Gebrauchsanweisung: Levodopa + Carbidopa

Der lateinische Name der Substanz Levodopa + Carbidopa

Levodopum + Carbidopum (Klasse. Levodopi + Carbidopi)

Pharmakologische Gruppen

Dopaminomimetics in der Kombination

Antiparkinsonics in der Kombination

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

Die G20 Parkinsonsche Krankheit: Eine zitternde Lähmung; Idiopathic Parkinsonism; die Parkinsonsche Krankheit; symptomatischer Parkinsonism

G21 Sekundärer Parkinsonism: Medizinischer Parkinsonism; Parkinsonism; symptomatischer Parkinsonism; Unordnungen des extrapyramidal Systems; Parkinsons Syndrom

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Vorbildlicher klinisch-pharmakologischer Artikel 1

Pharmacotherapy. Eine antiparkinsonian Kombination ist eine Kombination von carbidopa (ein Hemmstoff von aromatischer Aminosäure decarboxylase) und levodopa (ein Vorgänger von Dopamin). Beseitigt hypokinesia, Starrheit, Beben, dysphagia, sabbernd. Die antiparkinsonian Wirkung von levodopa ist wegen seiner Transformation in Dopamin direkt ins Zentralnervensystem, das zum Ersatz des Dopaminmangels im Zentralnervensystem führt. Das in den peripherischen Geweben gebildete Dopamin nimmt an der Realisierung der antiparkinsonian Wirkung von levodopa nicht teil (dringt ins Zentralnervensystem nicht ein), und ist für die Mehrheit von Nebenwirkungen von levodopa verantwortlich. Carbidopa, ein Hemmstoff von peripherischem dopa-decarboxylase, reduziert die Bildung von Dopamin in peripherischen Geweben, das indirekt zu einer Steigerung des Betrags von levodopa das Eingehen ins Zentralnervensystem führt. Die optimale Kombination von levodopa und carbidopa ist 4: 1 oder 10:1. Die Wirkung des Rauschgifts wird während der ersten 24 Stunden nach dem Anfang des Verfahrens manchmal nach der ersten Dosis manifestiert. Die volle Wirkung wird innerhalb von 7 Tagen erreicht.

Pharmacokinetics. Daten auf dem pharmacokinetics von carbidopa werden beschränkt. Levodopa, wenn genommen, mündlich, wird vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Absorption - 20-30-%-Dosis, TCmax für die mündliche Aufnahme - 2-3 Stunden. Absorption hängt von der Rate des Evakuierens des Mageninhalts und des pH darin ab. Die Anwesenheit des Essens im Magen verlangsamt Absorption. Einige Nahrungsmittelaminosäuren können sich mit levodopa um die Absorption vom Eingeweide bewerben und durch den BBB transportieren. In großen Mengen wird im Dünndarm enthalten, Leber und Nieren, nur etwa 1-3 % dringen ins Gehirn ein. In der unveränderten Form ist excreted durch die Nieren (35 % innerhalb von 7 h) und durch das Eingeweide. T1 / 2 - etwa 1 Stunde, für die Verwaltung in Verbindung mit carbidopa-. Etwa 2 Stunden metabolized in allen Geweben, hauptsächlich durch die Decarboxylierung, um Dopamin zu bilden, das in den BBB, metabolites - Dopamin, norepinephrine, epinephrine die Nieren nicht eindringt. Etwa 75 % der Nierenbeseitigung von metabolites seit 8 Stunden. Nach der mündlichen Verwaltung von gesunden Personen und Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit carbidopa, radiolabelled, in einer einzelnen Dosis, dem maximalen Niveau der Radioaktivität bestimmt nach 2-4 Stunden in Plasma nach der Verwaltung von gesunden Personen und nach 1.5-5 h in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit. Die Ausscheidung des Rauschgifts mit dem Urin und den Fäkalien ist ungefähr dasselbe in beiden Gruppen. Unter dem metabolites sind excreted im Urin, der Kern ist ein Alphamethyl 3 Säure des methoxy 4 hydroxyphenylpropionic und Alphamethyl 3,4 digidroksifenilpropionovaya Säure. Sie setzen etwa 14 und 10 % von excreted metabolites beziehungsweise zusammen. In kleineren Mengen werden 2 andere metabolites gefunden. Einer von ihnen wurde als 3,4-dihydroxyphenylacetone, andere als N-methylcarbidopa (einleitend) identifiziert. Der Inhalt von jeder dieser Substanzen ist nicht mehr als 5 % der Summe von metabolites. Im Urin wird unveränderter carbidopa auch gefunden. Paart sich sind nicht identifiziert worden.

Anzeigen. Die Parkinsonsche Krankheit, parkinsonian Syndrom (außer dem verursachten durch antipsychotische Rauschgifte) - postencephalitic, gegen cerebrovascular Krankheiten, Vergiftung durch toxische Substanzen (einschließlich des Kohlenmonoxids oder Mio.).

