Gebrauchsanweisung: Meloxicam (Meloxicamum)

Pharmakologische Gruppe

NSAIDs - Oxycams

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

M06.9 Andere angegebene rheumatische Arthritis

Rheumatische Arthritis, Schmerzsyndrom in rheumatischen Krankheiten, Schmerz in rheumatischer Arthritis, Entzündung in rheumatischer Arthritis, Degenerativen Formen der rheumatischen Arthritis, der rheumatischen Arthritis von Kindern, Verärgerung von rheumatischer Arthritis, Akutem Gelenkrheumatismus, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Arthritis des aktiven Kurses, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Akuter rheumatischer Arthritis, Akutem Rheumatismus

M13.0 Unangegebene Polyarthritis

Polyarthritis, Entzündliche Krankheiten von Gelenken, Nichtspezifische Polyarthritis, Austauschpolyarthritis, Polyarthritis, Polyarthropathy, Subchronische Polyarthritis, Chronische Polyarthritis, Schmerz mit osteoarthritis, Polyarthritis der unklaren Ätiologie

M13.9 Arthritis, unangegeben

Arthritis, Eitrige Arthritis (nichtansteckende), akute Arthritis, Schmerz in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Der Schmerz in osteoarthritis, die Entzündung in osteoarthritis, Entzündlichem arthropathy, Entzündlichen und degenerativen gemeinsamen Krankheiten, Entzündlicher Krankheit des musculoskeletal Systems, Entzündlicher gemeinsamer Krankheit, Entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, zerstörender Arthritis, Der Krankheit des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems und Bindegewebes, Infektionen musculoskeletal System, monoartrit, Nichtansteckende Arthritis, rheumatische Arthritis, Osteoarthritis, Akute Entzündung des musculoskeletal Gewebes, Akute entzündliche Krankheiten des musculoskeletal Systems, Akuter entzündlicher Zustand des musculoskeletal Systems, Akute Arthritis, Akuter osteoarthritis, Posttraumatischer osteoarthritis, Reaktive Arthritis, Chronische entzündliche Krankheiten der Gelenke, Chronische Arthritis, Chronische entzündliche Arthritis, Chronische Entzündung der inneren Schicht der gemeinsamen Kapsel, Chronische Entzündung der gemeinsamen Kapsel, Chronische entzündliche Krankheit der Gelenke, Arthritis von Exudative

M19.9 Arthrose, unangegeben

Änderung in der Bürste mit osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrose von großen Gelenken, Schmerzsyndrom in osteoarthritis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Arthrose Deformierend, osteoarthritis Deformierend, osteoarthritis Gelenke, Osteoarthritis in der akuten Stufe, Osteoarthritis von großen Gelenken, Akutem Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Posttraumatischem osteoarthritis, Rheumatischem osteoarthritis, Spondylarthrosis, Chronischem osteoarthritis Deformierend

M25.5 Schmerz im Gelenk

Arthralgia, Schmerzsyndrom in Musculo-Gelenkkrankheiten, Schmerzsyndrom in osteoarthritis, Schmerzsyndrom in osteoarthritis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz in den Gelenken, der Wundkeit der Gelenke, der Wundkeit von Gelenken in strenger physischer Anstrengung, Schmerzhaftem entzündlichem gemeinsamem Schaden, Schmerzhaften Bedingungen des musculoskeletal Systems, Schmerzhaften gemeinsamen Bedingungen, Schmerzhafter traumatischer Zuneigung von Gelenken, Schmerz im musculoskeletal System, Schmerz in Schulterngelenken, Schmerz in den Gelenken, Gelenkschmerzen, Gelenkschmerzen mit Verletzungen, Schmerz von Musculoskeletal, Schmerz mit osteoarthritis, Schmerz in der Pathologie der Gelenke, Schmerz in rheumatischer Arthritis, Schmerz in chronischen degenerativen Knochenkrankheiten, Schmerz in chronischen degenerativen gemeinsamen Krankheiten, Knochengelenkschmerzen, Gelenkschmerzen, Arthritischem Schmerz des rheumatischen Ursprungs, Gelenkschmerzsyndrom, Gelenkschmerzen, Rheumatischem Schmerz, Rheumatische Schmerzen

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, Krankheit von Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Bechterews Krankheit, Ankylosing spondylitis, Krankheiten des Rückgrats, Rheumatischen spondylitis, Bechterew-Marie-Strumpel Krankheit

