Gebrauchsanweisung: Revolade

Dosierungsform: Filmdragees

Aktive Substanz: Eltrombopagum

ATX

B02BX05 Eltrombopag

Pharmakologische Gruppe:

Anreger von hematopoiesis

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

D63.0 Anämie in Geschwulst: Anämie in chronischen Krankheiten; Anämie wegen des Strahlungsschadens; Strahlenanämie; Anämie in Patienten mit festen Geschwülsten; perniziöse Anämie

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura: Die Krankheit von Werlhof; Idiopathic autogeschützter thrombocytopenia; Idiopathic thrombocytopenic purpura Erwachsener; Idiopathic thrombocytopenic purpura in Erwachsenen; geschützter idiopathic thrombocytopenic purpura; geschützter thrombocytopenia; die Blutung in Patienten mit thrombocytopenic purpura; Syndrom von Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia des geschützten Ursprungs; chronischer idiopathic thrombocytopenic purpura; wesentlicher thrombocytopenia; autogeschützter thrombocytopenic purpura in Schwangerschaft; Posttransfusion purpura

D69.9 Hemorrhagic Bedingung, unangegeben: Diathese, hemorrhagic (Familien-); Diathese von Hemorrhagic; Komplikationen von Hemorrhagic; Bedingungen von Hemorrhagic; Diathese von Hemorrhagic; Syndrom von Hemorrhagic; Krankheit von inneren Organen mit hemorrhagic Syndrom

R58 Blutung, nicht anderswohin klassifiziert: Unterleibsapoplexie; Hemorrhagia; Erguss der Speiseröhre; Blutsturz; verallgemeinerte Blutung; weitschweifige Blutung; weitschweifige Blutung; anhaltende Blutung; Blutverlust; Blutverlust während des chirurgischen Eingreifens; die Blutung während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode; die Blutung während der Arbeit; die Blutung und Erguss in Bluterkrankheit B; die Blutung von den Kaugummis; die Blutung intrawirkend Unterleibs-; die Blutung vor dem Hintergrund von coumarin Antikoagulanzien; hepatische Leberentzündung; die Blutung in Bluterkrankheit A; die Blutung an Bluterkrankheit A; die Blutung mit hemmenden Formen der Bluterkrankheit A und B; die Blutung wegen Leukämie; die Blutung in Patienten mit Leukämie; Blutung; die Blutung wegen Pforthypertonie; die Blutung wegen hyperfibrinolysis; Rauschgiftblutung; lokale Blutung; lokale Blutung wegen der Aktivierung von fibrinolysis; massiver Blutverlust; akuter Blutverlust; Blutsturz von Parenchymal; hepatische Blutung; postwirkender Blutsturz; Niereblutung; Gefäßthrombozyt hemostasis; traumatische Blutung; das Bedrohen Blutung; chronischer Blutverlust

Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis: Unterleibschirurgie; Adenomectomy; Amputation; Koronarthrombose angioplasty; Angioplasty der Halsschlagadern; antiseptische Hautbehandlung für Wunden; antiseptische Hand; Blinddarmoperation; Atherectomy; Ballonkoronarthrombose angioplasty; vaginale Gebärmutterentfernung; die kranzartige Umleitung; Eingreifen in der Scheide und dem Nacken; Eingreifen auf der Blase; Eingreifen im Mund; Wiederherstellung und wiederaufbauende Chirurgie; Handhygiene des medizinischen Personals; Chirurgie von Gynecologic; Eingreifen von Gynecological; Chirurgie von Gynecological; Hypovolemic erschüttern während Operationen; Desinfektion von eitrigen Wunden; Desinfektion von Wundenrändern; diagnostisches Eingreifen; diagnostische Verfahren; Halsdiathermocoagulation; lange Chirurgie; das Ersetzen der Fistelnkatheter; Infektion in der orthopädischen Chirurgie; künstliche Herzklappe; Cystectomy; ambulante Kurzzeitchirurgie; Kurzzeitoperation; kurze chirurgische Verfahren; Krikotireotomiya; Blutverlust während der Chirurgie; die Blutung während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode; Kuldotsentez; Laserphotokoagulation; Laserkoagulation; Retinallaserkoagulation; Laparoskopie; Laparoskopie in der Gynäkologie; CSF Fistel; kleine gynecological Operationen; kleine chirurgische Verfahren; Brustamputation und nachfolgender Plastik; Mediastinotomy; mikrochirurgische Operationen auf dem Ohr; Operation von Mukogingivalnye; das Nähen; geringe Chirurgie; neurochirurgische Operation; Immobilisierung des Augapfels in der Augenchirurgie; Testectomy; Pancreatectomy; Perikardektomiya; die Periode der Rehabilitation nach der Chirurgie; die Periode der Heilung nach der Chirurgie; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; pleuraler thoracentesis; Lungenentzündung postwirkend und posttraumatisch; Vorbereitung chirurgischer Verfahren; Vorbereitung der Chirurgie; Vorbereitung der Hände des Chirurgen vor der Chirurgie; Vorbereitung des Doppelpunkts für chirurgische Verfahren; Postwirkende Ehrgeizlungenentzündung in der neurochirurgischen und Thoraxchirurgie; postwirkender Brechreiz; postwirkende Blutung; postwirkender granuloma; postwirkender Stoß; die frühe postwirkende Periode; Myocardial-Revaskularisation; Radiectomy; Magenresektion; Darmresektion; Gebärmutterresektion; Lebernresektion; Enterectomy; Resektion des Teils des Magens; Reocclusion des bedienten Behälters; das Abbinden von Geweben während chirurgischer Verfahren; Eliminierung von Nähten; Bedingung nach der Augenchirurgie; Bedingung nach der Chirurgie; Bedingung nach der Chirurgie in der Nasenhöhle; Bedingung nach der Gastrektomie; Status nach der Resektion des Dünndarms; Bedingung nach der Tonsillektomie; Bedingung nach der Eliminierung des Duodenums; Bedingung nach der Phlebectomy; Gefäßchirurgie; Splenectomy; Sterilisation von chirurgischen Instrumenten; Sterilisation von chirurgischen Instrumenten; Sternotomy; Zahnchirurgie; Zahneingreifen in periodontal Geweben; Strumectomy; Tonsillektomie; Thoraxchirurgie; Thoraxchirurgie; Gesamtgastrektomie; Transdermal Intragefäßkoronarthrombose angioplasty; Resektion von Transurethral; Turbinektomiya; Eliminierung eines Zahns; Chirurgie des grauen Stars; Eliminierung von Zysten; Tonsillektomie; Eliminierung von Fibromen; das Entfernen der beweglichen primären Zähne; das Entfernen von Polypen; das Entfernen des gebrochenen Zahns; Eliminierung des Gebärmutterkörpers; Eliminierung von Nähten; Fistel likvoroprovodyaschih Wege; Frontoetmoidogaymorotomiya; chirurgische Infektion; chirurgischer Eingriff von chronischen Gliedergeschwüren; Chirurgie; die Chirurgie im analen Bereich; die Chirurgie auf dem Doppelpunkt; chirurgische Praxis; das chirurgische Verfahren; chirurgisches Eingreifen; Chirurgie auf der gastrointestinal Fläche; chirurgische Verfahren auf der Harnfläche; chirurgische Verfahren auf dem Harnsystem; chirurgisches Eingreifen des genitourinary Systems; chirurgische Verfahren auf dem Herzen; chirurgische Manipulation; Chirurgie; Chirurgie auf den Adern; chirurgisches Eingreifen; Gefäßchirurgie; chirurgischer Eingriff der Thrombose; Chirurgie; Cholecystectomy; teilweise Magenresektion; Gebärmutterentfernung; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; Kranzarterienumleitung; Zahnausrottung; Ausrottung von Milchzähnen; Pulpectomy; pulsative Herz-Lungenumleitung; Zahnförderung; Zahnförderung; Förderung des grauen Stars; Electrocoagulation; Endourological-Eingreifen; Episiotomy; Etmoidotomiya; Komplikationen nach der Zahnförderung

Zusammensetzung und Ausgabenform

Tabletten, die mit einer Filmmembran 1 Etikett angestrichen sind.

aktive Substanz: Eltrombopag olamine hat 31,9 Mg (in Bezug auf eltrombopag 25 Mg) zerhackt; 63.8 Mg (in Bezug auf eltrombopag 50 Mg)

Hilfssubstanzen: mannitol; MCC; Povidone K30; Natrium carboxymethyl Stärke (Typ A); Magnesium stearate; Opadraj® weißer YS 1 7706 G (Tabletten mit einer Dosierung von 25 Mg); Opadry® brauner 03B26716 (Tabletten mit einer Dosierung von 50 Mg)

In der Kontur acheikova Verpackung von 7 Pcs.; in einem Satz von Karton 2 oder 4 Sätze.

