Gebrauchsanweisung: Mezavant

Aktive Substanz Mesalazine

ATX Code A07EC02 Mesalazine

Pharmakologische Gruppe

Antimikrobisch und antientzündlich Darm-[NSAIDs - Säurenableitungen von Salicylic]

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

K51 Geschwürkolik

Kolik akut Geschwür-, Kolik Geschwür-, Geschwür-Necrotic-Kolik, Kolikengeschwür-Hemorrhagic nichtspezifisch, Kolik Geschwür- und trophisch, Kolik Geschwüridiopathic, Kolik Nichtspezifische, nichtspezifische Geschwürgeschwürkolik, Geschwüre von Proctocolitis, Hemorrhagic eitriger rectoxitis, Rectoccolitis Geschwür-Hemorrhagic

Zusammensetzung

Tabletten der anhaltenden Handlung, die mit der darmgekleideten Schale 1 Etikett bedeckt ist.

aktive Substanz:

mesalazine 1200 Mg

Excipients

Kern: Natrium carmellose (7MF) - 11.3 Mg; Natrium carmellose (7HXF) 38.7 Mg; Carnauba-Wachs - 5 Mg; Säure von Stearic - 10 Mg; Silikondioxyd gallertartig - 2 Mg; Natrium carboxymethyl Stärke (Typ A) - 30 Mg; Talk - 11 Mg; Magnesium stearate - 14 Mg

Schale: Talkum - 17.8 Mg; Methacrylic-Säure und Methyl methacrylate Copolymerisat [1: 1] - 16 Mg; Methacrylic-Säure und Methyl methacrylate Copolymerisat [1: 2] - 16 Mg; Triethyl-Zitrat 3.2 Mg; Titandioxyd - 6 Mg; rotes Eisenoxydoxyd - 3 Mg; macrogol 6000 - 1 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Längliche biconvex Tabletten, die mit einer Schale der rotbraunen Farbe bedeckt sind. Auf einer Seite gibt es eine Gravur "S476". Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette vom Weiß zu fast weißem.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - antientzündlicher Vorortszug.

Pharmacodynamics

Mechanismus der Handlung

Mesalazine ist eine Ableitung von 5-aminosalicylic Säure. Der Mechanismus der Handlung von mesalazine zum Ende ist nicht studiert worden, aber es ist gefunden worden, dass das Rauschgift eine lokale antientzündliche Wirkung auf das Darmepithel hat. In Patienten mit chronischer entzündlicher Darmkrankheit im mucosa wird die Synthese von arachidonic Säure metabolites durch cyclooxygenase und lipoxygenase Pfade erhöht. Es ist möglich, dass mesalazine Entzündung durch das Hemmen des STEUERMANNES (cyclooxygenase) und das Unterdrücken der Synthese der PG im Dickdarm reduziert. Mesalazine ist in der Lage, die Aktivierung des κ---NFκB Kernfaktor und, folglich, die Produktion des Schlüssels pro-entzündlicher cytokines zu hemmen. Kürzlich ist es darauf hingewiesen worden, dass der Mangel an Kernempfängern PPAR-γ (γ-form Empfänger, die durch peroxisome proliferator aktiviert sind), mit der Entwicklung der Geschwürkolik vereinigt werden kann. Die Wirkung von PPAR-γ Empfängeragonisten in Geschwürkolik wurde demonstriert. Angesammelte Beweise zeigen an, dass die Wirkung von mesalazine durch das Beeinflussen der Empfänger von PPAR-γ begriffen werden kann.

Pharmacokinetics

Die Tablette der Vorbereitung Mesavant hat einen Kern, der mesalazine (5-aminosalicylic Säure, 5-ASA) in einer Mehrteilmatrix enthält. Der Kern wird durch eine Schale von Copolymerisaten von methacrylic Säure von Typen A und B umgeben; die Membran wird entworfen, so dass die Ausgabe von mesalazine nur beginnt, wenn der pH oben 7 ist.

Der Mechanismus der Handlung von mesalazine wird nicht völlig verstanden, aber es wird geglaubt, dass (5-ASA) mesalazine eine lokale Wirkung hat, so entspricht die klinische Wirkung des Rauschgifts den pharmacokinetic Eigenschaften der Substanz nicht. Der Hauptweg nach Ex-Kreta mesalazine ist Metabolismus zu N Acetyl 5 aminosalicylic Säure, die pharmakologisch untätig ist.

