Gebrauchsanweisung: Irbesartan Kanon

Dosierungsform: Tabletten

Aktive Substanz: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Pharmakologische Gruppe

Empfängergegner von Angiotensin II [Empfängergegner von Angiotensin II (AT1-Subtyp)]

Zusammensetzung

Tabletten - 1 Tisch.

aktive Substanz: Irbesartan 150/300 Mg

Hilfssubstanzen: vorgelierte Stärke - 51/102 Mg; Natrium von Croscarmellose (impellosis) - 12/24 Mg; Milchzuckermonohydrat (Zuckermilch) - 44/88 Mg; Magnesium stearate - 2/4 Mg; Povidone K30 - 10/20 Mg; Talkum - 3/6 Mg; MCC - 28/56 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten sind weiß oder fast in der Farbe, herum, biconvex mit einem Risiko weiß.

Erlaubt ein geringer marbling.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan ist ein auswählender Gegner von angiotensin II Empfänger (Typ AT1). Es blockiert alle physiologisch bedeutenden Auswirkungen von angiotensin II, hat durch AT1 Empfänger, unabhängig von der Quelle oder dem Weg der Synthese von angiotensin II vermittelt. Der auswählende Antagonismus zu angiotensin II Empfänger (AT1) führt zu einer Steigerung von Plasmakonzentrationen von renin und angiotensin II und einer Abnahme in Plasmakonzentrationen von aldosterone. Serumskaliumskonzentrationen ändern sich gewöhnlich bedeutsam nicht, wenn sie irbesartan an empfohlenen Dosen nehmen. Irbesartan hemmt ASS (kininase-II), ein Enzym nicht, das an der Synthese von angiotensin II beteiligt ist und sich bradykinin zu untätigem metabolites aufspaltend. Für die Manifestation der Handlung von irbesartan ist seine metabolische Aktivierung nicht erforderlich. Irbesartan reduziert Blutdruck mit einer minimalen Änderung in der Herzrate. Wenn genommen, in Dosen bis zu 300 Mg einmal täglich ist die Abnahme im Blutdruck dosisabhängig, aber mit einer weiteren Steigerung der Dosis von irbesartan ist die Steigerung der antihypertensive Wirkung unbedeutend. Die maximale Abnahme im Blutdruck wird danach 3-6 Stunden nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme erreicht und wird seit mindestens 24 Stunden aufrechterhalten. Nach 24 Stunden bleibt der Blutdruck am Niveau von 60-70 % der maximalen Abnahme im VATI und TRAURIG, wenn er die empfohlenen Dosen nimmt. Nach der Einnahme von 150-300 Mg einmal täglich nach 24 Stunden (d. h. am Ende des Zwischendosiszwischenraums) wird der Blutdruck (TRAURIG / VATI) im Lügen oder dem Sitzen des Patienten der Position um 8-13 / 5-8-Mm-Hg reduziert. Beziehungsweise, der bedeutsam mehr ist als mit dem Suggestionsmittel.

Die Einnahme vom Rauschgift an einer Dosis von 150 Mg führt einmal täglich zu einer antihypertensive Wirkung, die mit einer zweimaligen Aufnahme derselben in 2 Dosen geteilten Dosis vergleichbar ist. Stabile antihypertensive Handlung entwickelt sich innerhalb von 1-2 Wochen der Therapie, und die maximale therapeutische Wirkung wird 4-6 Wochen nach dem Anfang der Behandlung erreicht. Mit dem Abzug des Rauschgifts fehlt Abzugsyndrom.

Die Wirksamkeit von Irbesartan® hängt von Alter und Geschlecht nicht ab. Patienten der negerartigen Rasse reagieren schwach auf die Monotherapie mit Irsar® (sowie alle anderen Rauschgifte, die RAAS betreffen).

Irbesartan hat eigentlich keine Wirkung auf die Konzentration von Harnsäure im Blutserum oder auf der Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren.

Pharmacokinetics

Nach der mündlichen Verwaltung wird irbesartan gut absorbiert, seine absolute Bioverfügbarkeit ist etwa 60-80 %. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme betrifft die Bioverfügbarkeit von irbesartan nicht bedeutsam.

Die Verbindung zu Plasmaproteinen ist etwa 96 %. Vd ist 53-93 Liter.