Beschreibung der Dosierungsform

Die Tabletten, die mit einem Filmdeckel, einer Dosierung von 25 Mg bedeckt sind: herum, biconcave, weiß. Auf einer Seite der Tablette werden "GS NX3" und "25" eingraviert.

Die Tabletten, die mit einem Filmdeckel, einer Dosierung von 50 Mg bedeckt sind: herum, biconcave, braune Farbe. Auf einer Seite der Tablette werden "GS UFU" und "50" eingraviert.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - Hemostatic, hematopoietic.

Pharmacodynamics

Thrombopoietin (TPO) ist der wichtige cytokine, der an der Regulierung von megakaryopoiesis und der Produktion von Thrombozyten teilnimmt; es ist ein endogener ligand für den Empfänger für thrombopoietin (TPO-R). Eltrombopag wirkt mit dem transmembrane Gebiet des menschlichen TPO-R-Empfängers aufeinander und beginnt eine Signalübertragungskaskade, die daran für endogenen TPO erinnernd ist, der durch die Induktion der Proliferation und Unterscheidung von megakaryocytes von Knochenmarkahnenzellen begleitet wird.

Eltrombopag unterscheidet sich von TPO in Bezug auf Effekten auf die Thrombozytansammlung. Verschieden von SRW erhöht die Wirkung von eltrombopag auf Thrombozyten einer gesunden Person Ansammlung unter der Handlung von ADP nicht und stimuliert den Ausdruck von P-selectin nicht. Eltrombopag verhindert die Ansammlung von Thrombozyten unter dem Einfluss von ADP oder collagen nicht.

Pharmacokinetics

Die Rahmen des pharmacokinetics von eltrombopag nach seiner Verwaltung Patienten mit idiopathic thrombocytopenic purpura (ITP) werden im Tisch unten präsentiert.

Durchschnitt geometrisch (Vertrauensintervall (CI) 95 %) Werte von Plasmarahmen von pharmacokinetics von eltrombopag im Gleichgewicht in erwachsenen Patienten mit idiopathic thrombocytopenic purpura

Absorption und Bioverfügbarkeit. Eltrombopag ist vom Erreichen von Cmax 2-6 Stunden nach der Nahrungsaufnahme gefesselt. Der vereinigte Gebrauch von eltrombopag mit Antazida und anderen Produkten, die mehrwertigen cations (zum Beispiel, Milchprodukte und Mineralergänzungen) bedeutsam enthalten, reduziert die Aussetzung des eltrombopag.

Die absolute Bioverfügbarkeit von eltrombopag, ist wenn genommen, mündlich nicht gegründet worden. Gestützt auf der Nierenausscheidung des Rauschgifts und Analyse von metabolites excreted mit Fäkalien wurde es gezeigt, dass die Absorption von rauschgiftbezogenen Produkten nach der Verwaltung einer einzelnen Dosis von 75 Mg mindestens 52 % war.

Vertrieb. Eltrombopag bindet aktiv zu menschlichen Plasmaproteinen (> 99.9 %). Eltrombopag ist ein Substrat für das Brustkrebswiderstandprotein (BCRP), aber nicht für P-glycoprotein oder polypeptide organische Anionstransportvorrichtungen (OATP1B1).

Metabolismus. Eltrombopag ist hauptsächlich metabolized durch die Spaltung, Oxydation und Konjugation mit glucuronic Säure, glutathione oder cysteine. Gemäß der Forschung in Menschen, mit einem mit einem radioaktiven Isotop etikettierten Rauschgift, wurde es gezeigt, dass der Bruchteil von eltrombopagus für ungefähr 64 % des radioaktiven Isotops von Kohlenstoff im Plasma verantwortlich ist. Geringe metabolites, jeder, für weniger als 10 % der Plasmaradioaktivität verantwortlich seiend, werden durch glucuronidation und Oxydation gebildet.

Gestützt auf der Studie von radioetikettiertem eltrombopag wurde es gefunden, dass etwa 20 % der Dosis des Rauschgifts metabolized durch die Oxydation sind.