Gegenindikationen. Überempfindlichkeit, zakratougolnaya Glaukom, Melanom und verdächtigt davon, Hautkrankheiten der unbekannten Ätiologie, gleichzeitiger Empfang von nichtauswählenden MAO-Hemmstoffen, Alter zu 18 Jahren.

Sorgfältig. Infarkt von Myocardial mit Rhythmusstörungen (in der Anamnese), CHF und anderer strenger SSS, schwere Lungenkrankheiten, incl. Asthma, Lungenkrankheit, Fallsucht und andere. konvulsive Beschlagnahmen (Geschichte), ätzende und Geschwürverletzungen Magen-Darm-Fläche (ein Risiko der Blutung vom oberen GI), Zuckerkrankheit und andere. decompensated endokrine Krankheit, strenge Leber und / oder Nieremisserfolg, otkratougolnaya Glaukom, Schwangerschaft, Laktation.

Dosieren. Innen, 1/4 Tabletten (250 Mg / 25 Mg) 2-3mal pro Tag, dann vergrößern Sie die Dosis durch die 1/4 Tablette alle 2-3 Tage, um die optimale Wirkung zu erreichen. Gewöhnlich wird die optimale Wirkung an einer Dosis von 1-2 Tabletten (250 Mg / 25 Mg) pro Tag beobachtet. Die maximale tägliche Dosis ist 1.5 g von levodopa und 150 Mg von carbidopa (6 Tabletten von 250 Mg / 25 Mg).

Nebenwirkung. Vom CVS: Arrhythmie und / oder Herzklopfen, orthostatic Reaktionen, einschließlich einer Abnahme oder Steigerung des Blutdrucks, schwach werdend; Venenentzündung.

Vom Verdauungssystem: Das Erbrechen, Anorexie, Diarrhöe, Verstopfung, Verdauungsstörung, trocknet Mund, Geschmackswandel, dunklen Speichel aus, von der Magen-Darm-Fläche, Geschwür 12 Duodenalulcus verblutend.

Vom hematopoiesis: leukopenia, thrombocytopenia, Anämie, incl. Hemolytic, agranulocytosis.

Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfweh, Schläfrigkeit, neuroleptic bösartiges Syndrom, Episoden von bradykinesia (auf - von Syndrom), schlafen Störungen, einschließlich Albträume, Schlaflosigkeit; psychotische Reaktionen einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen und des paranoiden Denkens, Verwirrung, Aufregung, paresthesia, Depression (einschließlich der selbstmörderischen Absicht), Demenz, haben Libido vergrößert. Die Entwicklung von Beschlagnahmen ist jedoch berichtet worden, die kausale Beziehung mit der Einnahme vom Rauschgift ist nicht hergestellt worden.

Allergische Reaktionen: Angioedema, urticaria, pruritus, hemorrhagic vasculitis (Henoch-Schonlein purpura), bullous Ausschläge (einschließlich des pemphigus, der der Reaktion ähnlich ist).

Seitens des Respirationsapparaten: Atemnot, obere Atemwegeninfektionen.

Von der Haut: Hautausschlag, das vergrößerte Schwitzen, Schweiß, Haarausfall dunkel machend.

Vom Harnsystem: Harnflächeninfektionen, häufige Urinabsonderung, Verdunklung des Urins.

Laborparameter: Die Abnahme im HB und hematocrit hat ALT, AST, LDH, alkalischen phosphatase, hyperbilirubinemia, vergrößertes BRÖTCHEN, Talmulden positiv, Hyperglykämie, leucocyturia, bacteriuria und hematuria vergrößert.

Anderer: Brustschmerz, asthenia.

Andere nachteilige Reaktionen wurden mit dem Gebrauch von levodopa allein beobachtet, so können sie bemerkt werden, wenn man eine Kombination von levodopa und carbidopa verwendet: von der Seite des CVS-Myocardial-Infarkts.

Seitens des Verdauungssystems: Magen-Darm-Schmerz, dysphagia, Speichelfluss, Flatulenz, bruxism, eine brennende Sensation der Zunge, des Sodbrennens, des Schluckens.

Von der Seite des Metabolismus: Schwellung, die Verminderung oder Gewichtszunahme.

Vom Nervensystem: Ataxie, extrapyramidal Unordnungen, das Fallen, Angst, Gehweisenstörung, Nervosität, hat das Denken der Scharfsinnigkeit, des Gedächtnisschwunds, der Verwirrung, des Wohlbefindens, blepharospasm, trismus, des vergrößerten Bebens, der Taubheit, Muskel zuckend, Aktivierung des latenten Syndroms von Horner, peripherischen Nervenleidens vermindert.