Ansaugen

Untersuchungen mit γ-scintigraphy haben dass nach einer einzelnen Dosis von gesunden Freiwilligen auf einem leeren Magenrauschgift an einer Dosis von 1.2 g, mesalazine schnell und unveränderten Pässen durch die obere Magen-Darm-Fläche (Magen-Darm-Fläche) gezeigt. Zur gleichen Zeit werden Spuren von 14C-etikettiertem mesalazine überall im Doppelpunkt offenbart, der die Anwesenheit von mesalazine in diesen Teilen der Magen-Darm-Fläche anzeigt. Der ganze Zerfall der Tablette von Mezavant und die Ausgabe von mesalazine wurden nach etwa 17.4 Stunden beobachtet.

Nach einer einzelnen Dosis von gesunden Freiwilligen an einer Dosis von 2.4 oder 4.8 g seit 14 Tagen war die Absorption von mesalazine 21-22 % der Dosis.

Nach einer einzelnen Dosis des Rauschgifts durch gesunde Freiwillige auf einem leeren Magen an einer Dosis 1.2; 2,4 und 4,8 g wurde die Konzentration von mesalazine in Plasma 2 Stunden nach der Verwaltung bestimmt und hat einen maximalen Wert nach 9-12 Stunden erreicht. Parameter von Pharmacokinetic haben breite Veränderlichkeit gezeigt. Das Niveau der Systemaussetzung von mesalazine - AUC - als es das Rauschgift in der Reihe von 1.2 bis 4.8 g genommen hat, war zur genommenen Dosis proportional. Cmax von mesalazine in Plasma an einer Dosierungsreihe 1.2 zu 2.4 g hat ungefähr im direkten Verhältnis zugenommen, wohingegen 2.4 zu 4.8 g weniger zugenommen hat als die Dosiszunahme.

In der Studie der einzelnen und vielfachen Verwaltung des Rauschgifts an einer Dosis von 2.4 und 4.8 g mit dem normalen Essen wurde mesalazine im Plasma nach 4 Stunden entdeckt, Cmax 8 Stunden nach einer einzelnen Dosis erreichend.

Eine einzelne Dosis von Mezavant in einer Dosis von 4.8 g mit dem Fettessen wurde durch ein Verlangsamen unten der Absorptionsphase begleitet. Unter diesen Bedingungen wurde mesalazine im Plasma etwa 6 Stunden nach der Verwaltung entdeckt. Jedoch haben an Fetten reiche Nahrungsmittel die Systemaussetzung von mesalazine erhoben (haben Sie Cmax durch 91 % vor, haben Sie AUC durch 16 % vor) im Vergleich zu Fastenraten.

Vertrieb

Es wird geglaubt, dass das Rauschgift Mezavant ein ähnliches Vertriebsprofil, als anderer hat, Rauschgifte mesalazine-enthaltend. Mesalazine hat relativ kleinen Vd von etwa 18 Liter, einen minimalen Systemvertrieb anzeigend. Als die Konzentration von mesalazine im Plasma zu 2.5 μg / ml und die Konzentration von N Acetyl 5 aminosalicylate zu 10 μg / ml die Substanzen zu Plasmaproteinen durch 43 und 78-83 % beziehungsweise gebunden wurden.

Metabolismus

Der einzige wichtige metabolite von mesalazine ist das pharmakologisch untätige N Acetyl 5 aminosalicylic Säure. Es wird durch die Handlung von N-acetyltransferase-1 in den Zellen der Leber und cytosol Zellen des Darmmucosa gebildet.

Ausscheidung

Der absorbierte mesalazine ist excreted hauptsächlich durch die Nieren danach acetylation zu N Acetyl 5 aminosalicylic Säure. Dennoch ist das Rauschgift in kleinen Beträgen excreted durch die Nieren und unverändert. 21-22 % der absorbierten Dosis des Rauschgifts sind weniger als 8 % von mesalazine unverändert im Urin seit 24 Stunden excreted. Etwa 13 % sind excreted seit 4 Stunden als N Acetyl 5 aminosalicylic Säure. Sichtbare T1 / 2 mesalazine und sein wichtiger metabolite nach der Einnahme vom Rauschgift an einer Dosis von 2.4 und 4.8 g waren ein Durchschnitt von 7-9 und 8-13 Stunden beziehungsweise.

Spezielle Kategorien von Patienten

Daten auf dem Gebrauch von Mezavant in Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion. Nach einer einzelnen Dosis von Mesavant in einer Dosis von 4.8 g war die Systemaussetzung von mesalazine in älteren Patienten (mehr als 65 Jahre alt, der Durchschnitt creatinine Abfertigung von 68-76 ml / Minute) als das in jüngeren Patienten (18-35 Jahre, Durchschnitt creatinine Abfertigung 124 ml / Minute) bis zu 2mal höher. Das Niveau der Systemaussetzung ist zur Funktion der Nieren umgekehrt proportional, die durch die creatinine Abfertigung geschätzt sind. Das sollte in der Behandlung von älteren Patienten mit Mezavant in Betracht gezogen werden.

