Gebrauchsanweisung: Natrium von Fondaparinux

Handelsname des Rauschgifts - Arixtra

Der lateinische Name der Substanz Natrium von Fondaparinux

Natrii Fondaparinuxum (Klasse. Natrii Fondaparinuxi)

Grobe Formel

C31H43N3Na10O49S8

Pharmakologische Gruppe:

Antikoagulanzien

CAS Code

114870-03-0

Vorbildlicher klinisch-pharmakologischer Artikel 1

Pharmacotherapy. Ein synthetischer Hemmstoff des aktivierten Faktors X (Xa), antithrombotic Tätigkeit ist das Ergebnis der auswählenden Hemmung des Faktors Xa, hat durch antithrombin III vermittelt. Auswählend zu antithrombin III, Zunahmen (etwa 300mal) die anfängliche Neutralisierung des Faktors Xa durch antithrombin III bindend. Die Neutralisierung des Faktors Xa unterbricht die Koagulationskette und hemmt sowohl thrombin Bildung als auch thrombus Bildung. Tut nicht inactivate thrombin (aktivierter Faktor IIa) und hat antiaggregatory Handlung gegen Thrombozyte nicht. In einer Dosis von 2.5 Mg betrifft die Ergebnisse von Koagulationstests (APTT, aktivierte gerinnende Zeit, prothrombin Zeit, internationales normalisiertes Plasmaverhältnis), blutende Zeit oder fibrinolytic Tätigkeit nicht. Verursacht Quer-Reaktionen mit dem Serum von Patienten mit heparin-veranlasstem thrombocytopenia nicht.

Pharmacokinetics. Danach sc Verwaltung wird (absolute Bioverfügbarkeit 100 %) völlig und schnell absorbiert. Mit einer einzelnen Einführung von 2.5-Mg-Cmax - 0.34 Mg / l, TCmax - 2 h. TCmax 50-%-25minuten. In der Dosisreihe von 2-8 Mg sind die pharmacokinetics geradlinig. Mit einer einzelnen Verwaltung pro Tag wird eine stabile Gleichgewichtkonzentration in Plasma in 3-4 Tagen mit einer Steigerung 1.3mal der Werte von Cmax und AUC erreicht. Das Volumen des Vertriebs wird beschränkt. In vitro, fondaparinux Natrium wird mit dem Protein antithrombin III hoch und spezifisch vereinigt, und der Grad der Schwergängigkeit hängt von der Konzentration der Substanz im Plasma (98.6-97 % in der Konzentrationsreihe von 0.5-2 Mg / l) ab. Verbindung mit anderen Plasmaproteinen, incl. Mit dem Thrombozytfaktor IV, ist unwesentlich. Dringt in die Milch von Ratten ein (es gibt keine Beweise des Durchdringens in die Milch eines weiblichen Hakens). Die Endeinschätzung des Metabolismus von fondaparinux Natrium ist nicht ausgeführt worden, aber keine aktiven metabolites sind entdeckt worden. T1 / 2 - 17 Stunden; im Ältlichen, 21 Stunden. Es ist unverändert durch die Nieren (64-77 %) excreted. In Patienten, die älter sind als 75 Jahre, ist die Abfertigung 1.2-1.4mal niedriger als in Patienten im Alter von 65 Jahren. Im chronischen Nierenmisserfolg ist Plasmaabfertigung in Patienten mit der milden Nierenunzulänglichkeit (KC 50-80 ml / Minute) und 2mal tiefer mit dem gemäßigten Ausdruck (KK 30-50 ml / Minute) 1.2-1.4mal niedriger. In strengem CRF (CC weniger als 30 ml / Minute) ist Plasmaabfertigung 5mal niedriger als mit der normalen Nierefunktion. T1 / 2 mit dem gemäßigten Nierenmisserfolg - 29 h und 72 h - mit dem strengen. Plasmaabfertigung nimmt mit dem Körpergewicht (eine Zunahme von 9 % pro 10 Kg) zu. Rahmen von Pharmacokinetic hängen von Geschlecht und Rasse nicht ab.