M54.1 Radiculopathy

Akuter Ischias, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis mit radicular Syndrom, Akutem radiculopathy, Schmerzsyndrom mit radiculitis, Subakutem radiculitis, Radiculitis, Chronischem radiculitis, Krankheiten des Rückgrats

M54.9 Dorsalgia, unangegeben

Schmerzsyndrom mit radiculitis, Schmerzsyndrom im Rücken, Schmerz mit radiculitis, Degenerativen Änderungen im Stachel, Degenerativer und dystrophic Krankheit des Stachels und der Gelenke, Degenerativer Krankheit des Stachels, Osteoarthrosis des Stachels, Schmerzhaften Verletzungen des Stachels

Codieren Sie CAS 71125-38-7

Eigenschaften von Meloxicam

NSAIDs (non-steroidal antientzündliche Rauschgifte), eine oxycam Ableitung. Eine hellgelbe Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist, das in starken Säuren und Alkalien sehr auflösbar ist, die im Methanol sehr ein bisschen auflösbar sind. Offenbarer Vertriebskoeffizient (loggen P), App = 0.1 in n-octanol / Puffer-pH 7.4. Die pKa Werte von meloxicam sind 1.1 und 4.2. Molekulargewicht 351.41.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlich, fieberverhütend, schmerzlindernd.

Auswählend Hemmungs-STEUERMANN (cyclooxygenase)-2, der die Synthese der PG (prostaglandins) im entzündlichen Fokus regelt. Es reduziert bedeutsam die Tätigkeit des STEUERMANNES 1, der an der Synthese der PG teilnimmt, die den gastrischen mucosa schützt und an der Regulierung des Blutflusses in den Nieren teilnimmt. Wenn verwaltet, in hohen Dosen, langfristigem Gebrauch und individuellen Eigenschaften des Organismus, kann Selektivität abnehmen.

Wenn Nahrungsaufnahme vom Verdauungstrakt, der absoluten Bioverfügbarkeit von meloxicam gut absorbiert wird, nachdem eine einzelne Dosis von 30 Mg 89 % gewesen ist. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme betrifft Ansaugen nicht. Mit der wiederholten Nahrungsaufnahme in Dosen von 7.5-15-Mg-Plasmakonzentrationen sind zu den Dosen proportional. Tmax ist 4-5 Stunden. Die zweite Spitze der meloxicam Konzentration wird 12-14 Stunden nach der Verwaltung beobachtet, die entero-hepatischen Wiederumlauf anzeigt. Gleichgewichtkonzentrationen werden innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Die Schwergängigkeit mit Plasmaproteinen (vorherrschend mit Albumin) ist etwa 99.4 %. Der Wert des proteingebundenen Bruchteils hängt von der Konzentration in der therapeutischen Dosisreihe nicht ab. Mit der mündlichen Aufnahme von weniger als 10 % dringt meloxicam in erythrocytes ein. Der Volumenvertrieb von meloxicam hat 10 Liter im Durchschnitt betragen. Es dringt durch die histohematological Barrieren ein. Die Konzentration in der synovial Flüssigkeit nach einer einzelnen Dosis ist 40-50-%-Plasma; der Betrag des freien Bruchteils in der synovial Flüssigkeit ist 2.5mal höher als der Plasmabruchteil, der mit einem niedrigeren Betrag von Albumin in der synovial Flüssigkeit vereinigt wird. Fast völlig metabolized in der Leber mit der Bildung von 4 pharmakologisch untätigen Ableitungen. Der wichtige metabolite - 5 '-carboxymeloxicam (60 % des Dosiswerts) werden durch die Oxydation des Zwischengliedes metabolite - 5 '-hydroxymethylmeloxicam gebildet, der auch excreted, aber zu einem kleineren Grad (9 % der Dosis) ist. In vitro haben Studien gezeigt, dass CYP2C9 eine wichtige Rolle in dieser metabolischen Transformation spielt, spielt der CYP3A4 isoenzyme eine zusätzliche Rolle. In der Bildung der anderen zwei metabolites (die, beziehungsweise, 16 und 4 % der Dosis einsetzen) nimmt peroxidase teil, dessen Tätigkeit sich wahrscheinlich individuell ändert. Es ist excreted ebenso mit Fäkalien und Urin hauptsächlich in der Form von metabolites. Mit unveränderten Fäkalien sind weniger als 5 % der täglichen Dosis excreted. Im Urin in der unveränderten Form wird nur in Spurenbeträgen gefunden. T1 / 2 meloxicam ist 15-20 Stunden. Plasmaabfertigung ist ein Durchschnitt von 8 ml / Minute in älteren Menschen die Abfertigung wird reduziert. Mit dem hepatischen und Nierenmisserfolg der gemäßigten Strenge wurden keine bedeutenden Änderungen in pharmacokinetic Parametern bemerkt.

