Gebrauchsanweisung: Insulin aspart (Insulinum aspartum)

Pharmakologische Gruppe der Substanz Calcitonin

Insulin

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

E10 Insulinabhängiger-Zuckerkrankheit mellitus

Decompensation des Kohlenhydratmetabolismus, Zuckerkrankheit mellitus, Zuckerkrankheitsinsulinzucker, Zuckerkrankheit mellitus Typ 1, Diabetischer ketoacidosis, Insulinabhängige Zuckerkrankheit, Insulinabhängige Zuckerkrankheit mellitus, Koma hyperosmolar non-ketoacidotic, Labile Form der Zuckerkrankheit mellitus, Verletzung des Kohlenhydratmetabolismus, Zuckerkrankheit des Typs 1 mellitus, Zuckerkrankheit des Typs I mellitus, Insulinabhängige Zuckerkrankheit mellitus, Zuckerkrankheit des Typs 1 mellitus

Eigenschaften

Insulin der Ultrakurzhandlung. Ein menschliches durch die rekombinante DNA-Technologie erhaltenes Insulinanalogon mit Saccharomyces cerevisiae spannt sich, in dem die Aminosäurenpro-Linie an der Position gegen B28 aspartic Säure ausgewechselt wird. Molekulargewicht 5825.8.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - hypoglycemic.

Es bindet zu Empfängern für das Insulin auf dem Muskel und den fetten Zellen. Die Verminderung von Bluttraubenzuckerniveaus ist wegen des vergrößerten intrazellulären Transports, der vergrößerten Anwendung von Geweben, einer Abnahme in der Rate der Traubenzuckerproduktion in der Leber. Vergrößert die Intensität von lipogenesis und glycogenogenesis, Proteinsynthese. Nach der Einspritzung kommt die Wirkung innerhalb von 10-20 Minuten vor, erreicht ein Maximum nach 1-3 Stunden und dauert 3-5 Stunden.

Schnell absorbiert vom subkutanen Fett. Das Ersetzen der Aminosäurenpro-Linie in der Position B28 mit aspartic Säure reduziert die Tendenz von Molekülen, hexamers zu bilden, der die Rate der Absorption (im Vergleich zum herkömmlichen menschlichen Insulin) vergrößert. Danach sc Verwaltung Tmax ist 40-50 Minuten, das Binden zu Proteinen ist (0-9 %), T1 / 2 - 81 Minuten sehr niedrig.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Zweijährliche Standardstudien, um das Potenzial carcinogenicity vom Insulin aspart zu bewerten, sind nicht geführt worden. In einer Jahresstudie von oncogenicity wurde Insulin aspart zu Ratten Sprague-Dawley SC in Dosen 10, 50 und 200 Einheiten / Kg (etwa 2, 8 und 32mal höher verwaltet als die menschliche Dosis für p / zur Verwaltung). Die Ergebnisse haben gezeigt, dass an einer Dosis von 200 Einheiten / Kg in Frauen das Vorkommen von Brustgeschwülsten im Vergleich zur Kontrolle höher ist (diese Beobachtungen unterscheiden sich bedeutsam von denjenigen nicht, die mit dem Gebrauch des herkömmlichen menschlichen Insulins erhalten sind). Die Bedeutung der für eine Person erhaltenen Daten ist unbekannt.

Kein mutagenicity des Insulins aspart wurde in mehreren Genotoxic-Tests (einschließlich des Tests von Ames, Genveränderungstests auf murine lymphoma Zellen, Test auf chromosomale Abweichungen auf der menschlichen Lymphozytenzellkultur), sowie in vivo im Mikrokerntest in Mäusen und ab vivo im UDS-Test (nicht geplante DNA-Synthese) auf der Ratte hepatocytes entdeckt.

Es gab keine Schwächung der Fruchtbarkeit in Männern und Ratten mit n / k Dosen des Insulins aspart, etwa 32mal die empfohlene Dosis für die menschliche Verwaltung.

Anzeigen

Zuckerkrankheit.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, niedrige Blutzuckergehalt.

Beschränkungen für den Gebrauch

Kinder unter 6 Jahren alt (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Schwangerschaft und Laktation

In Tierstudien ist es das gezeigt worden, als sowohl Insulin aspart als auch übliches menschliches Insulin an Dosen verwaltet wurden, die die empfohlene Dosis für die menschliche Verwaltung in ungefähr 32mal (Ratten) und 3mal (Kaninchen), sowohl Insulin verursacht prä-Als auch Postimplantationsverluste, sowie Eingeweide-/Skelettanomalien überschreiten.

Entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden. Sorge sollte in Monitor- und Monitorbluttraubenzuckerniveaus während des möglichen Anfalls der Schwangerschaft und für die Dauer der Schwangerschaft, sowohl in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus als auch in Frauen mit der Geschichte der gestational Zuckerkrankheit gebracht werden. Der Bedarf am Insulin nimmt in der Regel im ersten Vierteljahr der Schwangerschaft und Anstiege von II-III trimestas ab. Während und sofort nach der Lieferung kann der Bedarf am Insulin drastisch abnehmen.

Die Handlungskategorie für den Fötus ist FDA-C.

Die Erfahrung des klinischen Gebrauches während der Laktation wird beschränkt. Es sollte mit der Verwarnung verwendet werden (es ist nicht bekannt, ob das Insulin aspart excreted in Brustmilch ist).