In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion kann eine Abnahme in der Rate der Ausscheidung und einer Steigerung der Konzentration von mesalazine im Plasma vorkommen, der durch ein erhöhtes Risiko von unerwünschten nachteiligen Reaktionen vom Harnsystem begleitet werden kann.

In Frauen war AUC von mesalazine 2mal größer als dieser von Männern.

Gestützt auf einem beschränkten Betrag von pharmacokinetic Daten, dem pharmacokinetics von 5-ASA und N Acetyl werden 5 ASA in Personen der hispanischen und europäischen Südgruppe als dasselbe betrachtet.

Anzeigen

Induktion der Vergebung durch klinische und endoscopic Parameter in Patienten mit dem milden, um Geschwürkolik zu mäßigen;

Wartung der Vergebung in Patienten mit Geschwürkolik.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu salicylates (einschließlich mesalazine) oder jeder Hilfsbestandteil des Rauschgifts;

strenge Schwächung der Nierefunktion (GFR <30 mL / Minute / 1.73 m2);

strenge Schwächung der Lebernfunktion;

Kinder unter 18 Jahren alt (wegen des Mangels an Daten auf der Sicherheit und Wirksamkeit des Rauschgifts in dieser Kategorie von Patienten);

Mit der Verwarnung: milde oder gemäßigte Nierenschwächung; chronische Lungenfunktionsstörung (Bronchialasthma); Krankheitsneigung zur Entwicklung von myo- oder pericarditis; Patienten, die gegen sulfasalazine (wegen der möglichen Überkreuzungsüberempfindlichkeit zu mesalazine) allergisch sind.

Schwangerschaft und Laktation

Beschränkte Daten auf dem Gebrauch von mesalazine während Schwangerschaft zeigen kein erhöhtes Risiko von angeborenen Missbildungen an. Mesalazine dringt in die placental Barriere ein, aber die Konzentration der Substanz in den fötalen Geweben ist viel niedriger als, wenn angewandt, in therapeutischen Dosen in Erwachsenen. Tierstudien haben die nachteiligen Auswirkungen von mesalazine auf dem Kurs der Schwangerschaft, Embryo / fötale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung der Nachkommenschaft nicht offenbart. Mesalazine sollte während Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der mögliche Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet. Sorge sollte genommen werden, wenn man hohe Dosen des Rauschgifts verwaltet.

Mesalazine ist excreted in Brustmilch in kleinen Beträgen und der metabolite N Acetyl 5 aminosalicylic Säure - in einer höheren Konzentration. Während der Laktation sollte mesalazine mit der Verwarnung und nur verwendet werden, wenn der mögliche Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko dem Kind überschreitet. In Säuglings sind Fälle der sporadischen Diarrhöe beschrieben worden.

Fähigkeit zu empfangen. Die verfügbaren Daten zeigen keine anhaltende Wirkung von mesalazine auf der Fähigkeit von Männern an zu empfangen.

Nebenwirkungen

Die allgemeinsten nachteiligen Ereignisse in klinischen Proben waren Kopfweh, Unterleibsschmerz und Brechreiz. Für keine der unerwünschten Seitenreaktionen hat die Frequenz 10 % nicht überschritten. Als man Mezavant verwendet hat, wurden andere nachteilige Reaktionen weniger häufig beobachtet.

Unerwünschte Reaktionen zur Vorbereitung von Mezavant, sowie unerwünschte Reaktionen, die aus der Verwaltung von anderem entstehen, Rauschgifte mesalazine-enthaltend, werden hinsichtlich jedes der Organsysteme mit der folgenden Frequenzklassifikation systematisiert: sehr häufig (1/10); häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100); selten (1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich Einzelfälle.

Vom Blut und lymphatischen System: selten - thrombocytopenia; Frequenz unbekannt - agranulocytosis, aplastic Anämie, leukopenia, neutropenia, pancytopenia.

Von der Seite des Zentralnervensystems: häufig - ein Kopfweh; selten - Schwindel, Schläfrigkeit, Beben; Frequenz unbekannt - Nervenleiden.

Vom CCC: häufig - vergrößerter Blutdruck; selten - tachycardia, hypotension; Frequenz unbekannt - myocarditis, pericarditis.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - Schmerz in der Kehlröhre / Larynx; Frequenz unbekannt - bronchospasm.