Carcinogenicity, mutagenicity, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Es gab keine Beweise einer karzinogenen Wirkung von meloxicam in einer 104-wöchigen Studie in Ratten, wenn verwaltet, mündlich an Dosen bis zu 0.8 Mg / Kg / Tag (etwa 0.4 Dosen von 15 Mg / Tag für einen Erwachsenen, der 50 Kg in Bezug auf die Körperfläche wiegt) und in Mäusen in der Studie seit 99 Wochen an mündlichen Dosen bis zu 8.0 Mg / Kg / Tag (etwa 2.2 Dosen für Menschen, wie angezeigt, oben).

Meloxicam hat mutagenicity im Test von Ames nicht gezeigt, kein clastogenicity wurde im Test auf chromosomale Abweichungen in der Kultur von menschlichen Lymphozytenzellen und in einem Mikroatomtest auf dem Knochenmark von Mäusen in vivo entdeckt.

Meloxicam hatte keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit in Ratten männlichen Geschlechts an Dosen bis zu 9 und 5 Mg / Kg / Tag, beziehungsweise (4.9 und 2.5mal höher als die menschliche Dosis, wie angezeigt, oben). Jedoch eine Steigerung der Frequenz des Embryo-Oralism an mündlichen Dosen> 1 Mg / Kg / wurde Tag (mehr als 0.5mal die menschliche Dosis) in Ratten beobachtet, als Frauen meloxicam seit 2 Wochen vor der Paarung und in der frühen Periode der embryonischen Entwicklung erhalten haben.

Anwendung von Meloxicam

Entzündliche und degenerative Krankheiten der Gelenke, die durch Schmerzsyndrom begleitet sind: Arthritis, incl. Rheumatische Arthritis, akuter osteoarthritis, chronische Polyarthritis; ankylosing spondylitis (Bekhterevs Krankheit), Schmerzsyndrom in osteoarthrosis und radiculitis.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderem NSAIDs), "Aspirin"-Triade (Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrendem Nasenpolyposis und Paranasenkurven und Intoleranz von Azetylsalizylsäure und Rauschgiften der pyrazolone Reihe), Magengeschwür des Magens und Duodenums in der Stufe der Verärgerung; Magen-Darm-, cerebrovascular oder andere Blutung / Blutsturz; strenges Herzversagen, strenge hepatische Unzulänglichkeit, strenger Nierenmisserfolg (wenn hemodialysis nicht durchgeführt wird), das Alter zu 15 Jahren.

Beschränkungen für den Gebrauch

Ätzend-Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche in der Anamnese, den Patienten des fortgeschrittenen Alters. Für die rektale Verwaltung (außerdem): entzündliche Krankheiten des Mastdarms und analen Bereiches, rektale oder anale Blutung (einschließlich in der Anamnese).

Schwangerschaft und Laktation

Auswirkungen von Teratogenic. Meloxicam hat die Frequenz von Defekten der Herzwand (eine seltene Komplikation) vergrößert, als er eine mündliche Dosis von 60 Mg / Kg / Tag (64.5mal die Dosis von 15 Mg / Tag für einen Erwachsenen verwendet hat, der 50 Kg in Bezug auf die Körperfläche wiegt) und Embryo-Oralism an mündlichen Dosen 5 Mg / Kg / Tag (5.4mal höher als die menschliche Dosis, wie beschrieben, oben) in Kaninchen, die meloxicam während organogenesis erhalten. Meloxicam hat teratogenicity in Ratten an mündlichen Dosen von 4 Mg / Kg / Tag (etwa 2.2mal höher nicht gezeigt als die Dosis für Menschen, wie beschrieben, oben) während organogenesis. Eine Steigerung der Rate der Totgeburt wurde in Ratten an mündlichen Dosen 1 Mg / Kg / Tag während organogenesis bemerkt.

Auswirkungen von Nonteratogenic. Meloxicam hat einen Niedergang in solchen Hinweisen wie der Geburtenratenindex, die lebende Geburt, das Neugeborenenüberleben an mündlichen Dosen 0.125 Mg / Kg / Tag (etwa 0.07mal die menschliche Dosis, wie beschrieben, oben) in Ratten während Schwangerschaft und Laktation verursacht.

Meloxicam führt die placental Barriere durch. Entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden. Der Gebrauch in Schwangerschaft ist möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet.