Nebenwirkungen

Niedrige Blutzuckergehalt (Schwäche, kalter Schweiß, Lattenhaut, Herzklopfen, Nervosität, Beben, Hunger, paresthesia in den Händen, den Füßen, den Lippen, der Zunge, dem Kopfweh, der Schläfrigkeit, der Bewegungsunklarheit, der Rede und der Visionsschwächung, der Depression), vergängliches Ödem, vergängliche umkehrbare Brechung des Auges, Verärgerung der diabetischen Retinopathie, akuten schmerzhaften Nervenleidens, hat allergische Reaktionen verallgemeinert; lokale Reaktionen: hyperemia, Ödem und an der Spritzenseite, lipodystrophy an der Spritzenseite juckend.

Verallgemeinerte lebensbedrohende allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaxis, können mit dem Gebrauch des Insulins, incl manifestiert werden. Und Insulin aspart, ein Ausschlag überall im Körper mit dem Jucken, Schwierigkeitsatmen, arteriellem hypotension, tachycardia, haben das Schwitzen vergrößert.

Wechselwirkung

Pharmazeutisch unvereinbar mit Lösungen anderer Rauschgifte (Rauschgift). Handlung von Hypoglycemic wird durch mündliche hypoglycemic Rauschgifte, Sulfonamide, MAO Hemmstoffe (Monoamin oxidase) (einschließlich furazolidone, procarbazine, selegiline), Hemmstoffe von kohlenstoffhaltigem anhydrase, HERVORRAGENDE Hemmstoffe, Anaboliken (einschließlich stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), Androgene, Bromocriptine, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, Chinin, chloroquine, Vinylalkohol und vinylalkoholenthaltende Rauschgifte (Rauschgift) erhöht. Handlung von Hypoglycemic schwächt glucocorticoids, glucagon, somatropin, Schilddrüsenhormone, Oestrogen, progestogens (eg orale Empfängnisverhütungsmittel), thiazide Diuretika, Kalziumskanal blockers, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics (eg epinephrine, salbutamol, terbutaline), isoniazid, phenothiazine Ableitungen, Danazol, tricyclic Antidepressiven, diazoxide, Morphium, Nikotin, phenytoin.

Beta-Adrenoblockers, clonidine, Lithiumsalze, reserpine, salicylates, pentamidine - können sowohl erhöhen und die hypoglycemic Handlung des Insulins schwächen.

Überdosis

Symptome: niedrige Blutzuckergehalt, hypoglycemic Koma, Konvulsionen.

Behandlung: Milde niedrige Blutzuckergehalt, der Patient kann sich beseitigen, indem er Zucker innen oder reich am bekömmlichen Kohlenhydratessen nimmt. SC, IM (intramuskulär) oder IV Einspritzung wird (intravenös) glucagon oder IV in einer hypertensive Lösung der Dextrose verwaltet. Mit der Entwicklung des hypoglycemic Komas, intravenös 20-40 ml (bis zu 100 ml) einer 40-%-Dextroselösung bis einspritzend, geht der Patient von einem Koma ab. Nach der Wiederherstellung des Bewusstseins wird die mündliche Aufnahme von Kohlenhydraten empfohlen, Wiederauftreten der niedrigen Blutzuckergehalt zu verhindern.

Wege der Verwaltung

P/zu, in / in (intravenös) (nötigenfalls), mit dem Gebrauch von Einführungssystemen.

Vorsichtsmaßnahmen

Ungenügende Dosis oder Unterbrechung der Behandlung (besonders in Zuckerkrankheit des Typs 1) können zu Hyperglykämie und diabetischem ketoacidosis führen. In Gegenwart von begleitenden Krankheiten, besonders ansteckender Natur, dem Bedarf am Insulin, in der Regel, den Zunahmen, und wenn es eine Verletzung der Niere- oder Lebernfunktion - Abnahmen gibt. Der Patient sollte einem neuen Typ oder Marke des Insulins unter der strengen medizinischen Aufsicht übertragen werden. Wenn man Insulin verwendet, kann aspart, eine größere Zahl von Einspritzungen pro Tag oder einer Änderung in der Dosis erforderlich sein als mit dem herkömmlichen Insulin. Das Erscheinen des Bedarfes an der Dosisanpassung kann bereits an der ersten Verwaltung oder in den ersten paar Wochen oder wenige Monate nach der Übertragung vorkommen. Nach der Entschädigung des Kohlenhydratmetabolismus können sich die für sie-Vorgänger der niedrigen Blutzuckergehalt typischen Symptome in Patienten ändern, über die sie informiert werden sollten. Das Auslassen von Mahlzeiten oder ungeplanter körperlicher Tätigkeit kann zu niedriger Blutzuckergehalt führen.

Die Erhöhung der Insulintherapie mit einer scharfen Verbesserung in der Glycemic-Kontrolle kann durch einen vorläufigen Verfall im Laufe diabetischer Retinopathie und der Entwicklung des akuten Schmerznervenleidens begleitet werden. Die langfristige Verbesserung in der Glycemic-Kontrolle reduziert die Gefahr der diabetischen Retinopathie und des Nervenleidens.

Während der Behandlungsperiode muss Sorge genommen werden, wenn man Fahrzeuge steuert und sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die vergrößerte Aufmerksamkeit verlangen, und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (kann sich niedrige Blutzuckergehalt, besonders in Patienten mit milden oder abwesenden Symptomvorgängern der niedrigen Blutzuckergehalt oder seiner häufigen Episoden entwickeln).