Gebrauchsanweisung: Lorista

Dosierungsform: Filmdragees

Aktive Substanz: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Pharmakologische Gruppe

Empfängergegner von Angiotensin II (AT1 Subtyp)

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I50.0 Congestive Herzversagen: Anasarca-Herz; Herzversagen von Decompensated congestive; Herzversagen von Congestive; Herzversagen von Congestive mit hohem afterload; Congestive chronisches Herzversagen; Cardiomyopathy mit dem strengen chronischen Herzversagen; ersetztes chronisches Herzversagen; die Schwellung mit dem Kreislaufmisserfolg; Ödem des Herzursprungs; Schwellung des Herzens; wassersüchtiges Syndrom in Krankheiten des Herzens; wassersüchtiges Syndrom im congestive Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen oder Lebernzirrhose; richtiger ventrikulärer Misserfolg; Congestive Herzversagen; stehendes Herzversagen; Herzversagen mit der niedrigen Herzproduktion; Herzversagen ist ein chronischer; Herzödem; chronisches decompensated Herzversagen; chronisches Congestive Herzversagen; chronisches Herzversagen; die Änderung der Leber fungiert im Herzversagen

N08.3 Glomerular Verletzungen in Zuckerkrankheit mellitus (E10-14 + mit dem allgemeinen vierten Zeichen.2): Diabetiker von Nephropathy; Diabetiker Nephropathy; diabetischer nephropathy im Vordergrund Zuckerkrankheit des Typs 1 mellitus; diabetischer nephropathy in Patienten mit Zuckerkrankheit des Typs I; Proteinuria in Patienten mit Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus

N39.1 Beharrlicher proteinuria, unangegeben: Strenger proteinuria; Proteinuria; Nephrotic-proteinuric Syndrom

Zusammensetzung

Tabletten mit einem Filmüberzug bedeckt.

aktive Substanz: Kalium von Losartan 12.5 Mg; 25 Mg; 100 Mg

Hilfssubstanzen: cellactose (eine Mischung des Milchzuckermonohydrats und Zellulose); vorgelierte Stärke; Getreidestärke; MCC; Silikondioxyd gallertartig wasserfrei; Magnesium stearate

Membranenfilm: hypromellose; Talk; Glykol von Propylene; Färbemittelchinolin gelb (E104) - nur für Tabletten 12.5 und 25 Mg; Titandioxyd (E171)

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten 12,5 Mg: Oval, ein bisschen biconcave Tabletten, die mit einer Filmmembran von hellgelb bis gelb mit einer Schrägfläche bedeckt sind.

Tabletten 25 Mg: oval, ein bisschen biconvex Tabletten, filmgekleidet, gelb, mit einem Risiko auf einer Seite und Schrägfläche.

Tabletten von 50 Mg: herum, ein bisschen biconvex Tabletten, filmgekleidet, weiß, mit einem Risiko auf einer Seite, mit einer Schrägfläche.

Tabletten von 100 Mg: oval, ein bisschen biconvex Tabletten, filmgekleidet, weiß.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - hypotensive.

Pharmacodynamics

Losartan ist ein auswählender Gegner von angiotensin II Empfänger (Typ AT1) für die mündliche Verwaltung, Nichtproteinnatur.

In vivo und in vitro blockieren losartan und seinem biologisch aktiven carboxylic metabolite (EXP-3174) alle physiologisch bedeutenden Auswirkungen von angiotensin II auf AT1 Empfängern unabhängig vom Weg seiner Synthese: Führt zu einer Steigerung der renin Plasmatätigkeit, reduziert die Konzentration von aldosterone in Plasma usw.

Losartan verursacht indirekt die Aktivierung von AT2 Empfängern durch die Erhöhung des Niveaus von angiotensin II.

Losartan hemmt die Tätigkeit von kininase II, ein Enzym nicht, das am Metabolismus von bradykinin teilnimmt.