Irbesartan ist metabolized in der Leber durch die Oxydation und Konjugation mit glucuronic Säure, um den wichtigen metabolite - irbesartan glucuronide (etwa 6 %) zu bilden. Die Oxydation von irbesartan wird mit der Hilfe des cytochrome P450 hauptsächlich ausgeführt, die Teilnahme des isoenzyme CYP3A4 im Metabolismus von irbesartan ist unbedeutend. Die pharmacokinetic Parameter von irbesartan sind geradlinig und in der Dosisreihe von 10 bis 600 Mg proportional; an Dosen über 600 Mg (eine Dosis zweimal die empfohlene maximale Dosis des Rauschgifts) wird die Kinetik von irbesartan nichtlinear (Abnahme in der Absorption).

Nach der mündlichen Verwaltung von Tmax in Plasma - 1.5-2 Stunden.

Die Gesamtabfertigung und Nierenabfertigung sind 157-176 und 3-3.5 ml / Minute beziehungsweise. Der EndT1 / 2 ist 11-15 Stunden. Mit der täglichen einzelnen Verwaltung von irbesartan Css im Plasma wird nach 3 Tagen erreicht.

Irbesartan und sein metabolites sind excreted vom Körper sowohl mit der Galle (80 %) als auch mit den Nieren (20 %), und weniger als 2 % der Dosis von irbesartan sind excreted durch die unveränderten Nieren.

Spezielle geduldige Gruppen

In Frauen (im Vergleich mit Männern), unter Hypertonie leidend, wurden höhere Konzentrationen von irbesartan im Plasma beobachtet. Jedoch gab es keinen Unterschied in T1 / 2 und Anhäufung von irbesartan. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts in Frauen ist nicht erforderlich.

Die Werte von AUC und Cmax von irbesartan in älteren Patienten (mehr als 65 Jahre) sind ein bisschen höher als in Patienten des jungen Alters (18-40 Jahre). Der EndT1 / 2 im Ältlichen wird nicht bedeutsam geändert. Die Korrektur der Dosis in älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Verschlechterte Nierenfunktion und hemodialysis. Die pharmacokinetics von irbesartan ändern sich bedeutsam nicht. Hemodialysis ist unwirksam.

Verletzung der Funktion der Leber. In Patienten mit Zirrhose der Leber der milden oder gemäßigten Strenge ändern sich die pharmacokinetic Parameter von irbesartan bedeutsam nicht. Studien von Pharmacokinetic in Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit wurden nicht durchgeführt.

Anzeigen für den Irbesartan Kanon

Wesentliche Hypertonie;

Nephropathy in arterieller Hypertonie und Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus (als ein Teil der vereinigten antihypertensive Therapie).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu irbesartan oder jedem Bestandteil des Rauschgifts;

Mangel an lactase, Milchzuckerintoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption;

Schwangerschaft;

Laktationsperiode;

Alter zu 18 Jahren.

Mit der Verwarnung: hyponatremia; Diät mit der Beschränkung des Verbrauchs von Tabellensalz; bilateraler stenosis der Nierenarterien oder stenosis der Arterie einer einzelnen fungierenden Niere; verminderter BCC (einschließlich Diarrhöe, sich erbrechend); vorherige Therapie mit Diuretika; Nieremisserfolg; hemodialysis; Zustand nach Niereversetzung (Mangel an der klinischen Erfahrung); strenge hepatische Unzulänglichkeit (Mangel an der klinischen Erfahrung); Hyperkalemia; gleichzeitiger Empfang mit Lithiumvorbereitungen; Stenosis der Aorta- und Mitralklappen; hypertrophischer hemmender cardiomyopathy (GOKMP); primärer hyperaldosteronism; chronisches Herzversagen (NYHA Klasse III-IV funktionelle Klasse); Herzkrankheit von Ischemic (CHD) und / oder atherosclerotic Verletzungen von Gehirnbehältern; Patienten, die älter sind als 75 Jahre.

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Wie jedes Rauschgift, das direkt auf RAAS handelt, kann Irbesartan® nicht in Schwangerschaft verwendet werden.

