Gebrauchsanweisung: Levocetirizine

Der lateinische Name der Substanz Levocetirizine

Levocetirizinum (Klasse. Levocetirizini)

Chemischer Name

2-(2-{4 - [(R) - (4-Chlorophenyl) (phenyl) Methyl] piperazin-1-yl} ethoxy) essigsaure Säure

Grobe Formel

C21H25ClN2O3

Pharmakologische Gruppe:

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H10.1 Akute atopic Bindehautentzündung: Allergische Bindehautentzündung; allergische Augenkrankheiten; allergische Bindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung durch chemische und physische Faktoren verursacht; allergischer rhinoconjunctivitis; allergische Entzündung der Augen; Frühling Qatar; Frühling keratitis; Frühlingsbindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung; ganzjährige allergische Bindehautentzündung; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer keratoconjunctivitis; akute allergische Bindehautentzündung; oberflächliche Bakterieninfektion der Augen; Rhinoconjunctivitis; allergische Saisonbindehautentzündung; Saisonbindehautentzündung; SENSORISCH; chronischer allergischer keratoconjunctivitis; chronische allergische Bindehautentzündung

H11.4 Andere conjunctival Gefäßkrankheiten und Zysten: Ödem der Bindehaut; sekundärer hyperemia des Auges; Hyperemia der Bindehaut; Hyperemia der Membranen des Auges

J00 Akuter nasopharyngitis [rhinitis]: Virenrhinitis; Entzündung des nasopharynx; entzündliche Nasenkrankheit; eitriger rhinitis; Nasenverkehrsstauung; Nasenverkehrsstauung wegen der Kälte und Grippe; Schwierigkeit mit dem Nasenatmen; Schwierigkeit mit dem Nasenatmen für die Kälte; schwieriges Nasenatmen; schwieriges Nasenatmen für die Kälte; Nasenhypersekretion; Coryza; ARI mit Phänomenen von rhinitis; akuter rhinitis; akuter rhinitis von verschiedenen Ursprüngen; akuter rhinitis mit dickem eitrig-schleimigem exudate; akuter rhinopharyngitis; Ödem der Schleimhaut des nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; ansteckend-entzündliche Krankheit von ENT-Organen; strenge Kälte; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

J30.1 Allergischer durch den Blütenstaub von Anlagen verursachter rhinitis: Heuschnupfen; Heufungus; Heuschnupfen; Überempfindlichkeit zum Blütenstaub von Anlagen; Polyposis allergischer rhinosinusitis; jahreszeitlicher pollinosis; jahreszeitlicher rhinitis

J30.2 Anderer jahreszeitlicher allergischer rhinitis: Allergisch rhinitis jahreszeitlich; jahreszeitlicher rhinitis einer allergischen Natur

J30.3 Anderer allergischer rhinitis: Allergisch rhinitis ganzjährig; allergischer rhinoconjunctivitis

J30.4 Allergischer rhinitis, unangegeben: Polyposis allergischer rhinosinusitis

L20 Atopic Hautentzündung: Allergische Krankheiten der Haut; allergische Hautkrankheit nichtansteckende Ätiologie; allergische Hautkrankheitsätiologie nemikrobnoy; allergische Hautkrankheiten; allergische Hautverletzungen; allergische Reaktionen auf der Haut; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatosis; allergische Diathese; das allergische Jucken dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautverärgerung; allergische Hautentzündung; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatoses; Exudative-Diathese; juckendes atopic Ekzem Juckender allergischer dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautreaktion zu Rauschgiften und Chemikalien; Hautreaktionen zu Medikamenten; Haut und allergische Krankheit; akutes Ekzem; allgemeiner neurodermatitis; chronische atopic Hautentzündung; Diathese von Exudative

Das L29 Jucken: Das Jucken mit dem teilweisen Hindernis der biliary Fläche; juckende Hautentzündung; Dermatosis mit dem beharrlichen Jucken; das andere Jucken dermatoses; das Jucken dermatoses; juckender allergischer dermatosis; juckende Hautentzündung; das Jucken dermatosis; juckendes Jucken; das qualvolle Jucken; das strenge Jucken; das endogene Jucken; Haut, die mit dermatosis juckt; eingeschränkte juckende Hautentzündung; das Jucken der Haut; juckende Kopfhaut; juckendes Ekzem