Reduziert OPSS, Druck in einem kleinen Kreis des Blutumlaufs; reduziert afterload, hat eine diuretische Wirkung. Verhindert Entwicklung der myocardial Hypertrophäe, Zunahmenübungstoleranz in Patienten mit dem chronischen Herzversagen (CHF). Die Verwaltung der losartan 1 Zeit führt pro Tag zu einer statistisch bedeutenden Abnahme im TRAURIGEN und VATI. Lozartan kontrolliert gleichmäßig den Druck im Laufe des Tages, während die antihypertensive Wirkung einem natürlichen circadian Rhythmus entspricht. Die Abnahme im Blutdruck am Ende der Dosis war etwa 70-80 % der Wirkung an der Spitze des Rauschgifts 5-6 Stunden nach der Aufnahme. Das Abzugsyndrom wird nicht beobachtet; auch losartan hat keine klinisch bedeutende Wirkung auf die Herzrate.

Losartan ist in Männern und Frauen, sowie im Ältlichen (mehr als 65 Jahre) und jüngere Patienten (unter 65 Jahren alt) wirksam.

Pharmacokinetics

Losartan wird vom Verdauungstrakt gut absorbiert. Es ist dem bedeutenden Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber unterworfen, einen aktiven metabolite (EXP-3174) mit carboxylic Säure und anderem untätigem metabolites bildend. Bioverfügbarkeit ist etwa 33 %. Die Aufnahme des Rauschgifts mit dem Essen hat keine klinisch bedeutende Wirkung auf seine Serumskonzentrationen. Tmax - 1 h nach der Nahrungsaufnahme und seinem aktiven metabolite (EXP-3174) - 3-4 h.

Mehr als 99 % von losartan und EXP-3174 binden zu Plasmaproteinen, hauptsächlich Albumin. Vd von losartan ist 34 Liter. Sehr schlecht dringt in den BBB ein.

Losartan ist metabolized mit der Bildung von aktiven (EXP-3174) metabolite (14 %) und untätig einschließlich 2 wichtiger metabolites, die durch hydroxylation der Butylgruppe der Kette und einen weniger bedeutenden metabolite, N-2-tetrazole glucuronide gebildet sind.

Die Plasmaabfertigung von losartan und seinem aktiven metabolite ist etwa 10 ml / s (600 ml / Minute) und 0.83 ml / s (50 ml / Minute) beziehungsweise. Die Nierenabfertigung von losartan und seinem aktiven metabolite ist etwa 1.23 ml / s (74 ml / Minute) und 0.43 ml / s (26 ml / Minute). T1 / 2 losartan und der aktive metabolite ist 2 Stunden und 6-9 Stunden beziehungsweise. Es ist excreted hauptsächlich mit der Galle - 58 %, den Nieren - 35 %.

Anzeigen des Rauschgifts Lorista

arterielle Hypertonie;

Die Verminderung des Risikos des Schlags in Patienten mit Hypertonie und verlassener ventrikulärer Hypertrophäe;

Chronisches Herzversagen (als ein Teil der Kombinationstherapie, mit der Intoleranz oder unwirksamen Therapie mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen);

Der Schutz der Nierefunktion in Patienten mit Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus mit proteinuria, um proteinuria zu reduzieren, reduzieren Sie den Fortschritt des Niereschadens, reduzieren Sie das Risiko der Endbühne (Verhinderung der Dialyse, die Wahrscheinlichkeit des zunehmenden Serums creatinine Niveaus) oder Tod.

Gegenindikationen

Vergrößerte Empfindlichkeit zu losartan oder anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

Arterieller hypotension;

Hyperkalemia;

Wasserentzug;

Schwangerschaft;

Laktationsperiode;

Milchzuckerintoleranz, galactosemia, oder gestörter Traubenzucker / galactose Absorptionssyndrom;

Alter zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht gegründet).

Mit der Verwarnung: hepatisch und / oder Nierenunzulänglichkeit, reduzierter bcc, anomales Wasserelektrolytgleichgewicht, bilateraler stenosis der Nierenarterien oder stenosis der Arterie einer einzelnen Niere.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Es gibt keine Daten auf dem Gebrauch von losartan in Schwangerschaft. Nierenperfusion im Fötus, der von der Entwicklung des renin-angiotensin Systems abhängt, beginnt, im dritten Vierteljahr der Schwangerschaft zu fungieren. Das Risiko zum Fötus nimmt mit dem Gebrauch von losartan in den II und III Vierteljahren zu. Wenn Schwangerschaft gegründet wird, sollte losartan sofort unterbrochen werden.