In vitro haben Studien gezeigt, dass CYP1A2 und CYP2C8 verantwortlich für den oxidative Metabolismus isoenzymes sind, wohingegen UGT1A1 und UGT1A3 verantwortlich für glucuronidation isoenzymes sind. Im Prozess der Spaltung können Bakterien von tiefer gastrointestinal Fläche teilnehmen.

Ausscheidung. Der absorbierte elethrombopag erlebt aktiven Metabolismus. Der primäre Weg der Ausscheidung von eltrombopagus ist die Befreiung mit Kälbern (59 %); mit einer 31-%-Dosis, die im Urin in der Form von metabolites gefunden ist. Die Startsubstanz im Urin fehlt. In der unveränderten Form mit Fäkalien sind ungefähr 20 % des eingespritzten Rauschgifts excreted. T1 / 2 eltrombopaga vom Plasma - ungefähr 21-32 Stunden.

Spezielle geduldige Gruppen

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. Der pharmacokinetics von elthrombopag ist nach der Ernennung von eltrombopag erwachsenen Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion studiert worden. Nach der Verwaltung einer einzelnen Dosis von eltrombopag haben 50 Mg für Patienten mit der milden Schwächung der Nierenfunktion AUCo- elthrombopag um 32 % abgenommen (CI 90 %: Die 63-%-Verminderung und 26-%-Zunahme); Patienten mit der gemäßigten Nierenschwächung - durch 36 % (CI 90 %: 66-%-Abnahme und 19-%-Zunahme); Patienten mit der strengen Nierenfunktionsstörung - durch 60 % (CI 90 %: 18-%-Abnahme, 80-%-Abnahme) im Vergleich zu gesunden Freiwilligen. In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion gab es eine Tendenz, die Aussetzung von eltrombopag in Plasma zu reduzieren, aber als man solche Patienten und gesunde Personen verglichen hat, wurde eine bedeutende Veränderlichkeit in den Aussetzungsindizes offenbart.

Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion. Nach der mündlichen Verwaltung einer einzelnen Dosis von eltrombopag fungieren 50 Mg für Patienten mit der milden Schwächung der Leber AUCo- eltrombopag vergrößert durch 41 % (CI 90 %: 13-%-Abnahme, 128-%-Zunahme); Patienten mit der gemäßigten Schwächung der Lebernfunktion - durch 93 % (CI 90 %: 19 und 213 %); Patienten mit dem strengen Leberschaden - durch 80 % (CI 90 %: 11 und 192 %) im Vergleich zu gesunden Freiwilligen. Als man solche Patienten und gesunde Personen verglichen hat, wurde eine bedeutende Veränderlichkeit in den Aussetzungsindizes offenbart.

Rasse. Die Wirkung der ostasiatischen Rasse auf dem pharmacokinetics von elthrombopag wurde von einer Bevölkerung pharmacokinetics Feinprobe in 111 gesunden Erwachsenen (31 von Ostasien) und 88 Patienten mit ITP (18 von Ostasien) bewertet. Gestützt auf den Ergebnissen der pharmacokinetic Analyse in Patienten mit ITP des ostasiatischen Ursprungs (d. h., Japanisch, Chinese, Taiwanesen und Koreaner), waren die AUCo-t elthrombopag Werte etwa um 87 % höher als diejenigen von Patienten des nichtostasiatischen Ursprungs (hauptsächlich Caucasoids); mit der Korrektur von Dosen durch den Körper wurde Gewicht nicht ausgeführt.

Fußboden. Die Wirkung des Geschlechtes auf dem pharmacokinetics von elthrombopag wurde von einer Bevölkerung pharmacokinetics Feinprobe in 111 gesunden erwachsenen Themen (14 Frauen) und 88 Patienten mit ITP (57 Frauen) bewertet. Gestützt auf den Indizes der Bevölkerung pharmacokinetic Analyse war der Plasmaindex von AUCo-t elthrombopag in Patienten mit ITP etwa um 50 % höher als in Patienten männlichen Geschlechts; ohne Korrektur für das Körpergewicht.

IndicationofthedrugRevolade

Thrombocytopenia in Patienten mit chronischem ITP, die eine ungenügende Antwort auf corticosteroids, immunoglobulins, und / oder Splenectomy hatten. Rauschgiftrevolide wird diesen Patienten zugeteilt, um die Gefahr der Blutung zu reduzieren.

