Gebrauchsanweisung: Nexium

Aktive Substanz Esomeprazol

ATX Code A02BC05 Esomeprazol

Pharmakologische Gruppe

Protonenpumpenhemmstoffe

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

K21.0 Gastro-oesophageal Ebbe mit oesophagitis

Ebbenmagenkatarrh, Ebbe esophagitis, Ätzender und Geschwüresophagitis

K25 Magengeschwür

Pförtner von Helicobacter, Schmerzsyndrom in Magengeschwür, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Entzündung des gastrischen mucosa, Entzündung des Magen-Darm-mucosa, Gütigem Magengeschwür, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Erschwerung gastroduodenita auf dem Hintergrund des Magengeschwürs, der Verärgerung des Magengeschwürs, Der Erschwerung des Magengeschwürs, Der organischen Magen-Darm-Krankheit, des Magengeschwürs des Magens und Duodenums, Postwirkenden Magengeschwürs, Wiederkehrender Geschwüre, Symptomatischer Magengeschwüre, Chronischer entzündlicher Krankheit der oberen Magen-Darm-Fläche, haben mit Pförtnern von Helicobacter, Pförtnerausrottung von Helicobacter, Ätzenden und Geschwürverletzungen des Magens, Ätzenden Verletzungen des Magens, Der Erosion des gastrischen mucosa, der Magengeschwürkrankheit, des Magengeschwürs, der Magenverletzung, der Geschwürverletzungen des Magens, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und Duodenums verkehrt

K26 Zwölffingerdarmgeschwür

Schmerz mit Duodenalulcus, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Verärgerung des Magengeschwürs, Der Verschlechterung des Duodenalulcus, dem Magengeschwür des Magens und des Duodenums, des Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und des Duodenums, der Pförtnerausrottung von Helicobacter, der Ätzenden und Geschwürverletzungen des Duodenums, haben Ätzend-Geschwürverletzungen von Zwölffingerdarmgeschwüren mit Pförtnern von Helicobacter, Ätzenden Verletzungen des Duodenums, Zwölffingerdarmgeschwür, Geschwürverletzungen des Duodenums] verkehrt

K31.8.2 * Hypersäure von Magensaft

Pathologische Hypersekretion, hypersaure Verdauungsstörung, setzt Hyperadic, Vergrößerte Sekretion von Magensaft, Vergrößerte saure Bildung, Hyperazidose, Sekretion von Hyper von Magensaft, Vergrößerte Säure von Magensaft, Hohe Säure fest

K86.8.3 * Syndrom von Zollinger-Ellison

Drüsengeschwulst der Bauchspeicheldrüse ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrom von Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch von schmerzlindernden, fieberverhütenden und antientzündlichen Agenten

Zusammensetzung

Tabletten, angestrichen 1 Etikett.

aktive Substanz:

Esomeprazole Trihydrate 22.3 Magnesium / 44,5 mg

(gleichwertig mit 20/40 mg von esomeprazole, beziehungsweise)

excipients: glyceryl monostearate 40–55 - 1.7 / 2,3 mg; hyprolosis - 8.1 / 11 mg; hypromellose - 17/26 mg; Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.06 / 0,45 mg; Eisenfärbemittel gelbes Oxyd (E172) - 0.02 / - mg; Magnesium stearate - 1.2 / 1,7 mg; methacrylic und ethacrylic saurer Copolymerisat (1: 1) - 35/46 mg; MCC - 273/389 mg; Paraffin - 0.2 / 0,3 mg; macrogol - 3 / 4,3 mg; polysorbate 80 - 0.62 / 1,1 mg; Crospovidone - 5.7 / 8,1 mg; Natrium fumarate - 0.57 / 0,81 mg; Rohrzucker kugelförmige Körnchen (Zucker, kugelförmige Körnchen, Größe 0.25–0.355 mm) - 28/30 mg; Titandioxyd (E171) - 2.9 / 3,8 mg; Talk - 14/20 mg; Triethyl-Zitrat - 10/14 mg

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten, 20 mg: länglicher biconvex, hellrosa Farbe, angestrichen, mit dem Gravieren von „20 mg“ auf einer Seite und „/WIE“ - auf dem anderen.

Tabletten, 40 mg: länglicher biconvex, rosa angestrichen, mit einem Gravieren von „40 mg“ auf einer Seite und „/EI“ - auf dem anderen.

Die Farbe auf der Brechung ist mit gelben Flecken (wie Krupp) weiß.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - das Hemmen der Protonenpumpe.

Pharmakodynamik

Esomeprazole ist der S-isomer von omeprazole und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem er die Protonenpumpe in den parietal Zellen des Magens spezifisch gehemmt wird. S- und R-isomer von omeprazole haben ähnliche pharmakodynamische Tätigkeit.

Mechanismus der Handlung

Esomeprazole ist eine schwache Basis, die aktiv in der stark sauren Umgebung des sekretorischen tubules der parietal Zellen des gastrischen mucosa wird und die Protonenpumpe, das Enzym H + / K + ATPase hemmt, und Hemmung sowohl der grundlegenden als auch stimulierten Sekretion von Salzsäure vorkommt.

