Gebrauchsanweisung: Resolor

Dosierungsform: Filmdragees

Aktive Substanz: Prucalopride*

ATX

A06AX05 Prukalopride

Pharmakologische Gruppen:

Serotoninempfängeranreiz [Rauschgifte von Serotonergic]

Serotoninempfängeranreiz [Abführmittel]

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

K59.0 Verstopfung: Schmerzhafte Darmentleerung; altersbezogene Verstopfung; sekundäre Verstopfung Discease; Verstopfung wenn Stillen; verstopfte Verstopfung; Verstopfung in Erwachsenen; chronische Verstopfung; Verstopfung von Idiopathic; Hindernis des Grauen Stars; Colostasis; Verstopfung; allgemeine Verstopfung; rektaler coprostasis; Tendenz zu Verstopfung; gelegentliche Verstopfung; Abnahme in der Motorevakuieren-Funktion des Verdauungstrakts; funktionelle Verstopfung; chronische Verstopfung; chronische Verstopfung; Verstopfung in Säuglings

Zusammensetzung

Tabletten, die mit einer Filmmembran 1 Etikett angestrichen sind.

aktive Substanz: Prukalopride succinate 1.321 Mg; 2.642 Mg

(In Bezug auf naprucalopride - 1 oder 2 Mg, beziehungsweise)

Excipients

Kern: Milchzuckermonohydrat - 149,969 / 165,458 Mg; MCC - 27/30 Mg; Silikondioxyd gallertartig - 0.36 / 0.4 Mg; Magnesium stearate - 1.35 / 1.5 Mg

Filmüberzug weißer 1 (Tabletten, 1 Mg): - 6 Mg (im Prozent durch das Gewicht: hypromellose 6 Bedienungsfeld - 40 %, Titandioxyd - 24 %, macrogol 3000 - 8 %, triacetin - 6 %, Milchzuckermonohydrat - 22 %)

(Tabletten, 2 Mg): - 7 Mg (im Prozent durch das Gewicht: hypromellose 6 Bedienungsfeld - 40 %, Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.09 %, Titandioxyd 23.88 %, macrogol 3000 - 8 %, triacetin 6 %, Milchzuckermonohydrat 22 %, indigocarmine (E132) 0.02 %, Eisenfärbemitteloxyd gelbe (E172) 0.01 %)

Beschreibung der Dosierungsform

Die Tabletten, die mit einem Filmdeckel, 1 Mg bedeckt sind: Herum biconcave, der mit einer Filmschale der weißen oder fast weißen Farbe bedeckt ist. Auf einer Seite - Gravieren "des PRU 1".

Die Tabletten, die mit einem Filmdeckel, 2 Mg bedeckt sind: Herum biconcave, der mit einem Filmdeckel der rosa Farbe bedeckt ist. Auf einer Seite - Gravieren "des PRU 2".

Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette weiß oder fast in der Farbe weiß.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - ein Abführmittel.

Pharmacodynamics

Mechanismus der Handlung

Prukalopride ist ein dihydrobenzofurancarboxamide, der Darmmotility erhöht. Prukalopride ist ein auswählender, hoher Sympathien-5HT4-Serotoninempfängeragonist, der am wahrscheinlichsten seine Wirkung auf Darmmotility erklärt. Die Schwergängigkeit zu anderen Typen von Empfängern in vitro wurde nur bei Konzentrationen der Substanz beobachtet, die seine Sympathie für HT4 Empfänger vor mindestens 150mal überschreitet.

Pharmacokinetics

Ansaugen

Prukalopride wird schnell absorbiert; nachdem eine einzelne mündliche Dosis von 2-Mg-Cmax nach 2-3 Stunden erreicht wird. Die absolute Bioverfügbarkeit nach der mündlichen Aufnahme überschreitet 90 %. Die Aufnahme des Rauschgifts während Mahlzeiten betrifft Bioverfügbarkeit nicht.

Vertrieb

Prukalopride wird überall im Körper verteilt, Vss ist 567 Liter. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist etwa 30 %.

