Gebrauchsanweisung: Ilomedin

Dosierungsform: Konzentrieren Sie Sich für die Lösung für die Einführung

Aktive Substanz: Iloprost

ATX

B01AC11 Iloprost

Pharmakologische Gruppen

Antiaggregants

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

I73.0 Raynauds Syndrom: Raynauds Syndrom Leriche; Raynauds Krankheit; Raynauds Phänomen; Syndrom von RaynaudLeriche; Raynauds Krankheit; Raynauds Syndrom mit trophischen Unordnungen; peripherischer angiopathy

I73.1 thromboangiitis obliterans [Buergers Krankheit]: Bergers Krankheit; thromboangiitis obliterans; trombangiit; thromboangiitis obliterans; Buergers Krankheit

I73.9 Peripherische Gefäßkrankheit, unangegeben: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; Vasospastic-Unordnungen; Verletzung des venösen Mikroumlaufs; Verletzung des Umlaufs; Verletzung des peripherischen Blutumlaufs; Mangel am peripherischen Blutumlauf in den niedrigeren und oberen Gliedern; peripherische arterielle verschließende Krankheit; peripherische arterielle verschließende Krankheit etappenweise III-IV auf Fontaine; peripherische Gefäßunzulänglichkeit; peripherische Gefäßverletzungen; peripherische Gefäßunordnungen; peripherische Kreislaufunordnung; Konvulsion der Arterie; angiospasm; funktionelle peripherische arterielle Krankheit; chronische verschließende Krankheit; chronische Auswischenkrankheiten der niedrigeren Glieder; chronische arterielle verschließende Krankheit

I77.1 arteriostenosis: Verschließende arterielle Krankheit; peripherische arterielle verschließende Krankheit; peripherische arterielle verschließende Krankheit etappenweise III-IV auf Fontaine

Zusammensetzung

Konzentrieren Sie für die Lösung für die Einführung 1 ml

aktive Substanz: Iloprosta trometamol 0.027 Mg

(Entsprechend 0.02 Mg (20 μg) iloprost)

Hilfssubstanzen: trometamol - 0.235 Mg; Vinylalkohol 96 % - 1.62 Mg; Natriumchlorid - 9 Mg; Lösung von Salzsäure 1M - 0.76 Mg; Wasser für die Einspritzung - 990.758 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Eine klare, farblose oder fast farblose Lösung.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Iloprost ist ein synthetisches Analogon von prostacyclin, Hemmungsansammlung, Festkleben und Thrombozytausgabe; breitet arterioles und venules aus; nimmt zu die Dichte von Haargefäßen (stellt den Mikroumlauf durch die Induktion von vasodilation, die Hemmung der Thrombozytaktivierung wieder her, wieder herstellend und den endothelium schützend, aktivieren Sie endogenen fibrinolysis und Korrigierenunausgewogenheit im cytokine System), und reduziert die vergrößerte Gefäßdurchdringbarkeit, die von Vermittlern wie Serotonin oder Histamin im Mikroumlaufsystem verursacht ist; aktiviert endogenen fibrinolysis; stellt eine antientzündliche Wirkung aus: Es hemmt Festkleben und Wanderung von Leukozyten danach endothelial Verletzung und Anhäufung von Leukozyten ins beschädigte Gewebe, reduziert Produktion des Geschwulstnekrosenfaktors (TNF-Alpha;).

Pharmacokinetics

Vertrieb. Css im Plasma wird sehr schnell 10-20 Minuten nach dem Anfall von IV Einführung erreicht. Die Zeit, um es zu erreichen, hängt geradlinig von der Einführungsrate, an einer Einführungsrate von 3 ng / Kg / Minute ab, eine Konzentration, die ungefähr (135 ± 24) pg / ml gleich ist, wird erreicht. Nach dem Ende der Einführung nimmt die Konzentration von iloprost im Plasma sehr schnell ab (das ist wegen der sehr hohen Intensität seines Metabolismus). Metabolische Abfertigung ist ungefähr (20 ± 5) ml / Kg / Minute. T1 / 2 von Plasma in der Endphase des Vertriebs ist etwa 0.5 h. 2 Stunden nach dem Aufhören der Einführung ist der Rauschgiftsubstanzeninhalt weniger als 10 % von Css. Die Vereinigung mit Plasmaalbumin ist 60 %.