Der Gebrauch von angiotensin II Empfängergegner wird während des ersten Vierteljahres der Schwangerschaft nicht empfohlen. Das Rauschgift wird in den II-III Vierteljahren der Schwangerschaft kontraindiziert, weil der Gebrauch des Rauschgifts während dieser Periode fetotoxic Auswirkungen (verminderte Nierefunktion, niedriger Blutdruck verursachen kann, Verknöcherung der fötalen Knochen verlangsamend), und toxische Neugeborenenauswirkungen (Nieremisserfolg, arterieller hypotension, hyperkalemia). Im Falle der Einnahme vom Rauschgift in den II-III Vierteljahren der Schwangerschaft ist es notwendig, Ultraschall der Nieren und Knochen des fötalen Schädels auszuführen.

Der Übergang, um Alternative antihypertensive Therapie zu verwenden, sollte vor dem Anfang der Schwangerschaftsplanung durchgeführt werden. Wenn Schwangerschaft vorkommt, irbesartan sollte ® so bald wie möglich unterbrochen werden. Es ist nicht bekannt, ob irbesartan excreted in Brustmilch ist.

Wenn es notwendig ist, das Rauschgift während der Laktation zu verwenden, sollte die Frage des anhaltenden Stillens aufgelöst werden.

Nebenwirkungen

Die Klassifikation des Vorkommens von nachteiligen Ereignissen, die unten verzeichnet sind, wurde gemäß dem Folgenden (WER Klassifikation) bestimmt: sehr häufig> 1/10; häufig von> 1/100 zu <1/10; selten von> 1/1000 zu <1/100; selten von> 1/10000 zu <1/1000; sehr selten von <1/10000, einschließlich individueller Nachrichten.

Arterielle Hypertonie

Von der Seite des Zentralnervensystems: häufig - Schwindel, Erschöpfung, asthenia.

Vom CVS: selten - tachycardia; selten, der Fluss des Bluts zur Haut des Gesichtes.

Vom Respirationsapparaten: selten - Husten.

Vom musculoskeletal System: selten - Schmerz in der Brust.

Von der Seite des Verdauungssystems: häufig - Brechreiz und / oder das Erbrechen; selten Diarrhöe, Verdauungsstörung und / oder Sodbrennen.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems: selten - sexuelle Funktionsstörung.

Laborhinweise: häufig - vergrößerte Tätigkeit von CKK (ohne klinische Manifestationen des musculoskeletal Systems und Abwesenheit von hyperkalemia).

Nephropathy in arterieller Hypertonie und Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus

Von der Seite des Zentralnervensystems: Häufig - Schwindel, wenn man Körperposition (Übergang davon ändert, bis Stehposition zu liegen).

Vom CVS: häufig - eine ausgesprochene Abnahme im Blutdruck, incl. Orthostatic hypotension.

Vom musculoskeletal System: häufig - arthralgia, myalgia.

Laborhinweise: sehr häufig - hyperkalemia, eine Abnahme im Hämoglobin (klinisch unbedeutend).

In der Postmarktanwendung von irbesartan wurden die folgenden nachteiligen Ereignisse auch bemerkt, dessen Frequenz (gemäß spontanen Berichten) nicht gegründet werden kann

Von der Seite des Zentralnervensystems: ein Kopfweh.

Allergische Reaktionen: Reaktionen der Überempfindlichkeit (Hautausschlag, Bienenstöcke, angioedema), leukocytic vasculitis.

Von der Seite des Organs des Hörens: Geräusch in den Ohren.

Seitens des Verdauungssystems: dysgeusia, eine Verletzung der Lebernfunktion, Leberentzündung.

Vom musculoskeletal System: arthralgia, myalgia (in einigen Fällen vereinigt mit der vergrößerten Tätigkeit von CK), Muskelkrämpfe.

Von der Seite des Harnsystems: sehr selten - eine Verletzung der Nierefunktion (einschließlich Einzelfälle des Nierenmisserfolgs in Patienten gefährdet).

Mit der Entwicklung von strengen Nebenwirkungen sollte Behandlung unterbrochen werden.

Wechselwirkung

Anderer antihypertensives und Diuretika können die antihypertensive Wirkung von irbesartan erhöhen. Irbesartan kann in der Kombination mit solchen Rauschgiften wie Beta-Blockers, lang wirkender CCB und thiazide Diuretika verwendet werden.

Die vorherige Therapie mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Wasserentzug und einem erhöhten Risiko von hypotension am Anfang irbesartan ® Therapie führen.