Gegenindikationen

Unbekannt.

Mit der Verwarnung: verschlechterte Nierenfunktion, Leber; Periode der Schwangerschaft; Laktationsperiode; Risikofaktoren für thromboembolism (eg Mangel am Faktor V Leiden, antithrombin III, antiphospholipid Syndrom).

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Die Effekten von elthrombopag in schwangeren Frauen sind unbekannt.

Eltrombopag sollte während Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter alle potenziellen Gefahren zum Fötus überschreitet.

Es ist nicht bekannt, ob eltrombopag excreted in Brustmilch ist.

Die Behandlung mit elethrombopag wird für Frauen während der Laktation nicht empfohlen, außer, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter alle potenziellen Gefahren für das Kind überschreitet.

Nebenwirkungen

Klinische Forschungen

Die Sicherheit und Wirksamkeit von eltrombopag ist in zwei Doppelblind-, randomized demonstriert worden, suggestionsmittelkontrollierte Proben in erwachsenen Patienten mit chronischem ITP haben vorher behandelt.

Die meisten unerwünschten mit eltrombopag vereinigten Reaktionen haben milde oder gemäßigte Strenge, frühen Anfall, und haben selten eine Änderung in der Behandlung verursacht.

Unerwünschte Reaktionen werden in Übereinstimmung mit der anatomischen und physiologischen Klassifikation und Frequenz des Ereignisses verzeichnet, das wie folgt bestimmt wurde: sehr häufig - 1 / 10; häufig - 1 / 100 und <1/10; manchmal - 1 / 1000 und <1/100; selten - 1 / 10000 und <1/1000.

Infektionen und Plagen: häufig - Rachenkatarrh, Harnflächeninfektionen.

Von der gastrointestinal Fläche: sehr häufig - Brechreiz, Diarrhöe; häufig - trocknen Mund aus, sich erbrechend.

Von der Seite der Leber und Gallenkanäle: häufig - Erhöhung des Niveaus des AST und ALT.

Von der Haut und dem subkutanen Fett: häufig - Haarausfall, Ausschlag.

Vom musculoskeletal System und Bindegewebe: häufig - Rückenschmerz, Brustschmerz von musculoskeletal, musculoskeletal Schmerz, myalgia.

Wechselwirkung

Rosuvastatin: Wenn verbunden, mit eltrombopagom sollte denken, die Dosis von rosuvastatin zu reduzieren, sowie sorgfältige Überwachung der Bedingung des Patienten führen. In klinischen Studien von eltrombopag mit der begleitenden Therapie mit rosuvastatin wurde die Dosisverminderung von 50 % empfohlen. Co-Verwaltung von eltrombopag und andere Substrate von OATP1B1 und BCRP verlangen Verwarnung.

Mehrwertiger cations (Bildung von chelate Komplexen): Um eine bedeutende Abnahme in der Absorption von eltrombopag zu vermeiden, sollte das Rauschgift mindestens 4 Stunden vorher oder nach der Einnahme von Antazida, Milchprodukten und anderen Substanzen genommen werden, die mehrwertigen cations (zum Beispiel, Mineralergänzungen enthalten, die Aluminium, Kalzium, Eisen, Magnesium, Selen und Zink enthalten).

Essen: Einnahme einer einzelnen Dosis von eltrombopag 50 Mg mit einem kalorienreichen Standardfrühstück, das hohe Beträge von fetten und Milchprodukten enthält, reduziert den AUCo- um 59 % (CI 90 %: 54 und 64 %) und Cmax durch 65 % (CI 90 %: 59 Und 70 %). Nahrungsmittel mit einem niedrigen Kalziumsinhalt (<50 Mg Kalzium), einschließlich Frucht, mageren Schinkens, Rindfleisches, Fruchtsafts, Sojamilch und Krupps ohne Kalzium, Eisen und Magnesiumshinzufügungen, betreffen die Plasmaaussetzung von eltrombopagus unabhängig vom zufriedenen Wärme- und Fettgehalt nicht bedeutsam.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, mindestens 4 Stunden vorher oder 4 Stunden nach der Einnahme von Antazida, Milchprodukten oder Mineralergänzungen, die mehrwertigen cations (zum Beispiel, Aluminium, Kalzium, Eisen, Magnesium, Selen und Zink) enthalten.