Metabolismus und Beseitigung. Iloprost ist metabolized hauptsächlich durch die B-Oxydation der carboxyl Seitenkette. In einer unveränderten Form ist die Substanz nicht excreted vom Körper. Der wichtige metabolite, tetranoriloprost, wird im Urin in einer freien Form und in 4 konjugierten Formen von diastereoisomers gefunden. Da sich Experimente auf Tieren gezeigt haben, ist tetranoriloprost pharmakologisch untätig. Die Ergebnisse in Vitro-Studien zeigen ein ähnliches Muster des iloprost Metabolismus in den Lungen nach der intravenösen Einspritzung oder Einatmung an.

Ausscheidung. Ausscheidung iloprost, nachdem ich / v Einführung in Themen mit der normalen Nierenfunktion und Leber in den meisten Fällen es durch ein biphasic Profil mit durchschnittlichem T1 / 2, beziehungsweise, Dauer 3-5 und 15-30 Minuten charakterisiert wird. Die Gesamtabfertigung von iloprost ist etwa 20 ml / Kg / Minute, anzeigend, dass der Metabolismus von iloprost teilweise außerhalb der Leber vorkommt.

Ein Massengleichgewichtstudienverwenden iloprost-etikettiert 3H wurde in gesunden Themen durchgeführt. Nach der intravenösen Einführung war die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität 81 % mit 68 %, die excreted im Urin und 12 % sind, die excreted in den Fäkalien sind. Beseitigung vom Plasma metabolites und ihre Nierenausscheidung sind biphasic, der T1 / 2 vom Plasma in der ersten Phase ist etwa 2 Stunden, im zweiten - etwa 5 Stunden und für den Urin - beziehungsweise, 2 und 18 Stunden.

Nierenunzulänglichkeit. Das Studienverwenden in / Einführung iloprost sind das Patienten mit der Endbühne Nierenmisserfolg gezeigt worden, regelmäßig Dialysebehandlung erhaltend, eine Abfertigung ist (durchschnittliche Abfertigung = (5 ± 2) mL / Minute / Kg) beträchtlich niedriger als in Patienten mit dem Nierenpatientenmangel, die Dialysebehandlung (Mittelabfertigung = (18 ± 2) ml / Minute / Kg) nicht erhalten.

Lebernfunktionsstörung. Da iloprost umfassend metabolized in der Leber ist, betreffen Änderungen in der hepatischen Funktion die Konzentration des Rauschgifts im Plasma. Ergebnisse der Studie mit der iv Verwaltung des Rauschgifts haben Daten von 8 Patienten mit Zirrhose der Leber eingeschlossen. Die durchschnittliche Abfertigung von iloprost wurde als 10 ml / Minute / Kg berechnet.

Alter und Geschlecht. Der pharmacokinetics von iloprost hängt vom Alter und Geschlecht des Patienten nicht ab.

Anzeigen des Rauschgifts Ilomedin

Obliterative thromboangiitis (Buergers Krankheit) in den späten Stufen mit dem kritischen Glied ischemia in Fällen des Mangels an Anzeigen für das Wiederevakuieren;

Strenge Formen der verschließenden Krankheit von peripherischen Arterien, besonders in Fällen des Risikos der Amputation und mit der Unmöglichkeit der chirurgischen Operation auf Behältern oder angioplasty;

Das Syndrom des strengen Raynauds, zu Unfähigkeit führend, die der Therapie mit anderen Rauschgiften nicht zugänglich ist.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu iloprost oder anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

Pathologische Bedingungen, in denen die Handlung von iloprost auf Thrombozyten das Risiko erhöhen kann, (eg Magengeschwür des Magens oder Duodenums in der akuten Stufe, dem Trauma, der Intraschädelblutung) zu verbluten;

Schwere ischemic Herzkrankheit oder nicht stabile Angina; Infarkt von Myocardial während der letzten 6 Monate; akutes Herzversagen oder chronisches congestive Herzversagen II-IV Bühne (gemäß der Klassifikation der New Yorker Herzvereinigung); strenge Herzrhythmusstörungen;

Verdacht der Verkehrsstauung im kleinen Kreis des Blutumlaufs;

Schwangerschaft;

Laktationsperiode.

