Gebrauchsanweisung: Levodopa + Benserazide

Der lateinische Name der Substanz Levodopa + Benserazide

Levodopum + Benserazidum (Klasse. Levodopi + Benserazidi)

Pharmakologische Gruppe

Dopaminomimetics in der Kombination

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

Die G20 Parkinsonsche Krankheit: Eine zitternde Lähmung; Idiopathic Parkinsonism; die Parkinsonsche Krankheit; symptomatischer Parkinsonism

G21 Sekundärer Parkinsonism: Medizinischer Parkinsonism; Parkinsonism; symptomatischer Parkinsonism; Unordnungen des extrapyramidal Systems; Parkinsons Syndrom

G25.8 Anderer angegebener extrapyramidal und Motorunordnungen: Ruheloses Beinsyndrom; Idiopathic Ruheloses Beinsyndrom; Aufmerksamkeitsdefizithyperaktivitätsunordnung

CAS Code

58-73-1

Eigenschaften von Substanzen Levodopa + Benserazide

Ein antiparkinsonian Agent (ein Vorgänger von Dopamin + ein peripherischer Hemmstoff von DOPA-decarboxylase).

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist antiparkinsonian.

Levodopa (linksdrehender isomer DOPA) ist der unmittelbare Vorgänger von Dopamin. Die antiparkinsonian Wirkung von levodopa ist wegen seiner Transformation in Dopamin und den Ersatz seines Mangels direkt im Zentralnervensystem. Beseitigt hypokinesia, Starrheit von Muskeln, Beben, dysphagia, Speichelfluss. Der grösste Teil von levodopa wird zu Dopamin in peripherischen Geweben umgewandelt, das Dopamin gebildet hier wird an der Durchführung der antiparkinsonian Wirkung von levodopa nicht beteiligt (dringt ins Zentralnervensystem nicht ein), und ist für die meisten seiner Nebenwirkungen verantwortlich.

Benserazid, ein Hemmstoff von peripherischem DOPA decarboxylase, reduziert die Bildung von Dopamin in peripherischen Geweben, das indirekt zu einer Steigerung des Betrags von levodopa das Eingehen ins Zentralnervensystem, einerseits, und die Verminderung von Nebenwirkungen, auf dem anderen führt. Die optimale Kombination von levodopa und benserazide 4:1. Die ausgesprochene therapeutische Wirkung wird nach 6-8 Tagen, das Maximum nach 25-30 Tagen beobachtet. Kapseln GSS (hydrodynamisch erwogenes System) - eine neue Dosierungsform - stellen eine stabilere und anhaltende Wartung einer therapeutisch wirksamen Konzentration zur Verfügung.

Daten auf dem pharmacokinetics von benserazide werden beschränkt. Levodopa, wenn genommen, mündlich, wird vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Absorption - 20-30 % der Dosis, Tmax für die mündliche Aufnahme - 2-3 Stunden. Absorption hängt von der Rate des Evakuierens des Mageninhalts und auf den Werten des Intramagen-pH ab. Die Anwesenheit des Essens im Magen verlangsamt Absorption. Einige Nahrungsmittelaminosäuren können sich mit levodopa um die Absorption vom Eingeweide bewerben und durch den BBB transportieren. In großen Mengen wird im Dünndarm enthalten, Leber und Nieren, nur etwa 1-3 % dringen ins Gehirn ein. T1 / die Ausscheidung von 2 - 3 Stunden: Durch Nieren, durch das Eingeweide - 35 % innerhalb von 7 Stunden Metabolized in allen Geweben, hauptsächlich durch die Decarboxylierung mit der Bildung von Dopamin, das in den BBB nicht eindringt, sind metabolites - Dopamin, norepinephrine, epinephrine - excreted durch die Nieren. Etwa 75 % sind excreted durch die Nieren in der Form von metabolites seit 8 Stunden.

Applixation von Levodopa + Benserazide

Die Parkinsonsche Krankheit, Parkinsons Syndrom (abgesehen vom verursachten durch antipsychotische Rauschgifte). Ruheloses Beinsyndrom, incl. Idiopathic und in Patienten mit der chronischen Nierenmisserfolgempfangdialyse.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, strenge Unordnungen des kardiovaskulären Systems, des endokrinen Systems, der Leber, der Nieren (abgesehen von Patienten mit der ruhelosen Beinsyndromempfangdialyse), geistige Krankheit mit dem psychotischen Bestandteil, Winkelverschlussglaukom, gleichzeitiger Empfang von nichtauswählenden Hemmstoffen von MAO oder eine Kombination von Hemmstoffen von MAO A und MAO B, Schwangerschaft, Laktation, Alter bis zu 25 Jahre; das genitale Alter in Frauen, die zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung nicht verwenden.