L29.8 das Andere Jucken: Das Jucken des Auges; das Jucken der Bindehaut; das Jucken des Gaumens; das Jucken der Nase; das Jucken des Nasenmucosa; juckende Spritze; juckender pruritus

L30 Andere Hautentzündung: Nichteingeborene Hautentzündung

L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen

L50.1 Idiopathic urticaria: Idiopathic urticarial; chronischer idiopathic urticaria

Das R06.7 Niesen: Das Niesen

R21 Ausschlag und andere nichtspezifische Hautausschläge: Hautausschlag; Haut und schleimige Ausbrüche; Hautausschläge; Rauschgiftausschlag; medizinischer Ausschlag befestigt; trockene Hautausschläge; Ausschlag; Toxidermy; Toxicoderma; toxischer Ausschlag; Ausschläge von Korepodobnye von Rauschgiften; Macular Papular Ausbrüche; drogenindizierter Ausschlag

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; Kehlkopfverärgerung mit angioneurotic Ödem; wiederkehrender angioedema; allergisches Ödem; wiederkehrende Schwellung von Quincy

CAS Code

130018-77-8

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antiallergisch, H1-Antihistaminikum.

Pharmacodynamics

Levocetirizine ist ein R-enantiomer von cetirizine, ein Wettbewerbsgegner des Histamins. Es blockiert H1-Histaminempfänger. Die Sympathie für H1-Histaminempfänger in levocetirizine ist 2mal höher als dieser von cetirizine.

Levocetirizine beeinflusst die histaminabhängige Bühne von allergischen Reaktionen, und reduziert auch eosinophil Wanderung, Gefäßdurchdringbarkeit, und beschränkt die Ausgabe von entzündlichen Vermittlern.

Levocetirizine verhindert Entwicklung und erleichtert den Kurs von allergischen Reaktionen, hat antiexudative, antipruritic Wirkung und verursacht fast anticholinergic und antiserotonin nicht. In therapeutischen Dosen gibt es praktisch keine beruhigende Wirkung.

Pharmacokinetics

Rahmen von Pharmacokinetic von levocetirizine ändern sich geradlinig und unterscheiden sich praktisch vom pharmacokinetics von cetirizine nicht.

Ansaugen. Nach der Nahrungsaufnahme wird levocetirizine vom Verdauungstrakt schnell und völlig absorbiert. Die Aufnahme des Essens betrifft die Vollständigkeit der Absorption nicht, obwohl seine Rate abnimmt. In Erwachsenen, nach einer einzelnen Dosis in einer therapeutischen Dosis (5 Mg), ist Cmax im Plasma 270 ng / ml und wird nach 0.9 Stunden, nach der wiederholten Verwaltung an einer Dosis von 5 Mg - 308 ng / ml erreicht. Css wird in 2 Tagen erreicht.

Vertrieb. Levocetirizine bindet zu Plasmaproteinen durch 90 %. Vd ist 0.4 l / Kg. Bioverfügbarkeit erreicht 100 %.

Metabolismus. In kleinen Beträgen (<14 %) ist metabolized im Körper durch N- und O-dealkylation (im Gegensatz zu anderen Gegnern von H1-Histaminempfängern, die metabolized in der Leber durch das cytochrome System sind), einen pharmakologisch untätigen metabolite zu bilden. Wegen des unbedeutenden Metabolismus und fehlen des metabolischen Potenzials, die Wechselwirkung von levocetirizine mit anderen Rauschgiften scheint unwahrscheinlich.

Ausscheidung. In Erwachsenen ist T1 / 2 (7.9 ± 1.9) h; in kleinen Kindern wird T1 / 2 verkürzt. In Erwachsenen ist die Gesamtabfertigung 0.63 ml / Minute / Kg. Ungefähr 85.4 % der akzeptierten Dosis sind excreted durch die Nieren in der unveränderten Form durch VGL und röhrenförmige Sekretion; ungefähr 12.9 % - durch die Eingeweide.

Individuelle geduldige Gruppen

Nierenunzulänglichkeit. In Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (Cl creatinine <40 ml / Minute), die Abfertigung von Levocetirizine-Abnahmen und der T1 / 2 wird verlängert (zum Beispiel, in Patienten auf hemodialysis, die Gesamtabfertigung wird durch 80 % reduziert), der eine entsprechende Änderung in der Dosierenregierung verlangt. Weniger als 10 % von levocetirizine werden während eines hemodialysis 4-stündigen Standardverfahrens entfernt.