Mit der Verwarnung: Patienten mit dem verschlechterten Gehirnumlauf in den letzten 3 Monaten (eg, vergängliche ischemic Unordnung, Schlag). Solche Patienten brauchen eine gründliche Bewertung der Beziehung zwischen Vorteil und Risiko der Behandlung (siehe auch "Gegenindikationen" - Risiko der Blutung, eg Intraschädelblutung). Mit der Nierenmisserfolgverlangendialyse, und mit Zirrhose wird die Beseitigung von iloprost reduziert (siehe "Methode der Verwaltung und Dosis"). Es ist notwendig, Maßnahmen gegen die weitere Verminderung des Blutdrucks (vor der Starttherapie mit Ilomedin) in Patienten mit am Anfang niedrigen BP-Zahlen zu ergreifen; Patienten mit schwerer Herzkrankheit sollten unter der nahen Mithörkontrolle sein. Man sollte die Möglichkeit denken, orthostatic hypotension in Patienten zu entwickeln, die sich vom horizontalen bis vertikale Position nach der Vollziehung der Verwaltung von Ilomedin bewegen.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Ilomedin sollte Frauen während Schwangerschaft und Laktation nicht gegeben werden. Es gibt keine Daten auf dem Gebrauch von iloprost in schwangeren Frauen. Gemäß vorklinischen Studien hat iloprost eine toxische Wirkung auf den Fötus in Ratten, aber nicht in Kaninchen und Affen. Auf Grund dessen, dass das potenzielle Risiko des therapeutischen Gebrauches von iloprost in Schwangerschaft unbekannt ist, in der Behandlung von iloprost Frauen des fruchtbaren Alters sollte zuverlässige empfängnisverhütende Mittel verwenden.

Zurzeit gibt es keine Informationen über das Durchdringen von iloprost in menschliche Brustmilch, aber da es Beweise gibt, dass iloprost in Milch in Ratten in kleinen Beträgen eindringen kann, sollte es nicht Nährmüttern verwaltet werden.

Nebenwirkungen

Die pharmakologische Handlung von iloprost wird sehr häufig durch solche Nebenwirkungen wie Kopfweh (68.8 %), vasodilation manifestiert, ein Gefühl von Hitzewallungen (58 %) oder Symptomen von der Magen-Darm-Fläche (bis zu 29.7 %) verursachend. Gewöhnlich kommen diese Nebenwirkungen am Anfang der Behandlung vor, wenn sie die maximale geduldete Dosis auswählen, und verschwinden schnell mit einer reduzierten Dosis.

Eine andere Gruppe von Nebenwirkungen wird mit Reaktionen an der Seite der Verwaltung vereinigt. So können Röte und Schmerz an der Seite der Verwaltung vorkommen, und die Ausdehnung der Hautbehälter kann manchmal zu erythema in der Form eines Streifens über der Einführungsseite führen. Die Frequenz von unerwünschten Nebenwirkungen, die auf der Analyse von verallgemeinerten Daten gestützt sind, wird unten (sehr häufig 1 / 10, häufig mehr gegeben als 1/100 und weniger als 1/10, selten mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten mehr als 1 / 10000 und weniger als 1/1000, sehr selten - weniger als 1/10000). Tabelle 3 verzeichnet unten die unerwünschten Nebenwirkungen, die in den iloprost Behandlungsgruppen (553 Patienten) an einer höheren Frequenz beobachtet sind als in den Suggestionsmittelgruppen (507 Patienten) als ein Teil von kontrollierten klinischen Proben. Wirkliche Häufigkeitsraten basieren auf einer kumulativen Datenbank von 3,325 Patienten, die iloprost sowohl in kontrollierten als auch in nicht kontrollierten klinischen Proben, oder als ein Teil eines Wohltätigkeitstestprogramms erhalten haben. Tabelle 3 fasst die Daten erhalten hauptsächlich in älteren Patienten und Patienten mit vielfachen Pathologien zusammen, die unter verschließender Krankheit von peripherischen Arterien etappenweise III und IV, sowie in Patienten mit obliterative thromboangiitis leiden.