Vom Respirationsapparaten: Schmerz im Hals, Husten.

Von der Haut: bösartiges Melanom, "Gezeiten" des Bluts.

Von den Sinnen: Oculogic-Krise, diplopia, Sehschwächung, mydriasis.

Vom genitourinary System: Urinretention, Harninkontinenz, priapism.

Anderer: Unterleibsschmerz, Erschöpfung, Schwäche, Schmerz in den niedrigeren äußersten Enden, Atemnot, Unbehagen, Rauheit der Stimme, Aufregung.

Laborhinweise: leukopenia, hypokalemia, hypercreatininaemia und hyperuricemia, proteinuria und glucosuria.

Überdosis. Behandlung: gastrischer lavage, nahe Beobachtung und EKG-Überwachung für die rechtzeitige Entdeckung der Arrhythmie; nötigenfalls, antiarrhythmic Therapie.

Wechselwirkung. Mit der gleichzeitigen Anwendung von levodopa mit dem Beta-Adrenostimulyatorami kann ditiline und den Rauschgiften für Einatmungsanästhesie das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen; mit tricyclic Antidepressiven - hat Bioverfügbarkeit von levodopa reduziert; diazepam, phenytoin, clonidine, M holinoblokatorami, antipsychotische Rauschgifte (neuroleptics) - butyrophenone Ableitungen, difenilbutilpiperidina, thioxanthene, phenothiazine, clozapine, und pyridoxine, papaverine, reserpine kann antiparkinsonian Handlung vermindern; mit Li + Rauschgifte erhöht das Risiko von dyskinesias und Halluzinationen; mit methyldopa - Erschwerung von Nebenwirkungen.

Mit der gleichzeitigen Anwendung von levodopa mit MAO-Hemmstoffen (mit Ausnahme von MAO-B-Hemmstoffen) sind Kreislaufunordnungen möglich (die Verwaltung von MAO-Hemmstoffen sollte in 2 Wochen unterbrochen werden). Das ist wegen der Anhäufung unter dem Einfluss von levodopa Dopamin und norepinephrine, inactivation, von denen durch MAO-Hemmstoffe und eine hohe Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Erregung, vergrößertem Blutdruck, tachycardia, Gesichtsspülung und Schwindel gehemmt wird.

In Patienten, die levodopa erhalten, erhöht der Gebrauch von tubocurarine das Risiko einer gekennzeichneten Abnahme im Blutdruck.

Eisensalze können die Bioverfügbarkeit von levodopa und carbidopa reduzieren; die klinische Bedeutung solch einer Wechselwirkung ist unbekannt.

Obwohl metoclopramide Bioverfügbarkeit von levodopa verbessert, das Magenleeren beschleunigend, dennoch kann es die Kontrolle der Krankheit wegen seines Antagonismus mit Dopaminempfängern nachteilig betreffen.

Spezielle Instruktionen. Es ist unannehmbar plötzlich aufzuhören, levodopa zu nehmen (mit einem plötzlichen Abzug, es ist möglich, einen Symptomkomplex Ähnlichkeit einem bösartigen neuroleptic Syndrom, einschließlich der Muskelstarrheit, vergrößerten Körpertemperatur, Abnormitäten in der Seele und vergrößerten Tätigkeit von CK im Blutserum zu entwickeln).

Es ist notwendig, Patienten zu kontrollieren, die die Dosis des Rauschgifts haben plötzlich reduzieren oder seine Verwaltung besonders unterbrechen müssen, wenn der Patient antipsychotische Rauschgifte erhält.

Schreiben Sie nicht vor, um extrapyramidal durch Rauschgifte verursachte Reaktionen zu beseitigen.

Im Prozess der Behandlung ist es notwendig, den geistigen Status des Patienten, das Muster des peripherischen Bluts zu kontrollieren.

Nahrungsmittel hoch im Protein können Absorption stören.

Patienten mit Glaukom vor dem Hintergrund der Einnahme vom Rauschgift sollten regelmäßig Intraaugendruck kontrollieren.

Es wird empfohlen, mit dem Essen oder mit einem kleinen Betrag von Flüssigkeit zu nehmen, die Kapseln werden ganz geschluckt.

Während der langfristigen Behandlung, periodischen Überwachung der Leber, hematopoiesis, sind Niere- und SSS-Funktionen ratsam.

Vor der geplanten allgemeinen Anästhesie kann das Rauschgift genommen werden, so lange dem Patienten mündliche Aufnahme erlaubt wird.

Nach der Chirurgie kann die übliche Dosis wieder verwaltet werden, sobald der Patient im Stande ist, das Rauschgift mündlich zu nehmen.

Während der Behandlungsperiode muss Sorge genommen werden, wenn man Fahrzeuge steuert und sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.