Der gleichzeitige Gebrauch von irbesartan mit Kaliumsvorbereitungen und kaliumsverschonenden Diuretika, sowie heparin, kann den Kaliumsinhalt im Blutserum vergrößern.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von irbesartan mit Lithiumvorbereitungen sind eine potenziell umkehrbare Steigerung von Lithiumserumsniveaus und eine Steigerung seiner Giftigkeit potenziell möglich. Deshalb wird es empfohlen, regelmäßig die Konzentration von Lithium im Blutserum zu kontrollieren.

Wenn verwendet, gleichzeitig mit NSAIDs (einschließlich auswählender Hemmstoffe des STEUERMANNES 2, Azetylsalizylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nichtauswählendem NSAIDs), ist eine Abnahme in der antihypertensive Wirkung möglich. Im Fall vom gleichzeitigen Gebrauch mit NSAIDs kann ein erhöhtes Risiko der Nierenfunktionsstörung, einschließlich des akuten Nierenmisserfolgs und hyperkalemia (besonders in Patienten mit der Nierenschwächung) vorkommen. Es sollte mit der Verwarnung, dieser Kombination besonders in älteren Patienten verwendet werden. Patienten vor dem Anfang der Kombinationstherapie müssen BCC wieder herstellen, sowie Nierefunktion vor der Starttherapie und regelmäßig während der Kombinationstherapie kontrollieren.

Hydrochlorothiazide, nifedipine betrifft die pharmacokinetic Parameter von irbesartan nicht.

Irbesartan ist metabolized vorherrschend durch den isoenzyme CYP2C9 und in einem kleineren Ausmaß durch glucuronation. Es gab keinen bedeutenden pharmacokinetic und pharmacodynamic Wechselwirkung mit warfarin (metabolized mit der Teilnahme des isoenzyme CYP2C9). Die Auswirkungen von inducers des isoenzyme CYP2C9, wie rifampicin, auf dem pharmacokinetics von irbesartan sind nicht studiert worden. Irbesartan betrifft die pharmacokinetic Parameter von digoxin nicht.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen wird die Tablette ganz, gewaschen unten mit Wasser geschluckt. Nehmen Sie 1mal pro Tag unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme.

Gewöhnlich ist empfohlene Initialen- und Wartungsdosis 150 Mg einmal täglich.

Für Patienten mit reduziertem BCC (einschließlich Diarrhöe, sich erbrechend), hyponatremia, mit der diuretischen Therapie oder den Diäten mit der Beschränkung der Aufnahme des Natriumchlorids oder derjenigen auf hemodialysis oder Patienten, die älter sind als 75 Jahre, ist die empfohlene anfängliche Dosis von Irsar® 75 Mg / Tag (1/2 Tabletten von 150 Mg). Wenn die therapeutische Wirkung ungenügend ist, wird die Dosis des Rauschgifts zu 300 Mg / Tag vergrößert. Die weitere Steigerung der Dosis mit einem Zwischenraum von 1-2 Wochen (mehr als 300 Mg / Tag) führt zu keiner Steigerung der Strenge der antihypertensive Wirkung.

Ohne Wirkung in der Monotherapie ist eine Kombination mit anderen antihypertensive Rauschgiften, zum Beispiel mit niedrigen Dosen von Diuretika (hydrochlorothiazide), möglich.

Für die Behandlung von nephropathy in Patienten mit Hypertonie und Zuckerkrankheit des Typs 2 ist die empfohlene anfängliche Dosis von Irsar® 150 Mg einmal täglich, wenn die therapeutische Wirkung ungenügend ist, kann die Dosis (mit einem Zwischenraum von 2 Wochen) zu 300 Mg einmal täglich vergrößert werden - Der die bevorzugte Unterstützung für die Behandlung von nephropathy ist.

Verschlechterte Nierenfunktion. In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion ist die Korrektur der Dosierenregierung nicht erforderlich.

Die anfängliche Dosis des Rauschgifts in Patienten auf hemodialysis sollte 75 Mg / Tag (1/2 Tabletten von 150 Mg) sein.

Verletzung der Funktion der Leber. Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion von milden, Strenge zu mäßigen, brauchen die Dosis nicht anzupassen. Die klinische Erfahrung in Patienten mit der strengen Schwächung der Lebernfunktion fehlt.

Patienten des fortgeschrittenen Alters. Es wird empfohlen, dass die Behandlung von Patienten über das Alter 75 mit einer Dosis von 75 Mg (1/2 Tabletten von 150 Mg) beginnt.

