Gebrauchsanweisung: Flupirtine (Flupirtinum)

Pharmakologische Gruppe

Andere Nichtrauschgiftanalgetika, einschließlich non-steroidal und andere antientzündliche Rauschgifte

Codieren Sie CAS 56995-20-1

Pharmacotherapy

Ein non-opioid Analgetikum der Haupthandlung, ein auswählender Aktivator von neuronal K + - Kanäle. Wegen des indirekten Antagonismus zu NMDA Empfängern, die die hinuntersteigenden Mechanismen der Schmerzmodulation und GABAergic-Prozesse aktivieren, hat sie schmerzlindernd, miorelaxing und neuroprotective Wirkung. In therapeutischen Konzentrationen bindet es zu alpha1 und alpha2-adrenoreceptors, 5HT1 und 5HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, und cholinergic Hauptempfänger nicht. In therapeutischen Dosen, aktiviert das Potenzial von unabhängigem K + Kanäle, der zu Stabilisierung des Membranenpotenzials der Nervenzelle führt. Das hemmt die Tätigkeit von NMDA Empfängern (N Methyl D aspartate Empfänger) und, demzufolge, Blockade von Nervenca2 + Kanäle, die Verminderung von intrazellulärem Ca2 + Strom, Hemmung der neuronal Erregung als Antwort auf nociceptive Stimuli (Schmerzlosigkeit). Infolge dieser Prozesse, der Bildung von nociceptive (Schmerz) "machen" Empfindlichkeit und das Phänomen dessen "Konkurs" (Zunahme der neuronal Antwort auf wiederholte Schmerzstimuli) wird gehemmt, der die Zunahme des Schmerzes, seines Übergangs zu einer chronischen Form, und mit dem bereits vorhandenen chronischen Schmerzsyndrom zu einer Abnahme in seiner Intensität verhindert. Es ist auch gegründet worden, dass die modulierende Wirkung von flupirtine auf dem percept (Wahrnehmung) des Schmerzes durch das Absteigen noradrenergic System begriffen wird. Die Muskelrelaxanswirkung wird mit dem Blockieren der Übertragung der Erregung zu motoneurons und Zwischenneuronen vereinigt, auf eine Schwächung der Muskelspannung hinauslaufend. Eigenschaften von Neuroprotective des Rauschgifts verursachen den Schutz von Nervenstrukturen von der toxischen Wirkung von hohen Konzentrationen von intrazellulärem Ca2 +, der mit seiner Fähigkeit vereinigt wird, Blockade von Nervenca2 + Kanäle zu verursachen und den intrazellulären Strom von Ca2 + zu reduzieren.

Pharmacokinetics

Nach der mündlichen Verwaltung, schnell und fast völlig (bis zu 90 %) wird mit dem Verdauungstrakt vereinigt. Metabolised in der Leber (bis zu 75 % der Dosis), um den aktiven metabolite M1 (2-amino-3-acetaminino-6-[4-fluoro]-benzylaminopyridine), gebildet infolge der Hydrolyse der Urethanstruktur und nachfolgenden acetylation zu bilden. M1 stellt einen Durchschnitt von 25 % der schmerzlindernden Tätigkeit von flupirtine zur Verfügung. Ein anderer metabolite (M2) - pharmakologisch untätig, wird infolge der Reaktion der Oxydation von para-fluorobenzyl gebildet, der von der Konjugation von para-fluorobenzoic Säure mit glycine gefolgt ist. T1 / 2 - 7 h (10 h für die aktive Substanz und metabolite Ml). Die Konzentration von flupirtine im Plasma ist zur Dosis proportional. In ältlichen Leuten (mehr als 65 Jahre) gibt es eine Steigerung von T1 / 2 bis 14 Stunden mit einer einzelnen Aufnahme und bis zu 18.6 Stunden mit der Aufnahme seit 12 Tagen und Cmax von 2-2.5mal beziehungsweise. Es ist excreted hauptsächlich durch 69 % der Nieren: 27 % in der unveränderten Form, 28 % in der Form von Ml, 12 % in der Form von M2 und 1/3 in der Form von mehreren metabolites mit einer unklaren Struktur. Ein kleiner Teil ist excreted mit der Galle.

Anzeigen

Schmerzsyndrom (akut und chronisch): Muskelkonvulsion, bösartige Geschwülste, algodismenorea, Kopfweh, schlägt traumatischen Schmerz, traumatologic / orthopädische Chirurgien und Eingreifen an.

