Gebrauchsanweisung: Leuprorelin (Leuprorelinum)

Chemischer Name

6-d-leucine-9-(N Äthyl L prolinamide)-10-deglycinamide-luteinizing hormonveröffentlichender (schweineartiger) Faktor

Pharmakologische Gruppe

Antineoplastic hormonale Agenten und Hormongegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

C61 Bösartige Geschwulst der Vorsteherdrüse

Adenocarcinoma der Vorsteherdrüse, Hormonabhängigen Vorsteherdrüsenkrebses, Hormonwiderstandsfähigen Vorsteherdrüsenkrebses, Bösartiger Geschwulst der Vorsteherdrüse, Bösartiger Geschwulst der Vorsteherdrüse, Krebsgeschwürs der Vorsteherdrüse, Lokal verteilten non-metastatic Vorsteherdrüsenkrebses, hat Lokal Vorsteherdrüsenkrebs, Lokal Ausbreitungsvorsteherdrüsenkrebs, Metastatic pro-statisches Krebsgeschwür, Vorsteherdrüsenkrebs von Metastatic, Metastatic hormonwiderstandsfähiger Vorsteherdrüsenkrebs, Non-metastatic Vorsteherdrüsenkrebs, Unvereinbarer Vorsteherdrüsenkrebs, Vorsteherdrüsenkrebs, Vorsteherdrüsenkrebs, Allgemeiner Vorsteherdrüsenkrebs, Testosterondepotvorsteherdrüsenkrebs vorgebracht

D26 Andere gütige Geschwülste der Gebärmutter

Fibromyoma der Gebärmutter, Myoma, Gebärmutterfibrome, Fibromyoma, Myoma der Gebärmutter, Fibrrios, Syndrom von Meigs, Geschwülste der Gebärmutter

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

Code CAS53714-56-0

Eigenschaften

Ein antineoplastic Agent, eine synthetische Entsprechung des gonadotropin Ausgabe des Hormons. Verfügbar in der Form von Azetat, Molekulargewicht 1269.47.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antiandrogenic, Antigeschwulst, antigonadotropic, antiestrogenic.

Leiprorelin hat mehr Tätigkeit als ein natürliches Hormon. Wirkt mit den Empfängern von gonadorelin in der pituitären Drüse aufeinander, verursacht ihre Kurzzeitanregung mit der nachfolgenden langen Desensibilisierung. Umkehrbar hemmt die Sekretion von LH und FSH, reduziert Testosteronniveaus in Männern und estradiol in Frauen. Nach einer einzelnen intravenösen Einspritzung seit den ersten 7 Tagen, dem Inhalt von Sexualhormonzunahmen (physiologische Reaktion), um 21-28 Tage - nimmt es unter der Initiale ab: Die Testosteronkonzentration in Männern erreicht postastratsionnogo Niveau, die Konzentration von estradiol in Frauen erreicht das Niveau in Postklimakterium oder mit der Ovariectomy. Nachfolgende Monatsverwaltung erhält eine niedrige Stufe von Sexualhormonen im Blut, Ursachenrückwärts Gehen von hormonabhängigen Geschwülsten (Vorsteherdrüsenkrebs, Gebärmutterfibrome) aufrecht, fördert das Heilmittel von endometriosis. Nach der Beendigung der Einführung wird die physiologische Sekretion von Hormonen wieder hergestellt.

Untätig, wenn aufgenommen. Bioverfügbarkeit in Patienten mit p / zu und / ist M Einführung vergleichbar und ist 98 % in Männern und 75 % in Frauen. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 43-49 %. Durchschnittlicher Vss ist 27 Liter. Systemabfertigung - 7.6 Liter. Terminal T1 / 2 ist etwa 3 Stunden. In kleinen, aber feststellbaren Beträgen zirkuliert es im Plasma seit mehr als 30 Tagen nach der letzten Verwaltung. Leuprorelin, ein peptide seiend, erlebt metabolische Degradierung mit der Teilnahme von peptidase zu kürzerem untätigem peptides - pentapeptide (metabolite I), tripeptides (metabolites II und III) und dipeptide (metabolite IV). Für den wichtigen metabolite (M-I) ist Tmax 2-6 Stunden, der Wert von Cmax entspricht ungefähr 6 % von Cmax leuprorelin. Danach 1 Woche nach der Einspritzung ist die durchschnittliche Plasmakonzentration von M-I etwa 20 % des Durchschnitts leuprorelin Konzentration. Leiprorelin und sein metabolite M-I sind excreted durch die Nieren.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

In zweijährigen Experimenten auf Ratten und Mäusen mit dem täglichen Dosieren von Dosen von 0.6-4 Mg / Kg (Ratten) oder 60 Mg / Kg (Mäuse) wurde nur ein vergrößerte Vorkommen von gütigem hyperplasia und gütiger pituitärer Drüsengeschwulst nach 24 Monaten in Ratten entdeckt.

Anzeigen

Progressiver hormonabhängiger Vorsteherdrüsenkrebs (symptomatische Behandlung, als eine Alternative zur Rheektomy oder Oestrogentherapie). Fibromyoma der Gebärmutter (in der vorwirkenden Periode oder als eine Alternative zum chirurgischen Eingriff), endometriosis (bestätigt laparoscopically).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich der Gonadotropin-Ausgabe von Hormonanaloga), hormonunabhängiger Vorsteherdrüsenkrebs, Metastasen zum Stachel oder Hindernis der Harnfläche (für die Behandlung des Vorsteherdrüsenkrebses), Gebärmutterblutung der unklaren Ätiologie.

