Gebrauchsanweisung: Invega

Dosierungsform: Blöcke

Aktive Substanz: Paliperidone*

ATX

N05AX13 Paliperidone

Pharmakologische Gruppe:

Neuroleptics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F20 Schizophrenie: Schizophrene Bedingungen; Verärgerung der Schizophrenie; Schizophrenie; chronische Schizophrenie; Dementia praecox; die Krankheit von Bleuler; psychotisch nicht miteinander harmonierend; Dementia früh; die fiebrige Form der Schizophrenie; chronische schizophrene Unordnung; Psychose des schizophrenen Typs; akute Form der Schizophrenie; akute schizophrene Unordnung; organische Gehirnunzulänglichkeit in Schizophrenie; akuter Angriff der Schizophrenie; schizophrene Psychose; akute Schizophrenie; träge Schizophrenie; träge Schizophrenie mit apathoabulic Unordnungen; akute Bühne der Schizophrenie mit der Erregung

F25 Schizoaffective Unordnungen: Unordnungen von Schizoaffective; Psychose von Schizoaffective; Unordnung von Schizoaffective

Zusammensetzung

Blöcke der anhaltenden Handlung, die mit einem Überzug bedeckt ist.

aktive Substanz:

paliperidone 3 Mg

Hilfssubstanzen: Macrogol 200K - 81.43 Mg; macrogol 7000K - 73.7 Mg; Natriumchlorid - 30 Mg; Povidone (K29-32) - 10 Mg; hyetylose - 10.45 Mg; Stearic-Säure - 0.75 Mg; butylhydroxytoluene - 0.11 Mg; Eisenoxid rot - 1 Mg; Eisenoxid gelb - 0.03 Mg; macrogol 3350 - 1 Mg; Zelluloseazetat (398-10) - 44.55 Mg; färben Sie sich weiß (hypromellose, Titandioxyd, Milchzuckermonohydrat, triacetin) - 33 Mg; Carnauba-Wachs - 0.03 Mg

Blöcke der anhaltenden Handlung, die mit einem Überzug bedeckt ist.

aktive Substanz:

paliperidone 6 Mg

Hilfssubstanzen: Macrogol 200K - 78.45 Mg; macrogol 7000K - 73.7 Mg; Natriumchlorid - 30 Mg; Povidone (K29-32) - 10 Mg; hyetylose - 10.45 Mg; Stearic-Säure - 0.75 Mg; butylhydroxytoluene - 0.11 Mg; Eisenoxid rot - 1.01 Mg; macrogol 3350 - 1 Mg; Zelluloseazetat (398-10) - 44.55 Mg; färben Sie sich beige (hypromellose, Titandioxyd, Polyäthylenglykol 400, Eisenoxid gelbes, Eisenoxid rot) - 18 Mg; Carnauba-Wachs - 0.03 Mg

Blöcke der anhaltenden Handlung, die mit einem Überzug bedeckt ist.

aktive Substanz:

paliperidone 9 Mg

Hilfssubstanzen: Macrogol 200K - 75.45 Mg; macrogol 7000K - 73.7 Mg; Natriumchlorid - 30 Mg; Povidone (K29-32) - 10 Mg; hyetylose - 10.45 Mg; Stearic-Säure - 0.75 Mg; butylhydroxytoluene - 0.11 Mg; Eisenoxid schwarz - 0.01 Mg; Eisenoxid rot - 1 Mg; macrogol 3350 - 1 Mg; Zelluloseazetat (398-10) - 44.55 Mg; färben Sie sich rosa (hypromellose, Titandioxyd, Polyäthylenglykol 400, Eisenoxid rot) - 15 Mg; Carnauba-Wachs - 0.03 Mg

Blöcke der anhaltenden Handlung, die mit einem Überzug bedeckt ist.

Pharmacodynamics

Mechanismus der Handlung

Paliperidone ist ein zentral stellvertretender Gegner von dopamine D2 Empfängern, der auch einen hohen Antagonismus für serotonin 5-HT2 Empfänger hat. Außerdem ist paliperidone ein Gegner von α1 und α2-adrenergic Empfängern und H1-Histaminempfängern. Paliperidone hat Sympathie für cholinergic, muscarinic, und β1- und β2-adrenergic Empfänger nicht. Die pharmakologische Tätigkeit (+) und (-) - enantiomers paliperidone ist dasselbe in qualitativen und quantitativen Begriffen.

Die antipsychotische Wirkung ist wegen der Blockade von D2-dopaminergic Empfängern des mesolimbic und mesocortical Systems. Es verursacht weniger Hemmung der Motortätigkeit, und zu einem kleineren Grad veranlasst Katalepsie als klassischer antipsychotics (antipsychotics).

Ein erwogener Hauptantagonismus zu serotonin und dopamine kann die Neigung auf extrapyramidal Nebenwirkungen reduzieren und die therapeutische Wirkung des Rauschgifts ausbreiten, negative und produktive Symptome von der Schizophrenie einzuschließen.

Paliperidone hat eine Wirkung auf die Struktur des Schlafes: Reduziert die latente Periode vor dem Einschlafen, vermindert die Anzahl von awakenings nach dem Einschlafen, vergrößert die Gesamtdauer des Schlafes, verlängert Schlafzeit, und vergrößert den Index der Schlafqualität. Hat antiemetische Wirkung, kann eine Steigerung der Konzentration von prolactin im Plasma verursachen.

Pharmacokinetics

Wenn sonst nicht angegeben, basieren die pharmacokinetic in dieser Abteilung präsentierten Daten auf für erwachsene Patienten erhaltenen Daten. Die pharmacokinetic Eigenschaften von paliperidone nach der Nahrungsaufnahme sind zur Dosis proportional, die in der empfohlenen therapeutischen Reihe (3-12 Mg einmal täglich) genommen ist.

Absorption

Nach der Einnahme einer Dosis des Rauschgifts hat die Konzentration von paliperidone im Plasma fest zugenommen, und Cmax wurde nach 24 Stunden erreicht. In den meisten Patienten wurden Gleichgewichtkonzentrationen von paliperidone nach 4-5 Tagen erreicht, das Rauschgift 1mal pro Tag zu nehmen. Paliperidone ist ein aktiver metabolite von risperidone. Eigenschaften der Ausgabe des Wirkstoffes von InvegaŽ haben kleinere Schwankungen in den maximalen und minimalen Konzentrationen von paliperidone zur Verfügung gestellt als diejenigen, die mit herkömmlichen Dosierungsformen (Konzentrationsschwankungsindex 38 % im Vergleich zu 125 % für herkömmliche Dosierungsformen) beobachtet sind.

Nach der Einnahme der Blöcke von paliperidone (+) und (-) werden enantiomers, und das Verhältnis von AUC-AUC (+) / gegenseitig umgewandelt AUC (-) - im Gleichgewichtstaat ist ungefähr 1.6. Die absolute Bioverfügbarkeit von paliperidone nach der mündlichen Verwaltung ist 28 % (23-33 % mit einem Vertrauensintervall von 90 %). Nach einer einzelnen Verwaltung, 15 Mg von paliperidone in der Form eines anhaltenden Ausgabenblocks zusammen mit dem kalorienreichen Fettessen Cmax und AUC, der durch einen Durchschnitt von 42 und 46 % beziehungsweise hinsichtlich derselben Indizes vergrößert ist, wenn er den Fastenblock nimmt. In einer anderen Studie, nach einer einzelnen Dosis von 12 Mg von paliperidone in der Form eines anhaltenden Ausgabenblocks zusammen mit dem kalorienreichen Fettessen, Cmax und AUC, der durch einen Durchschnitt von 60 % und 54 % beziehungsweise hinsichtlich derselben Indizes vergrößert ist, wenn er den Fastenblock nimmt. So können die Anwesenheit oder Abwesenheit des Essens während des Empfangs von paliperidone die Konzentration von paliperidone im Plasma verändern.