Studien auf der Wirkung von meloxicam auf dem Verschluss des arteriellen Kanals in Menschen sind nicht ausgeführt worden. Der Gebrauch von meloxicam im III Vierteljahr der Schwangerschaft sollte gelöscht werden.

Geburt und Lieferung. In Studien in Ratten ist es gezeigt worden, dass meloxicam, wie andere Agenten, die GH-Synthese hemmen, die Zahl von Totgeburten steigert, Verzögerung in der Arbeit und Lieferung an mündlichen Dosen  1 Mg / Kg / Tag (etwa 0.5mal die Dosis für eine Person, wie beschrieben, oben) verursacht und die Anzahl von überlebenden jungen Hunden an mündlichen Dosen von 4 Mg / Kg / Tag (etwa 2.1mal die Dosis für Menschen, wie beschrieben, oben) während organogenesis vermindert. Ähnliche Beobachtungen wurden in Ratten beobachtet, die mündliche Dosen 0.125 Mg / Kg / Tag (etwa 0.07mal die menschliche Dosis, wie beschrieben, oben) während Schwangerschaft und Laktation erhalten.

Die Auswirkungen von meloxicam auf der Geburt und Lieferung in Menschen sind unbekannt.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - S.

Der Gebrauch von meloxicam, sowie die anderen Rauschgifte, die die Synthese der PG blockieren, kann Fruchtbarkeit betreffen, so wird es für Frauen nicht empfohlen, die schwanger werden wollen.

Meloxicam ist excreted in die Milch von Milch absondernden Ratten, mit Konzentrationen in Milch außerordentliche Plasmakonzentrationen. Es ist nicht bekannt, ob meloxicam in die Brustmilch von Frauen eindringt, so hören Sie Stillen für die Dauer der Behandlung auf oder vermeiden Sie den Gebrauch von meloxicam während des Stillens.

Nebenwirkungen von Meloxicam

Seitens des Verdauungssystems:> 1 % - Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz, die Verstopfung / Diarrhöe, Flatulenz; 0.1-1 % - stomatitis, vergängliche Änderungen in Lebernfunktionshinweisen (hat transaminase oder bilirubin Niveaus vergrößert), das Aufstoßen, esophagitis, die gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüre, die latente oder makroskopisch sichtbare Magen-Darm-Blutung; <0,1 % - Magen-Darm-Perforation, Kolik, Magenkatarrh.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen:> 1 % - Kopfweh, Schwindel; 0.1-1 % - Gleichgewichtsstörung, Schläfrigkeit, tinnitus; <1 % - Bindehautentzündung, verschlechterte Vision.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis):> 1 % - Ödem, Anämie; 0.1-1 % - haben Blutdruck, Herzklopfen, Erröten zum Gesicht, den Änderungen im hemogram, incl. Änderung in der Zahl von individuellen Typen von Leukozyten, leukopenia, thrombocytopenia vergrößert.

Seitens des Respirationsapparaten: Verärgerung des Bronchialasthmas, Hustens.

Vom genitourinary System: 0.1-1 % - ändern sich in die Nierenfunktion (Steigerung von creatinine und / oder Harnstoffniveaus); <1 % - akuter Nierenmisserfolg, zwischenräumliche Nierenentzündung, glomerulonephritis, medullary Nierennekrose, nephrotic Syndrom.

Von der Haut:> 1 % - Hautausschlag, juckend; 0.1-1 % - urticaria; <0.1 % - Lichtempfindlichkeit, bullous Reaktionen, erythema multiforme, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis.

Allergische Reaktionen: <0.1 % - angioedema, Unmittelbartypüberempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylactic und anaphylactoid.

Anderer: <0.1 % - bronchospasm, Fieber.

Wechselwirkung

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit Azetylsalizylsäure und anderem NSAIDs, dem Risiko von ätzenden und Geschwürverletzungen und von den Magen-Darm-Flächenzunahmen verblutend. Wenn verwendet, gleichzeitig mit antihypertensive Rauschgiften kann die Wirksamkeit der Letzteren reduziert werden. Wenn verwendet, gleichzeitig mit Lithiumvorbereitungen sind cumulation Lithiums und einer Steigerung seiner toxischen Wirkung möglich (die Kontrolle der Konzentration von Lithium im Blut wird empfohlen). Der gleichzeitige Gebrauch mit methotrexate vergrößert die Nebenwirkung der Letzteren auf dem hematopoietic System (es gibt ein Risiko der Anämie und leukopenia, die periodische Überwachung der allgemeinen Blutprobe ist notwendig).

