Gebrauchsanweisung: Moxonidine

Dosierungsform: Filmdragees

Aktive Substanz: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Pharmakologische Gruppe

Hypotensive Hauptreagenz [I1-imidazoline Empfänger agonists]

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

Zusammensetzung

Tabletten mit einem Filmüberzug bedeckt.

aktive Substanz: Moxonidine 0.2 Mg; 0.3 Mg; 0.4 Mg

Excipients

Kern: Croscarmellose-Natrium (impellosis) - 3/3/3 Mg; Milchzuckermonohydrat (lactopress, milchiger Zucker) - 95.3 / 95.2 / 95.1 Mg; Silikondioxydkolloid (aerosil) - 0.5 / 0.5 / 0.5 Mg; Natrium stearyl fumarate - 1/1/1 Mg

Filmscheide: Opadry II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolyzed - 1.32 / 1.32 / 1.32 Mg, Titandioxyd (E171) - 0.6027 / 0.6003 / 0.5751 Mg, Talk 0.6 / 0,6 / 0,6 Mg, macrogol (Polyäthylenglykol 3350) - 0,3705 / 0,3705 / 0,3705 Mg, Sojabohne lecithin (E322) - 0,105 / 0,105 / 0,105 Mg, Eisenfärbemitteloxyd (II) gelb - 0, 0003/0/0 Mg, Eisenfärbemitteloxyd (II) rot - 0.0015 / 0/0 Mg, Aluminiumlack, der auf dem Färbemittel des karminroten (Ponso 4R) - 0 / 0.0039 / 0.0123 Mg, Aluminiumlack auf dem Basierten Färbemittel "Sonnenuntergangssonne" gestützt ist, gelb - 0 / 0.0003 / 0 Mg, Aluminiumlack, der auf dem indigoblauen Karminrot - 0/0 / 0.0018 Mg, Aluminiumfarbe gestützt ist, die auf Farben Zu azorubin - 0/0 / 0.0153 Mg gestützt ist)

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten, 0.2 Mg: filmgekleidet, hellrosa, rund, biconvex. Auf einer Brechung - weiß oder fast weiß.

Tabletten, 0.3 Mg: filmgekleidetes Rosa, rund, biconvex. Auf einer Brechung - weiß oder fast weiß.

Tabletten, 0,4 Mg: bedeckt mit einer Filmschale der dunkelrosa Farbe, herum, biconvex. Auf dem Bruch - weiß oder fast weiß.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine ist ein antihypertensive Rauschgift mit einem Hauptmechanismus der Handlung. In Stammgehirnstrukturen (die schiffsschnabelförmige Schicht der seitlichen Herzkammern), moxonidine stimuliert auswählend imidazoline-empfindliche Empfänger, die an der tonischen und zurückgebogenen Regulierung des mitfühlenden Nervensystems teilnehmen. Die Anregung von imidazoline Empfängern vermindert peripherische mitfühlende Tätigkeit und Blutdruck. Moxonidine unterscheidet sich von anderen antihypertensive Hauptagenten mit einer niedrigeren Sympathie für α2-adrenergic Empfänger, die die niedrigere Wahrscheinlichkeit der sich entwickelnden Sedierung und des trockenen Mundes erklärt. Der Gebrauch von moxonidine führt zu einer Abnahme im Körpergefäßwiderstand und Blutdruck. Moxonidine verbessert den Insulinempfindlichkeitsindex um 21 % (im Vergleich mit dem Suggestionsmittel) in Patienten mit Beleibtheit, Insulinwiderstand und gemäßigtem Grad der Hypertonie.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Nach der mündlichen Verwaltung, moxonidine schnell und fast völlig vertieft in die obere GI-Fläche. Absolute Bioverfügbarkeit ist etwa 88 %. Tmax - ungefähr 1 Stunde. Nahrungsmittelaufnahme betrifft den pharmacokinetics des Rauschgifts nicht.

Vertrieb. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 7.2 %.

Metabolismus. Der wichtige metabolite wird moxonidine desoxidiert. Die pharmacodynamic Tätigkeit von dehydrogenated moxonidine ist ungefähr 10 % von diesem von moxonidine.

Ausscheidung. T1 / 2 moxonidine und metabolite ist 2.5 und 5 Stunden beziehungsweise. Innerhalb von 24 Stunden sind mehr als 90 % von moxonidine excreted durch die Nieren (ungefähr 78 % unverändert und 13 % in der Form von dehydroxymycinidine, während andere metabolites im Urin 8 % der Dosis genommen nicht überschreiten). Der weniger als 1 % der Dosis ist excreted durch das Eingeweide.

Spezielle geduldige Gruppen

Arterielle Hypertonie. Im Vergleich mit gesunden Freiwilligen haben Patienten mit Hypertonie keine Änderungen im pharmacokinetics von moxonidine.

Ältliches Alter. Klinisch unbedeutende Änderungen in pharmacokinetic Rahmen von moxonidine in ältlichen Patienten, die wahrscheinlich durch eine Abnahme in der Intensität seines Metabolismus und / oder ein bisschen höhere Bioverfügbarkeit verursacht sind, wurden bemerkt.