Vertrieb

Paliperidone wird in Geweben und Körperflüssigkeiten schnell verteilt. Offenbarer Vd - 487 Liter. Der Grad der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 74 %. Paliperidone bindet in erster Linie zum α1-acid glycoprotein und Albumin.

Biotransformation und Beseitigung

Danach 1 Woche nach der Einnahme eines Standardblocks, der 1 Mg von paliperidone enthält, waren 59 % der Dosis unverändert im Urin excreted; das zeigt an, dass paliperidone intensiven Metabolismus in der Leber nicht erlebt. Ungefähr 80 % des Rauschgifts wurden im Urin und ungefähr 11 % in Fäkalien gefunden. Es gibt vier Wege von metabolizing paliperidone in vivo, von dem keiner mehr als 6.5 % der Dosis bedeckt: dealkylation, hydroxylation, dehydrogenation, und Spaltung von benzisoxazole. In vitro haben Studien gezeigt, dass cytochrome P450 CYP2D6 und CYP3A4 isoenzymes eine Rolle im Metabolismus von paliperidone spielen können, aber Beweise, dass sie eine bedeutende Rolle im Metabolismus von paliperidone in vivo spielen, sind nicht erhalten worden. Obwohl sich die Tätigkeit des CYP2D6 isoenzyme bedeutsam in der allgemeinen Bevölkerung ändert, Bevölkerung pharmacokinetic Studien haben bedeutende Unterschiede in der offenbaren Abfertigung von paliperidone in Patienten mit dem aktiven Metabolismus von CYP2D6 isoenzyme Substraten und in Patienten mit einem schwachen Metabolismus von CYP2D6 isoenzyme Substraten nicht offenbart. In Vitro-Studien mit microsomal Vorbereitungen von heterologous Systemen haben gezeigt, dass der isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A5 am Metabolismus von paliperidone nicht beteiligt werden.

Der EndT1 / 2 paliperidone ist ungefähr 23 Stunden.

In vitro haben Studien gezeigt, dass paliperidone ein Substrat von P-glycoprotein ist und ihn schwach bei hohen Konzentrationen hemmt. In vivo Daten sind nicht verfügbare, klinische Bedeutung ist unbekannt.

Special Groups

Patienten mit der verschlechterten hepatischen Funktion. Paliperidone erlebt intensiven Metabolismus in der Leber nicht. In Patienten mit der milden und gemäßigten Schwächung der Lebernfunktion gibt es keine Notwendigkeit, die Dosis von paliperidone zu reduzieren. Eine Studie, an der Patienten mit der gemäßigten verschlechterten hepatischen Funktion (Kinder-Pugh Klassifikation der Klasse B) teilgenommen haben, hat gezeigt, dass in diesen Patienten die Konzentrationen von ungebundenem Plasma paliperidone denjenigen in gesunden Leuten ähnlich waren. Der Gebrauch von InvegaŽ in Patienten mit der strengen Schwächung der Lebernfunktion ist nicht studiert worden.

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. Die Dosis von paliperidone sollte in Patienten mit der gemäßigten und strengen Nierenfunktionsstörung reduziert werden. Ausscheidung von Paliperidone wurde in Patienten mit unterschiedlichen Graden der Nierenfunktionsstörung studiert. Es wurde gefunden, dass die Beseitigung von paliperidone als die Abfertigung von vermindertem creatinine abgenommen hat. Die Gesamtabfertigung von paliperidone wurde durch 32 % in Patienten mit der milden Nierenschwächung (Cl creatinine von 50 bis <80 mL / Minute), um 64 % in Patienten mit der gemäßigten Nierenschwächung (Creatinine 30 Cl zu <50 mL / Minute) und 71 % in Patienten mit der strengen verschlechterten Nierenfunktion (Creatinine 10 Cl zu <30 mL / Minute) reduziert. Der MittelendT1 / 2 paliperidone war 24, 40 und 51 h in Patienten mit der milden, gemäßigten und strengen Nierenfunktionsstörung beziehungsweise; in Leuten mit der normalen Nierenfunktion (Cl creatinine> 80 ml / Minute) war dieser Wert 23 Stunden.

Teenager. Die Körperwirkung von paliperidone auf Jugendlichen war mit diesem von Erwachsenen vergleichbar. Die Konzentration von paliperidone in Plasma in Jugendlichen mit einem Körpergewicht <sind 51 Kg um 23 % höher als in Jugendlichen mit einem Körpergewicht von 51 Kg, das klinisch unbedeutend ist. Alter betrifft die Konzentration von paliperidone in Plasma nicht.

Ältliche Patienten. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von paliperidone abhängig vom Alter des Patienten zu ändern. Ergebnisse einer Pharmacokinetic-Studie, an der ältliche Patienten im Alter von 65 Jahren und älter teilgenommen haben, haben gezeigt, dass die offenbare Abfertigung von paliperidone im Gleichgewichtstaat nach der Einnahme von InvegaŽ in dieser Gruppe um 20 % niedriger war als in erwachsenen Patienten im Alter von 18-45 Jahren. Jedoch, nach dem Bilden einer Anpassung an den alterszusammenhängenden Niedergang in der creatinine Abfertigung, hat Bevölkerungsanalyse die Wirkung des Alters von schizophrenen Patienten auf dem pharmacokinetics von paliperidone nicht offenbart.

Rassenverbindung. Die Dosierungsanpassung an Patienten der verschiedenen Rasse ist nicht erforderlich. Bevölkerung pharmacokinetic Analyse hat keine Rassenunterschiede im pharmacokinetics von paliperidone gezeigt, als sie InvegaŽ verwendet hat. Es gab keine Unterschiede in pharmacokinetics in Studien des Japanisch und Caucasoids.

Fußboden. Die empfohlenen Dosen von paliperidone sind dasselbe für Männer und Frauen. Die offenbare Abfertigung von paliperidone nach der Einnahme des Rauschgifts in Frauen ist um ungefähr 19 % niedriger als dieser von Männern. Dieser Unterschied ist hauptsächlich wegen Unterschiede im fettfreien Körpergewicht und der creatinine Abfertigung zwischen Männern und Frauen, seitdem Bevölkerungsstudien, nach der Anpassung für den fettfreien Bestandteil des Körpergewichts und der creatinine Abfertigung, klinisch bedeutende Unterschiede im pharmacokinetics von paliperidone in Männern und Frauen nicht offenbart haben, die das Rauschgift nehmen.

