handlung vergrößern. Der gleichzeitige Gebrauch von rivastigmine mit Rauschgiften, die cholinergic Strukturen betreffen, wird nicht empfohlen.

Wechselwirkung mit dem Beta-Blockers

Die Erhöhung des Bradycardia-Führens zu Synkope kann vorkommen, wenn rivastigmine concomitantly mit dem Beta-Blockers, besonders cardioselective (einschließlich atenolol) verwendet wird. Die gleichzeitige Anwendung von rivastigmine mit dem Beta-Blockers wird nicht empfohlen.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe.

Behandlung: Annullierung der Behandlung seit 24 Stunden, des Gebrauches von Antiemetika, atropine Sulfat (mit einer bedeutenden Überdosis an einer anfänglichen Dosis von 0.03 Mg / Kg IV), symptomatische Therapie. Es wird nicht empfohlen, scopolamine als ein Gegenmittel zu verwenden.

Wege der Verwaltung

Innen, äußerlich, in der Form von TTS.

Vorsichtsmaßnahmen

Anregung von Cholinergic kann die Sekretion von Salzsäure im Magen vergrößern.

Während der Behandlung beobachtete Nebenwirkungen können nach dem Auslassen von demjenigen oder mehr Dosen des Rauschgifts abnehmen. Wenn Nebenwirkungen andauern, sollte die tägliche Dosis des Rauschgifts auf ein vorheriges, gut geduldetes Niveau reduziert werden.

Aktualisierung von Informationen

Im Fall von einer allgemeinen allergischen Hautentzündung in Patienten sollte die Behandlung mit rivastigmine unterbrochen werden. Patienten und caregivers sollten über das mögliche Ereignis von Hautreaktionen informiert werden.