Gebrauchsanweisung: Stärke von Katadolon

Aktive Substanz Flupirtine

ATX Code N02BG07 Flupirtine

Pharmakologische Gruppen

Andere Nichtrauschgiftanalgetika, einschließlich non-steroidal und andere antientzündliche Rauschgifte

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

R52.0 Akuter Schmerz

Akutes Schmerzsyndrom, Akutes Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Akutes Schmerzsyndrom des traumatischen Ursprungs, Strenger Schmerz einer neurogenic Natur, Strenger Schmerz, Schmerzsyndrom bei der Lieferung

Zusammensetzung

Blöcke der anhaltenden Handlung 1 Etikett.

aktive Substanz:

flupirtine maleate 400 Mg

Hilfssubstanzen: Methyl methacrylate und Äthyl acrylate Copolymerisat (2: 1) - 22.5 Mg; Talk - 22.5 Mg; Kalziumswasserstoffphosphat dihydrate 38 Mg; MCC - 59.74 Mg; Croscarmellose-Natrium - 34.95 Mg; hypromellose - 8 Mg; Eiseneisenoxid gelbe (E172) 6.25 Mg; Silikondioxyd gallertartig wasserfrei - 2.06 Mg; Magnesium stearate - 6 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Blöcke: länglicher biconvex, sogar auf einer Seite und mit der Gefahr auf der anderen Seite, hellgelb oder gelb mit leichten und dunklen Befruchtungen.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - miorelaksiruyuschee, neuroprotective, schmerzlindernd zentral.

Pharmacodynamics

Flupirtine ist ein Vertreter von Arzneimitteln - Auswählender Neuronal Kaliumskanalöffner (SNEPCO) - und bezieht sich auf Nichtrauschgiftanalgetika der Haupthandlung, die nicht suchterzeugend und suchterzeugend sind.

Flupirtine aktiviert G-protein-associated NervenK + Kanäle der inneren Korrektur. Der Ertrag von K + Ionen verursacht Stabilisierung des sich ausruhenden Potenzials und eine Abnahme in der Erregbarkeit von neuronal Membranen. Infolgedessen kommt die indirekte Hemmung von NMDA Empfängern (N Methyl D aspartate) vor, seit der NMDA Empfängerblockade mit Mg2 + dauern Ionen an, bis die Zellmembranendepolarisation (indirekter NMDA Empfängerantagonismus) vorkommt.

Bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen bindet flupirtine zu alpha1, alpha2 Empfänger, 5-HT1 (5-hydroxytryptophan) - 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, HauptM und n-cholinergic Empfänger nicht. Solch eine Haupthandlung von flupirtine führt zur Verwirklichung von drei Haupteffekten.

Schmerzlindernde Wirkung

Wegen der auswählenden Öffnung des Potenzials von unabhängigem K + Kanäle von Neuronen mit der begleitenden Ausgabe von K + Ionen wird das sich ausruhende Potenzial des Neurons stabilisiert. Das Neuron wird weniger reizbar. Der indirekte Antagonismus von flupirtine gegen NMDA Empfänger schützt Neurone vor dem Zugang von Ca2 + Ionen. So wird die sensibilisierende Wirkung, die intrazelluläre Konzentration von Ca2 + Ionen zu vergrößern, gelindert. Folglich, wenn das Neuron aufgeregt ist, kommt die Hemmung der Übertragung, nociceptive Impulse zu ersteigen, vor.

Wirkung von Miorelaxing

Die pharmakologischen für die schmerzlindernde Wirkung beschriebenen Effekten werden durch die vergrößerte Absorption von Ca2 + Ionen durch mitochondria funktionell unterstützt, der bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen vorkommt. Die Hemmung der Impulsübertragung zu Motorneuronen und den entsprechenden Effekten auf eingeschaltete Neurone führt zu einer Abnahme in der Muskelspannung. So wird diese Wirkung hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkonvulsionen, und nicht in Bezug auf die ganze Muskulatur als Ganzes manifestiert.

