Gebrauchsanweisung: Nebido

Aktive Substanz:

Testosteron [Mischung von esters]

ATX Code

G03BA03 Testosteron

Pharmakologische Gruppe

Androgene, Antiandrogene

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

E23.0 Hypopituitarism

Das Syndrom von Kalmann, Hypophyse von Infantilism, ist Dwarfism Gehirnhypophyse, Hypophyse von Cachexia, Diencephalo-Hypophyse von Cachexia, Unordnungen von Anovulatory, Krankheit von Symmonds, Sekundärer hypogonadism in Männern, Sekundärer hypogonadotropic hypogonadism, Hypogenitalism, Hypogonadism, Hypogonadism hypogonadotropic, Hypogonadism der Hypophyse, Hypogonadism in Männern, Hypogonadotropic hypogonadism, Hypopituitarism, Pituitäre Unzulänglichkeit, Fehlen vom Wachstum in Kindern mit hypopituitarism, Pangypopituitarism, Primärem hypogonadism, Primärer hypogonadotropic hypogonadism, Shihan Syndrom, das Syndrom von Shihina, Symmonds-Glinsky Krankheit, der dwarfism von Laron, das Syndrom von Sheena, Syndrom eines fruchtbaren Eunuchen

E29.1 Hodenfunktion

Zelle von Leydig aplasia, Hypogonadism Hoden(Vorwahl), Androgenmangel, Eunuchism, Unzulänglichkeit androgenic, Reduzierte Funktion der Sexualdrüsen, Androgenunzulänglichkeit, Unzulänglichkeit des Testosterons, Hypoplasia der Hoden, Hypofunction von Gonaden in Männern, Unzulänglichkeit von Androgenen in Männern, Unzulänglichkeit von Zellen von Leydig

Zusammensetzung

Lösung für die intramuskuläre Einspritzung 1 Ampere. (Fl). 4 ml

aktive Substanz:

Testosteron undecanoate 1000.0 Mg

Hilfssubstanzen: benzyl benzoate - 2000.0 Mg; Kastoröl hat sich für die parenteral Verwaltung - 1180.0 Mg geläutert

Beschreibung der Dosierungsform

Durchsichtige Öllösung mit einer gelblichen Tönung.

Pharmachologic-Wirkung

Die pharmakologische Handlung ist androgenic.

Pharmacodynamics

Testosteron undecanoate ist ein ester des natürlichen Androgens, Testosterons. Die aktive Form, Testosteron, wird infolge der Spaltung der Seitenkette gebildet.

Testosteron ist das wichtigste Androgen im männlichen Körper und, wird hauptsächlich in Hoden und in einem kleineren Ausmaß im Kortex synthetisiert.

Testosteron ist für die Bildung von männlichen Eigenschaften während der fötalen Entwicklung, in der frühen Kindheit, sowie während der Pubertät, und nachher verantwortlich, für den männlichen Phänotyp und die Androgenabhängiger-Funktionen (eg spermatogenesis, Sexualdrüsen) aufrechtzuerhalten. Die ungenügende Sekretion des Testosterons führt zu männlichem hypogonadism, der durch niedrige Konzentrationen des Testosterons im Serum charakterisiert wird. Mit männlichem hypogonadism vereinigte Symptome schließen ein, aber werden auf, erektile Funktionsstörung nicht beschränkt, hat sexuellen Wunsch, Erschöpfung vermindert, hat Stimmungen niedergedrückt, fehlen Sie Unterentwicklung oder rückwärts Gehen von sekundären sexuellen Eigenschaften und eine vergrößerte Gefahr von osteoporosis. Androgene von Exogenous werden vorgeschrieben, um unzulängliche Niveaus des endogenen Testosterons zu vergrößern und Symptome von hypogonadism zu reduzieren.

Abhängig vom Zielorgan ist die Natur des Testosterons hauptsächlich androgenic (zum Beispiel, die Prostata, zukunftsträchtiger vesicles, der Nebenhoden) oder Proteinanabolikum (Muskel, Knochen, hematopoietic System, Niere, Leber).

Die Handlungen des Testosterons in einigen Organen werden nach der peripherischen Konvertierung des Testosterons zu estradiol manifestiert, der dann zu Oestrogenempfängern in den Kernen von Zielzellen (zum Beispiel, die Hypophyse, das fetthaltige Gewebe, das Gehirn, die Knochen und die leidig Hodenzellen) bindet.

