Gebrauchsanweisung: Guanfacine (Guanfacinum)

Chemischer vernünftiger Name: N-(aminoiminomethyl) - 2,6-dichlorobenzene (als der monohydrochloride)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

Rauschgift von Sympathomimetic

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie

Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Arterieller Hypertoniekrisenkurs, Wesentliche Hypertonie, Wesentliche Hypertonie, Wesentliche Hypertonie, Wesentliche Hypertonie, Wesentliche Hypertonie, Primäre Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Hypertonische Krankheit, hypertensive Krisen, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung der hypertensive Krankheit, Vergänglichen Hypertonie, Isolierten systolic Hypertonie beschleunigt

I15 Sekundäre Hypertonie

Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krisen, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung von hypertensive Krankheit, Vergänglicher Hypertonie, Hypertonie, Arterieller Hypertonie, Arteriellem Hypertoniekrisenkurs, renovascular Hypertonie, Hypertonie symptomatische Nierenhypertonie, Hypertonie von Renovascular, renovascular Hypertonie, Symptomatische Hypertonie beschleunigt

CodeCAS 29110-47-2

Eigenschaftssubstanz von Guanfacine

Rauschgifte von Antihypertensive (Hauptalpha 2-agonists). Hydrochlorid von Guanfacine - weißes oder fast weißes Puder. Es ist in Wasser und Vinylalkohol auflösbar, in Azeton ein bisschen auflösbar. Das Molekulargewicht 282.56.

Pharmakologische Eigenschaften der Wirkung von GuanfacinePharmachologic
hypotensive, Alpha adrenomimeticheskoe.

Es stimuliert die alpha2-adrenergic Hauptempfänger, dadurch mitfühlende Impulse entlang den Fasern des autonomic Nervensystems des vasomotor Zentrums zum Herzen und den Blutgefäßen reduzierend. Es reduziert Herzproduktion, reduziert peripherischen Gefäßwiderstand, Abnahmen Traurig und Vati, reduziert ein bisschen die Herzrate. Plasma renin Tätigkeitsabnahmen. Durch das Verwenden einer einzelnen guanfatsina 2 Dosis und 4 Mg stimuliert die Sekretion des Wachstumshormons (mit dem anhaltenden Gebrauch solch einer Wirkung wird nicht beobachtet). Es hat beruhigende und schmerzlindernde Eigenschaften. Es hört die somatisch-vegetativen Symptome vom Betäubungsmittel und Alkoholabzug auf. Es gibt Beweise der Wirkung des opioid Abzugsyndroms (Annullierung von Heroin), sowie in der Behandlung der Hypertonie in schwangeren Frauen.

Schnell und völlig absorbiert vom Verdauungstrakt, der Bioverfügbarkeit von ungefähr 80 %. Gemäßigte Proteinschwergängigkeit (70 %, 50 % des erythrocytes). Cmax in innerhalb von 1-4 Stunden erreichtem Plasma (bedeuten 2.6 Stunden), nach der Verwaltung. Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird innerhalb von 4 Tagen erreicht. Es ist metabolized in der Leber. Das Volumen des Vertriebs - 6.3 l / Kg. In Patienten mit der normalen Nierenfunktion, T1 / 2-. Etwa 17 Stunden (von 10 bis 30 Stunden) in Patienten jüngere 13-14 Stunden werden aus dem Urin, unveränderte ungefähr 40 % abgeleitet. kleiner Betrag (2.4 %) wird während der Dialyse gezeigt.

Anzeigen für Guanfacine
Arterielle Hypertonie.

Gegenindikationen für Guanfacine

Überempfindlichkeit, hypotension, AV Grad des Blocks II und III, neuer myocardial Infarkt, bradycardia, Depression, begleitender Gebrauch von tricyclic Antidepressiven.

Beschränkungen gelten

Verletzung von Leitung, kranzartiger Unzulänglichkeit, zerebralem atherosclerosis, Depression in der Geschichte, peripherische arterielle Krankheit, Kurve bradycardia, chronische Lebernfunktionsstörung, Alter 18 Jahre (Daten auf der Wirkung und Sicherheit der Vermissten) auslöschend.

Schwangerschaft und Stillen

In Experimenten auf Ratten und Kaninchen an Dosen 70 und 20mal höher als MRDCH, guanfatsina nachteilige Effekten auf den Fötus sind identifiziert worden.

