Gebrauchsanweisung: Maprotiline

Lateinischer Name der Substanz Maprotiline

Maprotilinum (Klasse. Maprotilini)

Chemischer Name

N Methyl 9,10 ethananthracen 9 (10.)-propanamine (als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C20H23N

Pharmakologische Gruppe:

Antidepressivum

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F06 Andere Geistesstörungen wegen Gehirnschadens oder Funktionsstörung oder somatischer Krankheit: Depression von Somatogenic; Psychose von Somatogenic

F06.3 Organische [affektive] Stimmungsunordnungen: Sekundäre affektive Symptome; organische Depression; affektive Unordnungen; niedergedrückte Stimmung mit Elementen der Angst

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenoadressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom in Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

N95.1 Klimakterische und klimakterische Bedingungen in Frauen: Die Atrophie der Schleimhaut der niedrigeren Abteilungen der Genito-Harnfläche durch den Oestrogenmangel verursacht; vaginale Trockenheit; vegetative Unordnungen in Frauen; Bedingungen von Hypoestrogenic; Oestrogenmangel in Frauen in Klimakterium; Dystrophic ändern sich in die Schleimhaut in Klimakterium; natürliches Klimakterium; intakte Gebärmutter; Höhepunkt; der Höhepunkt von Männern; Klimakterium in Frauen; Klimakteriumsdepression; Klimakteriumsfunktionsstörung; klimakterische Neurose; Klimakterium; das Klimakterium durch psycho-vegetative Symptome kompliziert; klimakterischer Symptomkomplex; klimakterische vegetative Unordnung; klimakterische psychosomatische Unordnung; Klimakterium in Frauen; klimakterische Gefäßunordnung; klimakterische vasomotor Symptome; Unzulänglichkeit von Oestrogen; Gefühl der Hitze; pathologisches Klimakterium; Perimenopause; Klimakteriumsperiode; postklimakterische Periode; die postklimakterische Periode; postklimakterische Periode; Frühklimakterium; Vorklimakterium; Vorklimakterische Periode; Gezeiten; Hitzewallungen; Blut blinkt zum Gesicht in meno- und Postklimakterium; Hitzewallungen / Sensationen in Klimakterium; Herzschlag während Klimakteriums; frühes Klimakterium in Frauen; Unordnungen in Klimakterium; Klimakteriumssyndrom; Gefäßkomplikationen des Klimakteriums; physiologisches Klimakterium; oestrogenunzulängliche Bedingungen; vorzeitiges Klimakterium

R45.3 Demoralisieren und Teilnahmslosigkeit: Apatiko-Abulian Phänomen; Teilnahmslosigkeit; Bedingungen von Apatobulic; Apathoabulic Unordnung; der Staat Apatobulic; Teilnahmslosigkeit; Bezynitsiativnost; Zustand von Vyaloapaticheskoe; träger-apathic Staat; Mangel an Motivationen und Motivationen; Mangel an der Initiative; Mangel an der Emotionalität und Aufhebung der Kommunikation; Gefühl der Minderwertigkeit; verminderte Initiative; verminderte Motivation; reduzierte Initiative

CAS Code

10262-69-8

Eigenschaften der Substanz Maprotiline

Antidepressivum einer Vier-Ringe-Struktur.

Weißes kristallenes geruchloses Puder.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antidepressiv, anxiolytic, beruhigend.

Auswählend hemmt das Wiederauffassungsvermögen von norepinephrine und Serotonin durch vorsynaptische Membranen von Neuronen im Kortex; blockiert zentrales Alpha-Adreno, Histamin und cholinergic Empfänger.