Wirkung auf die saure Magensekretion

Die Wirkung von esomeprazole entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach der mündlichen Verwaltung von 20 oder 40 mg. Wenn man das Rauschgift täglich seit 5 Tagen an einer Dosis von 20 mg 1mal pro Tag, der Durchschnitt Cmax von Salzsäure nachdem nimmt, wird die Anregung mit pentagastrin durch 90 % reduziert (wenn man die saure Konzentration 6–7 Stunden nach der Einnahme vom Rauschgift am 5. Tag der Therapie misst).

In Patienten mit GERD und der Anwesenheit klinischer Symptome, nach 5 Tagen der täglichen mündlichen Verwaltung von esomeprazole an einer Dosis von 20 oder 40 mg, wurde der Intramagen-pH oben 4 für einen Durchschnitt von 13 und 17 Stunden aus 24 Stunden aufrechterhalten. In Patienten, die esomeprazole an einer Dosis von 20 mg / Tag erhalten, wurde der Wert des Intramagen-pH oben 4 für mindestens 8, 12, und 16 Stunden in 76, 54, und 24 % von Patienten beziehungsweise aufrechterhalten. Für 40 mg von esomeprazole war dieses Verhältnis 97, 92 und 56 % beziehungsweise.

Eine Korrelation wurde zwischen der Konzentration des Rauschgifts in Plasma und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure gefunden (der Parameter AUC wurde verwendet, um die Konzentration zu schätzen).

Die therapeutische erreichte Wirkung durch das Hemmen der Sekretion von Salzsäure. Wenn Nexium® in einer Dosis von 40 mg genommen wird, heilt Ebbe esophagitis in etwa 78 % von Patienten nach 4 Wochen der Therapie und in 93 % von Patienten nach 8 Wochen der Therapie.

Die Behandlung mit Nexium® an einer Dosis von 20 mg 2mal pro Tag in der Kombination mit passenden Antibiotika seit einer Woche führt zu erfolgreicher Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter in etwa 90 % von Patienten.

Patienten mit unkomplizierter Magengeschwürkrankheit nach einem einwöchigen Ausrottungskurs verlangen nachfolgende Monotherapie mit Rauschgiften nicht, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um das Geschwür zu heilen und die Symptome zu beseitigen.

Die Wirksamkeit von Nexium® in der Blutung von Magengeschwüren ist in einer Studie in Patienten mit der Blutung von Magengeschwüren gezeigt worden, hat endoscopically bestätigt.

Andere Auswirkungen haben mit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure verkehrt. Während der Behandlung mit Rauschgiften, die die Sekretion von Magendrüsen, die Konzentration von gastrin in Plasmazunahmen infolge einer Abnahme in der sauren Sekretion senken. Wegen einer Abnahme in der Sekretion von Salzsäure, der Konzentration von chromogranin (BUCHPRÜFER) Zunahmen. Die Erhöhung der Konzentration von CgA kann die Ergebnisse von Überprüfungen beeinflussen, neuroendokrine Geschwülste zu identifizieren. Um diese Wirkung zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmstoffen 5–14 Tage vor der Studie der Konzentration von CgA angehalten werden. Wenn während dieser Zeit die Konzentration von CgA zum normalen nicht zurückgekehrt ist, sollte die Studie wiederholt werden.

In Kindern und erwachsenen Patienten, die esomeprazole seit langem erhalten haben, wird eine Steigerung der Nummer von enterochromaffin ähnlichen Zellen, wahrscheinlich wegen einer Steigerung von Plasma gastrin Konzentration beobachtet. Dieses Phänomen hat keine klinische Bedeutung.

Für Patienten, die seit langem Rauschgifte nehmen, die die Sekretion der Drüsen des Magens öfter senken, hat die Bildung von Drüsenzysten im Magen gekennzeichnet. Diese Phänomene sind wegen physiologischer Änderungen infolge der gekennzeichneten Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Die Zysten sind gütig und kehren entwickelt um.

Der Gebrauch von Rauschgiften, die die Sekretion von Salzsäure im Magen einschließlich Protonenpumpenhemmstoffe unterdrücken, die durch eine Steigerung des Inhalts der mikrobischen Magenflora begleitet sind, präsentiert normalerweise in der Magen-Darm-Fläche. Der Gebrauch von Protonenpumpenhemmstoffen kann zu einer geringen Steigerung des Risikos von Infektionskrankheiten der Magen-Darm-Fläche führen, die von Bakterien der Klassensalmonelle spp. und Campylobacter spp verursacht ist. und wahrscheinlich Clostridium difficile (in hospitalisierten Patienten).

Im Laufe zwei vergleichender mit ranitidine Nexium® geführter Studien hat die beste Wirkung in der Heilung von Magengeschwüren in Patienten gezeigt, die NSAIDs, einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe erhalten haben. In zwei Studien hat Nexium® hohe Wirkung in der Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren in Patienten gezeigt, die NSAIDs (Altersgruppe mehr als 60 Jahre alt und / oder mit einem Magengeschwür in der Geschichte), einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe erhalten haben.

