Gebrauchsanweisung: Katadolon

Aktive Substanz Flupirtine

ATX Code N02BG07 Flupirtine

Pharmakologische Gruppen

Andere Nichtrauschgiftanalgetika, einschließlich non-steroidal und andere antientzündliche Rauschgifte

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

R52.0 Akuter Schmerz

Akutes Schmerzsyndrom, Akutes Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Akutes Schmerzsyndrom des traumatischen Ursprungs, Strenger Schmerz einer neurogenic Natur, Strenger Schmerz, Schmerzsyndrom bei der Lieferung

R52.2 Anderer unveränderlicher Schmerz

Schmerzsyndrom, rheumatischer Ursprung, Schmerz an Wirbelverletzungen, Schmerz im Raum, Schmerz für Brandwunden, Schmerzsyndrom schwach oder gemäßigt, Schmerz von Perioperative, der zu strengem Schmerz, Gemäßigt oder schwach ausgedrücktem Schmerzsyndrom gemäßigt ist, das zu strengem Schmerz, Ohrschmerz von otitis, Schmerz von Neuropathic, neuropathic Schmerz gemäßigt ist

Zusammensetzung

Kapseln 1 Kappen.

aktive Substanz:

flupirtine maleate 100 Mg

Hilfssubstanzen: Kalziumshydrophosphat dihydrate - 212 Mg; copovidone - 4 Mg; Magnesium stearate - 3.5 Mg; Silikondioxyd gallertartig - 0.5 Mg

Kapselschale: Gelatine - 52.9704 Mg; gereinigtes Wasser 8.82 Mg; Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.945 Mg; Titandioxyd - 0.2079 Mg; Natrium lauryl Sulfat - 0.0567 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Kapseln: undurchsichtig hart gallertartig (Körper und Deckel - rotbraune Farbe), Größe 2.

Inhalt von Kapseln: Puder von weiß bis hellgelbe oder fahlgrau-gelbe oder hellgrüne Farbe.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - miorelaksiruyuschee, schmerzlindernd zentral.

Pharmacodynamics

Flupirtine ist ein Vertreter des auswählenden Neuronal Kaliumskanalöffners (SNEPCO) und bezieht sich auf non-opioid Analgetika der Haupthandlung.

Flupirtine aktiviert G-protein-associated NervenK + Kanäle der inneren Korrektur. Der Ertrag von K + Ionen verursacht Stabilisierung des sich ausruhenden Potenzials und eine Abnahme in der Erregbarkeit von neuronal Membranen. Infolgedessen kommt die indirekte Hemmung von NMDA Empfängern (N Methyl D aspartate) vor, seit der NMDA Empfängerblockade mit Mg2 + dauern Ionen an, bis die Zellmembranendepolarisation (indirekter NMDA Empfängerantagonismus) vorkommt.

Bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen bindet flupirtine zu alpha1, alpha2, 5-T1-(5-hydroxytryptophan), 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, HauptM und n-cholinergic Empfänger nicht.

Solch eine Haupthandlung von flupirtine führt zur Verwirklichung von drei Haupteffekten.

Schmerzlindernde Wirkung

Wegen der auswählenden Öffnung des Potenzialabhängigen K + Kanäle von Neuronen mit der begleitenden Ausgabe von K + Ionen wird das sich ausruhende Potenzial des Neurons stabilisiert. Das Neuron wird weniger reizbar.

Der indirekte Antagonismus von flupirtine gegen NMDA Empfänger schützt Neurone vor dem Zugang von Ca2 + Ionen. So wird die sensibilisierende Wirkung, die intrazelluläre Konzentration von Ca2 + Ionen zu vergrößern, gelindert.

Folglich, wenn das Neuron aufgeregt ist, kommt die Hemmung der Übertragung, nociceptive Impulse zu ersteigen, vor.

Wirkung von Miorelaxing

Die pharmakologischen für die schmerzlindernde Wirkung beschriebenen Effekten werden durch die vergrößerte Absorption von Ca2 + Ionen durch mitochondria funktionell unterstützt, der bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen vorkommt. Die miorelaksiruyuschee Wirkung entsteht infolge der begleitenden Hemmung der Übertragung von Impulsen zu Motorneuronen und den entsprechenden Effekten von zwischenräumlichen Neuronen. So wird diese Wirkung hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkonvulsionen, und nicht in Bezug auf die ganze Muskulatur als Ganzes manifestiert.

