Gebrauchsanweisung: Risperidone

Der lateinische Name der Substanz Risperidone

Risperidonum (Klasse. Risperidoni)

Chemischer Name

3-[2-[4-(6 Fluoro 1,2 benzisoxazol 3 yl) piperidino] Äthyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4h-pyrido [1,2-] pyrimidin-4-one

Grobe Formel

C23H27FN4O2

Pharmakologische Gruppe:

Neuroleptics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F00 Dementia in Alzheimerkrankheit (G30 +): Die Dementia von Alzheimer; die Dementia von Alzheimer; Dementia in Alzheimerkrankheit

F06.0 Organischer hallucinosis: Paranoikerhalluzinatorischer Staat; psychotische Unordnung mit einem Überwiegen von halluzinatorisch-paranoiden Symptomen und Unordnungen des Denkens; chronischer wörtlicher hallucinosis

F06.2 Organische wahnhafte [schizophreniform ähnliche] Unordnung: Chronische paranoide Bedingungen; organische Wahnhafte Unordnung

F20 Schizophrenie: Schizophrene Bedingungen; Verärgerung der Schizophrenie; Schizophrenie; chronische Schizophrenie; Dementia praecox; die Krankheit von Bleuler; psychotisch nicht miteinander harmonierend; Dementia früh; die fiebrige Form der Schizophrenie; chronische schizophrene Unordnung; Psychose des schizophrenen Typs; akute Form der Schizophrenie; akute schizophrene Unordnung; organische Gehirnunzulänglichkeit in Schizophrenie; akuter Angriff der Schizophrenie; schizophrene Psychose; akute Schizophrenie; träge Schizophrenie; träge Schizophrenie mit apathoabulic Unordnungen; akute Bühne der Schizophrenie mit der Erregung

F20.1 Gebefrenic Schizophrenie: Gebefrenia; Syndrom von Gebefrenic; Heboid setzt fest; Schizophrenie von Gebefrenic

F22 Chronische Wahnhafte Unordnungen: Wahnhafte Chronische Unordnung; wahnhafte Unordnungen; wahnhaftes Syndrom; Paranoia; chronische affektiv-irreredende Staaten

F25 Schizoaffective Unordnungen: Unordnungen von Schizoaffective; Psychose von Schizoaffective; Unordnung von Schizoaffective

F29 Anorganische Psychose, unangegeben: Kindheitspsychosen; psychomotorische Aufregung in Psychosen; halluzinatorisch-wahnhafte Unordnungen; halluzinatorisch-wahnhaftes Syndrom; Vergiftungspsychose; manisch-wahnhafte Unordnungen; manische chronische Psychose; manische Psychose; akute Psychose; paranoide Psychose; paranoide Psychose; subakute Psychose; vorsenile Psychose; Psychose; Vergiftungspsychose; Psychose ist paranoid; Psychose in Kindern; reaktive Psychose; chronische Psychose; chronische halluzinatorische Psychose; chronische Psychose; chronische psychotische Unordnung; schizophrene Psychose

F30 Manische Episode: Manisch-depressive Unordnung; manische Aufregung; manischer Staat; manische Bedingungen; eine manische Bedingung; manisches Syndrom; akutes manisches Syndrom

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenodepressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom mit Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; Exogenous Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung: Zwanghaft-Zwangssyndrom; zwanghafte Zwangsstaaten; Zwanghaft-Zwangssyndrom; das Obsessionssyndrom; die Obsessionsneurose; Zwanghaft-Zwangsneurose; Obsessionen

R44.3 Halluzinationen, unangegeben: Halluzinatorische Bedingungen; Halluzinationen; akuter halluzinatorischer Staat; chronische halluzinatorische Bedingungen

R45.6 Physische Aggressivität: Aggressivität; aggressive Staaten; aggressiver Staat; Aggression; aggressives Verhalten; Autoaggression

CAS Code

106266-06-2

Eigenschaften der Substanz Risperidone

Ableitung von Benzisoxazole. Weiß mit einem beige Schattenpuder, das fast in Wasser unlöslich ist, das im Methylenchlorid, Methanol und 0.1N leicht auflösbar ist. Salzsäure. Molekulargewicht 410.49.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antipsychotisch, neuroleptic.