Metabolismus

Der Metabolismus des Rauschgifts in der menschlichen Leber im Vitro-Erlös sehr langsam und nur ein kleine Betrag von metabolites werden gebildet. Nach der mündlichen Verwaltung von 14C-etikettiertem prucalopride im menschlichen Urin und den Fäkalien werden 8 metabolites in kleinen Beträgen gefunden. Der wichtige metabolite (R107504, der durch O-demethylation von prukalopride und Oxydation des Alkohols zu carboxylic Säure gebildet ist), ist weniger als 4 % der verwalteten Dosis des Rauschgifts. Da sich Studien mit einem radioaktiven Etikett gezeigt haben, bleiben etwa 85 % des Rauschgifts unverändert; der metabolite R107504 ist im Plasma in einem kleinen Betrag da.

Ausscheidung

Der grösste Teil der mündlich genommenen Dosis des Wirkstoffes ist unverändert (etwa 60 % durch die Nieren und mindestens 6 % mit Fäkalien) excreted. Die Ausscheidung von unverändertem prucalopride durch die Nieren schließt passives Filtrieren und aktive Sekretion ein. Die Abfertigung von prucalopride von Plasma ist ein Durchschnitt von 317 ml / Minute, der EndT1 / 2 ist etwa 1 Tag. Der Gleichgewichtzustand wird erreicht nach 3-4 Tagen, das Rauschgift zu nehmen, und wenn sie prucalopride an einer Dosis von 2 Mg nehmen, sind 1mal pro Tag, Cmin und Cmax im Plasma im Gleichgewicht 2.5 und 7 ng / ml beziehungsweise. Wenn Sie 1mal pro Tag nehmen, erstreckt sich der Koeffizient k des Rauschgifts von 1.9 bis 2.3. Die pharmacokinetics von prucalopride hängen geradlinig von der Dosis in der Reihe bis zu 20 Mg / Tag ab. Mit dem langfristigen Gebrauch des Rauschgifts einmal täglich hängt sein pharmacokinetics von der Dauer der Verwaltung nicht ab.

Spezielle Kategorien von Patienten

Bevölkerung pharmacokinetics. Bevölkerung pharmacokinetics Analyse hat gezeigt, dass die Gesamtabfertigung von Prucalopride-Korrelaten mit dem Cl creatinine und vom Alter, dem Körpergewicht, dem Geschlecht oder der Rasse von Patienten nicht abhängt.

Ältere Patienten. Als sie das Rauschgift in älteren Patienten an einer Dosis von 1 Mg genommen haben, waren 1mal pro Tag, Cmax prucalopride in Plasma und AUC 26 und 28 %, beziehungsweise, größer als in jungen Patienten. Dieser Unterschied kann wegen der Schwächung der Nierefunktion im Ältlichen sein.

Verschlechterte Nierenfunktion. Im Vergleich zu Patienten mit der normalen Nierenfunktion, in Patienten mit einem schwachen (Cl creatinine 50-79 ml / Minute) und hat gemäßigt ausgedrückt (Cl creatinine 25-49 ml / Minute) hat Nierenfunktion, die Konzentration von prucalopride im Plasma verschlechtert, nachdem eine einzelne Dosis von 2 Mg durch 25 und 51 % beziehungsweise vergrößert wurde. In Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl creatinine weniger als 24 ml / Minute) war die Konzentration von prucalopride in Plasma 2.3mal höher als in gesunden Menschen.

Verletzung der Funktion der Leber. Etwa 35 % von prucalopril sind excreted extrarenally deshalb, eine Verletzung der Lebernfunktion wird kaum den pharmacokinetics des Rauschgifts klinisch bedeutsam ändern.

Kinder. Nach einer einzelnen mündlichen Dosis von prucalopride an einer Dosis von 0.03 Mg / Kg in Kindern im Alter von 4-12 Jahren war Cmax des Rauschgifts dasselbe als nach der Verwaltung des Rauschgifts Erwachsenen an einer Dosis von 2 Mg, und der AUC des ungebundenen Bruchteils des Rauschgifts war um 30-40 % weniger als In Erwachsenen, und hat vom Alter der Kinder nicht abgehangen. Der MittelT1 / 2 Rauschgift in der Endphase ist etwa 19 Stunden in Kindern (ordnen Sie 11.6-26.8 Stunden an).