In Männern, die unter hypogonadism leiden, reduziert der Gebrauch von Androgenen die Körperfettmasse, vergrößert die magere Körpermasse des Körpers, und verhindert auch den Verlust des Knochengewebes. Androgene können sexuelle Funktion verbessern, und auch eine positive Psychopharmakonwirkung durch die Besserung der Stimmung haben.

Pharmacokinetics

Ansaugen. NebidoŽ ist eine intramuskuläre Depotvorbereitung, die Testosteron undecanoate enthält. Deshalb fehlt die Wirkung des ersten Durchgangs. Nach einer Einspritzung einer Öllösung des Testosterons undecanoate wird es vom Depot allmählich veröffentlicht und wird fast durch das Serum esterases zum Testosteron und der undecanoic Säure völlig zerspaltet. Die Steigerung von Serumstestosteronkonzentrationen hinsichtlich Grundlinienwerte kann schon im Tag nach der Einspritzung bestimmt werden.

Vertrieb. In zwei getrennten Studien, meinen Sie, dass Testosteronwerte von Cmax von 24 und 45 nmol / L, beziehungsweise, 14 und 7 Tage nach einer einzelnen IM-Einspritzung von 1000 Mg des Testosterons undecanoate Männern bestimmt wurden, die unter hypogonadism leiden. Postmaximale Testosteronniveaus haben sich, mit T1 / 2 geneigt, etwa 53 Tage seiend.

Ungefähr 98 % des zirkulierenden Testosterons binden im Blutserum mit globulin, verbindlichen Sexualsteroiden und Albumin. Nur der freie Bruchteil des Testosterons wird biologisch aktiv betrachtet. Danach iv Einführung des Testosterons älteren Männern, offenbarer Vd wurde an einem Niveau von etwa 1 l / Kg bestimmt.

Metabolismus. Testosteron, das vom Testosteron undecanoate infolge der Spaltung des ester Bandes gebildet ist, ist metabolized und excreted vom Körper auf dieselben Weisen wie endogenes Testosteron. Säure von Undecanoic ist metabolized durch β-oxidation ebenso als anderer aliphatic carboxylic Säuren.

Ausscheidung. Testosteron ist bedeutsam metabolized in der Leber und darüber hinaus. Nach der Verwaltung des etikettierten Testosterons werden ungefähr 90 % der Radioaktivität im Urin als glucuronide entdeckt, und Sulfatsäure paart sich, und 6 %, nachdem der Durchgang des enterohepatic Umlaufs in Fäkalien gefunden wird. Urinspezifische Nahrungsmittel schließen androsterone und etiocholanolone ein.

Gleichgewichtkonzentration. Nach wiederholten Einspritzungen von 1000 Mg des Testosterons undecanoate Männern, die unter hypogonadism mit einem Zwischenraum zwischen Einspritzungen von 10 Wochen leiden, wurde die Gleichgewichtkonzentration zwischen den 3. und 5. Einspritzungen erreicht. Die Mittelwerte von Cmax und Cmin des Testosterons im Gleichgewichtstaat waren ungefähr 42 und 17 nmol / L beziehungsweise. Postmaximale Serumstestosteronniveaus wurden mit T1 / 2, etwa 90 Tage reduziert, der der Ausgabenrate der Substanz vom Depot entspricht.

Anzeigen

Unzulänglichkeit des Testosterons in primärem und sekundärem hypogonadism in Männern (Testosteronersatztherapie).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zur aktiven Substanz oder zu einigen der Hilfsbestandteile des Rauschgifts;

Anwesenheit des androgenabhängigen Krebsgeschwürs der Vorsteherdrüse oder Milchdrüsen in Männern;

Hypercalcemia hat mit bösartigen Geschwülsten verkehrt;

Eine Leberngeschwulst zurzeit oder in einer Anamnese.

NebidoŽ sollte in Frauen nicht verwendet werden.

SORGFÄLTIG

Patienten mit apnea Syndrom.

Nebenwirkungen

Meistenteils in der Behandlung von NebidoŽ gab es unerwünschte Effekten wie Akne und Schmerz an der Spritzenseite.

Die folgenden Daten zeigen die nachteiligen Reaktionen (NR), die mit dem Gebrauch von NebidoŽ vorgekommen sind, der gemäß den Klassen von Organsystemen in Übereinstimmung mit der Fachsprache von MEdDRA gruppiert ist. Das Vorkommen des HP wird von klinischen Proben bestimmt und wird wie folgt klassifiziert: häufig (von 1 / 100 zu <1/10) und selten (von 1 / 1000 zu <1/100).