Auswählend Blöcke (charakterisiert durch die hohe Sympathie) 5-HT2-serotonergic, D2-dopaminergic, alpha1-adrenergic, in einem kleineren Ausmaß, alpha2-adrenergic und Histamin H1 Empfänger im CNS. Hat eine schwach ausgedrückte Sympathie für den 5-T1A--, 5-T1C--, 5-HT1D-serotonergic, D1-dopaminergic Empfänger und haloperidol-empfindliche Abteilungen der Sigmaschwergängigkeit, unbedeutenden Sympathie für 5-HT1B und 5-HT3 Empfänger. Es ist nicht in der Lage, mit M cholinergic und beta1, beta2-adrenergic Empfänger aufeinander zu wirken.

Hat antipsychotisch, beruhigend, Antiemetikum und hypothermic Effekten. Antipsychotische Wirkung ist wegen der Blockade von D2-dopaminergic Empfängern von mesolimbic und mesocortical Systemen. Beruhigende Handlung ist eine Folge der Blockade von adrenoreceptors der netzartigen Bildung des brainstem, Antiemetikums - Blockade von D2-dopaminergic Empfängern in der Abzugzone des Erbrechenzentrums, hypothermic - Blockade von dopamine Empfängern des hypothalamus. Unterdrückt Delirium, Halluzinationen, reduziert das Gefühl der Angst, schwächt Aggressivität. In einem kleineren Ausmaß als der klassische antipsychotics, Motortätigkeit von Hemmungen, veranlasst Katalepsie und verursacht selten das Äußere von extrapyramidal Symptomen. Kann hyperprolactinemia, Hypersekretion von ADH verursachen. Ändert die Struktur des Schlafes, stärkt einen tiefen langsamen Wellenschlaf (antiserotoninovoe Handlung). Das Blockieren des Alpha-Adrenoreceptors, dosisabhängigen hypotension von Ursachen und Reflexes tachycardia. Hat ein Potenzial pro-arrhythmic Wirkung, weil den QT Zwischenraum verlängert. Es gibt Daten auf der Abnahme oder Unterdrückung der Speichelsekretion durch risperidone, der zur Entwicklung der Karies, periodontal Krankheiten und candidiasis der Mundhöhle beiträgt; jedoch, in einem Patientenhyperspeichelfluss wurde bemerkt.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es schnell und völlig absorbiert, die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Absorption sind von der Nahrungsmittelaufnahme nicht abhängig. Die Verhältnisbioverfügbarkeit, wenn Einnahme von Blöcken verglichen mit der Lösung 94 %, die absolute Bioverfügbarkeit mit der mündlichen Verwaltung ist, ist 70 %. Cmax wird in 1-2 Stunden erreicht. Es wird im Körper schnell und gut verteilt. Das Volumen des Vertriebs ist 1-2 l / Kg. Umfassend metabolized in der Leber mit der Teilnahme des cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Der Hauptpfad von biotransformation ist hydroxylation, um den wichtigen aktiven metabolite von 9-hydroxy-risperidone (Spektrum und Kraft der Handlung, sowie Sicherheitsrahmen zu bilden, die mit risperidone vergleichbar sind). Ein anderer Weg von biotransformation, den minimalen Wert habend, ist N-dealkylation. Die Reaktion von hydroxylation von risperidone wird genetisch bestimmt (bis zu 6-8 % von Vertretern der weißen Rasse, und eine sehr kleine Anzahl von Vertretern der asiatischen Rasse wird entweder durch charakterisiert fehlt oder durch sehr niedrige metabolische Tätigkeit). Deshalb, in Patienten mit einem hohen Niveau des Metabolismus, sind Plasmakonzentrationen von risperidone niedriger, und 9-hydroxy-risperidone ist höher (C max risperidone wird nach 3 Stunden, 9-hydroxy-risperidone - nach 17 Stunden erreicht) im Vergleich zu denjenigen, die niedrige biotransformation Ausdehnung haben. Jedoch ist der Status des metabolischen Phänotyps nicht der großen klinischen Bedeutung, der wichtige metabolite hat eine spezifische Tätigkeit. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 88 % (risperidone) und 77 % (9-hydroxy-risperidone). Mit hohem und niedrigem T1 / sind 2 Metabolismus, risperidone und 9-hydroxy-risperidone beziehungsweise 3 und 21 Stunden, 20 und 30 Stunden. Gleichgewichtkonzentrationen von risperidone werden innerhalb von 1 oder 5 Tagen vor dem Hintergrund der hohen und niedrigen biotransformation Rate beziehungsweise erreicht. In umfassenden Metabolo-Linsen werden stabile Konzentrationen von 9-hydroxy-risperidone nach 5-6 Tagen registriert. Risperidone und 9-hydroxy-risperidone bilden einen pharmakologisch aktiven Bruchteil, dessen stabile Konzentration nach 5-6 Tagen erreicht wird, und T1 / 2 ist 20 Stunden. Es ist excreted hauptsächlich durch Nieren (70 %) und Fäkalien (15 %).