Von der Magen-Darm-Fläche: häufig - bloating, Unterleibsschmerz, Diarrhöe, Verdauungsstörung, das Erbrechen, die Flatulenz, der Brechreiz, die Abweichung von Hinweisen von funktionellen Lebernproben (AST, ALT, bilirubin); selten - Kolik, pancreatitis, Polyp des Mastdarms; Frequenz unbekannt - Leberentzündung, cholelithiasis.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - das Jucken, Ausschlag; selten - Akne, Haarausfall.

Vom Immunsystem: selten - Bienenstöcke; Frequenz unbekannt - allergischer pneumonitis (einschließlich zwischenräumlichen pneumonitis, allergischen alveolitis, eosinophilic pneumonitis), angioedema, ein Syndrom, das systemischem lupus erythematosus ähnlich ist.

Vom osteomuscular System, verbindend und Knochengewebe: häufig - arthralgia, Muskelschmerz, Rückenschmerz.

Seitens des genitourinary Systems: Die Frequenz ist - zwischenräumliche Nierenentzündung unbekannt.

Allgemeiner Zustand: häufig - asthenia, Fieber; selten - Schwellung des Gesichtes, Schwäche.

Wechselwirkung

Klinische Studien in erwachsenen gesunden Patienten haben nicht offenbart, dass klinisch bedeutende Wechselwirkungen von Mezavant mit den 4 meistens antimicrobials (amoxicillin, ciprofloxacin, metronidazole und sulfamethoxazole) verwendet haben.

Dennoch gibt es Daten auf der Wechselwirkung von anderem, Rauschgifte mit Rauschgiften mesalazine-enthaltend:

- Es wird empfohlen, caesely mit mesalazine gleichzeitig mit Rauschgiften zu verwenden, die eine nephrotoxic Wirkung, incl. mit NSAIDs und azathioprine haben; das kann das Risiko erhöhen, nachteilige Auswirkungen von den Nieren zu entwickeln;

- mesalazine hemmt die Tätigkeit von thiopurin methyltransferase. Es wird empfohlen, Verwarnung mit mesalazine gleichzeitig mit azathioprine oder mercaptopurine zu nehmen, weil das das Risiko einer Unordnung in der Zellzusammensetzung des Bluts erhöhen kann;

- der Gebrauch von mesalazine zusammen mit Antikoagulanzien der coumarin Gruppe, zum Beispiel warfarin, kann durch eine Abnahme in der Tätigkeit der Letzteren begleitet werden. Wenn diese Kombination notwendig ist, sollte der MI sorgfältig kontrolliert werden.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, 1mal pro Tag mit Mahlzeiten. Tabletten können nicht zerquetscht oder gekaut werden und sollten ganz geschluckt werden.

Erwachsene, einschließlich des Ältlichen (mehr als 65)

Induktion der Vergebung: 2.4-4.8 g (2-4 Tabletten) einmal täglich. Für zur minimalen Dosis nicht empfindliche Patienten ist die empfohlene maximale tägliche Dosis 4.8 g. Wenn man die maximale Dosis (4.8 g / Tag) nimmt, sollte die Wirkung der Behandlung nach 8 Wochen bewertet werden.

Wartung der Vergebung: 2.4 g (2 Tabletten) 1mal pro Tag.

Kinder und Teenager unter 18 Jahren alt

Wegen des Mangels an Daten der Sicherheit und Wirksamkeit wird Mezavant für den Gebrauch in Kindern nicht empfohlen, die jünger sind als 18 Jahre alt.

Spezielle Studien des Gebrauches von Mezavant in Patienten mit der verschlechterten Leber oder Nierefunktion wurden nicht durchgeführt.

Überdosis

Symptome: Mezavant ist ein aminosalicylate; Zeichen einer Überdosis von salicylates schließen tinnitus, Gleichgewichtsstörung, Kopfweh, Verwirrung, Schläfrigkeit, Lungenödem, Wasserentzug mitten im Schwitzen, Diarrhöe und das Erbrechen, die niedrige Blutzuckergehalt, die Hyperventilation, die Elektrolytunausgewogenheit und den Blut-pH, hyperthermia ein.

