Gebrauchsanweisung: Misoprostol

Der lateinische Name der Substanz Misoprostol

Misoprostolum (Klasse. Misoprostoli)

Chemischer Name

(11alpha, 13E) - (+-) - 11,16 dihydroxy 16 Methyl 9 Säurenmethyl des oxoprost 13 en 1 oic ester

Grobe Formel

C22H38O5

Pharmakologische Gruppe:

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes und ihre Gegner

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

K25 Magengeschwür: Pförtner von Helicobacter; Schmerzsyndrom mit Magengeschwür; Schmerzsyndrom mit Magengeschwür des Magens und Duodenums; Entzündung des gastrischen mucosa; Entzündung des mucosa der Magen-Darm-Fläche; gütiges Geschwür des Magens; Krankheit des Magens und Duodenums, der mit Pförtnern von Helicobacter vereinigt ist; Verärgerung von gastroduodenitis gegen Geschwürkrankheit; Verärgerung des Magengeschwürs; Verärgerung des Magengeschwürs; organische GI-Krankheit; Magengeschwür des Magens und Duodenums; postwirkendes Magengeschwür; die Besserung von Geschwüren; symptomatisches Magengeschwür; die chronische entzündliche Krankheit der oberen Magen-Darm-Fläche hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt; Pförtnerausrottung von Helicobacter; Ätzend-Geschwürverletzungen des Magens; ätzende Verletzungen des Magens; Erosion des gastrischen mucosa; Magengeschwür; Magengeschwür; Magengeschwür; Geschwürverletzungen des Magens; symptomatische Geschwüre des Magens und Duodenums

K26 Geschwür des Duodenums: Schmerzsyndrom mit Duodenalulcus; Schmerzsyndrom mit Magengeschwür des Magens und Duodenums; Krankheit des Magens und Duodenums, der mit Pförtnern von Helicobacter vereinigt ist; Verärgerung des Magengeschwürs; Verärgerung des Duodenalulcus; Magengeschwür des Magens und Duodenums; Wiederauftreten des Duodenalulcus; symptomatische Geschwüre des Magens und Duodenums; Pförtnerausrottung von Helicobacter; Ätzend-Geschwürverletzungen des Duodenums; duodenale Erosionsgeschwürverletzungen haben mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt; ätzende Verletzungen des Duodenums; Magengeschwürkrankheit des Duodenums; duodenale Geschwürverletzungen

K27 Magengeschwür der unangegebenen Seite: Perforation in Magengeschwür; drogenindiziertes Magen-Darm-Geschwür; Medikamentgeschwüre; Magengeschwür der Magen-Darm-Fläche; Magengeschwür mit Pförtnern von Helicobacter; Magengeschwüre; der Schaden am mucosa der Magen-Darm-Fläche durch die Aufnahme von NSAIDs verursacht; symptomatisches Magen-Darm-Geschwür; Stressgeschwür; Stressgeschwür des Magens; Stressschaden am mucosa; Stressgeschwüre; Stressgeschwür des Duodenums; betontes Magengeschwür; Stressgeschwüre des Verdauungstrakts; Ätzend-Geschwürverletzungen des Verdauungstrakts; Erosion des Verdauungstrakts; Erosion des mucosa der oberen Magen-Darm-Fläche; Erosion des mucosa der Magen-Darm-Fläche; Magengeschwür; Geschwürmedikament; Magengeschwür; postwirkendes Geschwür; Stressgeschwür; eiternde Verletzungen des Verdauungstrakts; akutes Stressgeschwür des Verdauungstrakts; symptomatische Geschwüre der Magen-Darm-Fläche; Komplikationen des Magengeschwürs

K29.1 Anderer akuter Magenkatarrh: Akuter (ätzender) Magenkatarrh; ätzender Magenkatarrh; akuter Magenkatarrh

K63.3 Darmgeschwür: ätzende und Geschwürdarmkrankheit

O04 Medizinische Abtreibung: Künstliche Abtreibung; medizinische Abtreibung; künstliche Abtreibung; Vakuumehrgeiz; Abtreibung

Y45 Nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch von schmerzlindernden, fieberverhütenden und antientzündlichen Agenten

CAS Code

59122-46-2

Eigenschaften der Substanz Misoprostol

Synthetische Entsprechung von PGE1. Es besteht aus zwei diastereoisomers in einem Verhältnis 1:1.

