Gebrauchsanweisung: Levamisole

Handelsname des Rauschgifts - Decaris

Der lateinische Name der Substanz Levamisole

Levamisolum (Klasse. Levamisoli)

Chemischer Name

(S)-2,3,5,6-tetrahydro-5-phenylimidazo [2,1-b] thiazole (als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C11H12N2S

Pharmakologische Gruppen:

Agenten von Anthelmintic

Anderer immunomodulators

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

B58 Toxoplasmosis

B76.1 Necatosis: Darminvasion

B76.9 Unangegebener ankylostomidosis

B77 Askaridosis: Darminvasion; Darminvasion durch ascarids; Darmfadenwürmer; Traubeninvasion

B78 Strongyloidosis: Diarrhöe von Cochin; Angioules; Darmhässlichkeit

B79 Trichurosis: Darminvasion; Tünche; Trichocephalosis; Trichyouriases

B80 Enterobiasis: Darmplage; Plage von Pinworm; Traubeninvasion; Oxyurosis; Oxyauriases; Darmfadenwürmer

B81.2 Trichostrongyloidosis: Trichostrongylidosis

CAS Code

14769-73-4

Eigenschaften der Substanz Levamisole

Hydrochlorid von Levamisole ist ein weißes oder blaßrosa kristallenes Puder fast geruchlos, frei auflösbar in Wasser; ist in acidic Lösungen stabil und erlebt Hydrolyse in alkalischen und neutralen Lösungen. Molekulargewicht ist 240.75.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - immunomodulating, anthelmintic.

Handlung von Anthelminthic ist wegen der Blockade von succinate dehydrogenase, Unterdrückung des fumarate Verminderungsprozesses und, infolgedessen, Störung des Energiemetabolismus in helminths. Es verursacht Depolarisation von Membranen von helminth Muskelzellen. Gelähmte Fadenwürmer werden vom Körper durch normalen Darmperistalsis innerhalb von 24 Stunden nach der Nahrungsaufnahme entfernt. Besonders aktiv gegen Ascaris lumbricoides, Necator Americanus und Ancylostoma duodenale.

Hat eine komplizierte Wirkung auf das Immunsystem: Vergrößert die Produktion von Antikörpern zu verschiedenen Antigenen, vergrößert die T-Zellantwort, aktiviert T-Lymphozyten und stimuliert ihre Proliferation, vergrößert die Funktion von monocytes, macrophages und neutrophils (ihre Fähigkeit zu chemotaxis, Festkleben und phagocytosis).

Wenn aufgenommen, schnell absorbiert vom Verdauungstrakt. Nach der Einnahme einer einzelnen Dosis werden 50 Mg von Cmax (0.13 μg / ml) nach 1.5-2 Stunden erreicht. T1 / 2 3-4 Stunden. Es erlebt biotransformation in der Leber mit der Bildung von untätigen metabolites, die excreted in erster Linie durch die Nieren (70 % in Seit 3 Tagen) sind. T1 / 2 metabolites - 16 Stunden. Ungefähr 5 % sind excreted mit Fäkalien, und unveränderte weniger als 0.2 %; mehr als 95 % sind excreted durch die Nieren, sie sind um ungefähr 5 % unverändert und 12 % in der Form von glucuronide p-hydroxy-levamisole.

Es gibt Daten auf der Möglichkeit, levamisole nach der Resektion für Darmkrebs (adjuvant Therapie in der Kombination mit fluorouracil), in bösartigen Geschwülsten von Bronchien, Milchdrüsen (nach dem chirurgischen, der Strahlung oder der chemotherapeutic Behandlung), Vergebung in lymphogranulomatosis, in den Zwischenräumen der cytostatic Behandlung der Leukämie und Lymphogranulomatosis zu verwenden; für die Immuntherapie in immunodeficient Bedingungen, Immuno-Abhängigem, incl. Autogeschützte Krankheiten (rheumatische Arthritis, die Krankheit von Crohn, wiederkehrender aphthous stomatitis, die Krankheit von Reiter, nichtstrenge Formen von systemischem lupus erythematosus - um Vergebung aufrechtzuerhalten, die durch andere Mittel erreicht ist); Mit chronischen nichtspezifischen Lungenkrankheiten, chronischem glomerulonephritis, chronischem pyelonephritis, Magengeschwür des Magens und Duodenums - häufig wiederkehrender Kurs; für Infektionskrankheiten (wiederkehrendes Herpessimplex, Herpes zoster, Warzen, chronische aktive Leberentzündung B, beharrliche Virenleberentzündung, in der mehr als 3 Monate das Oberflächenantigen der Leberentzündung B Virus bestimmt wird), wiederkehrende Sinusitis.