Pharmakokinetik

Absorption und Vertrieb. Esomeprazole ist in einer sauren Umgebung deshalb für den mündlichen Gebrauch nicht stabil, Tabletten, die die Rauschgiftkörnchen enthalten, werden verwendet, dessen Schale gegen die Handlung von Magensaft widerstandsfähig ist. In vivo wird nur ein kleine Bruchteil von esomeprazole zum R-isomer umgewandelt. Das Rauschgift wird schnell absorbiert: Cmax in Plasma wird innerhalb von 1–2 Stunden nach der Verwaltung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von esomeprazole nach einer einzelnen Dosis von 40 mg ist 64 % und nimmt zu 89 % auf dem Hintergrund der täglichen Aufnahme 1mal pro Tag zu. Für eine Dosis von 20 mg von esomeprazole sind diese Zahlen 50 und 68 % beziehungsweise. Vss in gesunden Menschen ist etwa 0,22 l / kg. Esomeprazole ist zu Plasmaproteinen um 97 % gebunden.

Das Essen verlangsamt sich und reduziert die Absorption von esomeprazole im Magen, aber das hat keine bedeutende Wirkung auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.

Metabolismus und Ausscheidung. Esomeprazole ist metabolized durch das cytochrome P450 system. Die Hauptrolle ist metabolized mit der Teilnahme eines spezifischen polymorphen isoenzyme CYP2C19, so sich hydroxylated und desmethylated metabolites esomeprazole formend. Der Metabolismus des Rests wird durch den CYP3A4 isoenzyme ausgeführt; das erzeugt eine sulfose Ableitung von esomeprazole, der der wichtige metabolite ist, der in Plasma bestimmt wird.

Die Parameter widerspiegeln unten hauptsächlich die Natur der Pharmakokinetik in Patienten mit der vergrößerten Tätigkeit des isoenzyme CYP2C19.

Der Gesamtcl nach einer einzelnen Dosis des Rauschgifts ist etwa 17 l / h, nach der wiederholten Aufnahme - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 Stunden mit der regelmäßigen Aufnahme 1mal pro Tag. AUC nimmt mit der wiederholten Verwaltung von esomeprazole zu. Die dosisabhängige Steigerung von AUC auf die wiederholte Verwaltung von esomeprazole ist in der Natur nichtlinear, die eine Folge einer Abnahme im Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber, sowie einer Abnahme in der Systemabfertigung ist, die wahrscheinlich durch die Hemmung des CYP2C19 isoenzyme durch esomeprazole und / oder sein sulfonic verursacht ist. Mit der täglichen Aufnahme wird 1mal pro Tag, esomeprazole vom Plasma während des Zwischenraums zwischen Dosen völlig entfernt und wächst nicht an.

Die größeren metabolites von esomeprazole betreffen die Sekretion von Magensäure nicht. Wenn verwaltet, mündlich sind bis zu 80 % der Dosis excreted in der Form von metabolites im Urin, der Rest ist excreted in den Fäkalien. Der weniger als 1 % von unverändertem esomeprazole wird im Urin gefunden.

Eigenschaften der Pharmakokinetik in einigen Gruppen von Patienten

Patienten mit der reduzierten Tätigkeit des isoenzyme CYP2C19. Ungefähr (2.9 ± 1.5) hat der % der Bevölkerung CYP2C19 isoenzyme Tätigkeit vermindert. In diesen Patienten wird der Metabolismus von esomeprazole infolge der Handlung von CYP3A4 hauptsächlich ausgeführt. Wenn er 40 mg von esomeprazole einmal täglich systematisch erhält, ist der AUC durchschnittliche Wert um 100 % höher als der Wert dieses Parameters in Patienten mit der vergrößerten Tätigkeit des CYP2C19 isoenzyme. Haben Sie Plasma vor Werte von Cmax in Patienten mit der reduzierten isoenzyme Tätigkeit werden durch etwa 60 % vergrößert. Diese Eigenschaften betreffen die Dosis und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

Älteres Alter. In älteren Patienten (71–80 Jahre) erlebt der Metabolismus von esomeprazole bedeutende Änderungen nicht.

Boden. Nach einer einzelnen Dosis von 40 mg von esomeprazole ist der AUC durchschnittliche Wert in Frauen um 30 % höher als in Männern. Mit der täglichen Aufnahme des Rauschgifts werden 1mal pro Tag, Unterschiede in der Pharmakokinetik in Männern und Frauen nicht beobachtet. Diese Eigenschaften betreffen die Dosis und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

Lebernmisserfolg. In Patienten mit dem milden und gemäßigten Lebernmisserfolg kann der Metabolismus von esomeprazole gestört werden. In Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit wird die metabolische Rate reduziert, der zu einer Steigerung des Werts von AUC für esomeprazole vor 2mal führt.

Nierenmisserfolg. Die Studie der Pharmakokinetik in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit wurde nicht geführt. Seitdem werden nicht die esomeprazole selbst, aber sein metabolites durch die Nieren beseitigt, es kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus von esomeprazole in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit nicht ändert.

Kindheit. In Kindern im Alter von 12–18 Jahren nach der wiederholten Verwaltung von 20 und 40 mg von esomeprazole war der Wert von AUC und Tmax in Plasma den Werten von AUC und Tmax in Erwachsenen ähnlich.