Es gibt keine Daten auf der Isolierung von losartan in Brustmilch. Deshalb sollte die Frage des anhaltenden Stillens oder losartan Therapie abschaffend, aufgelöst werden, seine Wichtigkeit für die Mutter in Betracht ziehend.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen wird Lorista® gut geduldet, die Nebenwirkungen sind mild und vergänglich und verlangen Abzug des Rauschgifts nicht.

Seitens des Blutsystems: selten - Anämie, Shenlaine-Henoch Krankheit.

Allergische Reaktionen: weniger als 1 % - urticaria, Hautausschlag, das Jucken, angioedema (einschließlich Schwellung des Larynx und der Zunge, das Verursachen des Wetterstreckenhindernisses und / oder Schwellung des Gesichtes, der Lippen, der Kehlröhre).

Von der Seite des Zentralnervensystems und der Sinnesorgane: mit einer Frequenz von 1 % oder mehr - Schwindel, asthenia, Kopfweh, Erschöpfung, Schlaflosigkeit; weniger als 1 % - Angst, Schlafstörung, Schläfrigkeit, Speicherunordnungen, peripherisches Nervenleiden, paresthesia, hypoesthesia, Migräne, Beben, Ataxie, Depression, Synkope, in den Ohren klingelnd, hat Geschmack, Sehschwächung, Bindehautentzündung verschlechtert.

Seitens des CAS: orthostatic hypotension (Dosisabhängiger), Herzklopfen, tachy- oder bradycardia, Arrhythmien, Angina pectoris, vasculitis.

Seitens des genitourinary Systems: Mit einer Frequenz von weniger als 1 % - hat obligatorische Urinabsonderung, Harnflächeninfektionen, Nierenfunktion, verminderte Libido, Machtlosigkeit verschlechtert.

Seitens des Respirationsapparaten: Mit einer Frequenz von 1 % oder mehr - Nasenverkehrsstauung, husten Sie *, obere Atemwegeninfektionen, Rachenkatarrh, Atemnot, Bronchitis, Ödem des Nasenmucosa.

Vom Verdauungstrakt: mit einer Frequenz von 1 % oder mehr - Brechreiz, Diarrhöe *, dyspeptische Phänomene *, Unterleibsschmerz; weniger als 1 % - Anorexie, trocknen Sie Mund, Zahnweh, das Erbrechen, die Flatulenz, den Magenkatarrh, die Verstopfung, die Leberentzündung, eine Verletzung der Lebernfunktion aus.

Von der Haut: Mit einer Frequenz von weniger als 1 % - hat trockene Haut, erythema, Photosensibilismus, das Schwitzen, Haarausfall vergrößert.

Seitens des musculoskeletal Systems: mit einer Frequenz von 1 % oder mehr - Konvulsionen, myalgia *, Schmerz im Rücken, der Brust, den Beinen; weniger als 1 % - arthralgia, Arthritis, Schmerz in der Schulter, dem Knie, fibromyalgia.

Laborhinweise: hyperkalemia; selten - mäßigen Steigerung des Niveaus des Harnstoffs und creatinine im Blutserum; sehr selten - vergrößerte Tätigkeit von Lebernenzymen, hyperbilirubinemia.

Anderer: Gicht.

"*" zeigt Symbol Nebenwirkungen an, von denen das Vorkommen mit dem Suggestionsmittel vergleichbar ist.

Wechselwirkung

Es gab keine klinisch bedeutenden Rauschgiftwechselwirkungen mit hydrochlorothiazide, digoxin, indirekten Antikoagulanzien, cimetidine, Barbiturat, ketoconazole, und erythromycin. Während der gleichzeitigen Verwaltung mit rifampicin und fluconazole wurde eine Abnahme im Niveau des aktiven metabolite des Kaliums losartan bemerkt. Die klinischen Folgen dieses Phänomenes sind nicht bekannt.

Der gleichzeitige Empfang mit kaliumsverschonenden Diuretika (eg spironolactone, triamterene, amiloride) und Kaliumsvorbereitungen erhöht das Risiko von hyperkalemia.