Das Rauchen. Es wird nicht empfohlen, die Dosen von paliperidone in Rauchern zu ändern. in Vitro-Studien mit menschlichen Lebernenzymen haben gezeigt, dass paliperidone nicht ein Substrat des isoenzyme CYP1A2 ist, und deshalb das Rauchen den pharmacokinetics von paliperidone nicht betreffen sollte. Gemäß den Ergebnissen in Vitro-Studien haben Bevölkerungsstudien Unterschiede im pharmacokinetics von paliperidone zwischen Rauchern und Nichtrauchern nicht offenbart.

Anzeigen von Invega

Schizophrenie, incl. in der Phase der Verärgerung in erwachsenen Patienten;

Verhinderung von Verärgerungen der Schizophrenie in Erwachsenen;

Behandlung der Schizophrenie in Jugendlichen im Alter von 12 bis 17 Jahren;

Behandlung der schizoaffective Unordnung: als Monotherapie oder in der Kombinationstherapie mit Antidepressiven und / oder Stimmungsausgleicher in erwachsenen Patienten.

Gegenindikationen

Kontraindiziert in Patienten mit der Hyperempfindlichkeit zu paliperidone, risperidone, sowie jeder Hilfszutat des Rauschgifts.

Mit der Verwarnung: Konvulsive Bedingungen in der Anamnese und den Krankheiten, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren. Wie anderer antipsychotics sollte paliperidone mit der Verwarnung in Patienten mit einer Geschichte von Beschlagnahmen oder anderen Bedingungen verwendet werden, die die Beschlagnahmenschwelle reduzieren.

Dysphagia und das Einengen des Lumen des Verdauungstrakts (die Möglichkeit des Hindernisses). InvegaŽ Blöcke deformieren nicht und ändern fast ihre Gestalt im Verdauungstrakt nicht, und deshalb sollten sie nicht Patienten mit dem strengen Einengen des Lumen der gastrointestinal Fläche (pathologisch oder iatrogen), sowie Patienten vorgeschrieben werden, die unter dysphagia leiden, oder die schwierig sind, Blöcke zu schlucken. Es gibt seltene Berichte von Symptomen vom GI Flächenhindernis, das mit der Nahrungsaufnahme von nichtverformbaren Dosierungsformen mit der kontrollierten Ausgabe der aktiven Substanz vereinigt ist. Paliperidone bezieht sich auch auf solche Dosierungsformen, und deshalb kann er nur jenen Patienten vorgeschrieben werden, die ganze Blöcke schlucken können.

Ältliche Patienten mit Dementia. Die Wirkung und Sicherheit von paliperidone wurden mit ältlichen Patienten mit Dementia nicht bewertet. Eine Meta-Analyse von 17 suggestionsmittelkontrollierten Proben hat gezeigt, dass ältliche Patienten mit Dementia, die atypischen antipsychotics wie risperidone, aripiprazole, olanzapine, und quetiapine erhalten haben, eine höhere Sterblichkeitsziffer im Vergleich zu Patienten hatten, die Suggestionsmittel erhalten. Suggestionsmittelkontrollierte Proben, die mit ältlichen Patienten mit Dementia verbunden sind, haben demonstriert, dass ein vergrößertes Vorkommen von cerebrovascular unerwünschten Effekten (Schläge und vergängliche Ischemic-Angriffe), einschließlich des tödlichen, in Patienten mit einem atypischen antipsychotics behandelt hat, der risperidone, aripiprazole, und olanzapine im Vergleich zu Patienten eingeschlossen hat, die Suggestionsmittel erhalten haben.

Die Parkinsonsche Krankheit und Dementia mit Körpern von Levy. Ärzte sollten die möglichen Gefahren und potenziellen Vorteile sorgfältig wiegen, antipsychotics, einschließlich paliperidone, Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit oder Dementia mit Körpern von Levy vorzuschreiben, seitdem solche Patienten Gefahr vergrößert haben, neuroleptic bösartiges Syndrom (CNS) zu entwickeln, oder Empfindlichkeit zu antipsychotics vergrößert haben können. Manifestationen dieser Hyperempfindlichkeit, schließen zusätzlich zu extrapyramidal Symptomen, Verwirrung, dummen Reaktionen und dem Postural hypotension mit häufigen Fällen ein.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Zurzeit gibt es keine Daten auf der Sicherheit von paliperidone für schwangere Frauen und fötale Intragebärmutterentwicklung. Das Rauschgift kann in schwangeren Frauen nur im Notfall verwendet werden, wenn der potenzielle Vorteil für die Mutter die mögliche Gefahr zum Fötus überschreitet. Die Wirkung von paliperidone auf der allgemeinen Tätigkeit von Frauen ist unbekannt. Im Fall von einer Frau, die antipsychotische Medikamente (einschließlich paliperidone) im dritten Vierteljahr der Schwangerschaft nimmt, sind Neugeborene gefährdet extrapyramidal Unordnungen und / oder Abzugsyndrom der unterschiedlichen Strenge. Diese Symptome können Aufregung, Hypertonie, hypotension, Beben, Schläfrigkeit, Atmungsunordnungen und Stillenunordnungen einschließen. Deshalb ist es notwendig, spezielle Überwachung von Neugeborenen auszuführen. Wenn es notwendig ist, Behandlung während Schwangerschaft zu unterbrechen, dann allmählich reduzieren die Dosis.

Paliperidone in klinisch bedeutenden Dosen dringt in Brustmilch ein; deshalb sollte das Rauschgift nicht während der Laktation verwaltet werden.

Nebenwirkungen

Die unerwünschten in Patienten beobachteten Effekten werden unten verzeichnet. Das Vorkommen von nachteiligen Effekten wurde wie folgt klassifiziert: sehr häufig (10 %); häufig (1 und <10 %); selten (0.1 und <1 %); selten (0.01 und <0.1 %) und sehr selten (<0.01 %).

Infektionen: häufig - Infektionen der oberen Atemwege, nasopharyngitis; selten - Harnflächeninfektionen, acrodermatitis, Bronchitis, Entzündung von subkutanem Fett, Blasenentzündung, Ohrinfektionen, Grippe, onychomycosis, Lungenentzündung, Atmungsinfektionen, Sinusitis, Mandelentzündung.

Vom Immunsystem: selten - anaphylactic Reaktion, Hyperempfindlichkeit.

Vom hematopoietic und lymphatischen System: selten - Anämie, eine Abnahme in hematocrit, neutropenia, eine Abnahme in der Zahl von Leukozyten; selten - thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis.

Vom endokrinen System: selten - giperprolaktinemiya; sehr selten - unzulängliche Sekretion von ADH.

Von der Seite des Metabolismus und der Nahrung: selten - vergrößerte Tätigkeit von CK, Anorexie, Hyperglykämie; selten - Zuckerkrankheit, niedrige Blutzuckergehalt, Wasservergiftung; sehr selten diabetischer ketoacidosis.

Unordnungen der Seele: häufig - Schlaflosigkeit (einschließlich anfänglicher und durchschnittlicher Schlaflosigkeit), Manie; selten - grauenhafte Träume, schlafen Sie Störungen, Depression.

Vom Nervensystem: sehr häufig - Kopfweh; häufig - akathisia, dystonia, dysarthria, vergrößerter Muskelton, parkinsonism, beruhigende Wirkung, Schläfrigkeit, Beben, Speichelfluss; selten - cerebrovascular Unordnungen, Schwindel von Postural, dyskinesia, Konvulsionen, Aufmerksamkeitsstörung, hypoesthesia, Bewusstlosigkeit, paresthesia, psychomotorische Hyperaktivität, tardive dyskinesia, hypokinesia, opisthotonus schwach zu werden.