Anzeige. Verhinderung von venösen thromboembolic Komplikationen mit umfassenden orthopädischen Operationen auf den niedrigeren äußersten Enden (Bruch des Hüftengelenks, einschließlich der langfristigen Prophylaxe in der postwirkenden Periode, den prothetischen Knie- oder Hüftengelenken). Verhinderung von venösen thromboembolic Komplikationen in Unterleibsoperationen in Gegenwart von Risikofaktoren für solche Komplikationen. Die Verhinderung von venösen thromboembolic Komplikationen mit einer hohen Gefahr solcher Komplikationen und des Bedarfes am anhaltenden Bett ruht sich während der akuten Phase der Krankheit aus. Behandlung der akuten tiefen Adernthrombose. Behandlung von akutem thromboembolism der Lungenarterie. Behandlung des akuten kranzartigen Syndroms: Nicht stabile Angina oder myocardial Infarkt ohne ST-Segmenterhebung, um kardiovaskulären Tod, myocardial Infarkt oder widerspenstiger ischemia zu verhindern; der Infarkt von Myocardial mit der ST-Segmenterhebung, um kardiovaskulären Tod zu verhindern, hat myocardial Infarkt in Patienten wiederholt, die thrombolytic Therapie erhalten oder am Anfang reperfusion Therapie nicht erhalten.

Gegenindikationen. Überempfindlichkeit, aktive klinisch bedeutende Blutung, akuter bakterieller endocarditis, strenger CRF (CC weniger als 30 ml / Minute), Bedingungen, die mit der Gefahr vereinigt sind, (einschließlich Bluterkrankheit, thrombocytopenia, hypocoagulation, Krankheit von von Willebrand), Magengeschwür und 12-des Bauchfells in St. Exacerbations, Gehirnblutsturz, zerebralem aneurysm, nicht kontrollierte Hypertonie (vergrößerte Gefahr des Intraschädelblutsturzes), exfoliating Aortaaneurysm, diabetische Retinopathie zu verbluten, haben neurologische oder augenkranke Chirurgien, Rückgratanästhesie (eine Gefahr wiederholt, ein Hämatom zu entwickeln), drohende Abtreibung, gleichzeitiger Empfang von fibrinolytics, Heparin, heparinoids oder glycoprotein IIb / IIIa Empfängergegner, heparin-veranlasster thrombocytopenia Typ II (keine klinische Erfahrung).

Sorgfältig. Vergrößerte Gefahr zu verbluten (angeborene oder erworbene hemostasis Unordnungen, einschließlich Thrombozyte weniger als fünfzigtausend / mm3, Magengeschwür des Magens und Duodenums, Körpergewicht weniger als 50 Kg, strenge hepatische Unzulänglichkeit, hat kürzlicher Intraschädelblutsturz, Bedingung Nach dem chirurgischen Eingreifen auf dem Gehirn- oder Rückenmark oder den Augenoperationen, Alter, CRF (KK 30-50 ml / Minute), Alter zu 18 Jahren, Schwangerschaft, Laktation vorgebracht.

Dosieren. SC (tief), 2.5 Mg 1mal pro Tag nach der Operation. Die anfängliche Dosis wird 6 Stunden nach der Vollziehung der Operation unter der Bedingung von ganzem hemostasis verwaltet. Der Kurs der Behandlung ist 5-9 Tage.

Es ist notwendig, an der Zeit der ersten Verwaltung des Rauschgifts in Patienten ausschließlich festzuhalten, die älter sind als 75 Jahre, und / oder Körpergewicht weniger als 50 Kg, und / oder mit einer gemäßigt beschränkten Nierenfunktion (creatinine Abfertigung 30-50 ml / Minute).

Die Verwaltung des Rauschgifts wird in "der lügnerischen" Position des Patienten ausgeführt. Die Plätze der Einführung werden abwechselnd verlassen und Recht anterolateral und verlassen und Recht posterolateral Wand des Abdomens. Um Verlust des Rauschgifts zu vermeiden, entfernen Sie die Luftbürste von der vorgefüllten Spritze vor der Einspritzung nicht. Die Nadel sollte in allen Einzelheiten rechtwinklig auf der Falte der Haut eingefügt werden, die zwischen dem Daumen und Zeigefinger eingeschoben ist; die Falte der Haut wird während der kompletten Einführung nicht geöffnet.

Nebenwirkung. Häufig - Blutung, Erschöpfung oder Schwäche. Weniger häufig - Fieber, Brechreiz, niedrigerer Blutdruck. Weniger häufig - Schwindel, Kopfweh, allergische Reaktionen; eine dränierte Entladung von einer postwirkenden Wunde, Schwellung, Hautausschlag oder dem Jucken; Verdauungsstörung (einschließlich Verstopfung, Diarrhöe), Unterleibsschmerz, thrombocytopenia, hat Tätigkeit von "hepatischen" Enzymen vergrößert; Hautverärgerung, Schmerz, ecchymosis / Hämatom und hyperemia an der Spritzenseite.