Anzeigen für das Rauschgift Resolor

Die symptomatische Therapie der chronischen Verstopfung in Frauen, deren Abführmittel genügend Wirkung im Beseitigen von Symptomen nicht zur Verfügung gestellt haben.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zum aktiven Bestandteil oder jeder Hilfssubstanz;

Verschlechterte Nierenfunktionsverlangendialyse;

Perforation oder Darmhindernis wegen anatomischer oder funktioneller Unordnungen der Darmwand, des mechanischen Darmhindernisses, der schweren Darmentzündung, eg Crohns Krankheit, Geschwürkolik und toxischer Megadoppelpunkt / Megamastdarm;

Angeborener lactase Mangel, Milchzuckerintoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption.

Mit der Verwarnung: Der Gebrauch des Rauschgifts in Patienten mit schweren und klinisch nicht stabilen begleitenden Krankheiten (Leber, Lunge, kardiovaskuläre, neurologische, endokrine, psychiatrische Unordnungen, oncological Krankheiten, Aids) ist nicht studiert worden. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man Resolor Patienten mit solchen Krankheiten vorschreibt. Insbesondere Verwarnung sollte in Patienten mit Herzarrhythmie oder ischemic Herzkrankheit in der Anamnese verwendet werden.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Die Erfahrung mit prucalopride während Schwangerschaft wird beschränkt. In klinischen Proben sind Ereignisse der Fehlgeburt berichtet worden, obwohl in Anbetracht der Anwesenheit anderer Risikofaktoren, die Vereinigung dieser Phänomene mit prucalopride unbewiesen bleibt. Studien in Tieren haben keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf den Kurs der Schwangerschaft, Embryo / fötale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung der Nachkommenschaft gezeigt. Das Rauschgift Resolor wird für den Gebrauch während Schwangerschaft nicht empfohlen. Während der Behandlung mit prukalopride sollten zur Entbindung fähige Frauen entsprechende Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwenden.

Prukalopride ist excreted in Brustmilch, aber wenn angewandt, in therapeutischen Dosen wird das Rauschgift kaum Neugeborene / Säuglings betreffen. Wegen des Mangels an Daten auf dem Gebrauch von Milch absondernden Müttern wird das Rauschgift für den Gebrauch während des Stillens nicht empfohlen.

Studien in Tieren haben keine Wirkung des Rauschgifts auf der Fruchtbarkeit von Männern und Frauen offenbart.

Nebenwirkungen

Die häufigsten nachteiligen Reaktionen mit dem Gebrauch des Rauschgifts von Resolor waren Kopfweh und unerwünschte Reaktionen von der Magen-Darm-Fläche (Unterleibsschmerz, Brechreiz, Diarrhöe), von denen jeder in etwa 20 % von Patienten beobachtet wurde. Unerwünschte Reaktionen entwickelt hauptsächlich am Anfang der Behandlung und sind gewöhnlich nach ein paar Tagen verschwunden, ohne den Abzug der Behandlung zu verlangen. Andere unerwünschte Reaktionen wurden sporadisch beobachtet. Die meisten nachteiligen nachteiligen Reaktionen waren mild oder gemäßigt.

An der empfohlenen Dosis von Prukalopride 2 Mg wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen in klinischen Proben registriert, von denen die Frequenz als sehr häufig (1 / 10) angezeigt wird; häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100); selten (1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich Einzelfälle.

Von der Seite des Zentralnervensystems: sehr häufig - Kopfweh; häufig - Schwindel; selten - ein Beben.

Vom CVS: selten - Herzklopfen.

Vom Verdauungstrakt: sehr häufig - Brechreiz, Diarrhöe, Unterleibsschmerz; häufig - das Erbrechen, die Verdauungsstörung, die rektale Blutung, die Flatulenz, die pathologischen Darmgeräusche; selten - Anorexie.