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft und während des Stillens (ist es nicht bekannt, ob es in Brustmilch eindringt). Leiprorelin kann schädliche embryonische Effekten, wenn verwaltet, schwangeren Frauen haben. Fötale Unordnungen nach der Verwaltung von leuprorelin Azetat während Schwangerschaft wurden in Kaninchen, aber nicht in Ratten beobachtet. Vergrößerte Sterblichkeit und Körpergewicht der Föten wurden in Kaninchen und in Ratten beobachtet. Die Ursachen der fötalen Sterblichkeit sind eine Folge der hormonalen Effekten von leuprorelin. Es wird darauf hingewiesen, dass, wenn es leuprorelin während Schwangerschaft verwendet, es eine Gefahr der spontanen Fehlgeburt gibt.

In Frauen des Entbindungsalters, vor der Starttherapie, sollte Schwangerschaft, nichthormonale für Schwangerschaftsverhütung verwendete Methoden ausgeschlossen werden.

Nebenwirkungen

Von der Seite des Nervensystems und der Sinnesorgane: Kopfweh, Schwindel, Depression, Angst, Nervosität, Erschöpfung, schläft Störung, paresthesia, Halluzinationen, Taubheit, Persönlichkeitsänderungen, Speicherschwächung, das Hören und die Visionsschwächung, tinnitus, die Bindehautentzündung schwach zu werden.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): Herzklopfen, tachycardia, ein Gefühl der Brustkompression, ändert sich ins EKG.

Seitens der gastrointestinal Fläche: Änderungen in Appetit, Geschmack, trockenem Mund oder Hyperspeichelfluss, Durst, Brechreiz, Erbrechen, Diarrhöe oder Verstopfung, Zunahme oder Abnahme im Körpergewicht, haben Tätigkeit von alkalischem phosphatase und Leber transaminases vergrößert.

Allergische Reaktionen: Hautentzündung, das Hautjucken, der Ausschlag.

Anderer: Die Schwellung des Gesichtes und der Beine, heiße Blitze (das plötzliche Schwitzen oder die Sensation der Hitze), hat Libido vermindert; in Frauen - androgenic Effekten (verminderte Stimme, übermäßiges Haar), amenorrhea, vaginale Trockenheit, vaginitis, haben Weiße, Akne, Knochendichte und Knochenmasse, vergrößertes Cholesterin im Plasma vermindert; in Männern, Angina und myocardial Infarkt (Schmerz in der Brust), Lungenembolie (plötzliche Atemnot), thrombophlebitis (Schmerz in der Buhne oder den Beinen, besonders in den Kalbmuskeln), Machtlosigkeit, gynecomastia, Hodenzusammenschrumpfen.

Lokale Reaktionen - Schmerz und Röte an der Spritzenseite.

Am Anfang der Behandlung - vergängliche Effekten: vergrößerte Symptome von der Krankheit / zusätzliche Symptome von der zu Grunde liegenden Krankheit, incl. Schmerz in den Gelenken (in Männern); vergrößerte Symptome von der Krankheit in Patienten mit Metastasen im Stachel, mit dem Hindernis der Harnfläche oder mit hematuria können zu neurologischen Problemen wie vorläufige Schwäche der niedrigeren äußersten Enden, paresthesia und Gewichtung von urologischen Symptomen führen.

Überdosis

Symptome: vergrößerte Nebenwirkungen.

Behandlung: symptomatisch.

Wege der Verwaltung

Intramuskulär oder subkutan

Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit einer vergrößerten Gefahr von Komplikationen sollten unter der Aufsicht eines Arztes innerhalb von 7 Tagen nach der ersten Verwaltung sein. Während der Behandlung ist es notwendig, das Niveau von LDH, hepatischem transaminases, und vor dem Starten eines wiederholten Kurses zu kontrollieren, um die Dichte des Knochengewebes zu bestimmen. Während der Behandlung von endometriosis gibt es eine Gefahr einer Abnahme in der Dichte des Knochens trabeculae in den Wirbeln (kann irreversibel sein); seit einer 6-monatigen Periode der Behandlung ist diese Abnahme in der Dichte, abgesehen von Patienten mit Risikofaktoren (zum Beispiel, osteoporosis in der Anamnese) unbedeutend.

In der Behandlung des Vorsteherdrüsenkrebses, um Symptome zu verhindern, die mit einer Steigerung der Konzentration des Testosterons im Plasma vereinigt sind, sollte vorgeschriebene Antiandrogene sein. Im Fall von Metastasen im Stachel in Vorsteherdrüsenkrebs können Symptome während der ersten paar Wochen der leuprorelin Behandlung mit einer Gefahr von neurologischen Komplikationen einschließlich Lähmung zunehmen.

In Männern führt die Hemmung der Testosteronsekretion zu verschlechterter Fruchtbarkeit. Obwohl es nicht bekannt ist, ob Fruchtbarkeit wieder hergestellt wird, nach der Abschaffung von leuprorelin, nach der Abschaffung von ähnlichen Analoga, ist die Wiederherstellung der Fruchtbarkeit vorgekommen.

Daran sollte gedacht werden, dass nach einem 6-monatigen Kurs der Behandlung mit leuprorelin endometriosis Menstruation nach 3 Monaten fortgesetzt wird. Reduziert die Rate von psychomotorischen Reaktionen, und während der Behandlung wird nicht empfohlen, sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu beschäftigen.

Der Platz der Verwaltung sollte jeden Monat (Hinterbacken, Schenkel) geändert werden.