Unerwünschte Reaktionen wurden während 6 klinischer Proben (422 Patienten insgesamt) registriert. Ihre Verbindung mit NebidoŽ, wird mindestens, möglich betrachtet.

Seitens des Bluts und lymphatischen Systems: häufig - polycythemia; selten - eine Steigerung von hematocrit, eine Steigerung der Zahl von roten Blutzellen, eine Steigerung des Niveaus des Hämoglobins.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Metabolismus und der Nahrung: häufig - Gewichtszunahme; selten - vergrößerter Appetit, vergrößerte Niveaus des glycosylated Hämoglobins, hypercholesterolemia, vergrößert triglycerides im Blut, haben Cholesterinniveaus im Blut vergrößert.

Unordnungen der Seele: selten - Depression, emotionale Störungen, Schlaflosigkeit, Angst, Aggressivität, Gereiztheit.

Vom Nervensystem: selten - Kopfweh, Migräne, Beben.

Vom CCC: häufig - Gezeiten; selten - hat eine Verletzung der Funktion von SSS, Hypertonie, Blutdruck, Schwindel vergrößert.

Vom Respirationsapparaten, der Brust und mediastinum: selten - Bronchitis, Sinusitis, Husten, Atemnot, das Schnarchen, dysphonia.

Vom Verdauungstrakt: selten - Diarrhöe, Brechreiz.

Von der Leber und biliary Fläche: selten - Abweichungen in den "Lebern"-Tests, die Tätigkeit des AST vergrößernd.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - Akne; selten - Haarausfall, erythema, trocknet Ausschlag, papular Ausschlag, das Jucken, Haut aus.

Vom musculoskeletal und Bindegewebe: Selten - arthralgia, Schmerz in den äußersten Enden, Muskelkonvulsionen, hat Muskelspannung, myalgia, musculoskeletal Starrheit, Tätigkeit von CK im Blut vergrößert.

Von der Seite der Nieren und Harnfläche: Selten - hat eine Abnahme im Volumen des excreted Urins, Harnretention, Harnflächenfunktion, nocturia, dysuria verschlechtert.

Von den Geschlechtsorganen und Milchdrüsen: häufig - vergrößerte Niveaus des vorsteherdrüsenspezifischen Antigens, pathologische Ergebnisse der Überprüfung der Vorsteherdrüse, gütigen pro-statischen hyperplasia; selten hat intraepithelischer neoplasia der Vorsteherdrüse, Vorsteherdrüsenvergrößerung, prostatitis, pro-statische Funktion, vergrößerte Libido verschlechtert, hat Libido, Hodenschmerz, Brustschmerz vermindert, das Milchdrüsenfestziehen, gynecomastia, hat estradiol Niveau vergrößert, hat freies Testosteronniveau im Blut, Vergrößerte Testosteronniveaus im Blut vergrößert.

Allgemeine Unordnungen und Unordnungen an der Spritzenseite: häufig - verschiedene Typen von Reaktionen an der Seite der Verwaltung (Schmerz, Unbequemlichkeit, das Jucken, die Schwellung, das Quetschen, die Verärgerung an der Spritzenseite); selten - vergrößerte Erschöpfung, asthenia, hyperhidrosis, Nachtschweiß.

Die Lungenembolie der Lungenarterie mit Öllösungen kann zum Äußeren mehrerer Zeichen und Symptome, wie das Husten, die Atemnot, das Unbehagen, hyperhidrosis, der Brustschmerz, der Schwindel, paresthesia selten führen oder schwach zu werden. Diese Reaktionen können sich während oder sofort nach der Einspritzung entwickeln und sind umkehrbar. Im Laufe klinischer Proben, sowie in der Postmarktperiode sind Fälle der Lungenmikroembolie der Lungenarterie selten vorgekommen (1 / 10000 und <1/1000 Einspritzungen) (siehe "Spezielle Instruktionen").

Es gibt Berichte von anaphylactic Reaktionen nach NebidoŽ Einspritzungen.

Zusammen mit den obengenannten unerwünschten Reaktionen vor dem Hintergrund der Behandlung mit testosteronenthaltenden Rauschgiften schläft Nervosität, Aggression, apnea, verschiedene Hautreaktionen (einschließlich seborrhea), vergrößerte Errichtungen, sowie einzelne Fälle der Gelbsuchtentwicklung sind berichtet worden.

Die Therapie mit Rauschgiften mit einem hohen Inhalt des Testosterons verursacht gewöhnlich eine umkehrbare Beendigung oder eine Abnahme in spermatogenesis, der zu einer Abnahme in der Größe der Hoden führt. Die Testosteronersatztherapie für hypogonadism in seltenen Fällen kann beharrliche schmerzhafte Errichtungen (priapism) verursachen.