Wenn die Nierefunktion von der mittleren und strengen Strenge ist, kann die Ausscheidung des aktiven Bruchteils durch 60 % reduziert werden (die Korrektur der Dosierenregierung ist erforderlich). In ältlichen Patienten, Abfertigungsabnahmen und T1 / 2 Zunahmen (ist Dosismodifizierung erforderlich). Risperidone und sein aktiver metabolite dringen in Brustmilch ein und werden darin bei Konzentrationen höher entdeckt als oder zu Plasmaniveaus (gemäß Tierstudien) vergleichbar.

In Studien in vitro und in Tieren wurden keine mutagenic Eigenschaften gefunden. Das Ereignis des Brustkrebses, der pituitären Drüsengeschwülste und der Bauchspeicheldrüseninselchenzellgeschwülste wurde in Mäusen und Ratten bemerkt, die risperidone an Dosen 2.4- und 9.4mal beziehungsweise erhalten, den MPD seit 18-25 Monaten überschreitend. In Hunden an Dosen 0.6-10mal höher als MPD hat motility und Spermakonzentration, dosisabhängiges vermindertes Plasmatestosteronniveau abgenommen. In Tierproben wurde teratogenicity nicht entdeckt.

Anwendung der Substanz Risperidone

Schizophrenie (akut und chronisch) und andere psychotische Bedingungen mit einem Überwiegen von produktiven (Delirium, Halluzinationen, Aggressivität), negativ (abgestumpft, betreffen emotionaler und sozialer Abstand, schlechte Rede), oder affektiv (besorgte Depression) Symptome; Verhaltensunordnungen in Gegenwart von Dementia (mit dem Äußeren von Symptomen von der Aggression, den Tätigkeitsunordnungen oder den psychotischen Symptomen) oder geistige Behinderung oder verminderte Intelligenz (mit der Überlegenheit des zerstörenden Verhaltens); Manie in bipolar Unordnungen (Hilfstherapie).

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit.

Beschränkungen des Gebrauches

Herzversagen, myocardial Infarkt, AV Blockade und andere Leitungsunordnungen, Gehirnumlauf und / oder Leber und Nierefunktion, Brustkrebs, hypovolemia, die Parkinsonsche Krankheit, die Fallsucht, die Schwangerschaft, das Stillen, das Alter unter 15 (keine Erfahrung).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Während Schwangerschaft ist es möglich, wenn der beabsichtigte Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen verworfen werden.

Nebenwirkungen der Substanz Risperidone

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schlafstörung, incl. Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, hat Erregbarkeit, Erschöpfung, Aufmerksamkeitsstörung, Angst, Angst, Kopfweh, Schwindel, extrapyramidal Unordnungen (Starrheit, hypokinesia, Hyperspeichelfluss, akathisia, akuter dystonia), tardive dyskinesia, neuroleptic bösartiges Syndrom, thermoregulatory Unordnungen vergrößert, konvulsive Beschlagnahmen, Schlag (in geneigt gemachten ältlichen Patienten), haben Vision verschmiert.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, Reflex tachycardia, arterielle Hypertonie, neutro- und thrombopenia, thrombocytopenic purpura.

