Gebrauchsanweisung: Pilocarpine (Pilocarpinum)
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Chemischer Name
(die 3S-GUS)-3-ethyl-dihydro-4 - [(1 1H imidazol 5 yl Methyl) Methyl]-2 (3H)-furanone (als Hydrochlorid oder Nitrat)
Pharmakologische Gruppe
M holinomimetiki
Augenprodukte
Klassifikation (ICD-10) von Nosological
H34 Verstopfung von Retinalbehältern
Arterielle Thrombose der Behälter des Auges, Venöse Thrombose der Behälter des Auges, Verletzung des Retinalumlaufs, Störungen des Intraaugenumlaufs, der Ungenügenden Blutversorgung an das Ineinandergreifen und choroid, die Verstopfung von Hauptretinalbehältern, das Akute Hindernis von Retinalarterien, Subakuter und chronischer Kreislaufunzulänglichkeit in der Netzhaut oder im choroid des Auges, den Gefäßkrankheiten der Netzhaut, Gefäßunordnungen in der Netzhaut des Auges, Gefäßthrombose der Netzhaut, Hauptretinaladernthrombose, Thrombose der Hauptader der Netzhaut und seiner Zweige, Thrombose der Hauptader der Netzhaut und seiner Zweige
H40 Glaukom
Glaukomeingreifen. Glaukom von Afakicheskaya, Glaukom des schmalen Winkels, Chronisches Glaukom, Chronisches Glaukom des offenen Winkels, Weitwinkelglaukom
H43.1 Blutsturz im gläsernen
Blutsturz intraaugenfälliger, Posttraumatischer Blutsturz
H47.2 Atrophie des Sehnervs
Atrophie der Sehnerven, der Krankheit von Leber
Code CAS
92-13-7
Eigenschaften
Pflanzenalkaloid Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Farblose Kristalle oder weißes kristallenes Puder geruchlos, mit einem bitteren Geschmack; hygroskopisch, sehr leicht auflösbar in Wasser, leicht - in Alkohol, der in den meisten nichtpolaren Lösungsmitteln unlöslich ist; die wässrigen Lösungen haben einen pH 5-5.5.
Arzneimittellehre
Pharmakologische Handlung - Antiglaukom.
Es stimuliert die muscarinic Empfänger von glatten Muskeln, incl. Iris und Drüsen von, verdauungsfördernden Bronchial-, Außensekretionen (Speichel-, Schweiß, usw.). Es verursacht eine Zusammenziehung des Rundschreibens (miosis) und Wimper-(Konvulsion der Anpassung) Muskeln.
Wenn aufgenommen, schnell absorbiert ist die Zeit, um Cmax zu erreichen, ungefähr 60 Minuten. Metabolized in Synapsen und Plasma. T1 / 2 ist 0.76 h und Steigerung des Verhältnisses zur Dosis. Excreted hauptsächlich durch die Nieren, im Urin wird in der unveränderten Form und in der Form von metabolites gefunden. Im conjunctival Sack wird es praktisch nicht absorbiert und hat keine allgemeine Wirkung. Systeme mit der anhaltenden Ausgabe des aktiven Bestandteils (Augenfilm), Befeuchtung mit der flüssigen Träne, lassen anschwellen und behalten in tiefer conjunctival Bogen. Die Ausgabe von pilocarpine beginnt sofort nach dem Kontakt des Films mit der Bindehaut.
Wenn das Winkelverschlussglaukom den Schüler einengt, die Iris veranlasst, vom Winkel des vorderen Raums abzurücken, und die Öffnung des Helmkanals und der Brunnenräume fördert. In Patienten mit Glaukom des offenen Winkels öffnet auch den Helmkanal und die trabecular Lücken und vergrößert den Ton des Wimpermuskels. Mit primärem Glaukom des offenen Winkels oder Augenhypertonie verursacht ein einzelnes Eintröpfeln einer 1-%-Lösung eine Abnahme im Intraaugendruck durch 25-26 %. Die Handlung beginnt nach 30-40 Minuten, erreicht ein Maximum nach 1.5-2 Stunden und dauert seit 4-8 Stunden. Systeme mit der andauernden Ausgabe von pilocarpine stellen Kontrolle des Intraaugendrucks seit dem 1 Tag zur Verfügung, während die veranlasste Kurzsichtigkeit schnell während der ersten Stunden abnimmt und Gewöhnlich 0.5 Dioptrien nicht überschreitet.