Verlängert oder Hodosistestosterontherapie kann manchmal zu vergrößerter Frequenz der flüssigen Retention im Körper und Ödem führen.

Wechselwirkung

Rauschgifte, die Testosteron betreffen

Barbitursäurepräparat und anderer inducers von Enzymen. Die mögliche Wechselwirkung mit Rauschgiften, die microsomal Enzyme (eg Barbitursäurepräparat) veranlassen, der zu einer Steigerung der Testosteronabfertigung führen kann.

Einfluss von Androgenen auf anderen Rauschgiften

Oxyphenbutazone. Eine Steigerung der Konzentration von oxyphenbutazone im Serum wurde berichtet.

Mündliche Antikoagulanzien. Testosteron und seine Ableitungen können die Tätigkeit von mündlichen Antikoagulanzien vergrößern, die zum Bedarf an der Dosisanpassung führen können. Unabhängig von dieser Tatsache, als eine allgemeine Regel sollten Beschränkungen immer bezüglich intramuskulärer Einspritzungen Patienten mit dem erworbenen oder erblichen Blut beobachtet werden, das Unordnungen gerinnt.

Rauschgifte von Hypoglycemic. Androgene können die hypoglycemic Wirkung des Insulins erhöhen. Es kann notwendig sein, die Dosis eines hypoglycemic Rauschgifts zu reduzieren.

Seitdem Vereinbarkeitsstudien nicht geführt worden sind, sollte dieses Rauschgift nicht mit anderen Rauschgiften verwirrt sein.

Das Dosieren und Verwaltung

Die Einspritzung von NebidoŽ (1 Ampere oder fl, der 1000 Mg des Testosterons undecanoate enthält), wird einmal alle 10-14 Wochen durchgeführt. An dieser Spritzenfrequenz wird ein genügend Niveau des Testosterons aufrechterhalten, und kein cumulation findet statt.

Der Inhalt der Ampulle oder des Fläschchens sollte sofort nach der Öffnung eingespritzt werden. Die Einspritzung sollte sehr langsam getan werden. NebidoŽ kann nur ausschließlich in / M verwaltet werden. Sorge muss genommen werden, um sicherzustellen, dass die einzuführende Substanz in den Behälter nicht eingeht.

Der Anfang der Behandlung. Bevor der Anfang der Behandlung den Betrag des Testosterons im Blutserum bestimmen sollte. Der erste Zwischenraum zwischen Einspritzungen kann reduziert werden, aber es sollten mindestens 6 Wochen sein. Css an dieser Dosis wird schnell erreicht.

Individuelle Anpassung der Behandlung. Am Ende des Zwischenraums zwischen Einspritzungen wird es empfohlen, Testosteronkonzentration im Serum zu messen. Wenn seine Konzentration niedriger ist als normal, kann das eine Notwendigkeit anzeigen, den Zwischenraum zwischen Einspritzungen zu reduzieren. Bei hohen Konzentrationen sollte die Durchführbarkeit, diesen Zwischenraum zu vergrößern, betrachtet werden. Der Zwischenraum zwischen Einspritzungen sollte innerhalb der empfohlenen Reihe von 10-14 Wochen bleiben.

Spezielle Kategorien von Patienten

Kinder und Teenager. NebidoŽ ist für den Gebrauch in Kindern und Jugendlichen nicht beabsichtigt, weil es in Männern im Alter von 18 nicht klinisch geprüft worden ist (siehe "Spezielle Instruktionen").

Patienten des fortgeschrittenen Alters. Verfügbare beschränkte Daten zeigen den Bedarf an der Dosisanpassung in ältlichen Patienten nicht an (siehe "Spezielle Instruktionen").

Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion. Es hat keine offiziellen Studien in Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion gegeben. Der Gebrauch von NebidoŽ wird in Männern mit Leberngeschwülsten zurzeit oder in einer Anamnese kontraindiziert (siehe Gegenindikationen).

Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit. Es hat keine offiziellen Studien in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit gegeben.