Anzeigen

Gastroesophageal-Ebbenkrankheit:

- Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis;

- langfristige Wartungsbehandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall zu verhindern;

- symptomatische Behandlung der gastroesophageal Ebbenkrankheit;

Magengeschwür und Duodenalulcus (als ein Teil der Kombinationstherapie):

- die Behandlung des Duodenalulcus hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt;

- die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt;

die langfristige saure Unterdrückungstherapie in Patienten, die Blutung von Magengeschwüren erlebt haben (nachdem intravenöser Gebrauch von Rauschgiften, die die Sekretion der Magendrüsen senken), Rückfall zu verhindern;

Langzeitpatienten, die NSAIDs nehmen:

- die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt;

- die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs in Patienten gefährdet verkehrt;

Syndrom von Zollinger-Ellison oder andere Bedingungen, die durch die pathologische Hypersekretion der Magendrüsen einschließlich der idiopathic Hypersekretion charakterisiert sind.

Gegenindikationen

die Überempfindlichkeit zu esomeprazole, eingesetztem benzimidazoles oder anderen Zutaten, die das Rauschgift zusammensetzen;

erbliche fructose Intoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder sucrase-isomaltase Mangel;

der vereinigte Gebrauch mit atazanavir und nelfinavir (siehe. „Wechselwirkung“);

das Alter von Kindern bis zu 12 Jahre (wegen des Mangels an Daten auf der Wirkung und Sicherheit des Rauschgifts in dieser Gruppe von Patienten);

das Alter von Kindern mehr als 12 Jahre alt (gemäß anderen Anzeigen, abgesehen von gastroesophageal Ebbenkrankheit).

Mit der Sorge: Ein schwerer Nierenmisserfolg (wird die Erfahrung des Gebrauches beschränkt).

Schwangerschaft und Laktation

Derzeit gibt es nicht genug Daten auf dem Gebrauch von Nexium® während Schwangerschaft. Die Ergebnisse von epidemiologischen Studien von omeprazole, der eine racemic Mischung ist, haben keine fetotoxische Wirkung gezeigt oder haben fötale Entwicklung verschlechtert.

Mit der Einführung von esomeprazole Tieren hat keinen direkten oder indirekten negativen Einfluss auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus offenbart. Die Einführung von der racemic Mischung des Rauschgifts hatte auch keinen negativen Einfluss auf Tiere während Schwangerschaft, Geburt und postnataler Entwicklung.

Es ist notwendig, Rauschgift zu schwangeren Frauen nur in diesem Fall zu ernennen, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter mögliches Risiko für eine Frucht überschreitet.

Es ist nicht bekannt, ob esomeprazole excreted in Brustmilch ist; deshalb sollte Nexium® nicht während des Stillens verwaltet werden.

Nebenwirkungen

Der folgende ist Nebenwirkungen, die von der Dosierungsregierung des Rauschgifts nicht abhängig sind, das während des Gebrauches von Nexium® sowohl in klinischen Studien als auch in der Postmarktforschung bemerkt ist.

Die Frequenz von Nebenwirkungen wird in der Form des folgenden schrittweisen Übergangs gegeben: sehr häufig (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000).

Seitens der Haut und subkutanen Gewebe: selten - Hautentzündung, das Jucken, der Ausschlag, urticaria; selten - Haarausfall, Lichtempfindlichkeit; sehr selten - erythema multiforme, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis.

Vom musculoskeletal und den Bindegeweben: selten - arthralgia, myalgia; sehr selten - Muskelschwäche.

Seitens des Nervensystems: häufig - Kopfweh; selten - Schwindel, paresthesias, Schläfrigkeit; selten - eine Verletzung des Geschmacks.

Geistesstörungen: Selten - Schlaflosigkeit; selten - Depression, Aufregung, Verwirrung; sehr selten - Halluzinationen, aggressives Verhalten.

Seitens des Verdauungstrakts: häufig - Unterleibsschmerz, Verstopfung, Diarrhöe, Flatulenz, Brechreiz / das Erbrechen; selten - trocknen Mund aus; selten - stomatitis, Magen-Darm-candidiasis; sehr selten - mikroskopische Kolik.

Seitens der Leber und biliary Fläche: selten - vergrößerte Tätigkeit von Lebernenzymen; selten, Leberentzündung (mit oder ohne Gelbsucht); sehr selten - Lebernmisserfolg, encephalopathy in Patienten mit Lebererkrankungen.

Seitens der Geschlechtsorgane und Milchdrüse: sehr selten - gynecomastia.

Von der Seite des Bluts und lymphatischen Systems: selten - leukopenia, thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis, pancytopenia.

Immunsystemunordnungen: selten, Überempfindlichkeitsreaktionen (zum Beispiel, Fieber, angioedema, anaphylactic Reaktion / anaphylactic Stoß).

Seitens des Respirationsapparaten, der Organe der Brust und mediastinum: selten - Bronchokonvulsion.

Seitens der Nieren und Harnfläche: sehr selten - zwischenräumliche Nierenentzündung.

Seitens des Organs der Vision: selten - verschmierte Vision.

Seitens des Metabolismus und der Nahrung: selten - peripherisches Ödem; selten, hyponatremia; sehr selten - hypomagnesemia; hypocalcemia wegen strengen hypomagnesemia, hypokalemia wegen hypomagnesemia.