Vom genitourinary System: häufig - pollakiuria.

Allgemein: häufig - Schwäche; selten - ein Fieber, schlechter Gesundheitszustand.

Wechselwirkung

In vitro Daten zeigen eine schwache Fähigkeit von prukalopride an aufeinander zu wirken, und in therapeutischen Konzentrationen wird er kaum den Metabolismus von begleitenden durch die Enzyme des cytochrome Systems ausgeführten Rauschgiften betreffen. Obwohl prucalopride zum P-glycoprotein mild binden kann, hemmt er P-glycoprotein Tätigkeit bei klinisch bedeutenden Konzentrationen nicht.

Ein starker Hemmstoff von CYP3A4 und P glycoprotein ketoconazole hat den AUC von prucalopride um etwa 40 % 2mal pro Tag an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich vergrößert. Diese Wirkung ist zu klein, um klinisch bedeutend zu sein, und ist am wahrscheinlichsten mit der Unterdrückung des pr-glycoprotein-active prucalopride in den Nieren verbunden. Dieselbe Wechselwirkung wie mit ketoconazole kann mit anderen aktiven Hemmstoffen des P-glycoprotein, zum Beispiel, verapamil, cyclosporin A, und quinidine beobachtet werden. Prukalopride wird auch am wahrscheinlichsten in der Niere und den anderen Vektoren transportiert. Theoretisch kann die Unterdrückung der Tätigkeit aller Transportunternehmen, die an der aktiven Sekretion von prucalopride in den Nieren (einschließlich P-glycoprotein) teilnehmen, das Niveau seiner Systemaussetzung um 75 % vergrößern.

Studien, die mit gesunden Freiwilligen verbunden sind, haben keine klinisch bedeutende Wirkung von prucalopride auf dem pharmacokinetics von warfarin, digoxin, Äthylalkohol und paroxetine gezeigt. Mit der gleichzeitigen Anwendung von prucalopride und erythromycin nimmt die Konzentration der Letzteren im Plasma um 30 % zu. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung wird nicht völlig verstanden, aber die verfügbaren Daten zeigen an, dass es nicht das Ergebnis der direkten Handlung von prucalopride, aber einer Folge der hohen Veränderlichkeit des pharmacokinetics von erythromycin selbst am wahrscheinlichsten ist.

Probenecid, cimetidine, erythromycin und paroxetine in therapeutischen Dosen haben den pharmacokinetics von prucalopride nicht betroffen.

Rauschgiftresolor sollte mit der Verwarnung zur gleichen Zeit mit Rauschgiften verwendet werden, die den QTc-Zwischenraum erweitern können.

Atropine ähnliche Substanzen können schwach werden die Auswirkungen von prucalopride haben durch HT4 Empfänger vermittelt. Die Wechselwirkung mit dem Essen wurde nicht entdeckt.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von Mahlzeiten, jederzeit des Tages.

Erwachsene: 2 Mg einmal täglich.

Älter (mehr als 65 Jahre): Beginnen Sie mit 1 Mg 1mal vergrößert pro Tag nötigenfalls die Dosis zu 2 Mg einmal täglich.

Kinder und Jugendliche: Resolor wird für den Gebrauch in Kindern und Jugendlichen im Alter von 18 Jahren nicht empfohlen.

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion: Mit schwerer Nierenfunktionsstörung (glomerular Filtrierenrate weniger als 30 ml / Minute / 1.73 m2) ist die Dosis 1 Mg 1mal pro Tag. In Patienten mit der milden und gemäßigt strengen Schwächung der Nierenfunktion ist Dosisanpassung nicht erforderlich.

Patienten mit der verschlechterten hepatischen Funktion: Mit der strengen Lebernfunktionsunordnung (Kinder-Pugh Klasse C) ist die Dosis 1 Mg 1mal pro Tag. In Patienten mit einer milden und gemäßigt strengen Schwächung der Lebernfunktion ist Dosisanpassung nicht erforderlich.