Wenn verbunden, mit non-steroidal antientzündlichen Rauschgiften (NSAIDs), einschließlich auswählender Hemmstoffe des STEUERMANNES 2, kann die Wirkung von antihypertensive Rauschgiften reduziert werden.

Wenn losartan concomitantly mit thiazide Diuretika verwaltet wird, ist eine Abnahme im Blutdruck zusätzlich.

Stärkt (gegenseitig) die Wirkung anderer antihypertensive Rauschgifte (Diuretika, Beta-Blockers, sympatholytics).

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme.

Vielfältigkeit der Aufnahme - 1mal pro Tag.

Arterielle Hypertonie: Die durchschnittliche tägliche Dosis ist 50 Mg. Das Maximum antihypertensive Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen der Therapie erreicht. In einigen Patienten kann eine ausgesprochenere Wirkung durch die Erhöhung der Dosis des Rauschgifts zu 100 Mg / Tag in 2 oder 1 Verwaltung erreicht werden.

Vor dem Hintergrund der Einnahme großer Dosen von Diuretika wird es empfohlen, LORIST® Therapie mit 25 Mg / Tag in 1 Dosis anzufangen.

In älteren Patienten, sowie in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion, einschließlich Patienten auf hemodialysis, ist die Korrektur der anfänglichen Dosis nicht erforderlich.

Passen Sie die Dosis älteren Patienten oder Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion einschließlich Patienten auf hemodialysis nicht an.

Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion sollten niedrigere Dosen des Rauschgifts vorgeschrieben werden.

Chronisches Herzversagen: Die anfängliche Dosis ist 12.5 Mg / Tag in 1 Dosis. Um die übliche Wartungsdosis von 50 Mg / Tag zu erreichen, sollte die Dosis allmählich, an Zwischenräumen einer Woche (zum Beispiel, 12.5, 25 oder 50 Mg mit einer einzelnen Dosis pro Tag) vergrößert werden. Lorist® wird gewöhnlich in der Kombination mit Diuretika und Herzglycosides vorgeschrieben.

Die Dosis des Rauschgifts sollte gemäß dem folgenden Schema vergrößert werden:

1. Woche (1. - 7. Tag) - 1 Tisch. 12.5 Mg / Tag.

2-wöchig (8-14. Tag) - 1 Tisch. 25 Mg / Tag.

3. Woche (15-21. Tag) - 1 Tisch. 50 Mg / Tag.

4-wöchig (22-28. Tag) - 1 Tisch. 50 Mg / Tag.

Das Reduzieren des Risikos des Schlags in Patienten mit Hypertonie und verlassener ventrikulärer Hypertrophäe: Die anfängliche Standarddosis von Lorista® ist 50 Mg / Tag in einer einzelnen Dosis. In der Zukunft kann hydrochlorothiazide an niedrigen Dosen und / oder Lorist® Dosis hinzugefügt werden, die zu 100 Mg / Tag vergrößert ist.

Niereschutz in Patienten mit Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus mit proteinuria: Die anfängliche Standarddosis von Lorist® ist 50 Mg / Tag in einer einzelnen Dosis. Die Dosis des Rauschgifts kann zu 100 Mg / Tag vergrößert werden, die Abnahme im Blutdruck in Betracht ziehend.

Anwendung in Kinderheilkunde. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Rauschgifts in Kindern wird nicht gegründet.

Überdosis

Symptome: gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck, tachycardia; infolge der paramitfühlenden (vagal) Anregung kann sich ein bradycardia entwickeln.

Behandlung: gezwungener diuresis, symptomatische Therapie. Hemodialysis ist unwirksam.

Spezielle Instruktionen

In Patienten mit reduziertem BCC (zum Beispiel mit der Therapie mit großen Dosen von Diuretika) kann sich symptomatischer arterieller hypotension entwickeln. Vor dem Starten losartan ist es notwendig, die vorhandenen Unordnungen zu beseitigen, oder Therapie mit kleinen Dosen anzufangen.

In Patienten mit milder und gemäßigter Zirrhose der Leber, den Konzentrationen von losartan und seinem aktiven metabolite in Plasma nach der mündlichen Verwaltung sind höher als in gesunden. Deshalb haben Patienten mit Lebererkrankung in einer Geschichte der Therapie niedrigere Dosen empfohlen.