Seitens des Verdauungstrakts: Brechreiz, das Erbrechen, dyspeptische Phänomene, Unterleibsschmerz, Verstopfung, hat Niveau von hepatischem transaminases vergrößert.

Seitens des genitourinary Systems: Dysmenorrhea, amenorrhea, Machtlosigkeit, erektile Funktionsstörung und Ejakulation, anorgasmia, hat Libido, priapism, polyuria, Harninkontinenz, Ödem vermindert.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, angioedema.

Anderer: rhinitis, galactorrhea, gynecomastia, Gewichtszunahme, hypervolemia (wegen polydipsia oder des Syndroms der unpassenden Sekretion von ADH), Hyperglykämie (in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus).

Aktualisierung von Informationen

Es gibt Berichte von rhabdomyolysis, der sich mit der risperidone Behandlung entwickelt, und auch sekundär zur Entwicklung des bösartigen neuroleptic Syndroms vorkommt.

Wechselwirkung

Reduziert die Wirkung von levodopa und anderem dopamine agonists. Phenothiazines, tricyclic Antidepressiven, fluoxetine und Beta-Blockers kann die Konzentration von risperidone in Plasma vergrößern. Wenn verwendet, gleichzeitig mit carbamazepine, anderem inducers von Lebernenzymen (einschließlich Rauschgifte metabolized mit der Teilnahme von cytochrome P450 Enzymen), die Konzentration des aktiven antipsychotischen Bruchteils (risperidone und aktiven metabolite) in den Plasmaabnahmen (ist die Korrektur seiner Dosis im Falle des Abzugs dieser Rauschgifte erforderlich). Mit dem anhaltenden Gebrauch von carbamazepine wird die Ausscheidung von risperidone mit der anhaltenden Verwaltung von clozapine vergrößert, es nimmt ab. Benzodiazepines, Alkohol und CNS das Unterdrücken von Agenten vergrößert Sedierung, dopamine Empfängergegner, vergrößern die Gefahr, tardive dyskinesia zu entwickeln. Mit der gleichzeitigen Verwaltung von antihypertensive Agenten kann die hypotensive Wirkung von risperidone vergrößert werden.

Überdosis

Symptome: vergrößerte Sedierung, Schläfrigkeit, tachycardia, arterieller hypotension, extrapyramidal Unordnungen, Verlängerung des QT Zwischenraums.

Behandlung: gastrischer lavage, Aufnahme von Aktivkohle, Abführmitteln, Wartung der Wetterstrecke patency, EKG-Überwachung, symptomatischer und unterstützender Therapie, unveränderlicher medizinischer Aufsicht. Wenn extrapyramidal Symptome - die Einführung von anticholinergic Rauschgiften erscheinen. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Wege der Verwaltung

Innen, subsprachlich.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Risperidone

In der Entwicklung von tardive sollte dyskinesia den Abzug von risperidone, und mit dem Äußeren des neuroleptic bösartigen Syndroms denken (hyperthermia, Starrheit von Muskeln, hat Bewusstsein verschlechtert, vergrößerte Niveaus von creatine phosphokinase) unterbrechen Behandlung. Verwenden Sie während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Leute nicht, deren Arbeit mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird und schnelle Motorreaktionen verlangt. Während der Therapie sollte Alkohol vermieden werden. Wenn man auf die risperidone Behandlung umschaltet, ist es notwendig, zuerst anderen antipsychotics zu annullieren. Mit der Verwarnungsvereinigung mit anderen Rauschgiften, die das Zentralnervensystem betreffen. Während der Behandlung wird es empfohlen, davon Abstand zu nehmen, sich wegen der Möglichkeit des zunehmenden Körpergewichts überzuessen.