Wirkung auf Chronization-Prozesse

Die Prozesse von chronization sollten als die Prozesse der neuronal Leitung wegen der Knetbarkeit der Funktionen der Neurone betrachtet werden. Durch die Induktion von intrazellulären Prozessen schafft die Knetbarkeit der Funktionen der Neurone die Bedingungen für die Verwirklichung von Mechanismen wie "Inflation", unter der die Antwort auf jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. NMDA Empfänger (Genausdruck) sind für den Start solcher Änderungen verantwortlich. Die indirekte Blockade dieser Empfänger unter dem Einfluss von flupirtine wirkt dem Gefühl der Schmerzerhöhung entgegen. Die Stabilisierung des Membranenpotenzials ändert den Prozess und, so, die Empfindlichkeit, um Abnahmen weh zu tun, und ungünstige Bedingungen werden für klinisch bedeutenden chronischen Schmerz geschaffen. Wenn der Schmerz bereits, die Stabilisierung des Membranenpotenzials chronisch ist, das "Auslöschen" des Schmerzgedächtnisses erleichtert und so die Empfindlichkeit auf Schmerz reduziert.

Pharmacokinetics

Absorption. Nach der mündlichen Verwaltung werden etwa 90 % von flupirtine von der gastrointestinal Fläche, und nach der rektalen Verwaltung absorbiert ungefähr 70 % der verwalteten Dosis werden absorbiert.

Nach der Einnahme flupirtine in Dosen von 50 bis 300 Mg seiner Konzentration im Plasma haben dosisabhängige Eigenschaften.

Der pharmacokinetics der Vorbereitung Katadolon® Stärke ist wegen der Besonderheiten seiner Dosierungsform: der schnell veröffentlichte flupirtine Bruchteil (100 Mg) und der langsam veröffentlichte flupirtin Bruchteil (300 Mg).

Mit einer einzelnen Anwendung des Cmax flupirtine 0.8 μg Rauschgifts / ml (0.4-1.5 μg / ml) wurde nach 2.4 Stunden, und mit der wiederholten Verwaltung (400 Mg täglich seit 7 Tagen) - nach 1.9 h mit Cmax erreicht, der 1 μg / ml (0.6-2.4 μg / ml) ist.

Unter dem Einfluss des Essens gibt es eine geringe Steigerung der Absorption (auc0- 14.1 μg / ml-h im Vergleich zu 10.7 μg / ml-h), sowie eine Steigerung von Cmax (1 μg / ml im Vergleich zu 0.8 μg / ml), und die Zeit, um Cmax vergrößert (3.2 h im Vergleich zu 2.4 h) zu erreichen.

Metabolismus. Über 3/4 der akzeptierten Dosis von flupirtine ist metabolized in der Leber. Metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-(4-fluoro)-benzylaminopyridine) wird durch den Metabolismus infolge der Hydrolyse der Urethanstruktur (Reaktion der Phase I) und acetylation von erhaltenem Amin (Reaktion der Phase II) gebildet.

Die schmerzlindernde Wirkung dieses metabolite ist über ein Viertel der schmerzlindernden Wirkung von flupirtine, deshalb wird es auch an der therapeutischen Wirkung von flupirtine beteiligt.

Ein anderer metabolite wird durch die oxidative Spaltung (Reaktion der Phase I) von restlichem fluorobenzyl gebildet, der von der Kopplung (Reaktion der Phase II) von der resultierenden p-fluorobenzoic Säure mit glycine gefolgt ist. Dieser metabolite (M2) hat keine biologische Aktivität.

Bis heute hat es keine Forschung gegeben hat darauf gezielt, den isoenzyme zu finden, der für den oxidative (weniger bedeutender) Pfad des Metabolismus verantwortlich ist.

Es wird angenommen, dass flupirtine ein unbedeutendes Potenzial für die Rauschgiftwechselwirkung hat.

Ausscheidung. Der grösste Teil der akzeptierten Dosis von flupirtine (69 %) ist excreted durch die Nieren. Dieser Teil wird durch den folgenden charakterisiert: 27 % - unverändert, 28 % - metabolite M1 (Acetyl metabolite), 12 % - metabolite M2 (para-fluorohypuric Säure); das restliche Drittel besteht aus mehreren sekundären metabolites, von denen die Struktur noch nicht studiert worden ist.