Nebenwirkungen von Levodopa + Benserazide

Seitens des Verdauungssystems: Anorexie, Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe, der Verlust oder der Geschmackswandel, die Trockenheit des mündlichen mucosa.

Von der Haut: das Jucken, Ausschlag.

Vom kardiovaskulären System: Arrhythmie, orthostatic hypotension (nach einer Abnahme in der Dosis schwach werdend), eine Steigerung des Blutdrucks.

Seitens hemopoiesis: Hemolytic-Anämie, vergänglicher leukopenia, thrombocytopenia.

Von der Seite des Nervensystems: Kopfweh, Schwindel, in späteren Stufen der Behandlung - haben spontane Bewegungen (Veitstanz, athetosis), Episoden des Festwerdens, Schwächung der Wirkung am Ende der Dosis, auf - vom Phänomen, ausgesprochen, dass Schläfrigkeit, Episoden der plötzlichen Schläfrigkeit, Symptome von ruhelosen Syndrombeinen, Aufregung, Angst, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Delirium, vorläufiger Verwirrung, Depression vergrößert hat.

Seitens des Respirationsapparaten: rhinitis, Bronchitis.

Anderer: fiebrige Infektion.

Laborhinweise: vergängliche Erhebung von hepatischem transaminase und alkalische phosphatase Tätigkeit, Zunahme des Blutharnstoffstickstoffs.

Wechselwirkung

Neuroleptics, Opioidanalgetika, hypotensive Rauschgifte, die reserpine enthalten, reduzieren die Wirkung des Rauschgifts. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von levodopa mit Hemmstoffen von MAO (mit Ausnahme von Hemmstoffen von MAO B) kann es eine Störung des Blutumlaufs geben (die Verwaltung von Hemmstoffen von MAO sollte innerhalb von 2 Wochen angehalten werden). Das ist wegen der Anhäufung unter dem Einfluss von levodopa Dopamin und norepinephrine, inactivation, von denen durch Hemmstoffe von MAO und eine hohe Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Erregung, vergrößertem Blutdruck, tachycardia, Gesichtsspülung und Schwindel gehemmt wird. Die Kombination von Hemmstoffen von MAO A und MAO B ist zur Aufnahme eines nichtauswählenden Hemmstoffs von MAO gleichwertig, der eine Gegenindikation ist. Allgemeine Anästhesie mit halothane - Risiko von Schwankungen im Blutdruck, Arrhythmie; das Rauschgift sollte 12-48 Stunden vor Anästhesie zurückgezogen werden. Levodopa erhöht die Handlung von sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, Amphetamin). Andere antiparkinsonian Rauschgifte (anticholinergic Rauschgifte, amantadine, Dopaminagonisten) - haben Nebenwirkungen vergrößert. An Proteinen reiches Essen kann die Absorption von levodopa im Verdauungstrakt reduzieren.

Überdosis

Symptome: Arrhythmie, Verwirrung, Schlaflosigkeit, Brechreiz, das Erbrechen, die pathologischen unwillkürlichen Bewegungen.

Behandlung: symptomatisch (Atmungsanaleptics, antiarrhythmic Rauschgifte, neuroleptics), Kontrolle von Lebensfunktionen.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für Substanzen Levodopa + Benserazide

Patienten mit Glaukom des offenen Winkels vor dem Hintergrund der Einnahme vom Rauschgift sollten regelmäßig Intraaugendruck kontrollieren. Behandlung wird bis einen chirurgischen Eingriff ausgeführt, der allgemeine Anästhesie (mit Ausnahme von halothane) verlangt. Unannehmbare plötzliche Unterbrechung des Empfangs, t. Plötzliche Annullierung kann zur Entwicklung des bösartigen neuroleptic Syndroms führen. Das Rauschgift kann die Ergebnisse des Laborentschlusses von catecholamines, creatinine, Harnsäure und Traubenzucker betreffen; mögliche falsche positive Testtalmulden. Während der Periode der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Leber und Nieren, der Formel des peripherischen Bluts zu kontrollieren. In Patienten mit Zuckerkrankheit, häufiger Überwachung der Konzentration von Traubenzucker im Plasma und, nötigenfalls, Korrektur der Dosis von hypoglycemic Rauschgiften. Während der Behandlungsperiode muss Sorge genommen werden, wenn man Fahrzeuge steuert und sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen; wenn es Episoden der Schläfrigkeit, incl gibt. Plötzlich sollten Sie davon Abstand nehmen, ein Auto usw. zu steuern.