Anzeigen
Glaukom, incl. Akuter Angriff, Verletzung des Auges trophism mit Thrombose der Hauptader der Netzhaut oder des akuten Hindernisses seiner Arterien, der Atrophie des Sehnervs, Blutsturzes ins gläserne; Beseitigung der mydriatic Handlung von atropine, gomatropin, scopolamine.
Gegenindikationen
Überempfindlichkeit, iritis, iridocyclitis und andere Bedingungen, in denen das Einengen des Schülers nicht empfohlen wird (zum Beispiel nach Augenoperationen, außer, wenn es notwendig ist, den Schüler direkt nach der Chirurgie einzuengen, um die Bildung von synechia zu verhindern); Anzeigen von Anamnestic der Netzhautablösung, hohen Gradkurzsichtigkeit mit der Gefahr des Abstands der Netzhaut.
Schwangerschaft und Laktation
Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.
Für die Periode der Behandlung ist es wünschenswert, Stillen abzulehnen.
Nebenwirkungen
Kopfweh (in den zeitlichen oder periorbital Bereichen), Augenschmerz, Kurzsichtigkeit, Anpassungskonvulsion, hat Vision, Schwindel, Schwindel, rhinorrhea, oberflächlichen keratitis verschmiert; mit dem anhaltenden Gebrauch - follicular Bindehautentzündung, Kontaktdermatitis der Augenlider.
Wechselwirkung
Die Wirkung wird (angehalten) durch den holinomimetics der atropine Gruppe geschwächt. Timolol maleate und phenylephrine (reduzieren die Produktion von Intraaugenflüssigkeit), potentiate eine Abnahme im Intraaugendruck. Mögliche vergrößerte Nebenwirkungen des Beta-Blockers (hat bradycardia, Intraherzleitungsunordnungen ausgesprochen). In der Kombination mit adrenomimetics gibt es gegenseitigen Antagonismus (die Größe des Schülers). M holinomimeticheskaya Tätigkeit hat tricyclic Antidepressiven, Ableitungen von phenothiazine, chlorprotixen, clozapine reduziert, wird von anticholinesterase Agenten erhöht. Vielleicht die Entwicklung von bradycardia und hypotension während fluorotan Anästhesie in Patienten, die pilocarpine Hydrochlorid in Augenfällen verwenden.
Überdosis
Es wird durch eine bedeutende Steigerung der M cholinomimetic Effekten, incl manifestiert. Mit der Entwicklung der strengen kardiovaskulären Unzulänglichkeit und bronchoconstriction.
Behandlung: von Herzrate, Blutdruck, Atmungsfunktion, Verwaltung von atropine (0.5-1.0 Mg p / c oder IV), epinephrine (0.3-1.0 p / c oder IM), und Genügend Betrag von Flüssigkeit kontrollierend.
Wege der Verwaltung
Lokal.
Vorsichtsmaßnahmen
Die regelmäßige Überwachung des Intraaugendrucks ist notwendig. Um Absorption nach dem Eintröpfeln zu reduzieren, wird es empfohlen, den Tränenkanal seit 1-2 Minuten zu drücken, den Finger an der inneren Ecke des Auges drückend. Erziehen Sie den Patienten auf dem Gebrauch von Anhaltendausgabensystemen und warnen Sie, dass verlängerter Gebrauch zur Entwicklung der Toleranz führen kann. Mit der Verwarnung ernennen Personen zu beschäftigt mit dem Fahren von Fahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die klare Vision, vergrößerte Aufmerksamkeit und hohe Reaktionsgeschwindigkeit verlangen.