Gebrauchsanweisung: Pergolide

Der lateinische Name der Substanz Pergolide

Pergolidum (Klasse. Pergolidi)

Chemischer Name

(8beta)-8 - [(Methylthio) Methyl] - 6-propylergoline (und als ein mesylate)

Grobe Formel

C19H26N2S

Pharmakologische Gruppen:

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

Die G20 Parkinsonsche Krankheit: Eine zitternde Lähmung; Idiopathic Parkinsonism; die Parkinsonsche Krankheit; symptomatischer Parkinsonism

CAS Code

66104-22-1

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist antiparkinsonian.

Agonistendopaminempfänger von Ergoline. Stimuliert postsynaptische Dopaminempfänger (D1 und D2) des nigrostriral Systems des Gehirns. Unterdrückt die Sekretion von prolactin, verursacht eine vergängliche Steigerung der Konzentration des Wachstumshormons im Serum (in Patienten mit acromegaly - eine Abnahme), reduziert das Niveau des luteinizing Hormons im Blut.

Gut absorbiert vom Verdauungstrakt, bindet zu Blutproteinen durch 90 %. Metabolized mit der Bildung von mindestens 10 metabolites, incl. Pergolide sulfoxide und pergolide sulfone (stellen agonistic Tätigkeit in Tiertests aus), sowie N-despropyl pergolide. Es ist excreted hauptsächlich durch die Nieren.

In einem halbjährlichen pergolide carcinogenicity Studie, als Mäuse mit dem Essen (Dosen verwaltet wurden, die 340mal größer sind als MPDT) und Ratten (an Dosen, die 12mal größer sind als MPDH), wurden Fälle von Gebärmuttergeschwülsten (in Mäusen - endometrial Sarkom, in Ratten - Drüsengeschwulst Und myometrium Krebsgeschwür), wahrscheinlich wegen eines hohen Oestrogens / Progesteronverhältnis registriert, das in Nagetieren das Ergebnis von prolagonin das Hemmen der Handlung von pergolide ist.

Die Einschätzung des Potenzials mutagenicity das Verwenden einer Reihe in vitro und in Vivo-Tests hat eine schwache mutagenic Tätigkeit in der Analyse von Punkt-Veränderungen nach der metabolischen Aktivierung der Rattenleber microsomes offenbart. Als Dosen von 0.6 und 1.7 Mg / Kg / Tag zu weiblichen Mäusen männlichen Geschlechts verwaltet wurde, hatte es keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit. Jedoch, als die Dosis zu 5.6 Mg / Kg / Tag vergrößert wurde, wurde Fruchtbarkeit (vielleicht wegen einer Abnahme im Serum prolactin Inhalt gesenkt, der notwendig ist, um ein bestimmtes Niveau von Progesteron aufrechtzuerhalten, das normale Implantation in Mäusen zur Verfügung stellt). In Mäusen und Kaninchen an Dosen, die den MPD in 375- und 133mal beziehungsweise überschreiten, gab es keine nachteilige Wirkung auf den Fötus.

Entsprechende und gut kontrollierte Studien auf dem Gebrauch während Schwangerschaft in Menschen sind nicht geführt worden. Jedoch gibt es Beweise, dass Frauen, die pergolide in der Verletzung des endokrinen Status, 33 Schwangerschaften erhalten haben, in der Geburt von gesunden Kindern kulminiert haben, und 6 Schwangerschaften durch die Bildung von angeborenen Missbildungen des Fötus, einschließlich begleitet wurden. 3 schwere.

Anwendung der Substanz Pergolide

Die Parkinsonsche Krankheit (als ein Zusatz zur Behandlung von levodopa / carbidopa).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen ergot Ableitungen).

Beschränkungen des Gebrauches

Rippenfellentzündung, Pleuralfibrose, pericarditis, pleurale oder pericardial Effusion, retroperitoneale Fibrose in der Geschichte, Schwangerschaft, Stillen, das Alter von Kindern (Sicherheit und Wirksamkeit in Kindern nicht definiert).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet. Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden (die Fähigkeit nach Ex-Kreta in Brustmilch ist nicht studiert worden und außerdem es gibt ein Risiko der Laktation).