Kinder. Daten auf der Studie von pharmacokinetics von levocetirizine in 14 Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von 20 bis 40 Kg mit der mündlichen Verwaltung von 5 Mg haben einmal gezeigt, dass die Werte von Cmax und AUC etwa zweimal mehr als das von Erwachsenen in gesunden Personen sind. Der durchschnittliche Wert von Cmax war 450 ng / ml, Tmax hat 1.2 Stunden aufgezählt, die Gesamtkörpergewichtabfertigung war um 30 % höher, und T1 / 2 war in Kindern um 24 % kürzer als die entsprechende Zahl in Erwachsenen. Retrospektive pharmacokinetic Analyse wurde in 323 Patienten durchgeführt (181 Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren, 18 Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren und 124 Erwachsenen im Alter von 18 bis 55 Jahren), wer eine oder mehr Dosen von levocetirizine von 1.25 Mg bis 30 Mg erhalten hat. Die während der Analyse erhaltenen Daten haben gezeigt, dass die Einnahme des Rauschgifts an einer Dosis von 1.25 Mg in Kindern im Alter von 6 Monaten zu 5 Jahren auf eine Plasmakonzentration entsprechend dem in Erwachsenen hinausgelaufen ist, als sie 5 Mg des Rauschgifts einmal täglich genommen hat.

Ältliche Patienten. Daten auf pharmacokinetics in ältlichen Patienten werden beschränkt. Mit der wiederholten Aufnahme von 30 Mg von levocetirizine einmal täglich seit 6 Tagen in 9 ältlichen Patienten (Alter 65 bis 74 Jahre) war die gesamte Abfertigung etwa um 33 % niedriger als dieser von jüngeren Erwachsenen. Es wurde gezeigt, dass der Vertrieb des racemate von cetirizine mehr von der Nierefunktion abhängt als auf dem Alter. Diese Behauptung kann auch auf levocetirizine, tk angewandt werden. Beide Rauschgifte - levocetirizine und cetirizine - sind excreted hauptsächlich im Urin. Deshalb in ältlichen Patienten sollte die Dosis von levocetirizine abhängig von der Funktion der Nieren angepasst werden.

Anwendung der Substanz Levocetirizine

Behandlung von Symptomen von ganzjährigem (beharrlichem) und jahreszeitlichem (periodisch auftretendem) allergischem rhinitis und allergischer Bindehautentzündung (pruritus, das Niesen, die Nasenverkehrsstauung, rhinorrhea, lacrimation, Verkehrsstauung hyperemia); Pollinosis (Heuschnupfen); Urticaria (einschließlich chronischen idiopathic, des Ödems von Quincke); allergischer dermatosis, der durch das Jucken und Ausschläge begleitet ist.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, jeder piperazine Ableitung; Endbühne des Nierenmisserfolgs (Cl creatinine <10 ml / Minute); Alter bis zu 2 Jahre (für Fälle); Alter zu 6 Jahren (für Tabletten).

Beschränkungen

Chronischer Nierenmisserfolg (ist Korrektur, Regierung zu dosieren, notwendig); ältliches Alter (mit einem altersbezogenen Niedergang in VGL); Rückenmarkverletzung, pro-statischer hyperplasia und die Anwesenheit anderer geneigt machender Harnretention

Nebenwirkungen der Substanz Levocetirizine

Klinische Forschungen

Zur Zeit von klinischen Proben in Männern und Frauen von 12-71 Jahren mit einer Frequenz von 1 % oder mehr (1 / 100, <1/10), wurden die folgenden nachteiligen Ereignisse beobachtet: Kopfweh, Schläfrigkeit, trocknet Mund, Erschöpfung aus; selten (1 / 1000 <1/100) - gab es asthenia und Unterleibsschmerz.

In Studien in Kindern im Alter von 6-11 Monaten und 1 bis 6 Jahren mit einer Frequenz von 1 % und öfter (1 / 100, <1/10), wurden die folgenden nachteiligen Ereignisse bemerkt: Diarrhöe, das Erbrechen, die Verstopfung, die Schläfrigkeit, der Unordnungsschlaf, wenn man levocetirizine nimmt.