Allgemeine Unordnungen: selten - Unpässlichkeit, schwitzend.

Wechselwirkung

Wirkung von esomeprazole auf der Pharmakokinetik anderer Rauschgifte. Eine Abnahme in der Sekretion von Salzsäure im Magen während der Behandlung mit esomeprazole und anderen Protonenpumpenhemmstoffen kann zu einer Abnahme oder Steigerung der Absorption von Rauschgiften führen, von denen die Absorption von der Säure des Mediums abhängt. Wie andere Rauschgifte, die die Säure von Magensaft reduzieren, kann die Behandlung mit esomeprazole zu einer Abnahme in der Absorption von ketoconazole, itraconazole und erlotinib führen und die Absorption von Rauschgiften wie digoxin vergrößern. Die gemeinsame Verwaltung von omeprazole in einer Dosis von 20 mg 1mal pro Tag und digoxin vergrößert die Bioverfügbarkeit von digoxin um 10 % (die Bioverfügbarkeit von digoxin, der durch bis zu 30 % in 2 aus 10 Patienten vergrößert ist).

Wie man gezeigt hat, hat Omeprazole mit bestimmten antiretroviralen Rauschgiften aufeinander gewirkt. Die Mechanismen und klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Die Erhöhung des PHwerts während der omeprazole Therapie kann die Absorption von antiretroviralen Rauschgiften betreffen. Die Wechselwirkung am Niveau eines isoenzyme CYP2C19 ist auch möglich. Mit dem gemeinsamen Gebrauch von omeprazole und einigen antiretroviralen Rauschgiften wie atazanavir und nelfinavir wird eine Abnahme in ihrer Konzentration im Serum während der Therapie mit omeprazole beobachtet. Deshalb wird ihr gleichzeitiger Gebrauch nicht empfohlen. Der vereinigte Gebrauch von omeprazole (40 mg 1mal pro Tag) mit atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg in gesunden Freiwilligen ist auf eine bedeutende Abnahme auf die Bioverfügbarkeit von atazanavir (AUC, Cmax und Cmin hinausgelaufen, der durch etwa 75 % vermindert ist). Die Erhöhung der Dosis von atazanavir zu 400 mg hat für die Wirkung von omeprazole auf der Bioverfügbarkeit von atazanavir nicht entschädigt.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von omeprazole und saquinavir wurde eine Steigerung der Serumskonzentration von saquinavir, wenn verwendet, mit einigen anderen antiretroviralen Rauschgiften beobachtet, ihre Konzentration hat sich nicht geändert. In Anbetracht der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von omeprazole und esomeprazole wird der vereinigte Gebrauch von esomeprazole mit antiretroviralen Rauschgiften wie atazanavir und nelfinavir nicht empfohlen.

Esomeprazole hemmt CYP2C19 - der wichtige an seinem Metabolismus beteiligte isoenzyme. Entsprechend kann der vereinigte Gebrauch von esomeprazole mit anderen Rauschgiften, deren Metabolismus den CYP2C19 isoenzyme, wie diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin usw. einschließt, zu einer Steigerung von Plasmakonzentrationen dieser Rauschgifte führen, die der Reihe nach die Dosisverminderung verlangen können.. Diese Wechselwirkung ist besonders wichtig, um sich zu erinnern, wenn sie die Nexium® Vorbereitung in, “wie erforderlich”, Weise verwendet.

Mit der gemeinsamen Aufnahme von 30 mg von esomeprazole und diazepam, der ein Substrat des isoenzyme CYP2C19 ist, wird eine Abnahme in der Abfertigung von diazepam durch 45 % bemerkt. Der Gebrauch von esomeprazole an einer Dosis von 40 mg hat zu einer Steigerung der restlichen Konzentration von phenytoin in Patienten mit Fallsucht durch 13 % geführt. In dieser Beziehung wird es empfohlen, die Konzentration von phenytoin in Plasma am Anfang der Behandlung mit esomeprazole und mit seiner Annullierung zu kontrollieren.

Der Gebrauch von omeprazole in einer Dosis von 40 mg hat 1mal pro Tag zu einer Steigerung des AUC und Cmax von voriconazole (Substrat des isoenzyme CYP2C19) durch 15 und 41 % beziehungsweise geführt.

Der vereinigte Gebrauch von warfarin mit 40 mg von esomeprazole verursacht keine Änderung in der Koagulationszeit in Patienten, die warfarin seit langem nehmen. Jedoch sind mehrere Fälle einer klinisch bedeutenden Steigerung des INR-Index mit dem vereinigten Gebrauch von warfarin und esomeprazole berichtet worden. Es wird empfohlen, INR am Anfang und am Ende des vereinigten Gebrauches von esomeprazole und warfarin oder anderen coumarin Ableitungen zu kontrollieren.

Gemäß den Forschungsergebnissen pharmakokinetisch / wird die pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen clopidogrel (Dosis - 300 mg und Wartungsdosis - 75 mg / Tag ladend), und esomeprazole (40 mg / Tag, mündlich) bemerkt, der die Aussetzung des aktiven metabolite von clopidogrel zu einem Durchschnitt von 40 % und maximaler Hemmung der VON ADP VERANLASSTEN Thrombozytansammlung durch einen Durchschnitt von 14 % reduziert.

Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist unklar. In einer zukünftigen Studie, Patienten, die Placebo oder omeprazole an einer Dosis von 20 mg / Tag gleichzeitig mit clopidogrel und Azetylsalizylsäure (ASA) Therapie erhalten, und als es, das klinische Ergebnis von groß angelegten randomisierten Proben analysiert hat, gab es keine Steigerung des Risikos von kardiovaskulären Komplikationen mit dem Co-Gebrauch von clopidogrel und Hemmstoffprotonenpumpe einschließlich esomeprazole.

Die Ergebnisse mehrerer Beobachtungsstudien sind widersprechend und geben keine eindeutige Antwort über die Anwesenheit oder Abwesenheit eines erhöhten Risikos von thromboembolic kardiovaskulären Komplikationen vor dem Hintergrund des vereinigten Gebrauches von clopidogrel und Protonenpumpenhemmstoffen.

Als clopidogrel zusammen mit einer festen Kombination von 20 mg von esomeprazole verwendet wurde und 81 mg dessen, der aktive metabolite von clopidogrel FRAGEN, der durch fast 40 % im Vergleich zur clopidogrel Monotherapie vermindert ist, und die maximalen Niveaus der Hemmung der VON ADP VERANLASSTEN Thrombozytansammlung dasselbe waren, das wahrscheinlich wegen der gleichzeitigen Verwaltung ASC in einer niedrigen Dosis war.

Der Gebrauch von omeprazole an einer Dosis von 40 mg hat zu einer Steigerung von Cmax und AUC von Cilostazol durch 18 und 26 % beziehungsweise geführt; für einen der aktiven metabolites von Cilostazol war die Zunahme 29 und 69 % beziehungsweise.

Die gemeinsame Verwaltung von cisapride mit 40 mg von esomeprazole führt zu einer Steigerung der Werte pharmakokinetischer Parameter von cisapride in gesunden Freiwilligen: AUC - durch 32 % und T1 / 2 - durch 31 %, jedoch, ändert sich Cmax von cisapride in Plasma nicht bedeutsam. Die geringe Verlängerung des QT-Zwischenraums, der mit der cisapride Monotherapie beobachtet wurde, hat mit der Hinzufügung vom Rauschgift Nexium® nicht vergrößert (siehe „Spezielle Instruktionen“).

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von esomeprazole und tacrolimus wurde eine Steigerung des Serums tacrolimus Konzentration bemerkt.

Einige Patienten haben eine Steigerung der Konzentration von methotrexate auf dem Hintergrund des gemeinsamen Gebrauches mit Protonenpumpenhemmstoffen bemerkt. Wenn man hohe Dosen von methotrexate verwendet, sollte die Möglichkeit des vorläufigen Abzugs von esomeprazole betrachtet werden.

Nexium® verursacht klinisch bedeutende Änderungen in der Pharmakokinetik von amoxicillin und quinidine nicht.

Studien, Kurzzeitco-Verwaltung von esomeprazole und naproxen oder rofecoxib bewertend, haben keine klinisch bedeutende pharmakokinetische Wechselwirkung offenbart.

Die Wirkung von Rauschgiften auf der Pharmakokinetik von esomeprazole. CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes werden am Metabolismus von esomeprazole beteiligt. Der vereinigte Gebrauch von esomeprazole mit clarithromycin (500 mg 2mal pro Tag), der den isoenzyme CYP3A4 hemmt, führt zu einer Steigerung des AUC-Werts von esomeprazole vor 2mal.

Der vereinigte Gebrauch von esomeprazole und ein vereinigter Hemmstoff von CYP3A4 und CYP2C19 isoenzymes, wie voriconazole, können mehr führen als 2-fache Steigerung des AUC-Werts für esomeprazole. In der Regel, in solchen Fällen, ist die Dosisanpassung von esomeprazole nicht erforderlich. Die Dosisanpassung von esomeprazole kann in Patienten mit der streng verschlechterten Lebernfunktion und mit dem anhaltenden Gebrauch erforderlich sein.

Rauschgifte, die CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes, wie rifampicin und Rauschgifte von Hypericum perforatum veranlassen, wenn verwendet, zusammen mit esomeprazole können zu einer Abnahme in der Konzentration von esomeprazole im Plasma wegen der Beschleunigung des Metabolismus von esomeprazole führen.

Dosierung und Verwaltung

Innerhalb Der Tablette sollte ganz mit einer Flüssigkeit geschluckt werden; Tabletten können nicht gekaut oder zerquetscht werden.

Für Patienten mit der schluckenden Schwierigkeit können Tabletten entzwei ein Glas von nichtkohlensäurehaltigem Wasser aufgelöst werden. Verwenden Sie andere Flüssigkeiten nicht, weil sich die Schutzschale der Mikrokörnchen auflösen kann. Wenn die Tablette aufgelöst wird, rühren Sie das Wasser, bis sich die Tablette auflöst und trinken Sie die Suspendierung von Mikrokörnchen sofort oder nicht später als innerhalb von 30 Minuten. Dann füllen Sie das Glas entzwei mit Wasser, rühren Sie den Rückstand und das Getränk. Kauen Sie nicht oder zerquetschen Sie Mikrokörnchen.

