Gebrauchsanweisung: Glucagon (Glucagonum)

chemischer Name

N t Butyl 3 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide oxo 4 aza 5 Alpha

Pharmakologische Gruppe

Glucagon und seine Entsprechungen

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

E16.2 Niedrige Blutzuckergehalt, unangegeben

Koma von Hypoglycemic, Niedrige Blutzuckergehalt, Strenge niedrige Blutzuckergehalt, Hypoglykämie

Codieren Sie CAS 16941-32-5

Eigenschaften

Physiologischer Gegner des Insulins. Das Hormon durch die Alphazellen der Inselchen von Langerhans erzeugt; werden bei der Bauchspeicheldrüse von Schweinen oder Vieh und Methoden der Gentechnologie erhalten. Kristallenes weißes Puder, das weniger als 0.05 % Zink enthält. Fast nerastvorim im Wasser; es löst sich gut am pH unten 3 und oben 9.5 auf.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist spasmolytic, hyperglycemic.

Es bindet zu spezifischen Empfängern auf der Oberfläche der Zellen der Zielorgane (Leber, Skelettmuskel) und indirekt durch Proteine von Gs, aktiviert adenylate cyclase, ein Enzym, das ATP überträgt, um ZU ZELTEN, der der Reihe nach die Tätigkeit von phosphorylase vergrößert, der glycogen in der Leber und den Muskeln Bis zu Traubenzucker und inactivating glycogen synthetase, d. h. Stimuliertem glycogenolysis und gluconeogenesis zerspaltet. In anderen Geweben (myocardium, glätten Sie Muskel) er stimuliert den zweiten Typ von glucagon Empfängern, vergrößert die Konzentration von intrazellulärem inositol triphosphate, reduziert intrazellulären Ca2 + und entspannt glatte Muskeln. Zur gleichen Zeit hat glucagon eine positive inotropic Wirkung auf den myocardium.

Mit / M Einführung ist Tmax 13 Minuten, Cmax - 6.9 ng / ml. Mit n / zur Einführung von Tmax - 20 Minuten, Cmax - 7.9 ng / ml. Metabolised in der Leber, den Nieren, dem Plasma, den Geweben während des Enzyms proteolysis. T1 / 2 - 3-6 Minuten. Es ist excreted durch die Nieren.

Wirkung von Hyperglycemic äußert sich 5-20 Minuten nach der intravenösen Verwaltung, 15-26 Minuten nach der IM Einspritzung, nachdem 30-45 Minuten nach der SC Verwaltung die Dauer der Wirkung bis zu 90 Minuten gewesen ist. Die Wirkung von Spasmolytic nach der intravenösen Verwaltung wird nach 45-60 s, nach IM seit 8-10 Minuten (4-7 Minuten nach der Dosis von 2 Mg) beobachtet; die Dauer der Handlung hängt von der Dosis ab und ist nach der intravenösen Verwaltung von 12-27 Minuten (1 Mg), 21-32 Minuten (2 Mg), nach der intravenösen Verwaltung - 9-17 Minuten (0.25-0.5 Mg), 22-25 Minuten (2 Mg).

Kann für mehrere diagnostische Studien, einschließlich verwendet werden. Bei der roentgenological Überprüfung der gastrointestinal Fläche mit dem Gebrauch von Barium in Bedingungen von künstlichem hypotension, Angiography, hat Tomographie, MRI, Diagnose der Blutung vom Dünndarm mit dem Gebrauch von erythrocyte-etikettiertem erythrocytes, Hysterosalpingography, und Beta-Adrenoblockers und Kalziumskanal blockers und Hindernis der Speiseröhre durch Fremdkörper geschätzt. Es gibt Daten auf dem Gebrauch für die Schocktherapie in Patienten mit geistiger Krankheit.

Anwendung von Glucagon

Niedrige Blutzuckergehalt, hypoglycemic Koma.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zum schweineartigen und / oder Rindfleisch in der Anamnese), Hyperglykämie, insulinoma (vielleicht die Entwicklung einer paradoxen hypoglycemic Reaktion), pheochromocytoma (das Anregen der Ausgabe von catecholamines ins Blut, kann eine scharfe Steigerung des Blutdrucks verursachen).

