Gebrauchsanweisung: Raloxifene (Raloxifenum)

Pharmakologische Gruppe

Oestrogen, gestagens; ihr homologues und Gegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

M81.0 Postklimakterischer osteoporosis

Klimakterium osteoporosis, Osteoporosis in Klimakterium, Osteoporosis in Klimakterium, Osteoporosis in postklimakterischen Frauen, Osteoporosis in der postklimakterischen Periode, Postklimakterischem osteoporosis, Osteoporosis in postklimakterischen Frauen, Perimenopausal osteoporosis, Postklimakterischem osteoporosis, Postklimakterischem osteoporosis, Postklimakterischem osteoporosis, Postklimakterischem demineralization von Knochen, Osteoporosis mit dem Oestrogenmangel, Osteoporosis in postklimakterischen Frauen, Osteoporosis in postklimakterischen Frauen und nach der Gebärmutterentfernung

Codieren Sie CAS 84449-90-1

Eigenschaften von Raloxifene

Hydrochlorid von Raloxifene ist eine Substanz, die fast weiß oder blaßgelb, in Wasser sehr ein bisschen auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - hemmende Knochenresorption, estrogenic.

Auswählender Modulator von Oestrogenempfängern. Gesetze als ein Agonist auf Nichtfortpflanzungsgeweben, als ein Gegner - auf dem reproduktiven. Auswählend greift oestrogenempfindliche Membranen an, wird an der Regulierung des Genausdrucks beteiligt. Vergrößert die Konzentration von globulins, verbindlichen Sexualhormonen, thyroxine, corticosteroids mit einer gleichzeitigen Steigerung ihres Gesamtinhalts im Blut. Normalisiert die Prozesse der Knochenresorption in der postklimakterischen Periode, vergrößert die Masse des Knochengewebes, reduziert Kalziumsverlust durch das Harnsystem. Reduziert Gesamtcholesterin, HDL Cholesterin, Serum fibrinogen und vergrößert Subbruchteil HDL (dichter lipoprotein)-c2.

Schnell absorbiert nach der Nahrungsaufnahme. Bioverfügbarkeit ist etwa 60 %. Am "ersten Pass" durch die Leber wird der intensiven Konjugation mit glucuronic Säure unterworfen (die absolute Bioverfügbarkeit des unveränderten Rauschgifts ist nur 2 %). Die Konzentration im Blut wird durch den hepatischen Darmwiederumlauf aufrechterhalten. In Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit ist das Niveau des Rauschgifts im Blut 2.5mal höher und entspricht der Konzentration von bilirubin. T1 / 2 ein Durchschnitt von 28 Stunden. Nierenmisserfolg verlängert bedeutsam den Umlauf von raloxifene; in diesen Patienten sind nur 6 % der Dosis excreted im Urin innerhalb von 5 Tagen.

Anwendung von Raloxifene

Osteoporosis in postklimakterischen Frauen und nach der Gebärmutterentfernung (Verhinderung).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, thromboembolism (einschließlich in der Anamnese), Lungenembolie und Retinaladernthrombose, tiefe Adernthrombose, hepatische Unzulänglichkeit, hat Immobilisierung, Entbindungsalter in Frauen, Schwangerschaft, Stillen verlängert.

Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist X.

Nebenwirkungen von Raloxifene

Tiefe Adernthrombose, thromboembolism, Lungenadernembolie und Retinaladernthrombose, vasodilation in den ersten 6 Monaten von Behandlung, heißen Blitzen, schmerzhaften Konvulsionen der Kalbmuskeln, peripherischem Ödem.

Wechselwirkung

Reduziert die Wirkung von coumarin Ableitungen. Kolestyramin reduziert Bioverfügbarkeit und blockiert hepatischen Darmumlauf. Ampicillin senkt Cmax.

Wege der Verwaltung

Innen.