Behandlung: Mit der akuten Überdosis von salicylates sollten Standardmethoden der Behandlung verwendet werden. Niedrige Blutzuckergehalt und Störung des Wasserelektrolytgleichgewichtes sollten durch die passende Therapie angepasst werden. Entsprechende Nierenfunktion sollte aufrechterhalten werden.

spezielle Instruktionen

Wenn Medikamente, die mesalazine enthalten, oder seine Vorgänger verwendet werden, werden Fälle der Nierenfunktionsstörung, einschließlich minimalen nephropathy und akut / chronische zwischenräumliche Nierenentzündung beschrieben. Mezavant sollte mit der Verwarnung in Patienten mit der ratifizierten milden oder gemäßigten Nierenschwächung verwendet werden. Alle Patienten werden empfohlen, eine Studie der Nierefunktion vor der Behandlung und mindestens 2mal pro Jahr während der Behandlung zu erleben.

Patienten mit chronischer Lungenfunktionsstörung (Asthma) haben ein erhöhtes Risiko von sich entwickelnden Überempfindlichkeitsreaktionen, und sollten unter der unveränderlichen Aufsicht des medizinischen Personals sein.

Nach dem Empfang mesalazine, in seltenen Fällen, hat sich eine ernste Störung der Zellzusammensetzung des Bluts entwickelt. Wenn ein Patient unerklärte Blutung, das Quetschen, purpura, die Anämie, das Fieber oder das Halsweh hat, sollte eine Blutprobe durchgeführt werden. Wenn es einen Verdacht einer Unordnung in der Zellzusammensetzung des Bluts gibt, sollte Behandlung unterbrochen werden.

Wenn man das Rauschgift Mezavant oder andere Medikamente verwendet, die mesalazine enthalten, werden seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen vom Herzen (myo- und pericarditis) beschrieben. Es sollte vorsichtig sein, um dieses Rauschgift Patienten mit der Krankheitsneigung zur Entwicklung von myo- oder pericarditis vorzuschreiben. Wenn Überempfindlichkeitsreaktion verdächtigt wird, ist der wiederholte Gebrauch von Medikamenten, die mesalazine enthalten, unannehmbar.

Der Gebrauch von mesalazine wird mit der Entwicklung eines akuten Intoleranzsyndroms vereinigt, das in einigen Fällen schwierig ist, von einer Verärgerung der entzündlichen Darmkrankheit zu unterscheiden. Obwohl die Frequenz dieses Phänomenes nicht genau gegründet wird, waren es 3 % in kontrollierten klinischen Proben mit mesalazine oder sulfasalazine. Symptome schließen Darmkrampen, akute Bauchschmerzen, Diarrhöe mit einer Mischung des Bluts, manchmal ein Fieber, ein Kopfweh und ein Ausschlag ein. Wenn verdächtigt, ein akutes Intoleranzsyndrom zu entwickeln, sollten Rauschgifte, die mesalazine enthalten, sofort unterbrochen werden, und ihr Wiedergebrauch sollte ausgeschlossen werden.

Es hat Berichte einer Steigerung der hepatischen transaminase Tätigkeit in Patienten gegeben, die Medikamente nehmen, die mesalazine enthalten. Es wird empfohlen, vorsichtig zu sein, wenn man Mezavant Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion verwaltet.

Vorsicht sollte in behandelnden Patienten geübt werden, die gegen sulfasalazine wegen der möglichen Quer-Empfindlichkeit zu mesalazine allergisch sind.

Das organische oder funktionelle Hindernis der oberen Magen-Darm-Fläche kann die Entwicklung der Wirkung des Rauschgifts verlangsamen.

Wenn die Nierenfunktionsstörung während der Behandlung von Patienten mit dem Rauschgift Mesavant mesalazine-veranlassten nephrotoxicity in Betracht ziehen sollte.

Der Gebrauch von mesalazine kann zu falsch-positivem Test führen läuft auf das Maß von normometine im Urin mit der Flüssigchromatographie mit der elektrochemischen Entdeckung wegen der Ähnlichkeit der Chromatogramme von normetanephrine und des wichtigen metabolite von mesalazine-N-acetylaminosalicylic Säure hinaus. Deshalb, um den Inhalt von normetanephrine im Urin zu bestimmen, sollte eine alternative auswählende Methode verwendet werden.

Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere mechanische Mittel. Studien der Wirkung von Mezavant auf der Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und zu bewegen, sind nicht ausgeführt worden. Es wird geglaubt, dass das Rauschgift Mezavant diese Fähigkeit nicht betrifft.

Form des Problems

Tabletten der anhaltenden Handlung, die mit der darmgekleideten Schale, 1.2 g. in einer Blase des Polyamids / Aluminium / PVC bedeckt ist, das mit Alufolie bedeckt ist. Für 5 Blasen in einem Satz von Karton.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Bleiben Sie im ursprünglichen Verpacken, um vor der Feuchtigkeit zu schützen.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.