Für Patienten, die nicht schlucken können, sollten Tabletten in nichtkohlensäurehaltigem Wasser aufgelöst und durch ein nasogastric Rohr verwaltet werden. Es ist wichtig, dass die ausgewählte Spritze und Untersuchung für dieses Verfahren passend sind. Weisungen auf der Vorbereitung und Verwaltung des Rauschgifts durch ein nasogastric Rohr werden im Paragraph „Das Dosieren vom Rauschgift durch ein nasogastric Rohr“ erteilt.

Erwachsene und Kinder von 12 Jahren

GERD

Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis: 40 mg 1mal pro Tag seit 4 Wochen. Ein zusätzlicher 4-wöchiger Kurs der Behandlung wird in Fällen empfohlen, wo nachdem die Vorspeise der Heilung vom esophagitis nicht vorkommt oder Symptome andauern.

Anhaltende unterstützende Behandlung von Patienten nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall zu verhindern: 20 mg 1mal pro Tag.

Symptomatische Behandlung von GERD in Patienten ohne esophagitis: 20 mg 1mal pro Tag. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Überprüfung des Patienten ausgeführt werden. Nachdem die Symptome beseitigt werden, können Sie auf die Weise umschalten, das Rauschgift, „wie erforderlich“, d. h. im Falle Symptome zu nehmen, Nexium® 20 mg 1mal pro Tag nehmen, wenn Symptome die Tätigkeit wieder aufnehmen. Für Patienten, die NSAIDs und diejenigen in Gefahr von sich entwickelndem Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwüren nehmen, wird Behandlung in, „wie erforderlich“, Weise nicht empfohlen.

Erwachsene

Magengeschwür des Magens und Duodenums (als ein Teil der Kombinationstherapie)

Die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt: Nexium® 20 mg, amoxicillin 1 g und clarithromycin 500 mg. Alle Rauschgifte werden 2mal pro Tag seit 1 Woche genommen.

Die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt: Nexium® 20 mg, amoxicillin 1 g und clarithromycin 500 mg. Alle Rauschgifte werden 2mal pro Tag seit 1 Woche genommen.

Die anhaltende saure Unterdrückungstherapie in Patienten, die erleben, von Magengeschwüren (nachdem intravenöser Gebrauch von Rauschgiften verblutend, die die Sekretion der Magendrüsen senken), Rückfall zu verhindern

Nexium® 40 mg 1mal pro Tag seit 4 Wochen nach dem Ende von IV Therapie mit Rauschgiften, die die Sekretion der Magendrüsen senken.

Patienten, die seit langem NSAIDs nehmen

Die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt: Nexium® 20 oder 40 mg 1mal pro Tag. Die Dauer der Behandlung ist 4-8 Wochen.

Die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt: Nexium® 20 oder 40 mg 1mal pro Tag.

Bedingungen haben mit der pathologischen Hypersekretion der Magendrüsen, incl verkehrt. Syndrom von Zollinger-Ellison und idiopathic Hypersekretion

Die empfohlene anfängliche Dosis ist Nexium® 40 mg 2mal pro Tag. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt Erfahrung, das Rauschgift in Dosen bis zu 120 mg 2mal pro Tag zu verwenden.

Spezielle geduldige Gruppen

Nierenmisserfolg: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Jedoch wird die Erfahrung mit Nexium® in Patienten mit der strengen Nierenunzulänglichkeit beschränkt; in dieser Beziehung, in der Ernennung des Rauschgifts in solchen Patienten sollte sorgfältig sein (siehe „Pharmakokinetik“).

Hepatische Unzulänglichkeit: Mit der milden und gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit ist Dosisanpassung nicht erforderlich. Für Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung sollte die maximale tägliche Dosis nicht 20 mg überschreiten.

Ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Rohrverwaltung von Nasogastric

1. Legen Sie eine Pille in eine Spritze und füllen Sie es mit 25 ml von Wasser und etwa 5 ml von Luft. Einige Untersuchungen können Verdünnung des Rauschgifts in 50 ml von Trinkwasser verlangen, um die Kügelchen davon abzuhalten, die Untersuchung mit Tablettenkügelchen zu behindern.

2. Schütteln Sie sofort die Spritze seit etwa 2 Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie den Spritzentipp und stellen Sie sicher, dass der Tipp nicht behindert wird.

4. Fügen Sie den Spritzentipp in die Untersuchung ein, fortsetzend, es aufwärts zu halten.

5. Schütteln Sie die Spritze und neigen Sie sie umgekehrt. Spritzen Sie sofort 5–10 ml vom aufgelösten Rauschgift in die Untersuchung ein. Nach der Einfügung, geben Sie die Spritze in seine vorherige Position zurück, und Schütteln (sollte die Spritze behalten werden Tipp bis dazu vermeiden, sich des Tipps zu verstopfen).

6. Kehren Sie den Spritzentipp um und spritzen Sie weitere 5-10 ml des Rauschgifts in die Untersuchung ein. Wiederholen Sie diese Operation, bis die Spritze leer ist.