Die Wirkung der Chronification-Prozesse

Prozesse von Chronicification sollten als Prozesse der neuronal Leitung wegen der Knetbarkeit der Funktionen von Neuronen betrachtet werden. Durch die Induktion von intrazellulären Prozessen schafft die Elastizität der Funktionen der Neurone die Bedingungen für die Verwirklichung von Mechanismen wie "Inflation", unter der die Antwort auf jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. NMDA Empfänger (Genausdruck) sind für den Start solcher Änderungen verantwortlich. Die indirekte Blockade dieser Empfänger unter dem Einfluss von flupirtine führt zu Unterdrückung dieser Effekten. So werden ungünstige Bedingungen für klinisch bedeutenden chronischen Schmerz, und im Fall von vorherigem chronischem Schmerz geschaffen, um das Schmerzgedächtnis durch das Stabilisieren des Membranenpotenzials "zu löschen", das zu einer Abnahme in der Schmerzempfindlichkeit führt.

Pharmacokinetics

Nachdem Nahrungsaufnahme flupirtine schnell und fast völlig (90 %) mit dem Verdauungstrakt vereinigt wird. Bis zu 75 % der Dosis sind metabolized in der Leber mit der Bildung des metabolites M1 und M2. Der aktive metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-(4-fluoro)-benzylaminopyridine) wird infolge der Hydrolyse der Urethanstruktur (1. Reaktionsphase) und nachfolgender acetylation (Reaktion 2-stufig) gebildet und stellt einen Durchschnitt der schmerzlindernden 25-%-Tätigkeit von flupirtine zur Verfügung. Ein anderer metabolite, M2, ist nicht biologisch aktiv, wird infolge der Oxydationsreaktion (1. Phase) p-fluorobenzyl gebildet, der von der Konjugation (2. Phase) p-fluorobenzoic Säure mit glycine gefolgt ist.

Studien, auf denen isoenzyme am oxidative Pfad der Degradierung vorherrschend beteiligt wird, sind nicht ausgeführt worden. Es sollte erwartet werden, dass flupirtine nur eine kleine Kapazität für die Wechselwirkung haben wird.

T1 / 2 flupirtine vom Plasma sind ungefähr 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den metabolite M1), der genügend ist, um eine schmerzlindernde Wirkung zur Verfügung zu stellen.

Die Konzentration von flupirtine im Plasma ist zur Dosis proportional. In ältlichen Leuten (mehr als 65 Jahre) im Vergleich zu jungen Patienten gibt es eine Steigerung von T1 / 2 flupirtine (bis zu 14 Stunden mit einer einzelnen Dosis und bis zu 18.6 Stunden mit der Aufnahme seit 12 Tagen) und Cmax flupirtine in Plasma, beziehungsweise, in 2 - 2,5mal höher.

Größtenteils excreted durch die Nieren (69 %): 27 % - unverändert, 28 % - in der Form des metabolite M1 (Acetyl-Metabolite), 12 % - in der Form des metabolite M2 (p-fluorohypuric Säure); 1/3 der verwalteten Dosis ist excreted als metabolites einer unerklärten Struktur. Ein kleiner Teil der Dosis ist excreted vom Körper mit der Galle und den Fäkalien.

Anzeigen

Behandlung des akuten Schmerzes von milden, um Strenge in Erwachsenen zu mäßigen.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit zur aktiven Substanz oder jedem anderen Bestandteil des Rauschgifts;

Gefahr der Entwicklung von hepatischem encephalopathy und cholestasis, als. kann encephalopathy entwickeln oder den Kurs von bereits vorhandenem encephalopathy oder Ataxie erschweren;

myasthenia gravis im Zusammenhang mit der miorelaksiruyuschim Handlung flupirtina;

begleitende Lebererkrankung oder Alkoholismus;

die gleichzeitige Anwendung von flupirtine mit anderen Rauschgiften, die hepatotoxic Effekten haben können;

das kürzlich geheilte oder vorhandene Klingeln in den Ohren, wegen der hohen Gefahr der vergrößerten hepatischen Enzymtätigkeit;

das Alter von Kindern bis zu den 18 Jahren.

Mit der Verwarnung: Nieremisserfolg; hypoalbuminemia; Alter (Patienten, die älter sind als 65 Jahre).