Das Rauschgift Revolide kann mit dem Essen genommen werden, das einen kleinen Betrag von Kalzium (<50 Mg) oder, vorzugsweise, enthält, Kalzium nicht enthaltend.

Die Dosierungsregierung des Rauschgifts Revolide wird individuell gestützt auf der Zahl von Thrombozyten zugeteilt.

Um einen klinisch notwendigen Betrag von Thrombozyten aufrechtzuerhalten, verwenden die niedrigste wirksame Dosis des Rauschgifts.

In den meisten Patienten kommt die Steigerung der Zahl von Thrombozyten nach 1-2 Wochen der Behandlung vor.

Erwachsene. Die empfohlene anfängliche Dosis ist 50 Mg einmal täglich. Wenn nach 2-3 Wochen der anfänglichen Therapie der Betrag von Thrombozyten unter dem aus einem klinischen Gesichtspunkt erforderlichen Niveau ist (d. h. 50000 / μl), kann die Dosis zu einem Maximum von 75 Mg einmal täglich vergrößert werden. Die Standarddosisanpassung in der Richtung auf die Verminderung oder Zunahme sollte 25 Mg pro Tag sein. Jedoch können einige Patienten eine Kombination von verschiedenen Dosierungen in verschiedenen Tagen verlangen.

Nach jeder Korrektur der Dosis von Revolide sollte der Betrag von Thrombozyten mindestens wöchentlich seit 2-3 Wochen kontrolliert werden. Das Warten für eine Antwort vom Thrombozytniveau des Patienten sollte mindestens 2 Wochen nach der Dosisanpassung sein.

An einem Thrombozytniveau 200,000-400,000 / μl wird es empfohlen, die Dosis von Revolide zu senken.

Die Behandlung mit Revolide sollte angehalten werden, wenn die Zahl von Thrombozyten 400,000 / μL überschreitet. Mit einer Abnahme in der Zahl von Thrombozyten weniger als 150,000 / μL sollte Behandlung in einer reduzierten täglichen Dosis fortgesetzt werden.

Spezielle geduldige Gruppen

Kinder. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Gebrauches von eltrombopag in Kindern sind nicht gegründet worden.

Ältliche Patienten. Es gibt beschränkte Daten auf dem Gebrauch von elthrombopag in Patienten im Alter von 65 Jahren und älter. Klinische Studien von eltrombopag haben keine klinisch bedeutenden Unterschiede in der Rauschgiftsicherheit in Patienten im Alter von 65 Jahren und älter im Vergleich zu jüngeren Patienten gezeigt. Jedoch wird die vergrößerte Empfindlichkeit zum Rauschgift in einigen ältlichen Patienten nicht ausgeschlossen.

Eingeborene Ostasiens. Patienten - Einwohner und Nachkommen Ostasiens und ihre Nachkommen (zum Beispiel, Chinesisch, Japaner, Taiwanesen und Koreaner) - wird es empfohlen, das Rauschgift in einer reduzierten anfänglichen Dosis von 25 Mg einmal täglich vorzuschreiben. Es ist notwendig, die Zahl von Thrombozyten des Patienten aufzuzählen. Standardkriterien und Empfehlungen für die weitere Dosisanpassung wird erlaubt.

Überdosis

Symptome: Ein Fall der Überdosis wurde in klinischen Proben registriert, als der Patient 500 Mg von eltrombopag mit den folgenden Symptomen aufgenommen hat: unempfänglicher überstürzter, vergänglicher bradycardia, Erschöpfung und vergrößerte transaminase Niveaus. Diese Änderungen waren umkehrbar.

Im Fall von einer Überdosis ist eine bedeutende Steigerung der Zahl von Thrombozyten möglich, der zu thrombotic / thromboembolic Komplikationen führen kann.

Behandlung: Im Falle einer Überdosis, denken Sie, mündliche Medikamente zu nehmen, die Metall cations, wie Kalzium, Aluminium oder Magnesium enthalten, um die Absorption von eltrombopag zu reduzieren. Blutplättchenzählung sollte sorgfältig kontrolliert werden. Die Behandlung mit eltrombopagom wird in Übereinstimmung mit den Empfehlungen für die Dosierenregierung fortgesetzt.