In Patienten mit Nierenfunktionsstörung, mit oder ohne Zuckerkrankheit, entwickeln sich Elektrolytunordnungen (hyperkalemia) häufig, der in Betracht gezogen werden sollte. Jedoch, nur in seltenen Fällen tun sie hören Behandlung wegen hyperkalemia auf. Während der Behandlungsperiode sollte die Konzentration des Kaliums im Blut regelmäßig besonders in älteren Patienten mit Nierenfunktionsstörung kontrolliert werden.

Die Rauschgifte, die dem renin-angiotensin System folgen, können Harnstoff und creatinine im Blutserum in Patienten mit bilateralem oder einseitigem stenosis der Arterie einer einzelnen Niere vergrößern. Änderungen in der Nierefunktion können nach der Abschaffung der Therapie umkehrbar sein. Während der Behandlungsperiode ist es notwendig, regelmäßig das Serum creatinine Konzentration regelmäßig zu kontrollieren.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu steuern oder Arbeit durchzuführen, die eine vergrößerte Geschwindigkeit von physischen und geistigen Reaktionen verlangt. Daten auf der Wirkung von losartan auf der Fähigkeit, Transport oder andere technische Mittel zu kontrollieren, sind nicht verfügbar.

Ausgabenform

Tabletten, filmgekleidet, 12.5 Mg, 25 Mg, 50 Mg, 100 Mg. Für 10 Etikett. In einem planaren Zellpaket; in einem Pappbündel 3, 6, 9 Sätze (10 Tabletten jeder).

Hersteller

LLC "KRKA-RUS"

Eine Anmerkung

Mehr als 20,000 Patienten haben an der Forschung über die Wirksamkeit und Sicherheit von Lorista teilgenommen.

Die Ergebnisse der geführten Studien haben die folgenden Daten demonstriert:

- in der Studie "Anstieg" von Lorista® (losartan des KRKA-Unternehmens) reduziert bedeutsam das Niveau von Harnsäure um 32.6 % in Patienten mit arterieller Hypertonie (AH) und vereinigtem hyperuricemia und / oder Gicht. 100 % der Patienten, die an der Studie teilgenommen haben, haben das Zielblutdruck-Niveau erreicht. Loristoys Therapie hat eine ausgesprochene positive Wirkung auf die Elastizität der Gefäßwand in Patienten mit AH1;

- Während des offenen Mehrzentrums klinische Probe LAURA2 (Lorista® und Harnsäure) wurde die Beziehung zwischen Behandlung mit Lorista und seiner festen Kombination mit hydrochlorothiazide (Lorist® H und Lorista® HD) und hyperuricemia studiert. Gestützt auf den Ergebnissen der Studie, in Patienten mit Hypertonie und hyperuricemia Lorist®, können Lorist® H und Lorist® ND wegen der offenbaren Fähigkeit, saure Harnniveaus zu reduzieren, als eine bevorzugte Therapie verwendet werden;

- EFFECT3 Studie hat die Wirkung und Sicherheit von losartan (Lorista®) in Patienten mit dem milden bewiesen, um sich AH zu mäßigen. Außerdem ist es wichtig, die Sicherheit von Lorista zu betonen (unerwünschte Auswirkungen weniger als 1 % von Patienten), der das Rauschgift einen unentbehrlichen Helfer im Kampf gegen Hypertonie macht;

- infolge einer internationalen Studie durch Hemer4, die Wirkung und Sicherheit, Lorist® und eine feste Kombination mit hydrochlorothiazide (Lorist® H) in Patienten mit AH des Grads 1-2 zu verwenden, wurde bestätigt. 100 % von Patienten haben den CAC erreicht.

Die Ergebnisse von klinischen Proben, die mit der Vorbereitung von KRKA Lorista (losartan) und seinen festen Kombinationen mit hydrochlorothiazide zusätzlich geführt sind, zeigen, dass das Rauschgift nicht nur zur wirksamen und gut geduldeten Behandlung der Hypertonie, sondern auch zum Reduzieren des kardiovaskulären Risikos beiträgt.

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Lorista

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Lorista

5 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.