Ein kleiner Teil der Dosis von flupirtine ist excreted im Urin und den Fäkalien.

T1 / 2 ist ungefähr 15 Stunden; wenn man isst, wird T1 / 2 reduziert. Der wichtige metabolite wird etwas langsamer (T1 / 2 ungefähr 20 und 16 h, beziehungsweise) gezeigt.

In ältlichen Patienten (mehr als 65 Jahre) nach der wiederholten Verwaltung des Rauschgifts Stärke von Katadolon gemäß 1 Tisch. pro Tag seit 7 Tagen vor dem Hintergrund von vergrößerten Vertriebswerten hat AUC von 0 bis 24 Stunden (AUC0-24) zugenommen: 22.9 μg / ml · h im Vergleich zu 16.8 μg / ml · h für eine Kontrollgruppe, die aus jüngeren Patienten besteht; außerdem in älteren Patienten gab es eine Verlängerung von T1 / 2: 23.72 im Vergleich zu 15.94 Stunden.

Außerdem, in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion (Cl creatinine <30 ml / Minute), im Vergleich zu Patienten in der Kontrollgruppe, gab es eine Steigerung von AUC0-24: 23.11 im Vergleich zu 16.8 μg / ml · h, sowie eine Verlängerung von T1 / 2: 20.01 h im Vergleich zu 15.94 h.

Anzeigen der Katalolon® Stärke

Behandlung des akuten Schmerzes in Erwachsenen.

Die Vorbereitungskatadolon® Stärke sollte verwendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (zum Beispiel, NSAIDs oder schwache opioid Vorbereitungen) kontraindiziert wird.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit zur aktiven Substanz oder jedem anderen Bestandteil des Rauschgifts;

Gefahr der Entwicklung von hepatischem encephalopathy und cholestasis, als. kann encephalopathy entwickeln oder den Kurs von bereits vorhandenem encephalopathy oder Ataxie erschweren;

strenger myasthenia gravis wegen der miorelaxing Wirkung von flupirtine;

begleitende Lebererkrankung oder Alkoholismus;

die gleichzeitige Anwendung von flupirtine mit anderen Rauschgiften, die hepatotoxicity haben können (siehe "Spezielle Instruktionen");

das kürzlich geheilte oder vorhandene Klingeln in den Ohren, wegen der hohen Gefahr der vergrößerten hepatischen Enzymtätigkeit;

das Alter von Kindern bis zu den 18 Jahren.

Schwangerschaft und Laktation

Es gibt ungenügende Daten auf dem Gebrauch von flupirtine in Schwangerschaft. In Versuchskaninchenstudien hat flupirtin Fortpflanzungsgiftigkeit, aber nicht teratogenicity gezeigt. Die potenzielle Gefahr Menschen ist unbekannt. Die Vorbereitungsstärke von Katadolon sollte während Schwangerschaft nicht verwendet werden, außer, wenn der Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Flupirtine in einem kleinen Betrag dringt in Brustmilch ein. In dieser Beziehung, das Rauschgift Katadolon® Forte sollte während des Stillens nicht verwendet werden, außer, wenn es einen äußersten Bedarf daran gibt, das Rauschgift zu nehmen. Wenn Sie das Rauschgift Katadolon® Forte während der Laktation verwenden müssen, sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Reaktionen werden gemäß der Frequenz wie folgt klassifiziert: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, aber <1/10); selten (1 / 1000, aber <1/100); selten (1 / 10000, aber <1/1000); sehr selten (<1/10000); Frequenz ist unbekannt (kann von verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Vom hepatobiliary System: sehr häufig - eine Steigerung der Tätigkeit von hepatischem transaminases; Frequenz unbekannt - Leberentzündung, hepatische Unzulänglichkeit.

Seitens des Immunsystems: selten - Hyperempfindlichkeit zum Rauschgift, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet durch Fieber, Hautausschlag, urticaria, das Hautjucken).

Von der Seite des Metabolismus: Häufig - fehlen des Appetits.

Von der Seite der Seele: Häufig - schlafen Störung, Depression, Aufregung / Nervosität; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Vom Nervensystem: häufig - Schwindel, Beben, Kopfweh.