Es ist bekannt, dass antipsychotische Rauschgifte, einschließlich paliperidone, CNS verursachen können, der durch hyperthermia charakterisiert wird, hat Muskelstarrheit, autonomic Nervensysteminstabilität, Depression des Bewusstseins, Tätigkeit von CK, myoglobinuria, rhabdomyolysis, akuter Nierenunzulänglichkeit vergrößert.

Seitens der Organe der Vision: Selten - Bindehautentzündung, trocknen Sie Augen, Photophobie, lacrimation aus; mit einer unbekannten Frequenz - ein Syndrom der schlaffen (intrawirkenden) Iris.

Von der Seite des Hörenorgans und der labyrinthischen Unordnungen: selten - Schmerz in den Ohren, Gleichgewichtsstörung, in den Ohren klingelnd.

Seitens des CVS: Selten - bradycardia, Herzklopfen, AV Blockade, Leitungsstörung, EKG-Änderungen, hat QT Zwischenraumzunahme, ischemia, hoher Blutdruck, Blutdruck vergrößert, Blutdruck senkend; selten - atrial fibrillation; sehr selten - tiefe Adernthrombose, Lungenembolie.

Von der gastrointestinal Fläche: Häufig - Brechreiz, Diarrhöe, Verstopfung, hat die Unbequemlichkeit im oberen Abdomen, Verdauungsstörung, Appetit vergrößert; selten - verminderter Appetit, Entzündung der Lippen, dysphagia, der Stuhlinkontinenz, des Dünndarmhindernisses, der Flatulenz, der Gastroenteritis, des Ödems der Zunge, des Zahnwehs, dysgeusia; sehr selten - pancreatitis, Darmhindernis.

Von der Leber und biliary Fläche: sehr selten - Gelbsucht.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - Schmerz im Rachengebiet, der Nasenverkehrsstauung, dem Husten, der Atemnot, der Hyperventilation der Lungen, keuchend; selten - schlafen apnea Syndrom.

Vom musculoskeletal und Bindegewebe: häufig - myalgia, musculoskeletal Schmerz; selten - Muskelkonvulsionen, Rückenschmerz, arthralgia, verbindet Steifkeit, Schwellung des Gelenks, der Muskelschwäche, des Halsschmerzes.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: Selten - Ausschlag, das Jucken, Akne, trocknet Haut, Ekzem, erythema, seborrheic Hautentzündung, Verfärbung der Haut aus; selten - das Ödem von Quincke, Haarausfall.

Von der Seite der Nieren und Harnfläche: selten - dysuria, pollakiuria, Harninkontinenz, Harnretention.

Von den Geschlechtsorganen und dem Busen: selten - verminderte Libido, anorgasmia, Entladung von den Nippeln, der erektilen Funktionsstörung, gynecomastia, den Änderungen im Menstruationszyklus, der sexuellen Funktionsstörung, der vaginalen Entladung, der Ejakulation, Busen engorgement; sehr selten - priapism.

Einfluss auf den Kurs der Schwangerschaft, postpartum und perinatalen Bedingungen: sehr selten - Abzugsyndrom in Neugeborenen.

Andere: häufig - Gewichtszunahme; selten - Gewichtsabnahme, Kälte, Ödem des Gesichtes, hat Gehweisenstörung, Ödem (einschließlich des verallgemeinerten, peripherischen, weichen), Körpertemperatur, Fieber, Durst vergrößert; sehr selten - Hypothermie.

Laborversuche: selten, eine Steigerung der GGT Tätigkeit, eine Steigerung der Tätigkeit von Lebernenzymen, eine Steigerung der Tätigkeit von transaminases, eine Steigerung der Konzentration von Cholesterin im Blut, eine Steigerung der Konzentration von triglycerides im Blut. Informationen über dosiszusammenhängende Nebenwirkungen werden in Tabellen 1 und 2 gegeben.

Tabelle 1

Nachteilige Ereignisse haben in 2 % von erwachsenen schizophrenen Patienten berichtet, die InvegaŽ in klinischen Proben erhalten

Ereignisse der Tabelle 2Adverse haben in 2 % von Jugendlichen 12-17 Jahre mit Schizophrenie gemeldet, die InvegaŽ in klinischen Proben erhält

* schließen Extrapyramidal Unordnungen ein: Oculogic-Krise, Muskelstarrheit, musculoskeletal Starrheit, Steifkeit im occiput, torticollis, trismus, bradykinesia, Räderwerk, dyskinesia, dystonia, extrapyramidal Unordnungen, Hypertonie, hypokinesia, unwillkürliche Muskelzusammenziehungen, parkinsonism Gehweise, parkinsonism, Beben und Angst. Schläfrigkeit schließt Schläfrigkeitssedierung und hypersomnia ein. Schlaflosigkeit schließt Schlaflosigkeit und anfängliche Schlaflosigkeit ein. Tachycardia schließt tachycardia, Kurve tachycardia und eine Steigerung der Herzrate ein. Hypertonie schließt Hypertonie und vergrößerten Blutdruck ein. Gynecomastia schließt gynecomastia und Schwellung des Busens ein.

Paliperidone ist ein aktiver metabolite von risperidone, jedoch, gemäß dem Ausgabenprofil und den pharmacokinetic Eigenschaften, die Vorbereitung von Invega unterscheidet sich bedeutsam von den Dosierungsformen von risperidone für die mündliche Verwaltung mit der unmittelbaren Ausgabe. Mit risperidone berichtete Nebenwirkungen können mit paliperidone beobachtet werden.

Ältliche Patienten. In klinischen Proben, die mit ältlichen Patienten mit Schizophrenie geführt sind, war das Rauschgiftsicherheitsprofil dasselbe bezüglich jüngerer Patienten. InvegaŽ wurde in Patienten mit Dementia nicht studiert. In Studien mit anderen antipsychotischen Rauschgiften wurde eine vergrößerte Gefahr des Todes und der cerebrovascular Unordnungen bemerkt. In ältlichen Patienten mit Dementia nimmt die Gefahr eines Schlags zu.

Andere berichtete Fälle

Symptom von Extrapyramidal. In den klinischen geführten Studien gab es keinen Unterschied in der Einnahme des Suggestionsmittels, einer Dosierung von 3 Mg und einer Dosierung von 6 Mg. Dosisabhängige extrapyramidal Symptome wurden durch die Einnahme hoher Dosen von InvegaŽ (9 und 12 Mg) dokumentiert. In klinischen Proben mit schizoaffective Unordnungen wurden Fälle des extrapyramidal Syndroms an allen Dosen von Invega Ž in allen geduldigen Gruppen ohne eine ausführliche Beziehung mit Dosierungen entdeckt.

Unordnungen von Extrapyramidal haben die folgenden Symptome eingeschlossen: dyskinesia, dystonia, hyperkinesia, parkinsonism und Beben.

Gewichtszunahme. In klinischen Studien in Patienten mit Schizophrenie wurde das Verhältnis von Fällen der Körpergewichtzunahme von mehr als 7 % des unveränderlichen Körpergewichts verglichen. Ungefähr wurde dasselbe Verhältnis mit InvegaŽ 3 und 6 Mg im Vergleich mit dem Suggestionsmittel gefunden, und eine höhere Wahrscheinlichkeit der Gewichtszunahme wurde für InvegaŽ 9 und 12 Mg im Vergleich mit dem Suggestionsmittel gefunden.