Da Nierenausscheidung nicht der Hauptweg der Ausscheidung von eltrombopag ist, der aktiv zu Plasmaproteinen bindet, ist es wahrscheinlicher, dass hemodialysis nicht eine wirksame Methode ist, bedeutsam die Ausscheidung von eltrombopag vom Körper zu beschleunigen.

Spezielle Instruktionen

Die Wirkung und Sicherheit des Gebrauches von eltrombopag für die Behandlung anderer Krankheiten und Bedingungen, die durch thrombocytopenia, einschließlich thrombocytopenia nach Chemotherapie und myelodysplastic Syndromen begleitet sind, sind nicht gegründet worden.

Überwachung der Lebernfunktion

Der Gebrauch von eltrombopag kann Abweichungen in Laborrahmen der Lebernfunktion verursachen. In klinischen Studien hat es eine Steigerung des Serums ALT, GESETZ und indirekte bilirubin Niveaus gegeben. Diese Phänomene waren größtenteils (Grad 1-2) und umkehrbarer Charakter ohne klinisch bedeutende Symptome leicht, die eine Verletzung der Lebernfunktion anzeigen würden. Gemäß zwei suggestionsmittelkontrollierten Studien wurden nachteilige Ereignisse in der Form von ALT-Hochniveaus in 5.7 bemerkt, und 4 % von Patienten haben mit eltrombopag und Suggestionsmittel beziehungsweise behandelt. Serum ALT, GESETZ und bilirubin Niveaus sollten vor der Behandlung mit eltrombopag bewertet werden, hat dann alle 2 Wochen während des Dosistitrierens, und monatlich kontrolliert, nachdem eine stabile Dosis vorgeschrieben wird. Die wiederholte Überprüfung nach der Entdeckung von Abnormitäten in Lebernfunktionstests wird innerhalb von 3-5 Tagen durchgeführt. Wenn die Abweichung bestätigt wird, wird die Überwachung bis zum Moment der Entschlossenheit dieses Phänomenes, seiner Stabilisierung oder Rückkehr der Hinweise zum anfänglichen Niveau fortgesetzt. Die Behandlung mit eltrombopagom hält im Fall von vergrößertem ALT an (3-fold Steigerung des Werts von ULN und der Anwesenheit der folgenden Zeichen

- Fortschritt der Abweichung, oder

- Bewahrung der Abweichung 4 Wochen, oder

- seine Kombination mit einer Steigerung des Niveaus von direktem bilirubin, oder

- seine Kombination mit klinischen Symptomen vom Leberschaden oder Zeichen von decompensation der Lebernfunktion.

Patienten mit der verschlechterten hepatischen Funktion sollten mit der Verwarnung verwaltet werden. In Patienten mit der gemäßigten oder strengen hepatischen Unzulänglichkeit sollte die anfängliche Dosis 25 Mg einmal täglich sein.

Thrombotic / thromboembolic Komplikationen

Die Zahl von Thrombozyten über der Norm vertritt eine theoretische Gefahr von thrombotic / thromboembolic Komplikationen. In klinischen Studien von eltrombopag, thromboembolic Komplikationen wurden an niedrigen und normalen Beträgen von Thrombozyten beobachtet. In Studien von idiopathic thrombocytopenic purpura, 21 aus 446 Patienten (3.8 %) hatte 21 Episoden von thromboembolism. Thromboembolism hat eingeschlossen: Embolie, incl. Tiefe Lungenadernthrombose, vergängliche Ischemic-Angriffe, myocardial Infarkt, ischemic Schlag und verdächtigt haben umkehrbares ischemic neurologisches Defizit verlängert.

Thrombotic / thromboembolic Komplikationen kann sich aus einer sehr bedeutenden Steigerung der Thrombozytzählung ergeben. Patienten mit bekannten Risikofaktoren für thrombotic / thromboembolic Komplikationen (wie Veränderung von Leyden V Factor V, ATIII Mangel, antiphospholipid Syndrom, usw.) sollten gelenkte besondere Aufmerksamkeit in der Ernennung von eltrombopag sein.

Blutplättchenzählung sollte sorgfältig kontrolliert werden und die Frage der Dosisverminderung, oder die Beseitigung von eltrombopag sollte betrachtet werden, wenn die Thrombozytzählung die Zielwerte überschreitet.