Puder, das eine klebrige Flüssigkeit, wenn verdünnt, mit Wasser bildet. Molekulargewicht 382.54.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antigeschwür, gastroprotective, stimulierende Arbeit, uterotonizing.

Hat antisekretorische Tätigkeit. Es bindet zu den PGE-Empfängern von parietal Zellen des Magens, drückt die grundlegende, stimulierte und nächtliche Sekretion von Magensaft und Salzsäure nieder, erhöht die Bildung des Bikarbonats und Schleims, verbessert Blutfluss und stellt cytoprotective Wirkung aus. Nimmt grundlegend (aber nicht stimuliert durch das Histamin) Pepsinproduktion ab. Vergrößert die Stabilität der Schleimhaut des Magens und verhindert die Entwicklung von ätzenden und Geschwürverletzungen, fördert die Heilung von Magengeschwüren. In Patienten, die NSAIDs nehmen, reduziert das Vorkommen des Magengeschwürs und der Zwölffingerdarmgeschwüre, reduziert das Risiko der Geschwürblutung. Die Wirkung beginnt nach 30 Minuten und dauert mindestens 3-6 Stunden. An einer Dosis von 50 μg ist die Wirkung gemäßigt und, 200 μg - ausgesprochen kurz.

Misoprostol hat eine schwache stimulierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Magen-Darm-Fläche. Es veranlasst Zusammenziehung von glatten Muskelfasern von myometrium und Vergrößerung des Nackens. Die Fähigkeit von misoprostol, Gebärmutterzusammenziehungen zu stimulieren, erleichtert die Öffnung des Nackens, erhebt den Ton der Gebärmutter und kann Fehlgeburt provozieren. Misoprostol hat keine klinisch bedeutende Wirkung auf prolactin, das Niveau von gonadotropins, schilddrâsenstimulierendem Hormon, Wachstumshormon, thyroxine, cortisol, creatinine, Thrombozytansammlung, Lungenfunktion und kardiovaskulärem System.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es schnell und völlig absorbiert. Der gleichzeitige Empfang mit dem Essen reduziert Bioverfügbarkeit (Fettessen reduziert bedeutsam Absorption, ohne seine Dauer zu betreffen). In den Wänden der Magen-Darm-Fläche und der Leber wird biotransformation zum pharmakologisch aktiven diesterified metabolite - misoprostol Säure unterworfen. Cmax von misoprostol ist (6.08 ± 1.64) pg / ml, misoprostol Säure - (499 ± 15) pg / ml. Tmax - (12 ± 3) Minute, zirkuliert im Systemgefäßbett in einer proteinbezogenen Form (etwa 90 %). T1 / 2 Terminal ist 20-40 Minuten. Die Gleichgewichtkonzentration in Plasma wird innerhalb von 2 Tagen erreicht, cumulation wird nicht beobachtet. 80 % der Dosis sind excreted durch die Nieren (64-73 % in den ersten 24 Stunden) und mit Fäkalien (15 %). Wenn die Nierenfunktion verschlechtert wird, kann Cmax (fast 2-fach) zunehmen, und T1 / 2 kann sich verlängern.

In älteren Patienten (mehr als 64 Jahre alt) dort ist eine Steigerung von AUC.

Nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme von misoprostol wird sein metabolite, misoprostol Säure, in Brustmilch gefunden. Die Säure von Cmax misoprostol in Brustmilch wird nach 1 Stunde erreicht und ist 7.6 pg / ml mit 200 Mg misoprostol und 20.9 pg / ml mit 600 Mg misoprostol. Die Konzentration von misoprostolic Säure in Brustmilch wird auf 1 pg / ml 5 Stunden nach der Einnahme misoprostol reduziert.