Nebenwirkungen der Substanz Pergolide

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: dyskinesia, dystonia, asthenia, Schwindel, Kopfweh, Halluzinationen, Verwirrung, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume, Angst, Beben, Depression, Persönlichkeitsänderung, Psychose, Gehweisenstörung und / oder Koordination von Bewegungen, Akathisia, extrapyramidal Syndrom, paresthesia, akinesia, Neuralgie, Redenunordnungen, Sehschwächung, incl. Diplopia, Geschmackunordnungen.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): Orthostatic hypotension, vasodilation, Blutdruck, Hypertonie senkend, Herzklopfen, Arrhythmie, myocardial Infarkt, pericarditis, pericardial Effusion, Anämie schwach zu werden.

Seitens des Respirationsapparaten: rhinitis, epistaxis, Rachenkatarrh, das Husten, die Atemnot, die Rippenfellentzündung, die Pleuraleffusion, die Pleuralfibrose.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, das Erbrechen, trocknet Mund, Verdauungsstörung, Verstopfung oder Diarrhöe, Anorexie aus.

Seitens des genitourinary Systems: vergrößerte Frequenz der Urinabsonderung, Harnflächeninfektionen, hematuria, dysmenorrhea.

Vom musculoskeletal System: Arthralgia, bursitis, myalgia, hat Muskelton, das konvulsive Zucken vergrößert.

Anderer: Schmerzsyndrom (Schmerz in der Brust, im Hals, Unterleibsschmerz, Rückenschmerz, usw.), grippenähnliches Syndrom, Schwellung, incl. Peripherisch, Schwellung des Gesichtes; das Schwitzen, erhebend oder Körpergewicht, retroperitoneale Fibrose, Hautausschlag senkend.

Wechselwirkung

Erhöht die Auswirkungen von levodopa, incl. Kaution (Halluzinationen, Verwirrung, dyskinesia). Dopamingegner, incl. Neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) und metoclopramide reduzieren Wirkung.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, Senken des Blutdrucks, der Konvulsionen, der CNS Erregung.

Behandlung: der Gebrauch von Aktivkohle (statt oder nach der Wäsche des Magens); Normalisierung des Blutdrucks, Wartung der Herzfunktion, incl. Gebrauch von antiarrhythmics; wenn CNS - die Ernennung von neuroleptics (vom phenothiazine oder der butyrophenone Gruppe) aufgeregt ist; es ist notwendig, die Funktion des Atmens zu kontrollieren, entsprechende Lüftung der Lungen zu sichern, ein normales Niveau von Gasen und Elektrolyte des Bluts aufrechtzuerhalten.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Pergolide

Verwenden Sie mit der Verwarnung in Gegenwart von einer Anamnesenanzeigen-Rippenfellentzündung, Pleuraleffusion, Pleuralfibrose, pericarditis, pericardial Effusion, retroperitoneale Fibrose und andere Typen der ähnlichen Pathologie (sollte diese Kategorie von Patienten unter der sorgfältigen klinischen Beobachtung, einschließlich radiographic und Laborstudien sein). Verwarnung ist in Patienten mit Arrhythmien erforderlich.

Im Zusammenhang mit dem wahrscheinlichen (besonders am Anfang der Therapie) hypotension wird es empfohlen, Behandlung mit kleinen Dosen anzufangen und allmählich sie zu vergrößern. Die Dosis von levodopa / carbidopa verwaltet kann gleichzeitig (bis zu einer durchschnittlichen täglichen Dosis von levodopa - 650 Mg) reduziert werden.

Die Abschaffung von pergolide, das Senken der Dosis oder das Ändern der Behandlungsregierung sollten allmählich (vielleicht die Entwicklung des bösartigen neuroleptic Syndroms) ausgeführt werden.