7. Wenn ein Teil des Rauschgifts in der Form von Bodensatz in der Spritze bleibt, füllen Sie die Spritze mit 25 ml von Wasser und 5 ml von Luft und wiederholen Sie die in Paragrafen 5 und 6 beschriebenen Operationen. Für einige Untersuchungen können 50 ml von Trinkwasser für diesen Zweck erforderlich sein.

Überdosis

Symptome: Derzeit werden äußerst seltene Fälle der absichtlichen Überdosis beschrieben. Die mündliche Verwaltung von esomeprazole an einer Dosis von 280 mg wurde durch die allgemeine Schwäche und Symptome von der Magen-Darm-Fläche begleitet. Die einzelne Dosis von 80-Mg-Nexium® hat keine negativen Auswirkungen verursacht.

Behandlung: symptomatische und allgemeine unterstützende Therapie. Esomeprazole bindet gut zu Plasmaproteinen, so ist Dialyse unwirksam. Das Gegenmittel esomeprazole ist unbekannt.

spezielle Instruktionen

Wenn es irgendwelche beunruhigenden Symptome (wie bedeutende spontane Gewichtsabnahme, das wiederkehrende Erbrechen, dysphagia gibt, sich mit dem Blut oder melena erbrechend), sowie in Gegenwart von einem Magengeschwür (oder wenn ein Magengeschwür verdächtigt wird), sollte die Anwesenheit einer bösartigen Geschwulst, als Behandlung das Rauschgift ausgeschlossen werden Nexium® kann zu einem Glanzschleifen von Symptomen führen und die Diagnose verzögern.

In seltenen Fällen, atrophic Magenkatarrh wurde durch die histologische Überprüfung von Biopsienmustern des gastrischen mucosa in Patienten entdeckt, die omeprazole seit langem genommen haben.

Patienten, die das Rauschgift seit einem langen Zeitraum (besonders mehr als 1 Jahr) nehmen, sollten unter der regelmäßigen Aufsicht eines Arztes sein.

Patienten, die Nexium®, wie erforderlich, nehmen, sollten beauftragt werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich Symptome ändern. Wenn Sie Schwankungen in der Konzentration von esomeprazole in Plasma in der Ernennung der Therapie als notwendig in Betracht ziehen, sollten Sie die Wechselwirkung des Rauschgifts mit anderen Rauschgiften denken (siehe. „Wechselwirkung“). Wenn man Nexium® für die Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter vorschreibt, sollte die Möglichkeit von Rauschgiftwechselwirkungen für alle Bestandteile der dreifachen Therapie in Betracht gezogen werden. Clarithromycin ist ein starker Hemmstoff von CYP3A4 deshalb, wenn er Ausrottungstherapie Patienten vorschreibt, die andere Rauschgifte metabolized mit CYP3A4 erhalten (zum Beispiel, cisapride), es ist notwendig, mögliche Gegenindikationen und Wechselwirkungen von clarithromycin mit diesen Rauschgiften in Betracht zu ziehen.

Nexium® Tabletten enthalten Rohrzucker, so werden sie in Patienten mit der erblichen fructose Intoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder Rohrzucker-Isomaltase-Mangel kontraindiziert.

Gemäß Forschungsergebnissen pharmakokinetisch / wird die pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen clopidogrel (Dosis 300 mg und Wartungsdosis 75 mg / Tag ladend), und esomeprazole (40 mg / Tag, mündlich) bemerkt, der zu einer Abnahme im aktiven metabolite von clopidogrel durch 40 % führt und reduzieren Sie die maximale Hemmung der VON ADP VERANLASSTEN Thrombozytansammlung durch einen Durchschnitt von 14 %. Deshalb sollte der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole und clopidogrel vermieden werden (siehe „Wechselwirkung“). Trennen Sie sich Beobachtungsstudien zeigen an, dass Protonenpumpenhemmstofftherapie das Risiko von osteoporosis-bezogenen Brüchen ein bisschen erhöhen kann, aber in anderen ähnlichen Studien hat es keine Steigerung des Risikos gegeben.

In randomisierten klinischen kontrollierten Doppelblindproben mit omeprazole und esomeprazole, einschließlich zwei offenen Etiketts langfristige Therapienstudien (mehr als 12 Jahre), ist die Vereinigung von Brüchen mit osteoporosis mit dem Gebrauch von Protonenpumpenhemmstoffen nicht bestätigt worden. Obwohl die kausale Beziehung zwischen dem Gebrauch von omeprazole / esomeprazole und den Brüchen gegen osteoporosis, Patienten in Gefahr vom Entwickeln osteoporosis nicht hergestellt worden ist oder gegen seinen Hintergrund zerbricht, sollte unter der passenden klinischen Aufsicht sein.

Einfluss auf die Fähigkeit, das Auto und die anderen Mechanismen zu steuern. Auf Grund dessen, dass Schwindel, verschmierte Vision und Schläfrigkeit während der Therapie mit Nexium® vorkommen können, sollte Sorge genommen werden, wenn man Fahrzeuge und andere Mechanismen steuert.

Ausgabenform

Dragees, 20 mg und 40 mg. An 7 Etikett. in Aluminiumblasen. 1 werden 2 oder 4 Blasen in einen Pappkasten mit der Kontrolle der ersten Öffnung gelegt.

Apothekenverkaufsbedingungen

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, im ursprünglichen Verpacken.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.