Gebrauchsanweisung: Paroxetine

Lateinischer Name der Substanz Paroxetine

Paroxetinum (Klasse. Paroxetini)

Chemischer Name

(3S-trans)-3 - [(1,3 Benzodioxol 5 yloxy) Methyl]-4-(4-fluorophenyl) piperidine

Grobe Formel

C19H20FNO3

Pharmakologische Gruppe:

Antidepressivum

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenoadressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom in Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F33 Wiederkehrende depressive Unordnung: Depressive Hauptunordnung; sekundäre Depression; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressives Syndrom; niedergedrückte Masken; Depression; Depression lächelt; Depression von Involutional; Depression von Involutional; maskierte Depression; melancholischer Angriff; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F40.1 Soziale Phobie: Soziale Isolierung; sozialer Abstand; soziale Phobie; soziale Angstunordnung / Soziale Phobie; Sociophobia; Sociopathy

F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]: Panischer Staat; panischer Angriff; Panik; panische Unordnungen

F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung: Verallgemeinerte Angstunordnungen; verallgemeinerte Warnung; Neurose von Phobic; Angstreaktion; besorgte Neurose

F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung: Zwanghaft-Zwangssyndrom; zwanghafte Zwangsstaaten; Zwanghaft-Zwangssyndrom; das Obsessionssyndrom; die Obsessionsneurose; Zwanghaft-Zwangsneurose; Obsessionen

F43.1 Unordnung des Posttraumatischen Stresses: Frontneurose; Katastrophensyndrom; das Syndrom des Überlebenden; traumatische Isolierung; traumatische Neurose; traumatisches Syndrom; Unordnung des Posttraumatischen Stresses

CAS Code

61869-08-7

Eigenschaften der Substanz Paroxetine

Antidepressive Gruppe SSRIs.

Hydrochlorid von Paroxetine ist ein fast weißes, geruchloses Puder. Die Löslichkeit in Wasser ist 5.4 Mg / ml. Molekulargewicht 374.8.

Paroxetine mesylate ist ein fast weißes, geruchloses Puder. Die Löslichkeit in Wasser ist mehr als 1 g / ml. Molekulargewicht 425.5.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antidepressivum.

Auswählend hemmt den reuptake von Serotonin durch Neurone, erhöht serotonergic Übertragung im Zentralnervensystem.

Es gab eine breite individuelle Veränderlichkeit in paroxetine pharmacokinetics. Völlig vertieft in den Verdauungstrakt. Bioverfügbarkeit - 50-100 %, nach wiederholten Aufnahmenzunahmen (wegen der teilweisen Sättigung des Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber). Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 95 %. Tmax - 2-8 Stunden (ein Durchschnitt von 5.2 Stunden). Die Gleichgewichtkonzentration im Blut mit der täglichen Aufnahme wird nach etwa 7-14 Tagen erreicht. Es ist dem bedeutenden Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber (einschließlich mit der Teilnahme des isoenzyme CYP2D6) zu pharmakologisch untätigem metabolites unterworfen. Paroxetine wird in Geweben aktiv verteilt, etwa 1 % bleibt im Kreislaufsystem. Vd - 3-28 l / Kg (ein Durchschnitt von 13 l / Kg). T1 / 2 - etwa 24 Stunden (innerhalb von 3-65 h), verlängert sich im Ältlichen, mit Verletzungen der Leber und Nieren. Es ist excreted seit 10 Tagen durch Nieren (64 %) und Eingeweide (36 %), unverändert - 2 % und 1 % beziehungsweise. Mit einer creatinine Abfertigung von 30-60 ml / Minute und weniger als 30 ml / nehmen Minute, Cmax und AUC von paroxetine 2- und 4mal beziehungsweise zu.

Anwendung der Substanz Paroxetine

Die Depression von verschiedenen Ätiologien, Zwanghaft-Zwangsunordnung, panischer Unordnung, sozialen Phobien, hat Angstunordnung, Unordnung des posttraumatischen Stresses verallgemeinert.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, gleichzeitige Verwaltung von MAO-Hemmstoffen (und 2 Wochen nach ihrer Annullierung), Alter zu 18 Jahren (Wirkung und Sicherheit nicht gegründet).

Der vereinigte Gebrauch von paroxetine mit linezolid (MAO Hemmungen) wird - das Risiko des sich entwickelnden Serotoninsyndroms kontraindiziert.

Der vereinigte Gebrauch von paroxetine mit thioridazine wird - das Risiko von ernsten Nebenwirkungen vom CVS kontraindiziert.

Beschränkungen des Gebrauches

Glaukom des geschlossenen Winkels, pro-statischer hyperplasia, Manie, Herzpathologie, Fallsucht (im Falle nicht stabiler Fallsucht, sollte paroxetine vermieden werden), konvulsive Bedingungen, die Ernennung der electropulse Therapie, Rauschgifte nehmend, die das Risiko der Blutung erhöhen; Anwesenheit von Risikofaktoren für die vergrößerte Blutung; Krankheiten, die das Risiko der Blutung erhöhen; Alter, hepatisch und / oder Nierenunzulänglichkeit.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist D.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden (paroxetine dringt in Brustmilch in Konzentrationen in der Nähe von denjenigen im Serum ein).

Nebenwirkungen der Substanz Paroxetine

Von der Seite des Nervensystems und der Sinnesorgane: Schwindel, Kopfweh, Migräne, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, hat Erregbarkeit, Nervosität, Angst, Gereiztheit vergrößert, emotionaler lability, asthenia, Neurose, hat Konzentration, Störung von Denken, Aggressivität, Feindschaft, Beben, Konvulsionen, extrapyramidal Unordnungen, Halluzinationen, Wohlbefinden, Manie oder hypomania, Verwirrung, Aufregung, depersonalization, Amnesie, panische Angriffe, paresthesia, Serotoninsyndrom, Sehschwächung, Geschmackänderung verschlechtert.