In Kindern im Alter von 6-12 Jahren mit einer Frequenz von 1 % oder mehr (1 / 100, <1/10), gab es Kopfweh und Schläfrigkeit.

Postmarktforschung

Während der Postmarktanwendung von levocetirizine wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet, dessen Frequenz wegen ungenügender Daten unbekannt ist.

Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaxis.

Von der Seite des Metabolismus und der Essstörungen: vergrößerter Appetit.

Von der Seite der Seele: Angst, Aggression, Aufregung, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Depression, selbstmörderische Gedanken.

Von der Seite des Nervensystems: Konvulsionen, Thrombose der Kurven der dura Mama, paresthesia, des Schwindels, des Bebens, dysgeusia schwach zu werden.

Vom Organ des Hörens: Gleichgewichtsstörung.

Von der Seite des Organs der Vision: Sehschwächung, undeutliche Sehwahrnehmung, entzündliche Manifestationen.

Vom CVS: Herzklopfen, tachycardia, Kehladernthrombose.

Seitens des Respirationsapparaten: Atemnot, vergrößerte Symptome von rhinitis.

Vom Verdauungssystem: Brechreiz, sich erbrechend.

Unordnungen von Hepatobiliary: Leberentzündung, Änderungen in funktionellen Lebernproben.

Von den Nieren und dem Harnsystem: dysuria, Urinretention.

Von der Haut und den weichen Geweben: angioedema, beharrliches Rauschgift erythema, Ausschlag, das Jucken, urticaria, hypotrichosis, die Risse, der Photosensibilismus.

Vom musculoskeletal System: Muskelschmerz, arthralgia.

Allgemeine Unordnungen: peripherisches Ödem.

Anderer: Gewichtszunahme, böse Reaktionsfähigkeit.

Wechselwirkung

Die Wechselwirkung von levocetirizine mit anderen Rauschgiften ist nicht studiert worden. Wenn man die Wechselwirkung des racemate cetirizine mit phenazone, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole und pseudoephedrine studiert, sind keine klinisch relevanten unerwünschten Wechselwirkungen identifiziert worden.

Mit der gleichzeitigen Ernennung mit theophylline (400 Mg / Tag) wird die Gesamtabfertigung von cetirizine durch 16 % reduziert (theophylline Kinetik ändert sich nicht).

In der Studie, während man ritonavir (600 Mg zweimal täglich) und cetirizine (10 Mg / Tag) genommen hat, wurde es gezeigt, dass sich die Aussetzung von cetirizine, der durch 40 % vergrößert ist und die Aussetzung von ritonavir ein bisschen um (-10 %) geändert haben.

In mehreren Fällen mit dem gleichzeitigen Gebrauch von levocetirizine mit Alkohol oder Rauschgiften, die das Zentralnervensystem niederdrücken, ist es möglich, ihre Wirkung auf das Zentralnervensystem zu vergrößern, obwohl es dass der racemate von cetirizine potentiates die Wirkung von Alkohol nicht bewiesen worden ist.

Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit; in Kindern kann eine Überdosis durch die Angst und vergrößerte Gereiztheit begleitet werden.

Behandlung: Wenn Symptome von einer Überdosis vorkommen (besonders in Kindern), sollte der Gebrauch von levocetirizine unterbrochen werden; es ist notwendig, den Magen zu waschen, Aktivkohle, symptomatische Therapie zu nehmen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Levocetirizine

Zwischenräume zwischen Dosen sollten individuell abhängig von der Funktion der Nieren ausgewählt werden.

Es wird empfohlen, Verwarnung zu verwenden, während man mit Alkohol trinkt.

Wenn Patienten für die Harnretention geneigt machen (zum Beispiel, Rückenmarkverletzung, pro-statischer hyperplasia), sollte Sorge genommen werden, weil levocetirizine die Gefahr der Harnretention vergrößern kann.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit der Maschinerie zu steuern. Levocetirizine kann zu vergrößerter Schläfrigkeit folglich führen, dieses Heilmittel kann die Fähigkeit beeinflussen, ein Auto oder Arbeit mit der Maschinerie zu steuern. Während der Behandlungsperiode ist es notwendig, davon Abstand zu nehmen, sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu beschäftigen, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.