Überdosis

Keine speziellen therapeutischen Maßnahmen, abgesehen von einer vorläufigen Beendigung der Therapie oder der Verminderung der Dosis des Rauschgifts, sind im Falle einer Überdosis nicht erforderlich.

spezielle Instruktionen

Wenn sie Androgene für die Behandlung von ältlichen Patienten verwendet, kann die Gefahr, hyperplasia der Vorsteherdrüse zu entwickeln, zunehmen. Trotz des Mangels an Beweisen, dass Androgene tatsächlich pro-statisches Krebsgeschwür verursachen können, können sie zum Wachstum eines bereits vorhandenen Krebsgeschwürs beitragen. Deshalb, vor der Startbehandlung mit Rauschgiften, die Testosteron enthalten, sollte es pro-statisches Krebsgeschwür ausgeschlossen werden. Als ein vorbeugendes Maß werden regelmäßige Überprüfungen der Prostata empfohlen.

In Patienten, die auf der anhaltenden Therapie mit Androgenen sind, wird es empfohlen, Hämoglobin und hematocrit regelmäßig zu überprüfen, um Fälle von polycythemia zu identifizieren (siehe "Nebenwirkungen").

Vor dem Hintergrund des Gebrauches von Sexualsteroiden, die Testosteron, in seltenen Fällen, gütig und, seltener, bösartige Leberngeschwülste einschließen, die zu Intraunterleibsblutsturz führen können. Wenn ein Mann, der NebidoŽ verwendet, strengen Schmerz im oberen Abdomen hat, wird eine Leber vergrößert, oder es gibt Zeichen der Intraunterleibsblutung, dann sollte die Wahrscheinlichkeit einer Leberngeschwulst in der Differenzialdiagnose in Betracht gezogen werden.

Vorsicht sollte in für Schwellung anfälligen Patienten geübt werden, da Androgentherapie die Ausscheidung von Natriumsionen verzögern kann (siehe "Nebenwirkungen").

Klinische Studien von NebidoŽ, der Kinder oder Jugendliche im Alter von 18 einbezieht, sind bis heute nicht ausgeführt worden.

Der Gebrauch des Testosterons für die Behandlung von Kindern, zusammen mit masculinization, kann das Wachstum und die Reifung des Knochengewebes veranlassen, sich, sowie Frühverschluss der epiphyseal Wachstumszone zu beschleunigen, die auf eine Abnahme auf das Endwachstum hinauslaufen wird.

Vielleicht das Äußere der allgemeinen Akne.

Der vorhandene Schlaf apnea Syndrom kann sich verschlechtern.

Androgene werden nicht verwendet, um Muskelentwicklung in gesunden Themen zu erhöhen, noch physische Fähigkeit zu vergrößern.

Wie alle öligen Lösungen sollte NebidoŽ / M und sehr langsam eingespritzt werden, um Lungenarterie Lungenembolie mit einer Öllösung des Rauschgifts zu vermeiden, und der als Symptome wie das Husten, die Atemnot, das Unbehagen, hyperhidrosis, der Brustschmerz, der Schwindel, paresthesia erscheinen kann oder schwach zu werden. Diese Reaktionen können sich während oder sofort nach der Einspritzung entwickeln und sind umkehrbar. Behandlung, in der Regel, das Unterstützen, zum Beispiel, die Einführung von zusätzlichem Sauerstoff.

Es gibt Berichte von anaphylactic Reaktionen nach NebidoŽ Einspritzungen.

Fruchtbarkeit. Die Ersatztherapie mit dem Testosteron kann spermatogenesis umkehrbar reduzieren (siehe "Nebenwirkungen").

Sicherheitsdaten haben von vorklinischen Studien vorgeherrscht. Der Gebrauch von NebidoŽ kann zu virilization des weiblichen Fötus in einigen Stufen der Entwicklung führen. Jedoch zeigen die Ergebnisse von Studien für embryotoxic und, insbesondere teratogenic Effekten, die Wahrscheinlichkeit eines zusätzlichen Verfalls in der Organentwicklung nicht an.

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, Fahrzeuge und bewegende Maschinerie zu steuern. NebidoŽ betrifft die Fähigkeit nicht, Fahrzeuge zu steuern und zu steuern, die vergrößerte Aufmerksamkeit verlangen.

Form des Problems

Lösung für die intramuskuläre Einspritzung, 250 Mg / ml.

Ampullen. Für 4 ml des Rauschgifts in einer Ampulle des Bernsteinglastyps I.

Flaschen. Für 4 ml des Rauschgifts in einer Flasche des dunklen Glastyps I, mit einem Gummipfropfen, der mit einer Aluminiumkappe mit einem Plastikdeckel angestrichen ist.

Für 1 Ampere. Oder f. Gelegt in einen Pappkasten mit einem Pappenhalter.

Begriffe der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei einer Temperatur nicht außerordentliche 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

5 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.