Vom musculoskeletal System: arthralgia, myalgia, myopathy, myasthenia gravis.

Vom genitourinary System: Eine Verletzung der sexuellen Funktion, einschließlich Ejakulationsunordnungen, hat Libido, anorgasmia, Harnretention vermindert oder hat Urinabsonderung vergrößert.

Seitens des Verdauungstrakts: Vermindert / vergrößerter Appetit, Brechreiz, das Erbrechen, trocknet Mund, Verstopfung / Diarrhöe aus; in sehr seltenen Fällen - Leberentzündung.

Vom kardiovaskulären System: Zunahme oder Abnahme im Blutdruck, orthostatic hypotension, einem Gefühl von Herzklopfen.

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Bienenstöcke, ecchymosis, das Jucken, angioedema.

Anderer: Myalgia, rhinorrhea, hat das Schwitzen, hyponatremia, die ADH Sekretion, hyperprolactinaemia / galactorrhea, Gewichtsabnahme / Zunahme, Abzugsyndrom (mit dem plötzlichen Abzug von paroxetine) vergrößert.

Wechselwirkung

Unvereinbar mit MAO-Hemmstoffen (einschließlich furazolidone, procarbazine, selegiline), tryptophan und Lithiumsalze (Risiko des sich entwickelnden Serotoninsyndroms). Antazida betreffen Absorption nicht. Der gleichzeitige Empfang mit cimetidine vergrößert Css paroxetine um 50 %, mit digoxin - reduziert AUC digoxin um 15 %. Hemmt den Metabolismus von tricyclic Antidepressiven (amitriptyline, imipramine, desipramine) und astemizole, ihre Konzentration im Blut und dem Risiko von Nebenwirkungen vergrößernd. Vergrößert die Plasmakonzentration von theophylline, reduziert gegenseitig Bioverfügbarkeit in der Kombination mit phenytoin. Barbiturat und primidone reduzieren die Bioverfügbarkeit von paroxetine. Mit der gleichzeitigen Verwaltung mit fluoxetine, phenothiazine Ableitungen (thioridazine), erhöht Klasse I antiarrhythmics (propafenone, flecainide), sumatriptan das Risiko von Nebenwirkungen. Der gleichzeitige Empfang mit warfarin kann hemorrhagic Syndrom mit dem unveränderten PV-Wert verursachen. Obwohl paroxetine den Metabolismus von Alkohol nicht verändert und anscheinend seine Wirkung auf die kognitive und psychomotorische Funktion in gesunden Menschen nicht erhöht, wird ihre gleichzeitige Verwaltung in Patienten mit Depression nicht empfohlen.

Aktualisierung von Informationen

Wechselwirkung mit thioridazine

Thioridazine verursacht Verlängerung des QTc-Zwischenraums, der mit schweren ventrikulären Arrhythmien, wie torsade de pointes und das Risiko des plötzlichen Todes vereinigt wird. Diese Wirkung ist dosisabhängig.

In vivo zeigen Studien an, dass Rauschgifte, die CYP2D6 wie paroxetine hemmen, das Niveau von thioridazine im Plasma vergrößern. Verwenden Sie in dieser Beziehung paroxetine in der Kombination mit thioridazine nicht.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, strenger trockener Mund, hat Schläfrigkeit, Gereiztheit ausgesprochen, Kurve tachycardia, Beben, hat Schüler ausgedehnt.

Behandlung: symptomatisch. Um vom Magen des ungesüßten Teils des Rauschgifts umzuziehen, ist es notwendig, das Erbrechen zu veranlassen oder den Magen zu spülen. Ein spezifisches Gegenmittel wurde nicht gefunden. Gezwungener diuresis, hemodialysis, hemoperfusion und Austauschbluttransfusion sind (wegen der Großserie des Vertriebs und des hohen Grads der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen) unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Paroxetine

Der Zwischenraum zwischen der Annullierung von MAO-Hemmstoffen und dem Anfall der paroxetine Aufnahme oder seines Abzugs und der Einleitung von MAO-Hemmstoffen sollte mindestens 14 Tage sein. Es ist möglich, die Symptome von der panischen Unordnung an der Anfangsphase der Therapie zu vergrößern (der gleichzeitige Empfang von anxiolytics innerhalb von 2 Wochen wird empfohlen). Es verlangt sorgfältige Überwachung von Patienten mit selbstmörderischen Tendenzen besonders am Anfang der Behandlung.

Mit einer ausgesprochenen beruhigenden Wirkung sollte paroxetine am Abend genommen werden. In 2-10 % der Bevölkerung gekennzeichnet genetisch bestimmte niedrige isozyme CYP2D6 Tätigkeit, das Verlangsamen des Metabolismus, der paroxetine und vergrößerte Frequenz von nachteiligen Reaktionen manifestiert wird (hat Dosis Korrektur verlangt).

Während der Behandlung wird es nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

Mit der Verwarnung ernennen Fahrer von Fahrzeugen und Menschen, deren Tätigkeiten vergrößerte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.

Aktualisierung von Informationen

Risiko des Glaukoms des geschlossenen Winkels

Ausgedehnte Schüler, der nach der Anwendung vieler Antidepressiven einschließlich paroxetine beobachtet wird, können Angriffswinkelverschlussglaukompatienten mit dem anatomisch schmalen vorderen Raumwinkel provozieren.

Informationen für Patienten. Der Patient sollte bewusst sein, dass Einnahme paroxetine eine geringe Ausdehnung der Schüler verursachen kann, die in empfindlichen Personen zur Episode des Winkelverschlussglaukoms führen können.