Schwangerschaft und Laktation

Es gibt ungenügende Daten auf dem Gebrauch von flupirtine in Schwangerschaft. In Versuchskaninchenstudien hat flupirtin Fortpflanzungsgiftigkeit, aber nicht teratogenicity gezeigt. Die potenzielle Gefahr Menschen ist unbekannt. Rauschgiftkatadolon® kann in Schwangerschaft nicht verwendet werden, außer, wenn der Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Gemäß der Forschung dringt flupirtine in Brustmilch in einem kleinen Betrag ein. In dieser Beziehung kann Katadolon® nicht während des Stillens verwendet werden, außer, wenn es einen äußersten Bedarf daran gibt, das Rauschgift zu nehmen. Wenn Sie das Rauschgift Kadadolon® während der Laktation verwenden müssen, sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Reaktionen werden gemäß der Frequenz wie folgt klassifiziert: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, aber <1/10); selten (1 / 1000, aber <1/100); selten (1 / 10000, aber <1/1000); sehr selten (<1/10000); Frequenz ist unbekannt (kann von verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Vom hepatobiliary System: sehr häufig - eine Steigerung der Tätigkeit von hepatischem transaminases; Frequenz unbekannt - Leberentzündung, hepatische Unzulänglichkeit.

Seitens des Immunsystems: selten - Hyperempfindlichkeit zum Rauschgift, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet durch Fieber, Hautausschlag, urticaria, das Hautjucken).

Von der Seite des Metabolismus: Häufig - fehlen des Appetits.

Vom Nervensystem: Häufig - schlafen Störung, Depression, Angst / Nervosität, Schwindel, Beben, Kopfweh; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Organs der Vision: Selten - hat Vision verschlechtert.

Von der gastrointestinal Fläche: häufig - Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, der Schmerz im Magen, die Verstopfung, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa, der Flatulenz, der Diarrhöe.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - das Schwitzen.

Anderer: sehr häufig Erschöpfung / Schwäche (in 15 % von Patienten), besonders am Anfang der Behandlung.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Rauschgifts (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen) ab. In vielen Fällen verschwinden sie durch sich, wie sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Wechselwirkung

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxans. Auf Grund dessen, dass flupirtine zu Proteinen bindet, sollte es als die Möglichkeit seiner Wechselwirkung mit anderen begleitenden Rauschgiften betrachtet werden (zum Beispiel, Azetylsalizylsäure, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin und diazepam), der durch flupirtine davon versetzt werden kann, bis Proteine zu binden, die zu einer Steigerung ihrer Tätigkeit führen können. Besonders kann diese Wirkung von der gleichzeitigen Verwaltung von warfarin oder diazepam mit flupirtine ausgedrückt werden.

Mit der gleichzeitigen Verwaltung von flupirtine und coumarin Ableitungen wird es empfohlen, dass der prothrombin Index regelmäßig kontrolliert wird, um die Dosis von coumarin auf eine rechtzeitige Weise zu korrigieren. Es gibt keine Daten auf der Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien oder Antithrombozytagenten (einschließlich Azetylsalizylsäure). Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine mit Rauschgiften, die metabolized in der Leber sind, ist die regelmäßige Überwachung des Niveaus von Lebernenzymen erforderlich. Der vereinigte Gebrauch von flupirtine und Rauschgiften, die paracetamol und carbamazepine enthalten, sollte vermieden werden.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, nicht flüssig und gedrückt ein kleiner Betrag von Flüssigkeit (vorzugsweise Wasser). Wenn möglich, wird das Rauschgift während in einer aufrechten Position genommen.

In Ausnahmefällen, der Kapsel des Rauschgifts kann Katadolon® geöffnet und innen / durch die Untersuchung nur der Inhalt der Kapsel genommen werden. Wenn Nahrungsaufnahme des Inhalts der Kapsel, es empfohlen wird, seinen bitteren Geschmack durch das Essen des Essens, zum Beispiel eine Banane für neutral zu erklären.

Wenden Sie 100 Mg an (1 Kappen.) 3-4mal pro Tag, wenn möglich, mit gleichen Zwischenräumen zwischen Dosen. An den ausgedrückten Schmerzen - auf 200 Mg (2 Kappen.) 3mal pro Tag. Die maximale tägliche Dosis ist 600 Mg (6 Kappen.).