Schwangerschaft und Laktation

Es führt die menschliche placental Barriere nicht durch und kann verwendet werden, um strenge niedrige Blutzuckergehalt während Schwangerschaft zu behandeln.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Es ist nicht bekannt, ob glucagon excreted in Brustmilch ist. Da viele Rauschgifte excreted in Milch in Frauen sind, sollte Sorge genommen werden, wenn man glucagon während des Stillens gilt. Klinische Studien in Nährmüttern wurden jedoch nicht geführt, als das Rauschgift während des Stillens vorgeschrieben wurde, gab es keine Gefahr für das Kind.

Nebenwirkungen von Glucagon

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, sich erbrechend.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): vergängliche Steigerung des Blutdrucks, tachycardia.

Allergische Reaktionen: Ausschläge auf der Haut und das Jucken, die Bienenstöcke, bronchospasm, anaphylactic Stoß.

Anderer: hypokalemia, Wasserentzug.

Wechselwirkung

Erhöht die Effekten von indirekten Antikoagulanzien.

Wechselwirkung mit dem Beta-Blockers

Vor dem Hintergrund des Beta-Adrenoblockers kann die Verwaltung von glucagon zu strengem tachycardia und einer Steigerung des Blutdrucks führen. Diese Effekten sind vergänglich, weil Glucagon einen kurzen T1 / 2 hat, aber Patienten mit pheochromocytoma oder Kranzarterienkrankheit können Korrektur der Therapie verlangen.

Wechselwirkung mit propranolol

Die hyperglycemic Wirkung von glucagon kann durch propranol und vielleicht durch anderes Beta-Blockers reduziert werden.

Klinische Beweise, Mechanismus, bedeutend und Verwarnung

In einer Studie von 5 gesunden Freiwilligen hat sich die hyperglycemic Wirkung von glucagon in Gegenwart von propranolol geneigt. Unter dem Einfluss von glucagon, das Bluttraubenzuckerniveau, das durch 45 %, aber mit der nachfolgenden Verwaltung von propranolol vergrößert ist, war die Zunahme nur 15 %. Die Ursache dieser Wirkung ist unklar, aber es kann angenommen werden, dass propranolol die Effekten von catecholamines hemmt (glucagon, stimuliert die Ausgabe von catecholamines). Wenn das wahr ist, dann vielleicht kann anderes Beta-Blockers dieselbe Wirkung wie propranolol haben. Jedoch ist die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung unklar.

Wechselwirkung mit indomethacin

Wenn verbunden, mit indomethacin kann glucagon die Fähigkeit verlieren, Bluttraubenzucker zu vergrößern und sogar niedrige Blutzuckergehalt zu verursachen. Wenn vereinigter Gebrauch, Sorge genommen werden muss.

Überdosis

Symptomocomplex schließt das unbezähmbare Erbrechen, die Zeichen von hypokalemia (strenge Muskelschwäche, Anorexie, arrhythmia, myalgia, Beschlagnahmen von bestimmten Muskelgruppen) und Wasserentzug ein.

Behandlung: symptomatisch mit der unveränderlichen Überwachung des Kaliumsinhalts im Blut. Im Fall vom unbezähmbaren Erbrechen wird der Patient wiederhydratisiert und mit Kaliumsverlusten wieder gefüllt.

Wege der Verwaltung

In / in, in / M, ï / ê.

Vorsichtsmaßnahmen

Glucagon ist in behandelnden Patienten nicht wirksam, in deren Leber die Glycogen-Läden entleert werden. Deshalb wird es in hungernden Patienten, in Patienten mit der Nebennierenunzulänglichkeit und chronischen niedrigen Blutzuckergehalt unwirksam sein, und wenn niedrige Blutzuckergehalt durch den übermäßigen Verbrauch von Alkohol verursacht wird.

Nach der Einführung von glucagon ist es notwendig, den Traubenzuckerinhalt im Plasma zu kontrollieren.

Verwarnung, sollte wenn verwendet, in Patienten mit insulinoma oder glucagonoma verwendet werden.

Ein Patient mit Zuckerkrankheit sollte an medizinischen Empfehlungen ausschließlich festhalten hat darauf gezielt, hypoglycemic Bedingungen zu verhindern.