Wegen des spezifischen Mechanismus der Handlung von prucalopride (Anregung von Darmmotility) wird eine Steigerung der täglichen Dosis von mehr als 2 Mg kaum zu einer Erhöhung der Wirkung führen.

Wenn die Einnahme prucalopride einmal täglich seit 4 Wochen keine Wirkung hat, sollte der Patient nochmals geprüft werden, und die Zweckdienlichkeit der ständigen Behandlung sollte bestimmt werden.

Überdosis

Eine Studie mit gesunden Freiwilligen hat gezeigt, dass prucalopride gut geduldet wird, wenn die Dosis zu 20 Mg einmal täglich (10mal die empfohlene therapeutische Dosis) erhoben wird.

Symptome: Überdosis kann zu Symptomen führen, die durch eine Steigerung bekannter Nebenwirkungen des Rauschgifts, einschließlich Kopfwehs, Brechreizes und Diarrhöe verursacht sind.

Behandlung: Ein spezifisches Gegenmittel für das Rauschgift Resolor besteht nicht. Im Falle einer Überdosis sollte symptomatische und unterstützende Therapie nötigenfalls ausgeführt werden. Ein großer Verlust von Flüssigkeit wegen Diarrhöe oder des Erbrechens kann Korrektur der Elektrolytunausgewogenheit verlangen.

Spezielle Instruktionen

Die Hauptweise, prukalopride abzuleiten, ist durch die Nieren. Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die empfohlene Dosis 1 Mg.

Schwere Diarrhöe kann die Wirksamkeit von oralen Empfängnisverhütungsmitteln reduzieren, und zusätzliche Methoden der Schwangerschaftsverhütung werden empfohlen, eine Abnahme in der Wirksamkeit von oralen Empfängnisverhütungsmitteln zu verhindern (siehe Instruktionen für den Gebrauch von oralen Empfängnisverhütungsmitteln).

Die Verletzung der Funktion der Leber wird kaum eine klinisch bedeutende Wirkung auf den Metabolismus und das Niveau der Systemaussetzung von prucalopride in Menschen haben. Daten auf dem Gebrauch des Rauschgifts in Patienten mit der milden, gemäßigten oder strengen Schwächung der Lebernfunktion sind deshalb nicht verfügbar eine niedrigere Dosis wird für Patienten mit der strengen Schwächung der Lebernfunktion empfohlen.

Das Rauschgift enthält Milchzuckermonohydrat, so kann es nicht von Patienten mit dem angeborenen Mangel an lactase, Milchzuckerintoleranz oder Traubenzucker-Galactose malabsorption genommen werden.

In prucalopride wurden weder das Rückprallphänomen noch die Entwicklung der Hingabe entdeckt.

Die Studie der Wirkung von prucalopride auf dem QT-Zwischenraum im therapeutischen (2 Mg) und supra-therapeutische (10 Mg) Dosierungen hat keine bedeutenden Unterschiede im Vergleich zum Suggestionsmittel für QT-Zwischenraumwerte gezeigt. Das Vorkommen von nachteiligen Ereignissen, die mit dem QT-Zwischenraum und den ventrikulären Arrhythmien vereinigt sind, war niedrig und mit diesem des Suggestionsmittels vergleichbar.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu steuern oder Arbeit durchzuführen, die eine vergrößerte Geschwindigkeit von physischen und geistigen Reaktionen verlangt. Untersuchungen der Wirkung von prucalopride auf der Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und zu bewegen, sind nicht ausgeführt worden. In einigen Fällen ist der Gebrauch von Resolor mit der Entwicklung des Schwindels und der Schwäche besonders in den frühen Tagen der Behandlung vereinigt worden, die die Fähigkeit betreffen kann, Fahrzeuge zu steuern und zu bewegen.

Ausgabenform

Tabletten, filmgekleidet, 1 Mg und 2 Mg. Durch 7 Etikett. In der Blase (Aluminium / Aluminium); 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 oder 8 Blasen in einem Satz von Karton.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Resolor

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, im ursprünglichen Verpacken.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben des Rauschgifts Resolor

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.