Gebrauchsanweisung: Rasagiline

Lateinischer Name der Substanz Rasagiline

Rasagilinum (Klasse. Rasagilini)

Chemischer Name

(1R)-2,3-dihydro-n-2-propynyl-1h-inden-1-amine (und als methanesulfonate)

Grobe Formel

C12H13N

Pharmakologische Gruppen der Substanz Rasagiline

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

CAS Code

136236-51-6

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Vorbildlicher klinisch-pharmakologischer Artikel 1

Pharmacotherapy. Agent von Antiparkinsonian, ein auswählender irreversibler Hemmstoff von MAO-B, der die MAO 80-%-Tätigkeit im Gehirn und den Dopaminmetabolismus bestimmt. Rasagiline, der gegen MAO-B 30-80mal aktiver ist als MAO-Typ A. Die Konzentration von Dopamin vergrößernd, reduziert die Bildung von toxischen freien Radikalen, Überbildung wird in der Parkinsonschen Krankheit beobachtet. Rasagiline hat neuroprotective Auswirkungen in der therapeutischen Dosis blockiert den Metabolismus von biogenic Nahrungsaminen (einschließlich tyramine), wegen der Ursachen nicht tyramine-veranlasstes hypertensive Syndrom nicht.

Pharmacokinetics. Absorption schnelle, absolute Bioverfügbarkeit nach einer einzelnen Anwendung - 36 %. TCmax 0.5 h. Essen betrifft TCmax jedoch nicht, wenn es Fettnahrungsmittel, Cmax und Abnahme von AUC durch 60 % und 20 % beziehungsweise nimmt. Pharmacokinetics ist in der Dosisreihe von 0.5-2 Mg geradlinig. Die Verbindung mit Proteinen ist 60-70 %. Es ist metabolized in der Leber durch N-dealkylation und / oder hydroxylation, um den wichtigen biologisch weniger aktiven metabolite - 1-aminoindan und 2 andere metabolites zu bilden-. 3 hydroxy N propargyl 1 aminoindan und W hydroxy 1 aminoindan. Metabolismus wird mit der Teilnahme des isoenzyme CYP1A2 ausgeführt. T1 / 2 - 0.6-2 Stunden. Es ist excreted durch die Nieren (mehr als 60 %), Eingeweide (mehr als 20 %). Der weniger als 1 % der verwalteten Dosis des Rauschgifts ist unverändert excreted. Mit der milden hepatischen Unzulänglichkeit können AUC und Werte von Cmax um 80 % und 38 % beziehungsweise zunehmen. Mit der gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit erreichen AUC und Werte von Cmax mehr als 500 % und 80 % beziehungsweise.

Anzeige. Die Parkinsonsche Krankheit (Monotherapie oder als ein Teil der Kombinationstherapie mit levodopa).

Gegenindikationen. Überempfindlichkeit, gemäßigte oder strenge hepatische Schwächung (für das Kinder-Pugh), pheochromocytoma, begleitende Therapie pethidine oder Hemmstoffe von Dr. MAO, fluoxetine und fluvoxamine (Brechung zwischen der Annullierung von rasagiline und der Anfang von diesen sollte medikamentöse Therapie nicht weniger als 14 Tage sein), mit Nasensprays, sympathomimetics (einschließlich mit Vorbereitungen, die sie enthalten), dextromethorphan, Schwangerschaft, Laktation (Laktationsrisiko der Beklemmung vor dem Hintergrund der Bildung der Hemmung von prolactin), Kindheit und Adoleszenz (18 Jahre).

Sorgfältig. Hepatische Unzulänglichkeit des milden Grads, verbinden Sie Verwaltung mit tricyclic und tetracyclic Antidepressiven, starken Hemmstoffen von CYP1A2.

Das Dosieren. Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme von 1 Mg 1mal pro Tag (mit der Monotherapie oder im Vordergrund levodopa zu nehmen). Der Kurs der Behandlung ist lang.

Nebenwirkung. Frequenz: häufig (mehr als 1/100), selten (1/100 - 1/1000).

Mit der Monotherapie: vom Nervensystem - häufig - Kopfweh, Depression, Schwindel, Anorexie, Konvulsionen; selten - eine Unordnung des Gehirnumlaufs.

Vom Verdauungssystem: häufig - eine Abnahme im Appetit, Verdauungsstörung.

Vom musculoskeletal System: häufig - arthralgia, Arthritis, Schmerz im Hals.

Seitens der Haut: häufig - blasenförmiger Zwiebelnausschlag, Kontaktdermatitis; selten - Hautkrebsgeschwür.