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt (entsprechende und gut kontrollierte Studien in Schwangerschaft in Menschen wird nicht ausgeführt).

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - B.

Guanfacine dringt in die Milch von Milch absondernden Ratten ein. Kommt, ob guanfacine in Frauenbrustmilch unbekannt ist, aber irgendwelche zusammenhängenden Probleme sind berichtet worden.

Nebenwirkungen von Guanfacine

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schläfrigkeit / Schlaflosigkeit, Kopfweh, Schwindel, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Verwirrung, Depression, Bindehautentzündung.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): orthostatic hypotension, bradycardia.

Vom Verdauungstrakt: trockener Mund, Brechreiz oder das Erbrechen, die Verstopfung.

Anderer: das vergrößerte Schwitzen, die Nasenverkehrsstauung, die flüssige Retention; Syndrom, das dem Syndrom von Raynaud, allergischen Reaktionen ähnlich ist, hat Libido und / oder Stärke vermindert.

Wechselwirkung

Sympathomimetics und nichtauswählendes Alpha-Blockers (phentolamine, yohimbine Hydrochlorid) schwächen die Wirkung von Diuretika, Beta-Blockers, peripherischem vasodilators - Zunahme. In der Kombination mit dem Beta-Blockers (mit Ausnahme von Rauschgiften mit der inneren sympathomimetic Tätigkeit) vergrößert die Gefahr von bradycardia. Zur gleichen Zeit kann das Nehmen von NSAIDs, besonders indomethacin, antihypertensive Tätigkeit guanfatsina schwächen (indomethacin, und vielleicht kann anderer NSAIDs der Manifestation der antihypertensive Wirkung entgegenwirken, PG-Synthese in der Niere und / zu hemmen oder Natrium und flüssige Retention zu verursachen). In einer gemeinsamen Anwendung mit Oestrogen kann Blutdruck vergrößern (Oestrogen verursacht flüssige Retention). Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von Alkohol oder Rauschgiften, die Zentralnervensystemdepression, mögliche gegenseitige Verstärkung der CNS-Depression verursachen.

Überdosis

Die Symptome: Atemnot, Schwindel oder schwach wirst ausgedrückte, sich verlangsamende Herzrate, hat ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Schwächung des Bewusstseins, Zusammenbruchs ausgedrückt.

Behandlung: gastrischer lavage, symptomatische Therapie.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen

Während der Behandlung, muss ständig regelmäßig der Zeit sein, um Blutdruck zu kontrollieren. Danach 2-7 Tage nach der Unterbrechung der möglichen Entwicklung des Abzugsyndroms (Zeichen und Symptome von der mitfühlenden Hyperaktivität). Während der Behandlung kann die Konzentration von catecholamines und vanillylmandelic Säure im Urin reduziert werden, aber die plötzliche Annullierung des Rauschgifts kann vergrößert werden. Der Inhalt des Wachstumshormons in Plasma kann sich wegen der Anregung der Sekretion provisorisch erheben, aber mit dem anhaltenden Gebrauch guanfatsina langer Zoom wird nicht gekennzeichnet.

Beachten Sie, dass ältere Patienten zum hypotensive und der beruhigenden guanfatsina Handlung empfindlicher sein können. Es sollte für Patienten nah kontrolliert werden, die beide NSAIDs, besonders indomethacin verwenden, um das Zu-Stande-Bringen der gewünschten Wirkung zu sichern.

Sie müssen möglicherweise Körpergewicht und Diät (besonders Salzaufnahme) kontrollieren. Wenn die Blutdruck-Verminderung seit 24 Stunden nicht aufrechterhalten wird, kann wirksamerer Gebrauch von geteilten Dosen sein, aber das vergrößert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Tagesschläfrigkeit zu reduzieren, muss Medikament in der Schlafenszeit nehmen.

Anwendung guanfatsina kann zu einer Abnahme / Unterdrückung des Speichelflusses führen, der zu Zahnkaries, periodontal Krankheitsgewebe, mündlicher candidiasis und Ereignis von unangenehmen Sensationen im Mund beiträgt.

Während der Behandlung sollte den Gebrauch von Vinylalkohol, sowie die Tätigkeiten vermeiden, die Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der Reaktion verlangen.