Anwendung der Substanz Misoprostol

Erosion der Magen-Darm-Fläche, Magengeschwür des Magens und des Duodenums, der ätzenden und Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche auf dem Hintergrund der medikamentösen Therapie, incl. NSAID-gastropathy (Verhinderung und Behandlung).

Unterbrechung der frühen Schwangerschaft (bis zu 42 Tage amenorrhea) - nur in der Kombination mit mifepristone.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, incl. Zu anderem prostaglandins und ihren Entsprechungen, Stillen, Kindern und Jugendlichen (unter 18).

Beschränkungen des Gebrauches

Ausgedrückte Verletzungen der Leber, Nieremisserfolg, arterieller hypotension, ischemic Herzkrankheit, Gehirnumlauf, atherosclerosis der Gehirnbehälter, ischämischer Herzkrankheit, Fallsucht, enterocolitis, Diarrhöe, haben Alter vorgebracht; Endocrinopathy und endokrine Systemkrankheiten, incl. Zuckerkrankheit mellitus, Nebennierenfunktionsstörung; hormonabhängige Geschwülste; Anämie; wenn verwendet, für die Abtreibung - der Gebrauch von empfängnisverhütenden Intragebärmuttermitteln (vor dem Gebrauch ist es notwendig, IUP zu entfernen), der Verdacht der ectopic Schwangerschaft.

Anwendung in Schwangerschaft und beastfeeding

Wenn verwendet, als ein gastroprotective Agent: Kontraindiziert in Schwangerschaft (einschließlich dessen, wenn man Schwangerschaft plant). Um Schwangerschaft in Frauen des Fortpflanzungsalters vor der Behandlung auszuschließen, ist es notwendig, einen Serumsschwangerschaftstest vorzuprüfen, der negativ seit 2 Wochen vor der Einnahme vom Rauschgift bleiben sollte. Behandlung sollte nicht früher angefangen werden als 2-3 Tage nach dem Anfall der Menstruation. Während der kompletten Periode von misoprostol sollten zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwendet werden (wenn eine Frau schwanger wird, wird eine Frau über eine potenzielle Bedrohung gegen den Fötus informiert).

Wenn verwendet, als uterotonizing Reagenz kann nur zum Zweck der Abtreibung verwendet werden, sonst wird es in Schwangerschaft kontraindiziert.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist X.

Der aktive metabolite von misoprostol, misoprostol Säure, ist excreted in Brustmilch. Obwohl es keine Berichte der Entwicklung irgendwelcher nachteiligen nachteiligen Reaktionen in Kindern gegeben hat, die von der Mutter gestillt sind, die misoprostol erhält, sollte Vorsicht in der Verwaltung von misoprostol während dieser Periode geübt werden.

Nebenwirkungen von Misoprostol

Seitens des Eingeweides: Bauchschmerzen, Verdauungsstörung, Flatulenz (2.9 %), Brechreiz und / oder das Erbrechen, die Diarrhöe (11-40 %) oder die Verstopfung (1.1 %).

Seitens des genitourinary Systems: Menstruationsunordnungen, dysmenorrhea, hypermenorrhoea, das postklimakterische vaginale Entdecken, menorrhagia, metrorrhagia, hat Unterleibsschmerz mit Zusammenziehungen des myometrium verkehrt.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, das Jucken, anaphylactic Reaktionen, angioedema.

Anderer: Gewichtänderung, Schwindel, Kopfweh (2.4 %), asthenia, Erschöpfung, hyperthermia, Kälte; Äußerst selten in Frauen in prä- und postklimakterische Periode - Beschlagnahmen.

Wechselwirkung

Das Essen, Antazida werden durch eine Abnahme in der Konzentration von misoprostol Säure im Plasma (klinisch unbedeutend) begleitet. Wenn verbunden, mit magnesiumsenthaltenden Antazida ist es möglich, die durch misoprostol verursachte Diarrhöe zu vergrößern. Der langfristige Gebrauch von rifampicin, Isoniazid, anticonvulsants, Antidepressiven, cimetidine, Azetylsalizylsäure, indomethacin und Rauschgiften der Barbituratgruppe, mehr als 10 Zigaretten pro Tag rauchend - stimuliert den Metabolismus von misoprostol, sein Serumsniveau reduzierend.