In klinischen Studien von Patienten mit schizoaffective Unordnungen hat ein höherer Prozentsatz von Patienten, die InvegaŽ (5 %) nehmen, eine Gewichtszunahme von mehr als 7 % im Vergleich zu Patienten erfahren, die Suggestionsmittel (1 %) nehmen. In dieser Studie wurden 27 Patienten in 2 Gruppen, eine Steigerung des Körpergewichts von mehr als 7 % geteilt, als die Einnahme niedriger Dosen von InvegaŽ (3 und 6 Mg) 3 % für Patienten war, die hohe Dosen von InvegaŽ (9 und 12 Mg) - 7 % und 1 % in der Gruppe nehmen, wo Patienten Suggestionsmittel genommen haben.

Laborhinweise. In klinischen Studien von Patienten mit Schizophrenie wurde eine Steigerung des Serums prolactin Konzentration mit der Nahrungsaufnahme von InvegaŽ in 67 % von Patienten bemerkt. Nachteilige Reaktionen, die eine Steigerung des Niveaus von prolactin andeuten können (eg amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia) sind in mehr als 2 % von Fällen berichtet worden. Die maximale Steigerung der prolactin Konzentration im Serum wurde am 15. Tag der Behandlung beobachtet, und ist über dem üblichen Niveau bis zum Ende der Behandlung geblieben.

Klasseneffekten. Wenn sie antipsychotics nehmen, können die folgenden Nebenwirkungen vorkommen: vergrößerter QT Zwischenraum, ventrikulärer arrhythmia (atrial fibrillation, ventrikulärer tachycardia), unerwarteter und unerklärter Tod, Herzstillstand und ventrikulärer tachycardia des Pirouettentyps. Als man antipsychotische Rauschgifte erhalten hat, wurden Fälle von venösem thromboembolism, einschließlich Fälle der Lungenembolie und tiefen Adernthrombose, identifiziert.

Wechselwirkung

Sorge sollte genommen werden, wenn concomitantly verwaltender InvegaŽ mit Rauschgiften, die den QT Zwischenraum erweitern.

Wirkung von paliperidone auf anderen Rauschgiften

Paliperidone nimmt am wahrscheinlichsten an klinisch bedeutenden pharmacokinetic Wechselwirkungen mit Rauschgiften nicht teil, die metabolized durch isoenzymes des cytochrome P450 Systems sind. In Vitro-Studien mit der menschlichen Leber haben microsomes gezeigt, dass paliperidone den bioconversion von Rauschgiften nicht bedeutsam hemmt, die metabolized durch den cytochrome P450 isoenzymes, einschließlich CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5 sind. Gestützt darauf gibt es keinen Grund anzunehmen, dass paliperidone klinisch bedeutende Abfertigung von Rauschgiften hemmen wird, die metabolized durch diese Enzyme sind. In Studien in vitro hat paliperidone die Tätigkeit des isoenzymes CYP1A2, CYP2C19 oder CYP3A4 nicht veranlasst.

In hohen Konzentrationen ist paliperidone ein schwacher Hemmstoff von P-glycoprotein. In vivo Daten sind nicht verfügbare, klinische Bedeutung ist unbekannt.

Mit Rücksicht auf die Tatsache, dass paliperidone in erster Linie auf dem Zentralnervensystem handelt, muss er mit der Verwarnung in der Kombination mit anderen Rauschgiften der Haupthandlung und des Alkohols verwendet werden.

Paliperidone kann die Effekten von levodopa und anderem dopamine agonists für neutral erklären. Wegen der Fähigkeit von paliperidone, orthostatic hypotension zu verursachen, kann es eine zusätzliche Wirkung geben, wenn es das Rauschgift gleichzeitig mit anderen Rauschgiften diese Ursache orthostatic hypotension verwendet.

Die pharmacokinetic Wechselwirkung zwischen paliperidone und Lithium ist unwahrscheinlich.

Die gleichzeitige Verwaltung von InvegaŽ in einer Dosierung von 12 Mg einmal täglich und Natrium divalproex Blöcke der anhaltenden Handlung (an einer Dosierung von 500-2000 Mg einmal täglich) betrifft den pharmacokinetics von valproate nicht. In klinischen Studien in Patienten, die eine unveränderliche Dosis von valproate nehmen, hat sich die Konzentration von valproate im Plasma davon für Patienten nicht unterschieden, die das Rauschgift InvegaŽ mit einer Dosis von 3-15 Mg mit valproate nehmen.

Die Fähigkeit anderer Rauschgifte, paliperidone zu betreffen

Paliperidone ist nicht ein Substrat für den isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A5. Das zeigt eine niedrige Wahrscheinlichkeit seiner Wechselwirkung mit Hemmstoffen oder inducers dieser Enzyme an. In vitro haben Studien minimale Teilnahme von CYP2D6 und CYP3A4 isoenzymes im Metabolismus von paliperidone jedoch offenbart, es gibt keine Beweise, dass diese isozymes eine bedeutende Rolle im Metabolismus von paliperidone in vitro oder in vivo spielen. In vitro haben Studien gezeigt, dass paliperidone ein Substrat von P-glycoprotein ist. Paliperidone ist boundedly metabolized durch den CYP2D6 isoenzyme (siehe "Pharmacokinetics"). In einer Studie in erwachsenen Freiwilligen der Wechselwirkung von paliperidone mit paroxetine, einem potenziellen Hemmstoff des isoenzyme CYP2D6, gab es keine klinisch bedeutende Änderung im pharmacokinetics von paliperidone.

Der vereinigte Gebrauch von paliperidone mit 200 Mg von carbamazepine hat 2mal pro Tag eine Abnahme in Cmax und AUC von paliperidone durch ungefähr 37 % verursacht. Diese Abnahme wird durch eine Steigerung der Abfertigung von paliperidone durch 35 % infolge der Induktion von NierenP-glycoprotein durch carbamazepine verursacht. Eine geringe Abnahme im Betrag des Rauschgifts excreted unverändert weist darauf hin, dass, wenn verbunden, carbamazepine wenig Wirkung auf den CYP-vermittelten Metabolismus oder die Bioverfügbarkeit von paliperidone hat. Wenn man carbamazepine vorschreibt, sollte die Dosis von paliperidone überschätzt und nötigenfalls vergrößert werden. Umgekehrt, mit dem Abzug von carbamazepine, sollte die Dosis von paliperidone überschätzt und nötigenfalls reduziert werden.

Paliperidone, der ein cation an physiologischen PHwerten ist, ist hauptsächlich unverändert in Nieren excreted; während ungefähr Hälfte der Ausscheidung auf dem Anteil des Filtrierens und der ungefähr Hälfte - auf dem Anteil der aktiven Sekretion fällt. Der Gebrauch von paliperidone concomitantly mit trimethoprim, der, wie man bekannt, den aktiven Nierentransport von cationic Vorbereitungen hemmt, hat den pharmacokinetics von paliperidone nicht betroffen.