Die Dosis wird abhängig von der Intensität des Schmerzes und individuellen Toleranz des Rauschgifts ausgewählt. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Zeit. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Ältliche Patienten mehr als 65 Jahre alt: Am Anfang der Behandlung, wenden Sie 100 Mg an (1 Kappen.) 2mal pro Tag am Morgen und am Abend.

Patienten mit dem strengen Nierenmisserfolg oder hypoalbuminemia: Die Konzentration von creatinine im Plasma sollte kontrolliert werden. Die maximale tägliche Dosis sollte 300 Mg nicht überschreiten (3 Kappen.). Wenn es notwendig ist, das Rauschgift in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Patienten mit der milden und gemäßigten Nierenunzulänglichkeit: Sollte die Konzentration von creatinine im Plasma kontrollieren, Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Überdosis

Es gibt Berichte von einzelnen Fällen der Überdosis mit selbstmörderischen Absichten. Zur gleichen Zeit hat die Einnahme einer Dosis von 5 g von flupirtine die folgenden Symptome verursacht: Brechreiz, tachycardia, Fußfall, Tränenreichkeit, Verwirrung, hat Bewusstsein, Trockenheit des mündlichen mucosa betäubt.

Nach dem Erbrechen oder Verwenden gezwungener diuresis, Empfang von Aktivkohle und die Einführung von Elektrolyten, wurde der Gesundheitszustand innerhalb von 6-12 Stunden wieder hergestellt. Keine lebensbedrohenden Bedingungen wurden berichtet.

Im Falle der Überdosis oder Zeichen der Vergiftung sollte man an die Möglichkeit des Ereignisses von Unordnungen vom Zentralnervensystem, sowie die Manifestation von hepatotoxicity durch den Typ der Erhöhung von metabolischen Unordnungen in der Leber denken.

Behandlung: symptomatisch. Das spezifische Gegenmittel des Rauschgifts ist unbekannt.

spezielle Instruktionen

Vorbereitungskatadolon® sollte verwendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (zum Beispiel, NSAIDs oder Licht opioid Rauschgifte) kontraindiziert wird.

In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion sollte die Konzentration von creatinine im Plasma kontrolliert werden.

Patienten mehr als 65 Jahre alt oder mit strengen Zeichen des Nierenmisserfolgs oder hypoalbuminemia verlangen Dosisanpassung.

Während der Behandlung mit Katadolon®, einmal wöchentlich, sollte die Lebernfunktion kontrolliert werden, wenn flupirtin verwendet wird, kann eine Steigerung der hepatischen transaminase Tätigkeit, Leberentzündung und hepatischen Unzulänglichkeit vorkommen. Wenn die Ergebnisse des Leberntests von der Norm abgehen, oder wenn es klinische Symptome gibt, die Leberschaden anzeigen, dann sollte der Gebrauch des Katadolon® Rauschgifts unterbrochen werden. Patienten sollten gewarnt werden, dass während der Behandlung mit dem Katadolon® Rauschgift Aufmerksamkeit irgendwelchen Symptomen vom Leberschaden (eg geschenkt werden, von Appetit, Brechreiz, Erbrechen, Magenschmerz, Erschöpfung, dunklem Urin, Gelbsucht, pruritus fehlen sollte). Wenn diese Symptome vorkommen, hören Sie auf, Katadolon® zu nehmen, und befragen Sie einen Arzt als Angelegenheit für die Dringlichkeit.

In der Behandlung von flupirtin sind falsche positive Reaktionen des Tests mit diagnostischen Streifen für bilirubin, urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist mit einem quantitativen Entschluss von der Konzentration von bilirubin im Plasma möglich.

Wenn man das Rauschgift in hohen Dosen in einigen Fällen anwendet, kann die Farbe des Urins grün gekennzeichnet werden, der nicht ein klinisches Zeichen jeder Pathologie ist.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit der Maschinerie zu steuern. Wenn Sie das Rauschgift Kadadolon® verwenden, sollten Sie davon Abstand nehmen, Fahrzeuge zu steuern und Mechanismen zu kontrollieren, weil Patienten Schläfrigkeit und Schwindel entwickeln können, der die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen betreffen kann. Es ist besonders wichtig, sich daran zu erinnern, wenn man Alkohol zur gleichen Zeit verwendet.

Form des Problems

Kapseln, 100 Mg. In einer Blase des PVCES / Alufolie, 10 Pcs. 1, 3 oder 5 Blasen in einem Pappbündel.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Lagerfähigkeit

5 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.