Gegenindikationen. Hyperempfindlichkeit, hepatische Unzulänglichkeit mit den Phänomenen von encephalopathy, cholestasis, hat sich myasthenia gravis, Alkoholismus, Schwangerschaft, Laktation, Alter weniger als 18 Jahre ausgesprochen.

Sorgfältig

Nieren-/hepatische Unzulänglichkeit, hypoalbuminemia, Alter mehr als 65 Jahre.

Das Dosieren

Innen, nicht flüssig und gedrückt ein kleiner Betrag von Flüssigkeit (100 ml). Für 100 Mg 3-4mal pro Tag mit einem gleichen Zwischenraum zwischen Dosen. An den ausgedrückten Schmerzen - 200 Mg 3mal pro Tag. Die maximale tägliche Dosis ist 600 Mg.

Patienten, die älter sind als 65 Jahre: am Anfang der Behandlung, 100 Mg 2mal pro Tag (Morgen und Abend). Die Dosis kann zu 300 Mg, abhängig von der Intensität des Schmerzes und dem tolerability des Rauschgifts vergrößert werden.

Mit dem strengen Nierenmisserfolg oder hypoalbuminemia sollte die tägliche Dosis nicht 300 Mg, mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit - 200 Mg überschreiten.

Wenn es notwendig ist, höhere Dosen des Rauschgifts vorzuschreiben, werden die Patienten sorgfältig kontrolliert.

Die Dauer der Therapie hängt von der Dynamik des Schmerzsyndroms und tolerability ab.

Nebenwirkung

Meistenteils (mehr als 10 %): Schwäche (15 %) am Anfang der Behandlung.

Häufig (1-10 %): Schwindel, Sodbrennen, Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung oder die Diarrhöe, die Flatulenz, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa, Anorexie, Depression, schlafen Unordnungen, das Schwitzen, die Angst, die Nervosität, das Beben, das Kopfweh, die Diarrhöe.

Selten (0.1-1 %): Verwirrung, Sehschwächung und allergische Reaktionen (hyperthermia, Bienenstöcke und juckend).

Sehr selten (weniger als 0.01 %); die Steigerung der Tätigkeit "der Leber" transaminases (nachdem das Rauschgift in den normalen zurückgegeben wird), Leberentzündung (akut oder chronisch, mit oder ohne Gelbsucht, mit oder ohne cholestasis).

Überdosis

Symptome: Brechreiz, tachycardia, Fußfall, Tränenreichkeit, Verwirrung, Trockenheit des mündlichen mucosa.

Behandlung

Gastrischer lavage, gezwungener diuresis, Aktivkohle und Elektrolyte. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, Behandlung ist symptomatisch.

Wechselwirkung. Stärkt die Handlung von Vinylalkohol, beruhigenden Rauschgiften und Muskelrelaxans.

Auf Grund dessen, dass flupirtine zu Proteinen bindet, sollte er in Betracht gezogen werden, dass er durch andere Rauschgifte gleichzeitig genommen versetzt werden kann (es wird gezeigt, dass warfarin und diazepam durch flupirtine von der Verbindung mit dem Protein versetzt werden, das, wenn genommen, zur gleichen Zeit, zu einer Steigerung ihrer Handlung führen kann). Mit der gleichzeitigen Verwaltung von flupirtine und coumarin Ableitungen wird es empfohlen, dass der pro-trombin Index von Kvik regelmäßig kontrolliert wird.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine und Rauschgiften, auch metabolized in der Leber, verlangt regelmäßige Überwachung der hepatischen Enzymtätigkeit.

Der vereinigte Gebrauch von flupirtine und Rauschgiften, die paracetamol und carbamazepine enthalten, sollte vermieden werden.

Spezielle Instruktionen

Im Nieren-/hepatische Unzulänglichkeit während der Behandlungsperiode sollte die Tätigkeit von Lebernenzymen / creatinine Konzentration im Urin kontrolliert werden.

Während der Behandlungsperiode sind falsch-positive Reaktionen des Tests mit diagnostischen Streifen für bilirubin, urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist mit einem quantitativen Entschluss von der Konzentration von bilirubin im Plasma möglich.

Wenn man das Rauschgift in hohen Dosen in einigen Fällen anwendet, kann die Farbe des Urins grün gekennzeichnet werden, der nicht klinisch bedeutend ist.

Im Falle des Vorschreibens während der Laktation ist es notwendig, das Problem des anhaltenden Stillens für die Periode der Behandlung aufzulösen (kleine Beträge der aktiven Substanz gehen in Brustmilch ein).

Während der Behandlung ist es notwendig, davon Abstand zu nehmen, Transport und Beschäftigung durch potenziell gefährliche Tätigkeiten zu steuern, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.