Von der Seite des Organs der Vision: Selten - hat Vision verschlechtert.

Von der gastrointestinal Fläche: häufig - Sodbrennen, Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa, der Flatulenz, der Diarrhöe.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - das vergrößerte Schwitzen.

Anderer: sehr häufig Erschöpfung / Schwäche (in 15 % von Patienten), besonders am Anfang der Behandlung.

Unerwünschte Reaktionen hängen hauptsächlich von der Dosis des Rauschgifts (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen) ab. In vielen Fällen verschwinden sie durch sich, wie sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Um neue Informationen über die Sicherheit des Rauschgifts zu erhalten, ist Katadolon® Stärke der zusätzlichen Überwachung durch das medizinische Personal unterworfen. Es ist ratsam, jeden Fall einer unerwünschten Reaktion zu melden, die mit dem Gebrauch der Vorbereitung Katadolon® Stärke vorgekommen ist. Das erlaubt Ihnen, ständig den Vorteil / Risikoverhältnis des Rauschgifts zu kontrollieren.

Wechselwirkung

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxans.

Auf Grund dessen, dass flupirtine zu Plasmaproteinen weit gehend bindet, ist es wahrscheinlich, dass verwendeter concomitantly anderer Rauschgifte mit flupirtine vom Band mit dem Plasmaprotein versetzt werden kann. Infolge in der vitro Studie der Wechselwirkung von flupirtine mit warfarin, diazepam, Azetylsalizylsäure, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, wurde es gefunden, dass nur nach der Wechselwirkung mit warfarin und diazepam die Versetzung der Letzteren vom Band mit dem Plasmaprotein solch einen Grad erreichen kann, dass es nicht ausgeschlossen wird, dass die Wirkung dieser Rauschgifte zunimmt.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine und indirekten Antikoagulanzien - coumarin Ableitungen (warfarin) - wird die regelmäßige Überwachung des prothrombin Index um dem rechtzeitigen richtig die Dosis von indirekten Antikoagulanzien empfohlen.

Es gibt keine Daten auf der Wechselwirkung mit anderen Antikoagulansrauschgiften (einschließlich Azetylsalizylsäure).

Es sollte den gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine mit Rauschgiften vermeiden, die Lebernfunktion betreffen können. Der vereinigte Gebrauch von flupirtine und Rauschgiften, die paracetamol und carbamazepine enthalten, sollte vermieden werden.

Das Dosieren und Verwaltung

Kauen Sie innen den Block nicht, und hat einen genügend Betrag von Flüssigkeit (vorzugsweise Wasser) gedrückt.

Durch 400 Mg (1 Tisch) einmal täglich. Diese Dosis ist eine tägliche Dosis. Wenn diese Dosis keine genügend schmerzlindernde Wirkung haben kann, können Sie capsadol ® mit einer größeren täglichen Dosis verwenden. Flupirtine sollte eine so kurze Zeitspanne gegeben werden wie notwendig, um entsprechende Schmerzlosigkeit zu erreichen. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Ältliche Patienten (mehr als 65 Jahre alt) und Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion der strengen Strenge. Die anfängliche Dosis ist 200 Mg (1/2 Tisch) einmal täglich. Abhängig von der Intensität des Schmerzes und tolerability kann die Dosis zu 400 Mg (1 Tisch) einmal täglich vergrößert werden. In Patienten mit der strengen Nierenfunktionsstörung sollte die maximale tägliche Dosis nicht 400 Mg überschreiten.

Wenn es notwendig ist, das Rauschgift in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Patienten mit hypoalbuminemia. Die Vorbereitung, der Katadolon® Stärke für Patienten mit hypoalbuminaemia als klinische Studien in Patienten dieser Gruppe nicht empfohlen wird, ist nicht durchgeführt worden.

Kinder. Die Sicherheit und Wirksamkeit von flupirtine in Kindern und Jugendlichen werden nicht gegründet. Das Rauschgift Katadolon® Forte sollte in Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren alt nicht verwendet werden.