Tabelle 3

Patienten mit systemischem scleroderma, die unter Raynauds Syndrom häufig leiden, erhalten einen kürzeren Kurs der Behandlung (3-5 Tage), um Verbesserung zu erreichen, die seit mehreren Wochen dauert.

Es wird nicht empfohlen, dauernde Einführungen seit mehreren Tagen wegen der Möglichkeit durchzuführen, tachyphylaxis zu entwickeln, der in einer geschwächten Wirkung auf Thrombozyte und der Möglichkeit eines Rückprallsyndroms manifestiert wird, das in einer Steigerung der Neigung manifestiert ist, Thrombozyte nach der Vollziehung des Kurses der Therapie anzusammeln. Jedoch gibt es keine Berichte irgendwelcher klinischen mit diesen Phänomenen vereinigten Komplikationen.

Mit der Nierenmisserfolgverlangendialyse, und mit Zirrhose der Leber wird die Beseitigung von iloprost reduziert. In diesen Fällen ist es notwendig, die empfohlene Dosis vor 2mal zu reduzieren.

Überdosis

Symptome: Die mögliche Verminderung des Blutdrucks, sowie das Kopfweh, der Blutfluss zum Gesicht, dem Brechreiz, dem Erbrechen und der Diarrhöe. Möglicher vergrößerter Blutdruck, bradycardia oder tachycardia, Schmerz in den Unterschenkeln oder dem Rücken.

Behandlung: Unterbrechung der Einführung, weiter Überwachung von Patienten und symptomatische Therapie. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt.

Spezielle Instruktionen

Verwenden Sie in Kindern. Derzeit gibt es nur einzelne Berichte über den Gebrauch dieses Rauschgifts in Kindern und Jugendlichen.

In der Hoffnung auf den Erfolg der konservativen Therapie mit iloprost sollte chirurgische Operation nicht in Patienten verschoben werden, die Notbeinamputation (zum Beispiel, mit angesteckter Gasgangrän) verlangen.

Patienten sollte stark empfohlen werden zu verlassen zu rauchen.

Die zufällige Verwaltung der unverdünnten Lösung von Ilosidine in nahe gelegenen Geweben kann zu ihrer lokalen Änderung an der Spritzenseite (Röte, Schmerz, das Jucken, ein Gefühl der Hitze) führen.

Vermeiden Sie, das Rauschgift innen zu nehmen und es auf den Schleimhäuten zu bekommen. In die Haut einsteigend, kann iloprost zu einem langen, obgleich schmerzlos, erythema führen. Deshalb müssen Sie sorgfältig sein und Kontakt mit der Haut vermeiden. Wenn Sie iloprost auf einem Teil der Haut bekommen, sollte es sofort mit einem großen Betrag von Wasser oder mit einer physiologischen Lösung des Natriumchlorids gewaschen werden.

Ausgabenform

Konzentrieren Sie sich für die Lösung für die Einführung, 20 μg / ml. Für 1 und 2.5 ml in Ampullen mit einer Kapazität von 1 und 3 ml, beziehungsweise, farblosen hydrolytic Glases des Typs I. An 1 oder 5 Ampere. In einer Papppalette. 1 Palette mit 1 oder 5 Ampere. Oder 4 Paletten mit 5 Ampere. Gelegt in einen Pappkasten.

Hersteller

Bayer Pharma AG, Deutschland.

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Ilomedin

Bei einer Temperatur nicht außerordentliche 30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Ilomedin

4 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.