Mit der gleichzeitigen Verwaltung von InvegaŽ in einer Dosierung von 12 Mg einmal täglich und Natrium divalproex Blöcke der anhaltenden Handlung (2 Blöcke an 500 Mg einmal täglich) wurde eine Steigerung von Cmax und AUC von paliperidone durch 50 % beobachtet. Es sollte als die Möglichkeit betrachtet werden, die Dosis von InvegaŽ mit der gleichzeitigen Verwaltung mit valproate auf der Grundlage von der klinischen Einschätzung des Patienten zu reduzieren.

Der gleichzeitige Gebrauch von paliperidone und risperidone war nicht das Thema der wissenschaftlichen Forschung. Paliperidone ist ein aktiver metabolite von risperidone, und deshalb, mit dem gleichzeitigen Gebrauch von paliperidone und risperidone, es ist möglich, die Niveaus von paliperidone im Blut zu vergrößern.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen sollten die Blöcke ganz, gedrückt mit Flüssigkeit geschluckt werden, sie können nicht gekaut, in Teile geteilt oder gehackt werden.

Schizophrenie

Erwachsene (mehr als 18 Jahre). Die empfohlene Dosis in Erwachsenen ist 6 Mg einmal täglich am Morgen unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme. Eine allmähliche Steigerung der anfänglichen Dosis ist nicht erforderlich. In einigen Patienten verursacht die therapeutische Wirkung tiefer oder höhere Dosen innerhalb der empfohlenen Reihe von 3-12 Mg einmal täglich. Es gibt eine allgemeine Tendenz, die Wirkung zu vergrößern, wenn es große Dosen des Rauschgifts verwendet. Im Falle dass die Dosiszunahme notwendig ist, wird es empfohlen, die Dosis um 3 Mg pro Tag an Zwischenräumen von mehr als 5 Tagen zu vergrößern.

Teenager (12-17 Jahre alt). Die empfohlene Dosis für Jugendliche ist 3 Mg 1mal pro Tag am Morgen unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme. Eine allmähliche Steigerung der anfänglichen Dosis ist nicht erforderlich. In einigen Patienten verursacht die therapeutische Wirkung höhere Dosen innerhalb der empfohlenen Reihe von 6-12 Mg einmal täglich. Die Dosiszunahme ist nur nach einer klinischen Umwertung mit einer Steigerung der Dosis von 3 Mg pro Tag an Zwischenräumen von mehr als 5 Tagen möglich.

Unordnung von Schizoaffective

Erwachsene (mehr als 18 Jahre). Die empfohlene Dosis für Erwachsene ist 6 Mg einmal täglich am Morgen. Eine allmähliche Steigerung der anfänglichen Dosis ist nicht erforderlich. In einigen Patienten verursacht die therapeutische Wirkung tiefer oder höhere Dosen innerhalb der empfohlenen Reihe von 6-12 Mg einmal täglich. Eine Steigerung der Dosis sollte nötigenfalls nur nach einer Bewertung der klinischen Bedingung des Patienten durchgeführt werden. Im Falle dass die Dosiszunahme notwendig ist, wird es empfohlen, die Dosis um 3 Mg / Tag an Zwischenräumen von mehr als 4 Tagen zu vergrößern. Die unterstützende Therapie in Patienten mit schizoaffective Unordnungen ist nicht studiert worden.

Patienten mit der verschlechterten hepatischen Funktion. In Patienten mit dem milden, um Lebernfunktion zu mäßigen, ist keine Dosisverminderung erforderlich. Der Gebrauch von InvegaŽ in Patienten mit der strengen Schwächung der Lebernfunktion ist nicht studiert worden.

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. Für Patienten mit der milden Nierenschwächung (Cl creatinine 50, aber <80 mL / Minute), ist die empfohlene anfängliche Dosis 3 Mg 1mal pro Tag. Diese Dosis kann zu 6 Mg einmal täglich nach dem Festsetzen der Bedingung des Patienten vergrößert werden und den tolerability des Rauschgifts in Betracht zu ziehen. Für Patienten mit der gemäßigten oder strengen Nierenfunktionsstörung (Cl creatinine 10, aber <50 mL / Minute), ist die empfohlene Dosis 3 Mg 1mal pro Tag. Der Gebrauch von InvegaŽ in Patienten mit dem Cl creatinine <10 ml / Minute ist nicht studiert worden, und deshalb wird es nicht empfohlen, das Rauschgift diesen Patienten vorzuschreiben.

Ältliche Patienten. Für ältliche Patienten mit der normalen Nierenfunktion (Cl creatinine 80 ml / Minute) werden dieselben Dosen bezüglich erwachsener Patienten mit der normalen Nierenfunktion empfohlen. Jedoch, in ältlichen Patienten, kann Nierefunktion reduziert werden, und in diesem Fall sollte die Dosis des Rauschgifts gemäß der Funktion der Niere in einem besonderen Patienten ausgewählt werden (siehe "Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion"). Vorsicht sollte geübt werden, wenn man das Rauschgift in ältlichen Patienten mit Dementia wegen einer vergrößerten Gefahr des Schlags verwendet. Die Wirkung und Sicherheit von InvegaŽ in Patienten mehr als 65 Jahre alt mit schizoaffective Unordnungen sind nicht studiert worden.

Kinder und Teenager. Die Wirkung und Sicherheit von InvegaŽ medizinisches Produkt für die Behandlung der Schizophrenie in Kindern, die jünger sind als 12 Jahre, sind nicht studiert worden. Die Wirkung und Sicherheit von InvegaŽ medizinisches Produkt für die Behandlung von schizoaffective Unordnungen in Patienten, die jünger sind als 18 Jahre alt, sind nicht studiert worden.

Spezielle geduldige Gruppen

Es wird nicht empfohlen, die Dosis von paliperidone abhängig vom Geschlecht, Alter zu ändern, und ob der Patient raucht oder nicht.

Übertragung von Patienten zur Behandlung mit anderen antipsychotischen Rauschgiften

Zurzeit gibt es keine systematisch gesammelten Daten auf der Übertragung von Patienten von der paliperidone Behandlung bis Behandlung mit anderen antipsychotischen Rauschgiften. Pharmacodynamics und pharmacokinetics in verschiedenem antipsychotics sind nicht dasselbe, und deshalb sollten Ärzte die Bedingung von Patienten nah kontrollieren, wenn sie sie von einem antipsychotischen bis einen anderen übertragen.

Überdosis

Symptome: Im Allgemeinen sind die objektiven und subjektiven Symptome von der paliperidone Überdosis die erhöhten pharmakologischen Effekten dieses Rauschgifts, d. h. Schläfrigkeit und Sedierung, tachycardia und arterieller hypotension, Verlängerung des QT Zwischenraums und der extrapyramidal Symptome. Bidirektionaler tachycardia und ventrikulärer fibrillation wurden mit einer Überdosis von mündlichem paliperidone beobachtet. Im Falle der akuten Überdosis ist es notwendig, die Möglichkeit von toxischen Effekten von mehreren Rauschgiften zu denken.

Wenn man die therapeutischen Bedürfnisse vom Patienten und die Wirksamkeit des Überdosismanagements bewertet, muss es nicht vergessen werden, dass InvegaŽ ein Rauschgift mit einer anhaltenden Ausgabe des Wirkstoffes ist.