Überdosis

Es gibt Berichte von einzelnen Fällen der Überdosis mit selbstmörderischen Absichten. Zur gleichen Zeit eine Dosis von 5 g nehmend, hat flupirtine die folgenden Symptome verursacht: Brechreiz, tachycardia, anomale Erschöpfung, Tränenreichkeit, Schwindel, premarrowment, Bewusstlosigkeit, Trockenheit des mündlichen mucosa.

Nach der Induktion des Erbrechens oder dem Gebrauch von erzwungenem diuresis, dem Empfang von Aktivkohle und der Einführung von Elektrolyten, wurde der Gesundheitszustand innerhalb von 6-12 Stunden wieder hergestellt. Keine lebensbedrohenden Bedingungen wurden berichtet.

Tierstudien haben gezeigt, dass eine Überdosis zu CNS Unordnungen, sowie Manifestationen von hepatotoxicity durch den Typ der Erhöhung von metabolischen Unordnungen in der Leber führen kann.

Behandlung: symptomatisch. Das spezifische Gegenmittel des Rauschgifts ist unbekannt.

spezielle Instruktionen

In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion sollte die Konzentration von creatinine im Plasma kontrolliert werden.

In Patienten mehr als 65 Jahre alt oder mit Zeichen des strengen Nierenmisserfolgs ist Dosisanpassung erforderlich.

Während der Behandlung mit dem Rauschgift Kadadol® Stärke, einmal wöchentlich, sollte der Lebernfunktionsstatus kontrolliert werden. wenn flupirtin verwendet wird, kann eine Steigerung der hepatischen transaminase Tätigkeit, Leberentzündung und hepatischen Unzulänglichkeit vorkommen.

Wenn die Ergebnisse eines Leberntests anomal sind oder es klinische Symptome gibt, die Leberschaden anzeigen, dann sollte der Gebrauch des Rauschgifts Katadolon® Stärke unterbrochen werden.

Patienten sollten gewarnt werden, dass während der Behandlung mit dem Catodolon® Fort Rauschgift Aufmerksamkeit irgendwelchen Symptomen vom Leberschaden (eg geschenkt werden, von Appetit, Brechreiz, dem Erbrechen, dem Unterleibsschmerz, der Schwäche, der Verdunklung des Urins, icterus von der Haut, juckenden Haut fehlen sollte). Wenn diese Symptome vorkommen, sollten Sie aufhören, das Rauschgift Katadolon® Fort zu nehmen, und dringend medizinische Aufmerksamkeit suchen.

Die Vorbereitung Katadolon® Stärke wird für Patienten mit hypoalbuminemia nicht empfohlen.

In der Behandlung von flupirtin sind falsche positive Reaktionen des Tests mit diagnostischen Streifen für bilirubin, urobilinogen und Protein im Urin möglich.

Eine ähnliche Reaktion ist mit einem quantitativen Entschluss von der Konzentration von bilirubin im Plasma möglich. Wenn man das Rauschgift in einigen Fällen anwendet, kann die Farbe des Urins grün gekennzeichnet werden, der nicht ein klinisches Zeichen jeder Pathologie ist.

Dieses Rauschgift ist der zusätzlichen Überwachung unterworfen. Das wird neue Sicherheitsinformationen schnell offenbaren. Medizinische Arbeiter sollten alle verdächtigten nachteiligen Reaktionen melden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Katadolon® Stärke kann die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen einer Person, selbst wenn verwendet in Übereinstimmung mit den Instruktionen für den Gebrauch des Rauschgifts betreffen.

Patienten, die Schläfrigkeit oder Schwindel während der Therapie mit dem Rauschgift Katadolon® Stärke erfahren, sollten davon Abstand nehmen, Fahrzeuge und Mechanismen zu verwalten.

Mit der gleichzeitigen Anwendung mit Alkohol ist es möglich, die negative Wirkung auf die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen zu vergrößern.

Form des Problems

Lang wirkende Blöcke, 400 Mg. In einer Blase des PVCES / Alufolie, 7 Pcs. 1 Bl in einem Pappkasten.

In einer Blase des PVCES / Alufolie, 10 Pcs. 2 Bl in einem Pappkasten.

In einer Blase des PVCES / Alufolie, 14 Pcs. 1, 3 oder 6 Bl in einem Pappkasten.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Im dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.