Wenn aufgenommen, langsam, aber völlig absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit ist 66-70 %. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 88-89 %. Das Verhältnis zwischen dem Vertrieb des Rauschgifts im Blut und Plasma ist 1.7. Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit ist etwa 2-13 % davon im Serum. Viel metabolized. Der wichtige metabolite, die dismethyl Ableitung, ist pharmakologisch aktiv. T1 / 2 - 43-45 h, die Gesamtbodenabfertigung - 510-570 ml / Minute. Nach der Nahrungsaufnahme wird 50-Mg-Cmax im Blut nach 8 Stunden erreicht und ändert sich von 48 bis 150 nmol / l (13-47 ng / ml). Eine Stunde nach einem Single IV Einspritzung von 50 Mg ist der Blutinhalt 54-182 nmol / L (17-57 ng / ml). Mit der wiederholten Nahrungsaufnahme oder IV Verwaltung von 150 Mg / Tag wird die Gleichgewichtkonzentration um 2 Wochen der Therapie erreicht, sein Wert hängt von der Dosis ab. Wird langsam zugeteilt; seit 3 Wochen nach der Einnahme einer einzelnen Dosis von 57 % sind excreted im Urin, hauptsächlich in der Form von metabolites (2-4 % - unverändert), etwa 33 % - mit Fäkalien. Dringt in Brustmilch ein, Konzentrationen in menschlicher Milch können 1.3-1.5mal höher sein als diejenigen im Blut. In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion (Cl creatinine - 27-34 ml / Minute) ändern sich T1 / 2 und Nierenausscheidung ein bisschen (mit der normalen Lebernfunktion), Ausscheidung von metabolites mit Urinabnahmen, aber ihre Ausscheidung mit Gallenzunahmen.

Anwendung der Substanz Maprotiline

Depression - endogen, incl. Involutional, psychogenic, incl. reaktiv und neurotisch, Depressionserschöpfung, somatogenic (organisch und symptomatisch), Klimakterium; eine niedergedrückte Stimmung mit Elementen der Angst, dysphoria oder Gereiztheit, Teilnahmslosigkeit (besonders im Alter), psychosomatische und somatische Unordnungen, die durch Depression oder Angst verursacht sind.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Fallsucht (oder Verdacht der Fallsucht), Bedingungen, die durch die vergrößerte konvulsive Tätigkeit, das akute Stadium des myocardial Infarkts, die Verletzungen von myocardial Leitvermögen, Arrhythmie, Winkelverschlussglaukom, Vorsteherdrüsendrüsengeschwulst, akuter Alkoholvergiftung charakterisiert sind, mit hypnotischen Rauschgiften, Hauptanalgetika, Psychopharmaka vergiftend, hat ausgedrückt hat Nieren- und / oder Lebernfunktion verschlechtert.

Beschränkungen des Gebrauches

Verletzungen der Urinabsonderung, beharrlicher Verstopfung, haben Intraaugendruck, SSS (einschließlich myocardial Infarkts, Arrhythmie und / oder IHD), Schwangerschaft, Stillen vergrößert.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Verwaltung des Rauschgifts in schwangeren Frauen ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet; die Annullierung der Behandlung mindestens 7 Wochen vor der Lieferung ist erforderlich.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Während der Laktation wird es nicht empfohlen.

Nebenwirkungen der Substanz Maprotiline

Orthostatic hypotension, tachycardia, Leitungsunordnung, Arrhythmie, hat Blutdruck, Schwindel, Kopfweh, kleines Beben, Konvulsionen, Ataxie, myoclonus, dysarthria, paresthesia, Muskelschwäche, dyskinesia, Bewegungskoordination und Handschrift, Erschöpfung, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume vergrößert, Angst, Aufregung, hat Appetit, Aggressivität, Speicherschwächung und Konzentration von Aufmerksamkeit, vergrößerter Depression, Delirium, Halluzinationen, Verwirrung, Gereiztheit, tinnitus, Geschmackänderung, Saal Nasenverkehrsstauung, Verärgerung der Psychose, depersonalization, des trockenen Mundes, der Verstopfung vergrößert, das Schwitzen, Hitze, hat Vision, Anpassungsunordnungen, Unordnungen der Urinabsonderung, stomatitis, Karies verschmiert, Brechreiz, das Erbrechen, hat transaminases im Plasma, der Diarrhöe, der Leberentzündung (mit Gelbsucht oder ohne es), allergischer alveolitis, Gewichtszunahme, Libido und Stärkenunordnungen, gynecomastia, galactorrhea, ADH vergrößert, unzulängliche Sekretion, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, Hautausschlag, urticaria, in einigen Fällen Fieber, Lichtempfindlichkeit, vasculitis, pruritus, purpura, Ödem (lokal oder verallgemeinert), Haarausfall, Haarausfall, erythema multiforme, Abzugsyndrom (Brechreiz, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz, die Diarrhöe, die Schlaflosigkeit, das Kopfweh, hat Gereiztheit, Angst, Depression und anderen vergrößert).