Behandlung: Es ist notwendig, allgemein akzeptierte unterstützende Maßnahmen durchzuführen. Es ist notwendig, gute Wetterstrecke patency, sowie entsprechende Oxydation und Lüftung zu sichern und aufrechtzuerhalten. Es ist notwendig, kardiovaskuläre Tätigkeit sofort zu kontrollieren (EKG-Überwachung, um möglichen arrhythmias zu identifizieren). Arterieller hypotension und Collapoid-Staaten werden iv durch die Einführung von plasmaeinsetzenden Lösungen und / oder sympathomimetic Agenten angehalten. In bestimmten Situationen wird gastrischer lavage gezeigt (nachdem intubation, wenn der Patient unbewusst ist), die Einführung von Aktivkohle und Abführmitteln. Wenn streng, extrapyramidal Symptome kommen vor, M holinoblockers sollte verwaltet werden. Überwachung der Bedingung des Patienten und Überwachung von grundlegenden physiologischen Funktionen müssen fortgesetzt werden, bis die Folgen der Überdosis völlig beseitigt werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für paliperidone.

Spezielle Instruktionen

ZNS. Es ist bekannt, dass antipsychotische Rauschgifte, einschließlich paliperidone, CNS verursachen können, der durch hyperthermia, Starrheit von Muskeln, Instabilität der autonomic Nervensystemfunktion, Depression des Bewusstseins, sowie Steigerung von Serumskonzentrationen von CK charakterisiert wird. In Patienten mit ZNS kann myoglobinuria (rhabdomyolysis) und akutem Nierenmisserfolg auch vorkommen. Wenn ein Patient objektive oder subjektive Symptome vom NSA entwickelt, sollte der ganze antipsychotics, einschließlich paliperidone, sofort unterbrochen werden.

Später dyskinesia. Rauschgifte, die die Eigenschaften von dopamine Empfängergegnern haben, können tardive dyskinesia verursachen, der durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen, vorherrschend der Zunge und / oder Gesichtsmuskulatur charakterisiert wird. Wenn der Patient objektive oder subjektive Symptome hat, die tardive dyskinesia anzeigen, ist es notwendig, die Durchführbarkeit der Abschaffung des ganzen antipsychotics einschließlich paliperidone zu denken.

Verlängerung des QT Zwischenraums. Als mit anderem antipsychotics sollte Vorsicht im Vorschreiben von InvegŽ Patienten mit einer Geschichte von Herzarrhythmias, angeborener QT Zwischenraumverlängerung und gemeinsamem Gebrauch mit QT-Verlängerungsrauschgiften geübt werden.

Hyperglykämie und Zuckerkrankheit mellitus. In der Behandlung mit Invega Ž wurde Hyperglykämie, Zuckerkrankheit mellitus und Verärgerung bereits der vorhandenen Zuckerkrankheit mellitus beobachtet. Das Herstellen der Beziehung zwischen dem Gebrauch von atypischem antipsychotics und hat Traubenzuckermetabolismus verschlechtert wird durch eine vergrößerte Gefahr der sich entwickelnden Zuckerkrankheit in Patienten mit Schizophrenie und dem Vorherrschen der Zuckerkrankheit in der allgemeinen Bevölkerung kompliziert. In Anbetracht dieser Faktoren ist die Beziehung zwischen dem Gebrauch von atypischem antipsychotics und der Entwicklung von mit der Hyperglykämie vereinigten Nebenwirkungen nicht völlig hergestellt worden. Patienten mit der feststehenden Diagnose der Zuckerkrankheit sollten regelmäßig Traubenzuckerniveaus kontrollieren. Patienten mit Risikofaktoren, um Zuckerkrankheit (eg Beleibtheit, Familiengeschichte der Zuckerkrankheit) zu entwickeln, sollten Fastenbluttraubenzuckerkontrolle am Anfang der Behandlung und regelmäßig während der Behandlung erleben. In allen Patienten ist es notwendig, klinische Überwachung für die Anwesenheit von Symptomen von der Hyperglykämie und Zuckerkrankheit mellitus zu führen. Patienten, die atypischen antipsychotics haben, entwickeln sich Symptome von der Hyperglykämie sollten Traubenzuckerkontrolle im Blut erleben. In einigen Fällen sind Symptome von der Hyperglykämie mit der Unterbrechung von atypischem antipsychotics verschwunden, aber einige Patienten verlangen antidiabetische Behandlung trotz der Unterbrechung des Rauschgifts.

Gewichtszunahme. In der Behandlung mit atypischem antipsychotics wurde eine bedeutende Steigerung des Körpergewichts beobachtet. Es ist notwendig, das Körpergewicht von Patienten zu kontrollieren.

Hyperprolactinemia. Wie andere Gegner von D2-dopamine Empfängern erhebt paliperidone das Niveau von prolactin, und diese Zunahme dauert überall in der Verwaltung des Rauschgifts an. Die Handlung von paliperidone ist mit diesem von risperidone, dem Rauschgift mit der größten Wirkung auf prolactin Niveaus unter anderem antipsychotics vergleichbar. Hyperprolactinaemia, unabhängig von der Ätiologie, kann den Ausdruck des GnRH hypotolamus unterdrücken, der zu einer Abnahme in der Sekretion von gonadotropins durch die pituitäre Drüse führt. Das kann abwechselnd Fortpflanzungsfunktion unterdrücken, sexuellen steroidogenesis in Frauen und Männern schwächend. In Patienten, die Rauschgifte nehmen, die das Niveau von prolactin vergrößern, wurden galactorrhea, amenorrhea, gynecomastia und Machtlosigkeit registriert. Verlängerter mit hypogonadism vereinigter hyperprolactinaemia kann zu einer Abnahme in der Knochendichte in Frauen und Männern führen.

Studien auf Gewebekulturen in vitro haben gezeigt, dass etwa ein Drittel von Brustkrebsfällen in Menschen prolactin-abhängig ist. Das sollte in der Ernennung von Rauschgiften in Betracht gezogen werden, die das Niveau von prolactin in Patienten mit vorher identifiziertem Brustkrebs vergrößern. Klinische und epidemiologische Studien geführt haben bis heute keine Verbindung zwischen dem Gebrauch von atypischem antipsychotics und der Bildung von Geschwülsten in Menschen gezeigt. Jedoch werden die verfügbaren Daten zu beschränkt, um endgültige Schlüsse zu ziehen.

Orthostatic hypotension. Paliperidone hat α-blocking Tätigkeit, und kann deshalb orthostatic hypotension in einigen Patienten verursachen. Paliperidone sollte mit der Verwarnung in Patienten mit kardiovaskulären Krankheiten (zum Beispiel, Herzversagen, myocardial Infarkt oder ischemia, Herzmuskelleitungsunordnungen), cerebrovascular Krankheiten, sowie mit Staaten verwendet werden, die arteriellem hypotension (eg, Wasserentzug, hypovolemia und antihypertensive Therapie) förderlich sind.

Regulierung der Körpertemperatur. Antipsychotische Rauschgifte schreiben solch eine unerwünschte Wirkung als eine Verletzung der Fähigkeit des Körpers zu, Temperatur zu regeln. Vorsicht sollte im Ernennen paliperidone Patienten mit Bedingungen geübt werden, die zu einer Steigerung des Körpers innere Temperatur, einschließlich intensiver körperlicher Tätigkeit, Wasserentzugs, Aussetzung von hohen Außentemperaturen oder gleichzeitigen Gebrauches von Rauschgiften mit der anticholinergic Tätigkeit beitragen können.