Der gemeinsame Gebrauch mit Diuretika und cyclosporine führt zu einem erhöhten Risiko, Nierenmisserfolg zu entwickeln.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit empfängnisverhütenden Intragebärmuttermitteln kann die Wirksamkeit der Letzteren reduziert werden. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit Antikoagulanzien (heparin, ticlopidine, warfarin), sowie mit thrombolytic Rauschgiften (streptokinase, fibrinolysin), das Risiko, Zunahmen abzuzapfen (sollte Blut coagulability Indizes regelmäßig kontrolliert werden).

Der gleichzeitige Gebrauch mit colestyramine vergrößert die Ausscheidung von meloxicam durch den Verdauungstrakt (infolge der Schwergängigkeit meloxicam).

Am gleichzeitigen Empfang meloxicam mit Antazida einer pharmacokinetic Wechselwirkung wird es nicht offenbart.

Überdosis

Symptome: vergrößerte Nebenwirkungen.

Behandlung: gastrischer lavage, Empfang von Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde), symptomatische Therapie. Kolestyramin beschleunigt die Eliminierung des Rauschgifts vom Körper. Gezwungener diuresis, alkalization des Urins, hemodialysis - unwirksam wegen der hohen Verbindung von meloxicam mit Blutproteinen. Spezifische Gegenmittel und Gegner wurden nicht entdeckt.

Wege der Verwaltung

Innen, in / M, rektal.

Vorsichtsmaßnahmen für Meloxicam

Mit der Verwarnung bewerben sich um Krankheiten der oberen Magen-Darm-Fläche in der Anamnese, in der Kombination mit Antikoagulanzien, myelotoxic Rauschgifte, incl. methotrexate (möglicher cytopenia).

Das Ereignis von gastroduodenal Geschwüren, die Magen-Darm-Blutung, die Nebenwirkungen von der Haut und den Schleimhäuten dienen als eine Grundlage für die Rauschgiftunterbrechung. Wenn allergische Reaktionen (das Jucken, der Hautausschlag, urticaria, der Photosensibilismus) während der Behandlung vorkommen, müssen Sie einen Arzt sehen, um das Problem zu lösen, das Rauschgift aufzuhören.

Risiko von Magen-Darm-Komplikationen. Ernste Nebenwirkungen von der Magen-Darm-Fläche, einschließlich Entzündung, Blutung, Geschwürbildung und Perforation des Magens oder der Eingeweide, können jederzeit mit NSAIDs ohne prognostische Symptome vorkommen. Ein höheres Risiko von ernsten Komplikationen von der Magen-Darm-Fläche ist in älteren Patienten, der Wahrscheinlichkeit dieser Komplikationszunahmen auch mit dem anhaltenden Gebrauch.

Meloxicam, wie anderer NSAIDs, kann die Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Die Ernennung von NSAIDs Patienten mit dem reduzierten Nierenblutfluss und BCC kann Niere decompensation beschleunigen (nachdem die Abschaffung der NSAID-Therapie, die Nierefunktion gewöhnlich zu seinem vorherigen Niveau wieder hergestellt worden ist). Besonders ist das Risiko, solche Reaktionen in Patienten mit Wasserentzugphänomenen, congestive Herzversagen, Zirrhose, nephrotic Syndrom und schwere Nierekrankheit besonders in Patienten zu entwickeln, die Diuretika, und auch nach dem bedeutenden chirurgischen Eingreifen erhalten, das hypovolemia führt, besonders hoch (vom Anfang der Behandlung sorgfältige Überwachung ist notwendiger diuresis und Nierefunktion). In seltenen Fällen kann NSAIDs zwischenräumliche Nierenentzündung, glomerulonephritis, Nekrose des Nierenknochenmarks oder nephrotic Syndrom verursachen. Wenn es eine bedeutende Abweichung von der Norm des Niveaus des Serums transaminases und der anderen Hinweise gibt, die die Lebernfunktion charakterisieren, ist es notwendig aufzuhören, zu nehmen und Kontrolllaborversuche zu führen. Mit der Sorge ernennen älteren, geschwächten und abgezehrten Patienten.

Der Gebrauch von meloxicam kann das Ereignis solcher unerwünschten Auswirkungen als Kopfweh und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen. In dieser Beziehung ist es notwendig, das Management von Fahrzeugen, die Wartung der Maschinerie und Mechanismen und anderen Tätigkeiten zu verlassen, die vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit verlangen.