In einer kontrollierten Probe, die mit Patienten mit thrombocytopenia und chronischer Lebererkrankung (n = 288) verbunden ist, wer angreifendes Wahleingreifen erlebt hat, wurde die Gefahr von thrombotic Komplikationen in Patienten vergrößert, die mit eltrombopag an einer Dosis von 75 Mg einmal täglich seit 14 Tagen behandelt sind. Sechs thrombotic Komplikationen wurden in der Gruppe von Patienten bemerkt, die eltrombopag, und 1 in der Suggestionsmittelgruppe erhalten. Alle thrombotic Komplikationen, die in Patienten von der eltrombopag Gruppe bemerkt sind, waren im Pfortadernsystem.

Die Blutung nach der Unterbrechung der Behandlung mit elthrombopag

Nach der Beendigung der Behandlung mit eltrombopag in den meisten Patienten kehrt die Thrombozytzählung zur Grundlinie innerhalb von 2 Wochen zurück, die die Gefahr der Blutung vergrößert, und in einigen Fällen zu Blutung führen kann. Die Zahl von Thrombozyten sollte wöchentlich seit 4 Wochen nach dem erthrombopag Abzug kontrolliert werden.

Die Bildung von reticulin im Knochenmark und der Gefahr des Knochenmarks fibrosis

Empfänger von Thrombopoietin agonists, einschließlich elthrombopag, kann die Gefahr der Bildung oder Proliferation von reticulin Fasern im Knochenmark vergrößern. Vor der Startbehandlung mit eltrombopagom ist es notwendig, die Schmieren des peripherischen Bluts zu bewerten, um das anfängliche Niveau von morphologischen Änderungen in Zellen zu bestimmen. Nach dem Erzielen einer stabilen Dosis von elthrombopag wird eine allgemeine klinische Blutzählung monatlich mit einer Zählung der Leukozytenzählung durchgeführt. Wenn man unreife oder dysplastic Zellen entdeckt, ist es notwendig, eine Studie der peripherischen Blutschmiere für das Äußere von neuen oder erhöhenden vorhandenen morphologischen Änderungen (eg, das Äußere von fallgeformtem und Kernerythrocytes, unreifen Leukozyten) oder die Entdeckung von cytopenia zu führen. Wenn ein Patient neu entwickelt oder vorhandene morphologische Abnormitäten oder cytopenia stärkt, sollte er die Behandlung mit eltrombopag aufhören und die Knochenmarkbiopsie einschließlich der Färbung der Schmiere zum Zweck denken, fibrosis zu offenbaren.

Bösartige Geschwülste und Fortschritt von bösartigen Geschwülsten

Es gibt eine theoretische Möglichkeit, dass thrombopoietin Empfänger agonists den Fortschritt von vorhandenen hematologic Geschwülsten, zum Beispiel myelodysplastic Syndrom stimulieren kann. Klinische Studien haben keinen Unterschied im Vorkommen von bösartigen Geschwülsten oder bösartiger Blutbildung zwischen Patienten gezeigt, die Suggestionsmittel und Patienten erhalten, die elthrombopag erhalten.

Grauer Star

In toxikologischen Studien von elthrombopag wurde grauer Star in Nagetieren entdeckt. Die klinische Bedeutung dieses Symptoms ist unbekannt. Es wird alltäglicher Überwachung von Patienten für die Entwicklung des grauen Stars empfohlen.

Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere bewegende Mechanismen

Studien auf der Wirkung von eltrombopag auf der Fähigkeit, ein Auto oder Arbeit mit Mechanismen zu steuern, sind nicht ausgeführt worden. Gestützt auf den pharmakologischen Eigenschaften von elthrombopag wird keine nachteilige Wirkung auf solche Tätigkeiten erwartet. Jedoch, wenn man eine Fähigkeit eines Patienten bewertet, Handlungen durchzuführen, die das schnelle Denken verlangen, sollten bewegende und kognitive Sachkenntnisse, die klinische Bedingung des Patienten und das Profil von unerwünschten Effekten von elthrombopag betrachtet werden.

Eine Anmerkung

Organisation, die Ansprüche in der Russischen Föderation akzeptiert

ZAO "GlaxoSmithKline Trading": 121614, Moskau

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Revolade

bei einer Temperatur nicht höher als 30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben des Rauschgifts Revolade

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.