Überdosis. Symptome: Blutung.

Behandlung: Annullierung des Rauschgifts, chirurgischen hemostasis, des Nachfüllens des Blutverlustes, der Transfusion von frischem Plasma, plasmapheresis.

Wechselwirkung. Mündliche Antikoagulanzien (warfarin), ASA, NSAIDs (piroxicam) und digoxin betreffen den pharmacokinetics des Rauschgifts nicht. Decontin, fibrinolytics, glycoprotein IIb / IIIa Empfängergegner, heparin, heparinoids oder niedriges Molekulargewicht heparins sind die Gefahr der Blutung.

Wenn prophylaktische Behandlung notwendig ist, um mit heparin oder niedrigem Molekulargewicht heparins weiterzugehen, sollte die erste Einspritzung der Tag nach der letzten Einspritzung verwaltet werden.

Wenn die Wartungsbehandlung mit VitaminKgegnern erforderlich ist, sollte die Behandlung mit dem Rauschgift weitergehen, bis der Zielwert des internationalen normalisierten Verhältnisses erreicht wird.

Das Rauschgift hemmt die Enzyme der cytochrome P450 Gruppe in vitro nicht, so sollte man nicht seine Wechselwirkung mit anderen Rauschgiften an diesem Niveau erwarten.

Spezielle Instruktionen. Wirkung und Sicherheit nach 9 Tagen werden nicht gegründet. Wenn die anhaltende Behandlung mit Antikoagulanzien notwendig ist, sollte der Patient Rauschgiften übertragen werden, für die langfristige Erfahrung verfügbar ist.

Das Rauschgift ist für den Gebrauch nur beabsichtigt. Gehen Sie in IM nicht ein.

ASA, usw. NSAIDs, dipyridamole, sulfinpyrazone, ticlopidine, clopidogrel und andere Rauschgifte, die Thrombozytansammlung reduzieren, sollten mit der Verwarnung verwendet werden. Wenn Kombinationstherapie unvermeidlich ist, muss sie unter der strengen Kontrolle des Blutkoagulationssystems durchgeführt werden.

Wenn man das Rauschgift gleichzeitig mit epiduraler Anästhesie oder Rückgrateinstich anwendet, kann die Möglichkeit von epiduralen oder spinalen Hämatomen, die zu anhaltender oder dauerhafter Lähmung führen können, nicht ausgeschlossen werden. Das sind äußerst seltene Phänomene, aber ihre Gefahr kann mit dem postwirkenden Gebrauch von dauerhaften epiduralen Kathetern oder der gleichzeitigen Verwaltung anderer Rauschgifte ein bisschen vergrößert werden, die hemostasis betreffen.

Ältliche Patienten sind mehr gefährdet, Blutung zu entwickeln, als jüngere Leute.

Patienten, die weniger als 50 Kg wiegen, sind für das Entwickeln der Blutung anfälliger. Die Beseitigung von fondaparinux Natrium nimmt mit dem Körpergewicht ab.

Die Gefahr, Zunahmen mit SC weniger als 50 ml / Minute abzuzapfen.

Im Zusammenhang mit dem Mangel an Koagulationsfaktoren in Patienten mit strenger Lebererkrankung, der Gefahr, Zunahmen abzuzapfen.

Die Kontrolle der Zahl von Thrombozyten wird am Anfang und am Ende der Behandlung mit dem Rauschgift empfohlen. Das ist in Fällen besonders wichtig, wo über die unterstützende Behandlung mit heparin oder niedrigem Molekulargewicht heparins nachgedacht wird.

Wegen des Mangels an Vereinbarkeitstests sollte das Rauschgift nicht mit anderen Rauschgiften gemischt werden.

Vor dem Gebrauch sollte die Lösung für die Abwesenheit von aufgehobenen Partikeln und Verfärbung visuell kontrolliert werden.

Die klinische Erfahrung des Rauschgifts in schwangeren Frauen ist nicht verfügbar, und Tiertests sind wegen der beschränkten Dauer der Studien nicht genügend.

Während der Behandlungsperiode muss Sorge wenn genommen werden, sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten befassend, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.