Kinder. Moxonidine wird für den Gebrauch in jüngeren Patienten nicht empfohlen, als 18 Jahre alt, und deshalb pharmacokinetic Studien in dieser Gruppe nicht geführt worden sind.

Nierenunzulänglichkeit. Die Ausscheidung von moxonidine wird mit der Abfertigung von creatinine größtenteils aufeinander bezogen. In Patienten mit der gemäßigten Nierenunzulänglichkeit (Cl creatinine 30-60 ml / Minute) sind Css in Plasma und EndT1 / 2 etwa 2 und 1.5mal höher als in Patienten mit der normalen Nierenfunktion (Cl creatinine mehr als 90 ml / Minute). In Patienten mit dem strengen Nierenmisserfolg (Cl creatinine weniger als 30 ml / Minute) ist Css im Plasma und dem EndT1 / 2 3mal höher als in Patienten mit der normalen Nierenfunktion. Die Verwaltung von vielfachen Dosen von moxonidine führt zu voraussagbarem cumulation in Patienten mit der gemäßigten und strengen Nierenunzulänglichkeit. In Patienten mit dem Endnierenmisserfolg (Cl creatinine weniger als 10 ml / Minute) auf hemodialysis sind Css in Plasma und EndT1 / 2 beziehungsweise 6 und 4mal höher als in Patienten mit der normalen Nierenfunktion. In allen Gruppen von Cmax, moxonidine in Plasma ist 1.5-2mal höher. In Patienten mit der Nierenschwächung sollte die Dosierung individualisiert werden. Moxonidine ist ein bisschen excreted in hemodialysis.

Anzeigen von Moxonidine

Arterielle Hypertonie.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zur aktiven Substanz und den anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

Syndrom der Schwäche des Kurvenknotens;

Ausgesprochener bradycardia (Herzrate weniger als 50 bpm ausruhen lassend);

Blockade von Atrioventricular von II und III Grad;

Strenge Herzrhythmusstörungen;

Akutes und chronisches Herzversagen (NYHA Klasse III-IV funktionelle Klasse);

Der gleichzeitige Gebrauch mit tricyclic Antidepressiven (siehe "Wechselwirkung");

Strenger Nierenmisserfolg (Cl creatinine weniger als 30 mL / Minute);

hemodialysis;

Erbliche Milchzuckerintoleranz, lactase Mangel oder malabsorption des Traubenzucker-Galactose;

Laktationsperiode;

Patienten, die älter sind als 75 Jahre;

Patienten unter 18 Jahren alt (wegen eines Mangels an Daten der Sicherheit und Wirksamkeit).

Mit der Verwarnung: Atrioventricular-Blockade des 1. Grads (Gefahr, bradycardia zu entwickeln); strenge Kranzarterienkrankheit; strenge ischemic Herzkrankheit oder nicht stabile Angina (ist die Erfahrung mit dem Gebrauch unzulänglich); chronisches Herzversagen; strenge hepatische Schwächung; verschlechterte Nierenfunktion (Cl creatinine mehr als 30 ml / Minute).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Es gibt keine klinischen Daten auf dem Gebrauch von moxonidine in schwangeren Frauen. Im Laufe Tierstudien wurde die embryotoxic Wirkung des Rauschgifts gegründet. Moxonidine-SZ sollte schwangeren Frauen nur nach einer gründlichen Bewertung der Risikovorteil-Beziehung gegeben werden, wenn der Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Moxonidine dringt in Brustmilch ein und sollte während des Stillens nicht gegeben werden. Wenn Sie Moxonidine-SZ während der Laktation verwenden müssen, sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen

Die Frequenz von Nebenwirkungen, die unten verzeichnet sind, wurde wie folgt bestimmt: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100), einschließlich individueller Nachrichten.

Von der Seite des Zentralnervensystems: häufig - Kopfweh *, Schwindel (Gleichgewichtsstörung), Schläfrigkeit; selten - eine Synkope *.

Vom CVS: selten - eine ausgesprochene Abnahme im Blutdruck, orthostatic hypotension *, bradycardia.

Von der gastrointestinal Fläche: sehr häufig - Trockenheit des mündlichen mucosa; häufig - Diarrhöe, Brechreiz, das Erbrechen, die Verdauungsstörung.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - Hautausschlag, juckend; selten - angioedema.

Geistesstörungen: häufig - Schlaflosigkeit; selten - Nervosität.

Von der Seite des Organs des Hörens und der labyrinthischen Unordnungen: selten - in den Ohren klingelnd.

Vom musculoskeletal und Bindegewebe: häufig - Schmerz im Rücken; selten - Schmerz im Hals.

Allgemeine Unordnungen und Unordnungen an der Spritzenseite: häufig - asthenia; seltenes peripherisches Ödem.

* Die Frequenz ist mit dem Suggestionsmittel vergleichbar.

Wechselwirkung

Der vereinigte Gebrauch von moxonidine mit anderen antihypertensive Agenten führt zu einer zusätzlichen Wirkung.

Antidepressiven von Tricyclic können die Wirksamkeit von antihypertensive Agenten der Haupthandlung reduzieren, und deshalb wird es nicht empfohlen, dass sie zusammen mit moxonidine genommen werden.

