Gebrauchsanweisung: Fexofenadine

Der lateinische Name der Substanz Fexofenadine

Fexofenadinum (Klasse. Fexofenadini)

Chemischer Name

(±)-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinyl) Butyl] - Alpha, Alpha-Dimethylbenzeneacetic-Säure (und als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C32H39NO4

Pharmakologische Gruppe:

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen

CAS Code

83799-24-0

Eigenschaften der Substanz Fexofenadine

Hydrochlorid von Fexofenadine ist ein weißes oder farbloses kristallenes Puder. Leicht auflösbar im Methanol und Vinylalkohol, der in Chloroform und Wasser ein bisschen auflösbar ist, das in hexane unlöslich ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antiallergisch, Antihistaminikum.

Auswählend blockiert peripherisches Histamin H1 Empfänger, stabilisiert die Membranen von Mastzellen, verhindert die Ausgabe des Histamins. Beseitigt Allergiensymptome: das Niesen, rhinorrhea, das Jucken, die Röte der Augen und lacrimation. Die Antihistaminikumwirkung wird danach 1 Stunde nach der Verwaltung manifestiert, erreicht ein Maximum nach 2-3 Stunden und dauert seit 12 Stunden oder mehr an. Während 28 Tage des dauernden Gebrauches gab es keine Entwicklung der Toleranz. Es hat keinen cholino- und adrenolytic, beruhigende Wirkung. Verursacht Änderungen in der Funktion von Kalzium und Kaliumskanälen, dem QT-Zwischenraum nicht. Hemmungen bronchospasm verursacht durch das Histamin in Tieren.

In vitro reduziert den grundlegenden Ausdruck von Festklebenmolekülen auf den epithelischen Zellen der menschlichen Bindehaut und hemmt die Wanderung von Leukozyten zum Fokus der Entzündung. Unterdrückt die spontane Ausgabe von interleukin-6 von fibroblasts, der durch aktivierten eosinophils durch die Ausgabe von interleukin-8, granulocyte-macrophage kolonienstimulierender Faktor und auflösbare Festklebenmoleküle von epithelischen Nasenzellen veranlasst ist, die bei Patienten mit jahreszeitlichem allergischem rhinitis erhalten sind.

In experimentellen Studien, nicht karzinogen, wurden mutagenic und teratogenic Auswirkungen entdeckt. Wenn verwendet, an einer Dosis von 150 Mg / wurde Kg und oben, eine dosisbezogene Abnahme in der Zahl von Implantaten, einer Steigerung der Frequenz des Postimplantationstodes des Fötus, einer Abnahme im Körpergewicht und Überlebens der Nachkommenschaft in Ratten bemerkt.

Schnell und völlig absorbiert vom Verdauungstrakt. Cmax in Plasma wird danach 2.6 Stunden nach der Verwaltung beobachtet. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit albumins und alpha1-glycoproteins) ist 60-70 %. Die durchschnittliche Konzentration in Plasma in gesunden Themen nach einer einzelnen mündlichen Verwaltung an einer Dosis von 60-Mg-Bis209ng / ml das Gleichgewichtniveau nachdem ist wiederholte Verwaltung 286 ng / ml. Nach der Einnahme in Dosen von 120 Mg / Tag und 180 Mg / Tag ist einzelner Cmax 427 ng / ml und 494 ng / ml beziehungsweise. Pharmacokinetics ist mit der täglichen Aufnahme in der Dosisreihe von 40-240 Mg praktisch geradlinig. Es dringt in den GEB nicht ein, es wird in Brustmilch verborgen. AUC - 1521 mcg / l / h, T1 / 2 - 14.4 h. Abfertigung - 3.4 ml / Minute / Kg. Schwach sind (5 %) metabolized, excreted mit Fäkalien (80 %) und Urin (11 %). In Patienten 65 Jahre und älter ändert sich T1 / 2, die Konzentration in den Blutzunahmen nicht, aber das betrifft den tolerability des Rauschgifts nicht. Vor dem Hintergrund der Nierenfunktionsstörung und hemodialysis, der Aufstiege von Cmax und des T1 / 2 verlängert sich. Die pharmacokinetic Parameter von fexofenadine in Patienten mit Lebererkrankungen ändern sich ein bisschen.

Anwendung der Substanz Fexofenadine

Allergischer rhinitis (vasomotor, jahreszeitlich), Heuschnupfen, Bienenstöcke.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Kinder weniger als 6 Jahre.

Beschränkungen

Chronischer Nierenmisserfolg, hepatische Unzulänglichkeit, Schwangerschaft, Stillen.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus und Neugeborenen überschreitet.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Nebenwirkungen von Fexofenadine

Vom Nervensystem: Kopfweh, selten - Schwindel, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, <1 % - Erschöpfung, Schwäche.

Seitens des Verdauungssystems: <2 % - Brechreiz, Verdauungsstörung, Verstopfung.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - rhinorrhea, Vireninfektionen der oberen Atemwege, Schmerz im Hals und der Brust.

Vom kardiovaskulären System und Blut: selten - leukopenia, Anämie.

Anderer: <1,5 % - Rückenschmerz, myalgia, hyperbilirubinemia, hyperlipidemia, hat AST, selten - dysmenorrhea vergrößert.

Wechselwirkung

Erythromycin und ketoconazole vergrößern das Plasmaniveau (das Vorkommen von Nebenwirkungen ändert sich nicht). Antatsidy, die Aluminium oder Magnesiumshydroxyd enthalten, reduzieren Sie Bioverfügbarkeit (mit dem Gebrauch eines Zwischenraums von mindestens 2 Stunden). Vereinbar mit omeprazole. Erhöht die Wirkung von Alkohol auf dem Zentralnervensystem nicht.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Schläfrigkeit, trocknet Mund aus.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmitteln, symptomatischer und unterstützender Therapie. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Fexofenadine

Während der Behandlung sollte die individuelle Reaktion vor dem Erlauben den Patienten überprüft werden, zu arbeiten, vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangend (Fahrzeuge steuernd, mit Mechanismen arbeitend).