Gebrauchsanweisung: Ivermectin (Ivermectinum)

Pharmakologische Gruppe

Dermotropic-Mittel

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

L71 Rosacea

Rosa Akne, Akne Rot, Akne rosa, Rothaarige

CAS 70288-86-7

Eigenschaften von Ivermectin

Bezieht sich auf avermectins.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlicher Vorortszug.

Pharmacodynamics

Es hat eine antientzündliche Wirkung durch das Unterdrücken der Produktion von entzündlichem durch lipopolysaccharides veranlasstem cytokines. Antientzündliche Eigenschaften von ivermectin wurden in Modellen der Haut entzündliche Prozesse in Tieren beobachtet. Ivermectin führt auch den Tod von Parasiten, hauptsächlich durch die auswählende Schwergängigkeit und hohe Sympathie für geglutamate-regelte Chlorkanäle herbei, die im Nerven- und den Muskelzellen von wirbellosen Tieren gelegen sind. Der Mechanismus der Handlung von ivermectin in der Behandlung von entzündlichen Hautverletzungen mit rosacea ist nicht völlig bekannt, aber es kann sowohl mit antientzündlichen Effekten als auch mit der Fähigkeit vereinigt werden, Tod von kleinen Dingen von Demodex herbeizuführen, die der Reihe nach ein Faktor sein können, der Entzündung der Haut verursacht.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Absorption von Ivermectin wurde in einer klinischen Studie mit der Teilnahme von erwachsenen Patienten mit einem strengen Grad der Papulopustular-Form von rosacea das Verwenden der maximalen zulässigen Dosis bewertet. Im Gleichgewichtstaat (nach 2 Wochen der Behandlung) wurde das höchste bösartige (± Standardabweichung) der ivermectin Konzentration in Plasma während (10 ± 8) h nach der Anwendung (Cmax - (2,1 ± 1) ng / ml, Reihe - 0, 7-4 ng / ml) beobachtet, und das höchste bösartige (± Standardabweichung) AUC0-24 war (36 ± 16) ng · h / ml, Reihe - 14-75 ng · h / ml). Die Körperaussetzung von ivermectin hat ein Plateau am Ende der zweiten Woche der Behandlung unter Gleichgewichtbedingungen erreicht. Mit der längeren Behandlung in Studien der Phase III ist der Systemaussetzungsindex von ivermectin dasselbe als nach einer zweiwöchigen Behandlung geblieben. Unter Css Bedingungen, den Systemaussetzungsniveaus von ivermectin (AUC0-24 (36 ± 16) ng · h / ml) waren niedriger als nach der Nahrungsaufnahme von 6 Mg ivermectin in gesunden Freiwilligen (AUC0-24 (134 ± 66) ng · h / ml).

Vertrieb. In der Vitro-Studie hat gezeigt, dass die Schwergängigkeit von ivermectin zu Plasmaproteinen (vorherrschend mit Albumin) mehr als 99 % ist. Die bedeutende Schwergängigkeit von ivermectin mit erythrocytes wurde nicht beobachtet.

Metabolismus. In in Vitro-Studien mit der menschlichen Leber microsomes und den CYP450 rekombinanten Enzymen wurde es bemerkt, dass ivermectin metabolized hauptsächlich durch CYP3A4 ist.

In vitro haben Studien gezeigt, dass ivermectin den isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2, B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP4A11 oder CYP2E1 nicht hemmt. Ivermectin veranlasst den Ausdruck von isoenzymes CYP1A2, CYP2, B6, CYP2C9 oder CYP3A4 nicht) in der menschlichen hepatocyte Kultur. Die zwei wichtigen metabolites von ivermectin (3 "-o-demethylivermectin und 4a-hydroxyvermectin) wurden während einer klinischen Probe mit pharmacokinetics das Verwenden der maximalen erlaubten Dosis dieses Agenten entdeckt und haben in der Phase II klinische Proben studiert." Wie die Elternteilzusammensetzung, metabolites erreichtes Gleichgewicht am Ende der zweiten Woche der Behandlung, wurden Zeichen der Anhäufung in der Periode nicht beobachtet bis zu 12 Wochen Außerdem, Körperaussetzung von metabolites (das geschätzte Verwenden Cmax und AUC) erhalten im Gleichgewichtstaat, waren viel niedriger als das für ivermectin nach der Nahrungsaufnahme.

Ausscheidung. Der EndT1 / 2 hat 6 Tage (etwa 145 Stunden, Reihe 92-238 Stunden) in Patienten im Durchschnitt betragen, die ivermectin auf die Haut 1mal pro Tag seit 28 Tagen während einer klinischen Studie von pharmacokinetics das Verwenden der maximalen zulässigen Dosis angewandt haben. Die Ausscheidung vom Körper hängt vom Grad der Absorption nach der aktuellen Anwendung ab. Die pharmacokinetics von ivermectin sind in Patienten mit der verschlechterten hepatischen und Nierenfunktion nicht studiert worden.