Innerhalb von 1 Woche nach dem Verwenden misoprostol sollten Sie aufhören, Azetylsalizylsäure und anderen NSAIDs zu nehmen.

Überdosis

Überdosisphänomene in Menschen werden nicht beschrieben. Gestützt auf den Ergebnissen von Tiergiftigkeitsstudien können klinische für eine Überdosis von misoprostol bezeichnende Symptome Schläfrigkeit, Hemmung, Beben, Konvulsionen, Atemnot, Unterleibsschmerz, Diarrhöe sein, Fieber, Herzklopfen, hat Blutdruck, bradycardia vermindert.

Behandlung: symptomatische Therapie. Hemodialysis ist unwirksam.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Misoprostol

Wenn verwendet, für die frühe Beendigung der Schwangerschaft sollte misoprostol nur in der Kombination mit mifepristone verwendet werden. In der Kombination mit mifepristone sollte das Rauschgift nur zum beabsichtigten Zweck und unter der Aufsicht eines Arztes und nur in medizinischen Spezialinstitutionen verwendet werden, die die Kapazität haben, chirurgischen Notgynecological und Hemotransfusion-Sorge zur Verfügung zu stellen, und medizinisches Personal passend erzogen haben.

Der Gebrauch des Rauschgifts verlangt die Verhinderung des Rh-Konflikts und anderen allgemeinen mit der Abtreibung vereinigten Tätigkeiten. Vor der Ernennung von misoprostol sollte der Patient im Detail über die Wirkung und möglichen Nebenwirkungen des Rauschgifts informiert werden. Der Patient sollte in den Bedingungen der medizinischen Institution seit 4-6 Stunden vor der Einnahme vom Rauschgift beobachtet werden. Während und nach der Einnahme vom Rauschgift sollte der Patient mit der rechtzeitigen medizinischen Hilfe im Falle der massiven Blutung oder anderen Komplikationen versorgt werden. Nach der Einnahme vom Rauschgift in Patienten, in der Regel, gibt es eine geringe vaginale Blutung, in einigen Frauen - sehr lange. An der sehr frühen Schwangerschaft ist Abtreibung nach der Einnahme mifepristone möglich, aber in diesem Fall ist es auch notwendig, misoprostol Tabletten zu nehmen, um die Ergebnisse der medizinischen Abtreibung zu optimieren. Nach dem Annehmen misoprostol etwa 80 % von Frauen kommt Abtreibung innerhalb von 6 Stunden und etwa 10 % von Frauen - innerhalb von 1 Woche vor. Der Patient muss eine zweite Überprüfung in derselben Behandlungsmöglichkeit 8-15 Tage nach der Einnahme vom Rauschgift erleben. Im Notfall sollten ein Ultraschall oder ein Niveau von chorionic gonadotropin im Blutserum durchgeführt werden. Wenn es einen Verdacht der unvollständigen Abtreibung oder der Verlängerung der Schwangerschaft gibt, sollte eine umfassende Kontrolluntersuchung auf eine rechtzeitige Weise geführt werden. Im Falle der unvollständigen Abtreibung oder ständigen Schwangerschaft, geschätzt 10-14 Tage nach der Einnahme mifepristone, ist Vakuumehrgeiz obligatorisch, von einer histological Überprüfung des Hauchlauts gefolgt.

Die Aufnahme des Rauschgifts als ein gastroprotector sollte unterbrochen werden, wenn Diarrhöe vorkommt (milde Diarrhöe wird als kein Grund für den Abzug betrachtet, das Rauschgift wird für schwere Diarrhöe - etwa 2 % von Fällen annulliert), das Jucken, die Blutung von der Scheide, das Senken des Blutdrucks und die Erhöhung der Tätigkeit von transaminases.