Anwendung der Substanz Levamisole

Askaridoz, ankylostomiasis, non-carotidosis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobiosis, toxoplasmosis.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit; Agranulocytosis, der durch Rauschgifte (einschließlich in der Anamnese) verursacht ist.

Beschränkungen

Hepatisch und / oder Nierenmisserfolg, Beklemmung des Knochenmarks hematopoiesis, cerebrovascular Unzulänglichkeit, akute Phase der Leukämie.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillen wird nicht empfohlen (entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien in Menschen werden nicht geführt). Die embryotoxic Wirkung von levamisole auf mündliche Dosen von 160 Mg / Kg (in Ratten) und 180 Mg / Kg (in Kaninchen) wurde offenbart.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Es ist nicht bekannt, ob levamisole excreted in der menschlichen Brustmilch ist, aber es ist excreted in die Milch von Kühen.

Nebenwirkungen der Substanz Levamisole

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe, der Unterleibsschmerz, pancreatitis, die Geschwürbildung des mündlichen mucosa.

Von der Seite des Nervensystems und der Sinnesorgane: Kopfweh, paresthesia, peripherisches Polynervenleiden, Geruchshalluzinationen (Änderung des Gestankes), hat Konvulsionen, gehirnentzündungsähnliches Syndrom (vereinigt mit demyelination von Nervenfasern), Redenschwächung, Schlafsucht, Erschöpfung, Beben, Schlafstörung, Verwirrung, Ataxie, Geschmackswandel verallgemeinert.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems und Bluts (hematopoiesis, hemostasis): Leukopenia, agranulocytosis, manchmal tödlich (siehe "Vorsichtsmaßnahmen").

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, exfoliative Hautentzündung.

Anderer: Nierenschaden, hypercreatinemia, hat Tätigkeit von alkalischem phosphatase, Gebärmutterblutung, periorbital Ödem vergrößert.

Wechselwirkung

Levamisole ist mit Lipophilic-Zusammensetzungen unvereinbar (zum Beispiel, tetrachloromethane, tetrachlorethylene, Chloroform, Äther), weil Es möglich ist, seine Giftigkeit zu vergrößern, mit Alkohol (mit der Co-Verwaltung entwickelt ein antabuse ähnliches Syndrom), und Rauschgifte diese Ursache leukopenia. Stärkt die Effekten von phenytoin, und indirekte Antikoagulanzien (verlangt Kontrolle von PV mit der möglichen Korrektur der Dosis von Antikoagulanzien). Wenn verwendet, gleichzeitig mit myelotoxic Rauschgiften - hat hematotoxicity vergrößert.

Überdosis

Tödliche Ergebnisse wurden berichtet: in einem 3-jährigen Kind - an einer Dosis von 15 Mg / Kg und ein Erwachsener - an einer Dosis von 32 Mg / Kg.

Behandlung: gastrischer lavage (wenn nach einer kurzen Zeit), symptomatische und unterstützende Therapie.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Levamisole

Vor dem Anfang der Behandlung ist es notwendig, eine klinische und biochemische Analyse des peripherischen Bluts zu führen.

Der Gebrauch von levamisole hat manchmal zur Entwicklung von agranulocytosis geführt (in einigen Fällen mit einem tödlichen Ergebnis), der häufig durch ein grippenähnliches Syndrom, incl begleitet wurde. Fieber, Kälte, Schmerz in den Knochen. In dieser Beziehung ist es notwendig, eine ausgebreitete klinische Analyse des Bluts mindestens einmal alle 3 Wochen zu führen. Jedoch, in einer kleinen Anzahl von Patienten, ist agranulocytosis asymptomatic. Das grippenähnliche Syndrom kann auch ohne agranulocytosis vorkommen.

Während und nach der Einnahme von Rauschgiften seit 24 Stunden können Sie nicht Alkohol trinken.