Anwendung von Ivermectin

Entzündung der Haut mit rosacea (papulopustular Gestalt) in erwachsenen Patienten.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit; Schwangerschaft; die Periode des Stillens; das Alter zu 18 Jahren (ist die Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe nicht studiert worden).

Beschränkungen für den Gebrauch

Verletzung der Funktion der Leber.

Schwangerschaft und Laktation

Daten auf dem Gebrauch von ivermectin in schwangeren Frauen werden beschränkt. Fortpflanzungsgiftigkeitsstudien mit dem mündlichen ivermectin haben gezeigt, dass es ein teratogenic Potenzial in Ratten und Kaninchen hat, aber wegen der niedrigen Körperaussetzung von der Außenanwendung in der empfohlenen Dosierung ist die Gefahr von fetotoxicity in Menschen niedrig. Der Gebrauch von ivermectin während Schwangerschaft wird kontraindiziert.

Nach der mündlichen Verwaltung sind niedrige Konzentrationen von ivermectin excreted in Brustmilch. Mit der Außenanwendung ist die Isolierung von ivermectin in Brustmilch nicht studiert worden. Pharmacokinetic und toxikologische Daten, die bei den Ergebnissen von Tierstudien auch erhalten sind, zeigen die Isolierung von ivermectin in Brustmilch an. Die Gefahr für einen Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Im Notfall sollte ivermectin Stillen aufhören.

Nebenwirkungen

Die häufigsten nachteiligen Reaktionen, wie brennende Sensation, Hautverärgerung, pruritus und trockene Haut, wurden in weniger als 1 % von Patienten bemerkt, die mit ivermectin in klinischen Proben behandelt sind.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig (1 / 10) - brennende Sensation der Haut; selten (1 / 1000, <1/100) - Hautverärgerung, das Jucken, die trockene Haut; Frequenz unbekannt - Kontaktdermatitis, allergische Reaktionen.

Gewöhnlich sind diese Reaktionen mild oder mäßigen sich und werden gewöhnlich mit der fortlaufenden Therapie schwach.

Es gab keine bedeutenden Unterschiede im Sicherheitsprofil in Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren und älter.

Wechselwirkung

Studien, um die Wechselwirkung von ivermectin mit anderen Rauschgiften zu studieren, sind nicht geführt worden. Der gleichzeitige Gebrauch mit anderen Agenten für den Außen- und Körpergebrauch für die Behandlung von rosacea ist nicht studiert worden. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man gleichzeitig mit starken Hemmstoffen von CYP3A4 verwendet, da die Konzentration von ivermectin in Plasma bedeutsam vergrößert werden kann.

Überdosis

Keine Berichte der Überdosis von ivermectin sind berichtet worden.

Symptome: Ein Hautausschlag, Gesichtsschwellung, Augenlidödem, Kopfweh, Schwindel, asthenia, Brechreiz, das Erbrechen, und / oder Erbrechen werden meistens in Patienten mit der zufälligen oder bedeutenden Aussetzung von unbekannten Beträgen von Tierformen von ivermectin pro Person (Nahrungsaufnahme, Einatmung, parenteral Verwaltung oder Aussetzung von der Körperoberfläche) berichtet. Diarrhöe. Andere berichtete nachteilige Reaktionen schließen Beschlagnahmen, Ataxie, Atemnot, Unterleibsschmerz, paresthesia, urticaria, und Kontaktdermatitis ein.

Behandlung: Im Falle der zufälligen Nahrungsaufnahme wird symptomatische Therapie, einschließlich der parenteral Verwaltung von Flüssigkeiten und Elektrolyten, Unterstützung ausgeführt, (Versorgung der Sauerstoffversorgung und, nötigenfalls, Lüftung) und vasopressors (in Gegenwart von einer ausgesprochenen Abnahme im Blutdruck) zu atmen. Absorption des aufgenommenen ivermectin zu verhindern, sich erbrechend, und / oder dringender gastrischer lavage kann angezeigt, vom Gebrauch von Abführmitteln und anderen Maßnahmen gefolgt werden, um Vergiftung zu beseitigen.

Wege der Verwaltung

Äußerlich.

Vorsichtsmaßnahmen für Ivermectin

Bestandteile der beendeten Form von ivermectin können lokale Reaktionen von der Haut (eg Kontaktdermatitis), allergische Reaktionen (einschließlich des verzögerten Typs), Hautverärgerung verursachen.

Nach der Anwendung, waschen Sie Hände.

Nach dem Trockner können Sie Kosmetik anwenden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit der Maschinerie zu steuern. Ivermectin beeinflusst nicht oder betrifft ein bisschen die Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit der Maschinerie zu steuern.