Gebrauchsanweisung: Moxonidine

Der Handelsname von Moxonidine: Moksarel, Mîxogamma, Moxonidine, Moxonitex, Physiotens, Cynt

Lateinischer Name der Substanz Moxonidine

Moxonidinum (Klasse. Moxonidini)

Chemischer Name

4-chloro-5-(2 imidazolin 2 ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine

Grobe Formel

C9H12ClN5O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Moxonidine

I1-imidazoline Empfänger agonists

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

CAS Code

75438-57-2

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antihypertensive.

Auswählend bindet die imidazoline Hauptempfänger (I1), der für die tonische und zurückgebogene Kontrolle über das mitfühlende Nervensystem verantwortlich ist (lokalisiert im ventrolateral Gebiet des Knochenmarks oblongata). Es ist ein agonist prä- und postsynaptic alpha2-adrenergic Empfänger.

Schnell und fast völlig vertieft in den Verdauungstrakt. Absolute Bioverfügbarkeit ist 88 %. Cmax (1,3-2,0 Mg / l) wird innerhalb von 1 Stunde erreicht. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 5.8-7.9 %, das durchschnittliche Volumen des Vertriebs ist 1.4-3 l / Kg. Es dringt durch den BBB ein. Ungefähr 10 % werden in 2 metabolites mit der niedrigen spezifischen Tätigkeit umgewandelt.. Haben Sie T1 / vor 2 h Plasmagesamtcl 2-3 war 0.77 L / Kg, Niere - 67 %. Nieren, die durch 90 % (70 % gezeigt sind - unverändert, 20 % - als metabolites).

Der Zwischenraum zwischen dem Erzielen von Cmax und einer ausgesprochenen Abnahme im Blutdruck ist 2-4 Stunden. Eine einzelne mündliche Aufnahme führt zu einem Fall im Blutdruck ruhig durch einen Durchschnitt von 10 % mit einer Last von 7.7 %. Die Dauer der Handlung ist mehr als 12 Stunden (langsam entfernt vom Zentralnervensystem, und reduziert seit langem die Konzentration des Adrenalins im Plasma). Mit dem Kurs der Aufnahme in einer Dosis von 0.2 Mg 1-2mal / reduziert Tag das TRAURIGE durch 27-29-Mm-Hg, VATI - durch 15-19-Mm-Hg. Es reduziert myocardial Hypertrophäe der linken Herzkammer, erklärt die Zeichen von myocardial fibrosis, microarthiopathy für neutral, normalisiert die kapillare Blutversorgung des myocardium. Reduziert OPSS, Lungengefäßwiderstand, Blutniveaus von renin und angiotensin II, epinephrine und norepinephrine ruhig und unter der Last, atrial natriuretic Faktor (unter der Last), aldosterone. Reduziert den Widerstand von Geweben zum Insulin, stimuliert die Ausgabe des Wachstumshormons.

Anwendung von Moxonidine

Arterielle Hypertonie.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Syndrom der Schwäche des Kurvenknotens, der Verletzung von sinoatrial und des AV-Leitvermögens von II-III Grad, ausgesprochen bradycardia (Herzrate schlagen weniger als 50 / Minute), strenge Herzrhythmusstörungen, Herzversagen (NYHA III und IV funktionelle Klasse), angioedema, Nicht stabile Angina, strenge Leber und / oder Nierefunktionsstörung, peripherische Umlaufunordnungen (atherosclerosis niedrigerer Übermaßbehälter mit periodisch auftretendem claudication Syndrom, der Krankheit von Raynaud auslöschend), die Parkinsonsche Krankheit, depressive Unordnung offene Bedingung, Fallsucht, Glaukom, Schwangerschaft, Stillen, Alter und 18 Jahre alt.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Es gibt keine klinischen Daten auf der negativen Wirkung auf den Kurs der Schwangerschaft. Jedoch sollte Sorge genommen werden, wenn man moxonidine schwangeren Frauen vorschreibt. In der Periode der Behandlung sollte anhalten Stillen (geht in Brustmilch ein).

Nebenwirkungen von Moxonidine

Trockener Mund, Erschöpfung, asthenia, Kopfweh, Schwindel, schläft Störung, Schläfrigkeit, orthostatic hypotension, peripherisches Ödem.

Wechselwirkung

Stärkt (gegenseitig) die Wirkung anderer antihypertensive Rauschgifte, Beruhigungsmittel (Alkohol, anxiolytics, Barbitursäurepräparat, neuroleptics). Antidepressiven von Tricyclic können die Wirksamkeit reduzieren, zentral antihypertensive Agenten zu handeln.

Überdosis

Symptome: Übermäßige Abnahme im Blutdruck, trocknen Sie Mund, Herzklopfen, Schwäche, Schläfrigkeit aus.

Behandlung: symptomatisch. Als ein spezifisches Gegenmittel, iodazoxane (ein Gegner von imidazolines) wird verwaltet.

Aktualisierung von Informationen

Es gibt Berichte von mehreren Fällen der Überdosis ohne ein tödliches Ergebnis, als Dosen bis zu 19.6 Mg zur gleichen Zeit angewandt wurden.

Symptome: Kopfweh, Sedierung, Schläfrigkeit, gekennzeichnete Abnahme in Blutdruck, Schwindel, asthenia, bradycardia, trockenem Mund, Erbrechen, Erschöpfung, Schmerz im epigastric Gebiet, Atemnot und haben Bewusstsein verschlechtert.

Außerdem ist die Kurzzeitsteigerung des Blutdrucks, tachycardia und der Hyperglykämie auch, wie gezeigt, in mehreren Studien auf der Studie von hohen Dosen in Tieren möglich.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Fall von einer gekennzeichneten Abnahme im Blutdruck kann es notwendig sein, das Volumen des zirkulierenden Bluts durch das Einführen von Flüssigkeit und dopamine (Einspritzung) wieder herzustellen.

Bradycardia kann mit atropine (Spritzeneinspritzung) angehalten werden. In strengen Fällen der Überdosis wird es empfohlen, Schwächung des Bewusstseins sorgfältig zu kontrollieren und Atemnot nicht zu erlauben.

Gegner von Alpha-Adrenoreceptor können reduzieren oder paradoxe hypertensive Effekten in der Überdosis mit moxonidine beseitigen.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Moxonidine

Wenn es notwendig ist, gleichzeitig genommenes Beta-Blockers und moxonidine zu annullieren, schaffen Sie zuerst Beta-Blockers und nur ein paar Tage später - moxonidine ab. Moxonidine kann mit thiazide Diuretika, HERVORRAGENDEN Hemmstoffen und CCBs verwaltet werden. Es wird nicht empfohlen, tricyclic Antidepressiven gleichzeitig mit moxonidine vorzuschreiben.

Während der Behandlung ist die regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, der Herzrate und des EKGS notwendig. Hören Sie auf, moxonidine allmählich zu nehmen.

Patienten mit einer seltenen erblichen Pathologie - galactose Intoleranz, Milchzuckermangel oder malabsorption des Traubenzucker-Galactose sollten dieses Rauschgift nicht nehmen.

Während der Behandlung wird Alkoholverbrauch ausgeschlossen, es wird (besonders am Anfang der Behandlung) nicht empfohlen, mit Mechanismen zu arbeiten, die vergrößerte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion verlangen.