Antiemetische Wirkung. In vorklinischen Studien wurde die antiemetische Wirkung von paliperidone entdeckt. Diese Wirkung, wenn es in Menschen vorkommt, kann die objektiven und subjektiven Symptome von einer Überdosis von bestimmten Rauschgiften, sowie Krankheiten wie Darmhindernis, das Syndrom von Reye und Gehirngeschwülste maskieren.

Priapism. Rauschgifte, die α-Adrenergic-Blockiereneffekten haben, können priapism verursachen. Postmarktstudien von paliperidone sind auf der Entwicklung von priapism berichtet worden.

Selbstmordversuche. Die Möglichkeit von selbstmörderischen Versuchen ist für die geistige Krankheit charakteristisch, so sollte die Therapie von risikoreichen Patienten sorgfältig kontrolliert werden. In diesen Fällen sollte die Vorbereitung von InvegaŽ im minimalen Betrag von Blöcken vorgeschrieben werden, um die Gefahr der Überdosis zu reduzieren.

Leukopenia, neutropenia, agranulocytosis. Leukopenia, neutropenia, und agranulocytosis wurden mit dem Gebrauch von antipsychotics, incl. bemerkt, als man das Rauschgift Invega verwendet hat. Agranulocytosis wurde sehr selten während Postmarktbeobachtungen beobachtet. Patienten mit einer klinisch signifikanten Reduktion in der Zahl von Leukozyten in der Geschichte oder dem Drogenabhängigen leukopenia / neutropenia haben eine ganze Blutprobe während der ersten Monate der Therapie empfohlen; die Beendigung der Behandlung mit InvegaŽ sollte bei der ersten klinisch bedeutenden Abnahme in der Zahl von Leukozyten ohne andere mögliche Ursachen betrachtet werden. Patienten mit klinisch bedeutendem neutropenia wird empfohlen, für Fieber oder Symptomanfall der Infektion beobachtet zu werden und Behandlung sofort zu beginnen, wenn solche Symptome vorkommen. Patienten mit strengem neutropenia (zählt absoluter neutrophil weniger als 1 auf ˇ 109 / sollte L) aufhören, InvegaŽ zu verwenden, bis die Leukozytenzählung normalisiert wird.

Venöser thromboembolism. Als man antipsychotische Rauschgifte verwendet hat, wurden Fälle von venösem thromboembolism bemerkt. Da Patienten, die antipsychotics häufig nehmen, eine Gefahr haben, venösen thromboembolism zu entwickeln, sollten alle möglichen Risikofaktoren identifiziert werden vorher und während der Behandlung mit InvegaŽ und Vorsichtsmaßnahmen werden genommen.

Intrawirkendes Syndrom der sich senkenden Iris (ISDR). ISDR wurde während des wirkenden Eingreifens für die Anwesenheit des grauen Stars in Patienten beobachtet, die Therapie mit der Gruppe von α 1-adrenoreceptor Gegnern erhalten. Der ISDR vergrößert die Gefahr von Komplikationen, die mit dem Organ der Vision während und nach der Operation vereinigt sind. Der Arzt, der solch eine Operation führt, sollte im Voraus informiert werden, dass der Patient hat oder zurzeit Rauschgifte nimmt, die α 1-adrenoreceptor Gegner-Tätigkeit haben. Der potenzielle Vorteil der Abschaffung von α1-adrenergic Gegnern vor der Chirurgie wird nicht gegründet und sollte bewertet werden, die mit der Abschaffung von antipsychotischen Medikamenten vereinigten Gefahren in Betracht ziehend.

Schwangerschaft und Jugendfürsorge. Der Patient sollte seinen Arzt über Schwangerschaft oder seine Planung während der Behandlung mit InvegaŽ benachrichtigen. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man InvegaŽ Nährmüttern vorschreibt (siehe "Anwendung für Schwangerschaft und Stillen").

Alkoholverbrauch. Patienten sollten Alkohol während der Behandlung mit InvegaŽ vermeiden.

Bedingungen, die zu einer Abnahme in der Position des Rauschgifts im Verdauungstrakt führen. Bedingungen, die zu einer Abnahme in der Position des Rauschgifts im Verdauungstrakt, zum Beispiel, mit chronischer Diarrhöe vereinigte Krankheiten führen, können eine Abnahme in der Absorption von paliperidone verursachen.

InvegaŽ Blöcke werden mit der osmotischen Ausgabentechnologie der aktiven Substanz verfertigt, in der der osmotische Druck paliperidone an einer kontrollierten Rate veröffentlicht. Das System, äußerlich einem Kapselblock ähnelnd, besteht aus einem osmotisch aktiven Dreischichtkern, der durch eine Zwischenmembran und eine halbdurchlässige Membran umgeben ist. Der drei-layered Kern besteht aus zwei medizinischen Schichten, die die Rauschgiftsubstanz und Hilfssubstanzen, sowie eine Schleudersitz betätigende Schicht enthalten, die osmotisch aktive Bestandteile enthält. Auf der Kuppel auf der Seite von medizinischen Schichten gibt es zwei mit einem Laser gemachte Ausgänge. In der gastrointestinal Fläche löst sich die farbige Membran schnell auf, Wasser beginnt, in den Block durch eine halbdurchlässige Kontrollmembran einzugehen. Die Membran kontrolliert das Niveau der Wasseraufnahme, die der Reihe nach das Niveau der Ausgabe der Rauschgiftsubstanz kontrolliert.

Die wasserquellfähigen Polymer des Blockkerns absorbieren Wasser und Schwellen, sich in ein Gel verwandelnd, das paliperidone enthält, der dann durch die Löcher in der Kuppel vertrieben wird. Unlösliche Blockbestandteile sind excreted vom Körper mit einem Stuhl. Patienten sollten nicht beunruhigend sein, ob sie etwas wie eine Pille im Stuhl bemerken.

Einfluss auf das Fahren und Arbeiten mit der Maschinerie. Paliperidone kann Tätigkeiten stören, die eine schnelle geistige Reaktion verlangen, und kann auch Seheffekten haben, so sollten Patienten davon Abstand nehmen, das Auto zu steuern und mit den Mechanismen zu arbeiten, bis ihre individuelle Empfindlichkeit zu paliperidone gegründet wird.

Ausgabenform

Die Blöcke der anhaltenden Handlung, die mit einem Deckel, 3 Mg, 6 Mg, 9 Mg und 12 Mg bedeckt ist.

Durch 7 Etikett. in einer Blase von Aluminium und PVC, das mit polychlorotrifluoroethylene lamelliert ist. Für 4 oder 8 Blasen in einem Pappkasten.

Für 30 Blöcke. in einem Fläschchen von HDPE, mit einem Deckelschutz gegen die zufällige Öffnung durch Kinder. Auf 1 fl. in einem Pappkasten.

Es ist möglich, die erste öffnende Kontrolle in der Form eines Aufklebers / Aufkleber (eine oder zwei Seiten eines Pappbündels) zu haben.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Invega

Bei einer Temperatur von 15-30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben des Rauschgifts Invega

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.