Wechselwirkung

Reduziert die antihypertensive Wirkung von guanethidine, betanidine, reserpine, methyldopha, clonidine, vergrößert die Wirkung von sympathomimetic Rauschgiften (einschließlich norepinephrine, epinephrine, isoprenaline, ephedrine und phenylephrine) auf dem Schilddrüsenhormon, vergrößert die Tätigkeit von Vinylalkohol und vinylalkoholenthaltenden Rauschgiften, Beruhigungsmittel (Barbitursäurepräparat, Narkosemittel, benzodiazepine Ableitungen), indirekte Antikoagulanzien, hypoglycemic Rauschgifte (sulfanylurea Ableitungen, Insulin), anticholinergics (atropine, biperidene), levodopa. Rauschgifte, die microsomal Oxydation in der Leber (Barbitursäurepräparat, phenytoin, carbamazepine), orale Empfängnisverhütungsmittel aktivieren, reduzieren die antidepressive Wirkung. Die Co-Verwaltung mit der Beruhigungsmittelzunahmenserumskonzentration, reduziert die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft und provoziert das Ereignis von Beschlagnahmen. Methylphenidate, propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, phenytoin und, vielleicht, cimetidine vergrößern die Konzentration im Plasma, die Hauptsache und Nebenwirkungen stärkend.

Überdosis

Es wird durch CNS-Depression oder Erregung manifestiert.

Symptome: Schläfrigkeit, Angst, Ataxie, Konvulsionen, Stupor, Koma, Aufregung, hat Reflexe, Muskelstarrheit, choreoathetosis vergrößert; tachycardia, Arrhythmien, arterieller hypotension, Leitungsunordnungen, Herzstoß, Herzversagen, in seltenen Fällen - Herzstillstand; Atemnot, cyanosis, das Erbrechen, Fieber, mydriasis, hat das Schwitzen, oliguria, anuria vergrößert. Symptome von der Überdosis entwickeln sich nach etwa 4 Stunden, Spitze in 24 Stunden und können seit 4-6 Tagen andauern.

Behandlung: Symptomatisch (gibt es kein spezifisches Gegenmittel). Die Einführung von physostigmine wird wegen des erhöhten Risikos von Beschlagnahmen kontraindiziert. Hemodialysis ist nicht wirksam.

Wege der Verwaltung

Innen, IV durch die Falleinführung.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Maprotiline

Während der Behandlung sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein. Es ist notwendig, geistigen und neurologischen Status, regelmäßige Studie der Zusammensetzung des peripherischen Bluts, Hinweise der Niere- und Lebernfunktion zu kontrollieren. Patienten mit einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen seitens des CCC haben Kontrolle des Blutdrucks, EKGS gezeigt.

Ernennen Sie, nachdem MAO Hemmstoffe nur nach 2 Wochen können. Demselben Zwischenraum sollte gefolgt werden, wenn man maprotiline mit MAO-Hemmstoffen ersetzt.

Patienten, die maprotiline nehmen, sollten davon Abstand nehmen, sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu beschäftigen, die vergrößerte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und bewegende Reaktionen verlangen.