Überdosis

Symptome: gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck, tachycardia, selten - bradycardia.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle. Leitung von symptomatischen und Wartungstherapie mit der unveränderlichen Überwachung des Patienten. Hemodialysis ist unwirksam.

Spezielle Instruktionen

Verletzung des Wasserelektrolytgleichgewichtes. Vor dem Verwenden irbesartan ® in Patienten mit reduziertem BCC (einschließlich des erwarteten zu Diarrhöe oder dem Erbrechen, der intensiven Therapie mit Diuretika, den Diäten mit der Beschränkung des Verbrauchs von Tabellensalz), ist es notwendig, bcc wieder herzustellen, hyponatremia zu beseitigen, Es gibt ein Risiko, symptomatischen arteriellen hypotension, besonders nach der Einnahme der ersten Dosis zu entwickeln.

Hypertonie von Renovascular. Potenziell erhöhtes Risiko von strengem arteriellem hypotension und Nierenmisserfolg in Patienten mit bilateralem stenosis der Nierenarterien oder stenosis der Arterie einer einzelnen fungierenden Niere.

Nierenmisserfolg und Niereversetzung. Es wird empfohlen, das Serumskalium und die creatinine Niveaus in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit zu kontrollieren. Es gibt keine klinischen Daten auf dem Gebrauch von irbesartan ® in Patienten nach Niereversetzung.

Patienten mit arterieller Hypertonie und Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus mit der verschlechterten Nierenfunktion. Die günstige Wirkung von irbesartan beim Verlangsamen des Fortschritts von kardiovaskulären und Nierenunordnungen hat einen verschiedenen Grad der Strenge in verschiedenen Gruppen von Patienten: Weniger ausgesprochen in Frauen und Patienten, die nicht der Rasse von Europoid gehören.

Hyperkalemia. Es wird empfohlen, den Kaliumsinhalt von Patienten zu kontrollieren, die Kalium, kaliumsverschonende Diuretika, heparin gleichzeitig mit irbesartan ® Vorbereitung, besonders in Gegenwart vom Nierenmisserfolg und / oder CVS-Krankheiten nehmen.

Stenosis der Aorta- und Mitralklappe, GOKMP. Als mit jedem vasodilator irbesartan sollte ® mit der Verwarnung verwendet werden.

Primärer hyperaldosteronism. Der Gebrauch von irbesartan ® mit primärem hyperaldosteronism ist unzweckmäßig.

Anderer. Patienten, deren Gefäßton und Nierenfunktion von der RAAS-Tätigkeit (zum Beispiel, Patienten mit der funktionellen Klasse von III-IV CHF gemäß der NYHA-Klassifikation, begleitenden Nierekrankheit, einschließlich der Nierenarterie stenosis), Therapie mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen oder angiotensin Empfängergegnern II vorherrschend abhängig sind, werden durch die Entwicklung von arteriellem hypotension, azotemia, oliguria und, in seltenen Fällen, akutem Nierenmisserfolg begleitet. Als mit anderen antihypertensive Rauschgiften kann eine signifikante Reduktion im Blutdruck in Patienten mit IHD und / oder atherosclerotic Verletzungen der Gehirnbehälter zur Entwicklung des myocardial Infarkts, dem Schlag führen. In der Behandlung dieser Patienten sollte Blutdruck ausschließlich kontrollieren.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und Arbeit durchzuführen, die eine hohe Rate von psychomotorischen Reaktionen verlangt. Während der Behandlungsperiode muss Sorge genommen werden, wenn man Fahrzeuge steuert und sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die vergrößerte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.

Ausgabenform

Tabletten, 150 Mg, 300 Mg. Durch 7, 10, 14 oder 15 des Tisches. In einem planaren Zellkasten, der aus dem PVC-Film und der Folie von Aluminium gemacht ist, hat lackiert gedruckt. Gemäß 1, 2, 4, 8 Konturenzellsätze von 7 Etikett. Oder 1, 2, 3, 6 Konturenzellsätze von 10 Tischen, oder 1, 2, 4 Konturenzellsätze von 14 Tischen, oder 1, 2, 4 Konturenzellsätze von 15 Tischen. Gestellt in einem Satz von Karton.

Hersteller

CJSC "Canonfarma Production", Russland

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Irbesartan Kanon

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C, im ursprünglichen Verpacken.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Irbesartan Kanon

2 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.