Vom CVS: häufig - Angina; selten - myocardial Infarkt.

Anderer: häufig - grippenähnliches Syndrom, Fieber, leukopenia, rhinitis, allgemeine Schwäche, Bindehautentzündung, akute Unordnungen des Harnsystems, allergischer Reaktionen.

Mit der vereinigten Therapie (mit levodopa Vorbereitungen): vom Nervensystem - häufig - dyskinesia, muskulöser dystonia, Anorexie, ungewöhnliche Träume, Ataxie; selten - eine Unordnung des Gehirnumlaufs.

Von der Seite des Verdauungstrakts: häufig - Verstopfung, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa.

Vom Verdauungssystem: häufig - eine Abnahme im Appetit, Verdauungsstörung.

Vom musculoskeletal System: häufig - arthralgia, Arthritis, Schmerz im Hals.

Seitens der Haut: häufig - blasenförmiger Zwiebelnausschlag, Kontaktdermatitis; selten - Hautkrebsgeschwür.

Vom CVS: häufig - Angina; selten - myocardial Infarkt.

Anderer: häufig - grippenähnliches Syndrom, Fieber, leukopenia, rhinitis, allgemeine Schwäche, Bindehautentzündung, akute Unordnungen des Harnsystems, allergischer Reaktionen.

Mit der vereinigten Therapie (mit levodopa Vorbereitungen): vom Nervensystem - häufig - dyskinesia, muskulöser dystonia, Anorexie, ungewöhnliche Träume, Ataxie; selten - eine Unordnung des Gehirnumlaufs.

Von der Seite des Verdauungstrakts: häufig - Verstopfung, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa.

Vom musculoskeletal System: häufig - arthralgia, Schmerz im Hals, tendosinovitis.

Von der Haut: häufig - ein Ausschlag; selten - Hautmelanom.

Vom CVS: häufig - der Postural hypotension; selten - Angina.

Anderer: häufig - zufällige Fälle, Gewichtsabnahme, allergische Reaktionen.

Es hat berichtete Fälle von rhabdomyolysis und ADH-Sekretion gegeben. Beide Fälle wurden während Postregistrierungsstudien ohne Suggestionsmittelkontrolle registriert, und haben sich nach einem Fall und nachfolgender langfristiger Immobilisierung entwickelt. Die Beziehung zwischen diesen Komplikationen und dem Gebrauch von rasagiline kann nicht hergestellt werden.

Überdosis. Symptome sind denjenigen der nichtauswählenden MAO-Hemmstoffüberdosis (einschließlich Hypertonie, der Postural hypotension) ähnlich.

Behandlung: Gastrischer lavage, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Therapie, gibt es kein spezifisches Gegenmittel.

Wechselwirkung. MAO Hemmstoffe - das Risiko, eine hypertensive Krise zu entwickeln.

Vermeiden Sie verbundenen Gebrauch von rasagiline mit dem Premierminister, dem Mechanismus der Handlung, aus der in der Hemmung von neuronalem Rückserotonin besteht (fluoxetine, fluvoxamine, u. a.), Tricyclic und tetracyclic Antidepressiven, MAO Hemmstoffe - das Risiko "serotonergic Syndrom", Verwirrung, hypomania, Zappelei, Kälte, Beben, Diarrhöe manifestierend. Wenn es unmöglich ist, den Gebrauch dieser Kombination zu vermeiden, wird die Behandlung mit der Verwarnung ausgeführt.

Es wird gemeinsamem Gebrauch von rasagiline mit sympathomimetic Rauschgiften, incl nicht empfohlen. Ephedrine, pseudoephedrine, enthalten in Vorbereitungen der Behandlung von rhinitis oder kalten Symptomen.

Der Gebrauch von rasagiline mit dextromethorphan und seinen vereinigten Rauschgiften wird nicht empfohlen.

Da der CYP1A2 isozyme am Metabolismus von rasagiline starken Hemmstoffen dieses Enzyms beteiligt wird (einschließlich ciprofloxacin), kann Plasmakonzentrationen von rasagiline vergrößern, so warnen, wenn man diese Rauschgifte mit rasagiline verbindet.

Der gleichzeitige Gebrauch von levodopa Rauschgiften betrifft die Abfertigung von rasagiline nicht.

Spezielle Instruktionen. Die Anwendung von rasagiline in der empfohlenen therapeutischen Dosis verursacht "tyramine Syndrom" nicht, das Patienten erlaubt, vollen Gebrauch von Nahrungsmittelprodukten zu machen, die bedeutende Beträge von tyramine in der Diät (einschließlich Käses, Schokolade) enthalten.