Moxonidine kann die Wirkung von tricyclic Antidepressiven, Beruhigungsmitteln, Vinylalkohol, Beruhigungsmitteln und Schlafmitteln erhöhen.

Moxonidine ist im Stande sich gemäßigt zu verbessern hat kognitive Funktion in Patienten verschlechtert, die lorazepam erhalten.

Moxonidine kann die beruhigende Wirkung von benzodiazepine Ableitungen, wenn verwaltet, concomitantly erhöhen.

Moxonidine ist excreted durch die röhrenförmige Sekretion. Deshalb wird seine Wechselwirkung mit anderen durch die röhrenförmige Sekretion veröffentlichten Rauschgiften nicht ausgeschlossen.

Beta-Adrenoblockers-Zunahme bradycardia, die Strenge von negativen ausländischen und dromotropic Effekten.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme. In den meisten Fällen, der anfänglichen Dosis des Rauschgifts ist Moxonidine-SZ 0.2 Mg / Tag. Die maximale einzelne Dosis ist 0.4 Mg. Die maximale tägliche Dosis, die in 2 geteilte Dosen geteilt werden sollte, ist 0.6 Mg.

Die individuelle Korrektur der täglichen Dosis ist abhängig vom tolerability des Patienten der Therapie notwendig.

Die Dosisanpassung an Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit ist nicht erforderlich.

Die anfängliche Dosis für Patienten mit der gemäßigten oder strengen Nierenunzulänglichkeit ist 0.2 Mg / Tag.

Nötigenfalls und mit gutem tolerability kann die tägliche Dosis zu einem Maximum von 0.4 Mg vergrößert werden.

Überdosis

Es gibt Berichte von mehreren Fällen der Überdosis ohne ein tödliches Ergebnis, als Dosen bis zu 19.6 Mg zur gleichen Zeit angewandt wurden.

Symptome: Kopfweh, beruhigende Wirkung, gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck, dem Schwindel, asthenia, bradycardia, der Trockenheit des mündlichen mucosa, des Erbrechens, der Erschöpfung, des Schmerzes im epigastric Gebiet, der Atemnot und haben Bewusstsein verschlechtert. Außerdem ist Kurzzeitsteigerung n. Chr., tachycardia und Hyperglykämie auch, wie gezeigt, in mehreren Studien auf hohen Dosen in Tieren möglich.

Behandlung: Ein spezifisches Gegenmittel des Rauschgifts besteht nicht. Im Fall von einer gekennzeichneten Abnahme im Blutdruck kann die Wiederherstellung von BCC wegen der Einführung von Flüssigkeit und dopamine (Einspritzung) erforderlich sein. Bradycardia kann mit atropine (Einspritzung) angehalten werden. In strengen Fällen der Überdosis wird es empfohlen, die Störung des Bewusstseins sorgfältig zu kontrollieren und Atemnot nicht zu erlauben. Gegner von Alpha-Adrenoreceptor können reduzieren oder paradoxe hypertensive Effekten in der Überdosis von moxonidine beseitigen. Moxonidine ist ein bisschen excreted in hemodialysis.

Spezielle Instruktionen

Wenn es notwendig ist, gleichzeitig genommenes Beta-Blockers und das Rauschgift Moxonidine-SZ zu annullieren, schaffen Sie zuerst Beta-Blockers und nur nach ein paar Tagen von Moxonidine-SZ ab.

Zurzeit gibt es keine Beweise, dass das Aufhören des Gebrauches von Moxonidine-SZ zu einer Steigerung des Blutdrucks führt. Jedoch wird es nicht empfohlen aufzuhören, das Rauschgift Moxonidine-SZ scharf zu nehmen, statt dessen sollten Sie die Dosis des Rauschgifts innerhalb von 2 Wochen allmählich reduzieren.

Während der Behandlung sollte davon ausgeschlossen werden, Alkohol zu trinken.

Während der Behandlung ist die regelmäßige Überwachung der Herzrate und des EKGS notwendig.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit der Maschinerie zu steuern. Die Wirkung von Moxonidine-SZ auf der Fähigkeit, Fahrzeuge oder Kontrolltechnologie zu steuern, wurde nicht studiert. Jedoch, die Möglichkeit des Schwindels und der Schläfrigkeit in Betracht ziehend, sollten Patienten im Umgang mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten sorgfältig sein, die vergrößerte Aufmerksamkeit, wie das Fahren von Fahrzeugen oder Steuern der Ausrüstung verlangen.

Ausgabenform

Tabletten, filmgekleidet, 0.2 Mg, 0.3 Mg und 0.4 Mg. Im Umriss der Zelle, 10, 14 oder 30 Pcs. In einem Polymer kann oder in einer Polymerflasche, 60 Pcs. Jede Bank, Fläschchen, 3 contourcell Sätze von 10 Tabletten, 1, 2 contourcell Sätzen von 14 oder 30 Tabletten. In einem Pappkasten.

Hersteller dadurch

ZAO Severnaya Zvezda.

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Moxonidine

Im trockenen, dem dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Moxonidine

3 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.