Gebrauchsanweisung: Exemestane (Exemestanum)

Pharmakologische Gruppe

Oestrogen, gestagens; ihr homologues und Gegner

Antineoplastic hormonale Agenten und Hormongegner

Codieren Sie CAS 107868-30-4

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

C50 Bösartige Geschwulst des Busens

Krebs des Nippels und Brustwarzenhof des Busens, Brustkrebsgeschwürs, Der hormonabhängigen Form von wiederkehrendem Brustkrebs in Frauen in Klimakterium, Hormonabhängigem Brustkrebs, Verbreitetem Brustkrebsgeschwür, Verbreitetem Brustkrebs, Bösartigem Brustkrebs, Bösartiger Geschwulst des Busens, Brustkrebs von Contralateral, sind Lokal vorwärts gegangen oder metastatic Brustkrebs, Lokal verteilter Brustkrebs, Lokal wiederkehrender Brustkrebs, Brustkrebsgeschwür von Metastatic, Metastase von Brustgeschwülsten, Brustkrebsgeschwür von Metastatic, Inoperablem Brustkrebsgeschwür, Unvereinbarem Brustkrebs, Brustkrebs in Frauen mit Metastasen, Brustkrebs in Männern mit Metastasen, Brustkrebs, Brustkrebs in Männern, Milchkrebs, Brustkrebs mit entfernten Metastasen, Brustkrebs in postklimakterischen Frauen, Brustkrebshormonabhängigem, Brustkrebs mit lokalen Metastasen, Brustkrebs mit Metastasen, Brustkrebs mit Regionalmetastasen, Brustkrebs mit Metastasen, Allgemeine hormonabhängige Formen von Brustkrebs, Allgemeinem Brustkrebs, Wiederkehrendem Brustkrebs, Wiederauftreten von Brustgeschwülsten, Brustkrebs, Oestrogenabhängigem Brustkrebs, Oestrogenabhängigem Brustkrebs, Verbreitetem Brustkrebs mit dem Überausdruck von HER2, Geschwülsten der Milchdrüsen

Eigenschaften von Exemestane

Steroidenhemmstoff von aromatase III Generation, die in der Struktur zu androstenedione ähnlich ist. Kristallenes Puder von weiß bis weiß mit einem gelblichen Farbton der Farbe. Es ist in N, N-dimethylformamide auflösbar, im Methanol auflösbar, in Wasser praktisch unlöslich. Molekulargewicht ist 296.41.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antigeschwulst, antiestrogenic.

Hemmungen aromatase (bindet irreversibel zum aktiven Zentrum des Enzyms und verursacht seinen inactivation), und blockieren die Bildung von Oestrogen. Hat antiestrogenic Wirkung, besitzt progestogen und estrogenic Tätigkeit nicht, betrifft die Synthese von cortisol und aldosterone in den Nebennieren nicht. In hohen Dosen stellt es eine geringe androgenic Tätigkeit (wegen der 17-hydroxy Ableitung) aus. Vergrößert das Niveau von LH und FSH auf dem Grundsatz des Feedbacks: Eine Abnahme in der Konzentration des Oestrogens stimuliert die Sekretion von gonadotropins in der pituitären Drüse.

Verursacht eine dosisabhängige Abnahme im Inhalt des Östrons, estradiol und Östronsulfats. Die Abnahme in der Serumsoestrogenkonzentration in postklimakterischen Frauen erscheint an einer Dosis von 5 Mg und erreicht ein Maximum (eine Abnahme von mehr als 90 %) an einer Dosis von 10-25 Mg (die maximale Abnahme in Oestrogenniveaus kommt innerhalb von 3 Tagen vor). In postklimakterischen Frauen mit Brustkrebs, als es eksemestan in einer Dosis von 25 Mg / Tag genommen hat, hat das Gesamtniveau von aromatase um 98 % abgenommen.

In einem Mehrzentrum, wie man gezeigt hat, sind randomisierte Doppelblindprobe der Phase III, hohe Wirkung und Sicherheit von exemestane in der Behandlung von postklimakterischen Frauen mit progressivem metastatic Brustkrebs in Patienten mit der vorherigen tamoxifen Therapie unwirksam gewesen.

Nach der mündlichen Aufnahme schnell absorbiert (verbessert das Essen Absorption, ist das Plasmaniveau erreicht in diesem Fall um 40 % höher als wenn übernommen ein leerer Magen). Mit einer einzelnen Anwendung von 25 Mg nach Mahlzeiten wird Cmax (18 ng / ml) innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 90 % und hängt von der Gesamtkonzentration nicht ab. Gut verteilt in Geweben. Metabolized durch die Oxydation der Methylengruppe an der Position 6 mit der Teilnahme des CYP3A4 isoenzyme und / oder durch die Verminderung der 17-keto Gruppe mit der Teilnahme von aldoketoreductases, um untätigen oder untätigen metabolites zu bilden. T1 / 2 - 24 Stunden. Es ist excreted im Urin (weniger als 1 % unverändert) und mit Fäkalien ungefähr in gleichen Teilen innerhalb von 1 Woche.

Anwendung von Exemestane

Brustkrebs in postklimakterischen Frauen (natürlich oder veranlasst), vor dem Hintergrund der Antioestrogentherapie, Nichtsteroide aromatase Hemmstoffe oder progestins fortschreitend.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit.

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - D.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Erschöpfung, Schwindel, Kopfweh, Schlaflosigkeit, Depression.

Seitens des Darms: Brechreiz, Anorexie, Verstopfung oder Verdauungsstörung, Unterleibsschmerz, hat Tätigkeit von hepatischem transaminases (hauptsächlich in Patienten mit Metastasen zur Leber und den Knochen, in Gegenwart von anderem Leberschaden) vergrößert.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Anderer: Hitzewallungen, das Schwitzen, der Haarausfall, das peripherische Ödem (Füße und Schienbeine), thrombopenia und leukopenia, lymphopenia.

Wechselwirkung

Oestrogenenthaltende Rauschgifte erklären die Wirkung für neutral. CYP3A4 inducers kann die Konzentration im Plasma reduzieren.

Überdosis

Behandlung: Symptomatisch (gibt es kein spezifisches Gegenmittel), regelmäßige Überwachung von Lebensfunktionen und sorgfältige Beobachtung.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen von Exemestane

Schreiben Sie Frauen mit dem vorklimakterischen endokrinen Status nicht vor (Wirkung, und die Sicherheit des Rauschgifts in dieser Gruppe von Patienten ist nicht studiert worden). In Patienten mit dem hepatischen oder Nierenmisserfolg ist Dosisanpassung nicht erforderlich. Es wird für den Gebrauch in Kindern nicht empfohlen. Während der Behandlung sollte man von Berufen Abstand nehmen, die Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen (als das Rauschgift, Symptome wie Schläfrigkeit, asthenia verwendet wurde, und Schwindel bemerkt wurde).

spezielle Instruktionen

Postklimakterischer Status sollte durch die Bestimmung des Niveaus von LH, FSH und estradiol bestätigt werden