Gebrauchsanweisung: Etoricoxib (Etoricoxibum)

Pharmakologische Gruppe

NSAIDs - Coxiba

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

M06.9 Andere angegebene rheumatische Arthritis

Rheumatische Arthritis, Schmerzsyndrom in rheumatischen Krankheiten, Schmerz in rheumatischer Arthritis, Entzündung in rheumatischer Arthritis, Degenerativen Formen der rheumatischen Arthritis, der rheumatischen Arthritis von Kindern, Verärgerung von rheumatischer Arthritis, Akutem Gelenkrheumatismus, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Arthritis des aktiven Kurses, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Akuter rheumatischer Arthritis, Akutem Rheumatismus

M10.9 Gicht, unangegeben

Arthritis Gichtkranke, Akute gichtkranke Arthritis, Akuter Angriff von Gicht, Gichtkranker Arthritis, Gelenksyndrom mit der Verärgerung der Gicht, Gelenksyndrom mit Gicht, Urarturia, Chronischer arthritischer Arthritis, Akuter Gicht, Salzdiathese

M13.9 Arthritis, unangegeben

Arthritis, Eitrige Arthritis (nichtansteckende), akute Arthritis, Schmerz in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Der Schmerz in osteoarthritis, die Entzündung in osteoarthritis, Entzündlichem arthropathy, Entzündlichen und degenerativen gemeinsamen Krankheiten, Entzündlicher Krankheit des musculoskeletal Systems, Entzündlicher gemeinsamer Krankheit, Entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, zerstörender Arthritis, Der Krankheit des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems und Bindegewebes, Infektionen musculoskeletal System, monoartrit, Nichtansteckende Arthritis, rheumatische Arthritis, Osteoarthritis, Akute Entzündung des musculoskeletal Gewebes, Akute entzündliche Krankheiten des musculoskeletal Systems, Akute entzündliche Bedingung des musculoskeletal Systems, Akute Arthritis, Akuter osteoarthritis, Posttraumatischer osteoarthritis, Reaktive Arthritis, Chronische entzündliche Krankheiten der Gelenke, Chronische Arthritis, Chronische entzündliche Arthritis, Chronische Entzündung der inneren Schicht der gemeinsamen Kapsel, Chronische Entzündung der gemeinsamen Kapsel, Chronische entzündliche Krankheit der Gelenke, Arthritis von Exudative

M19.9 Arthrose, unangegeben

Änderung in der Bürste mit osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrose von großen Gelenken, Schmerzsyndrom in osteoarthritis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Arthrose Deformierend, osteoarthritis Deformierend, osteoarthritis Gelenke, Osteoarthritis in der akuten Bühne, Osteoarthritis von großen Gelenken, Akutem Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Posttraumatischem osteoarthritis, Rheumatischem osteoarthritis, Spondylarthrosis, Chronischem osteoarthritis Deformierend

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, Krankheit von Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, der Krankheit von Bechterew, Ankylosing spondylitis, Krankheiten des Rückgrats, Rheumatischen spondylitis, Bechterew-Marie-Strumpel Krankheit

Codieren Sie CAS 202409-33-4

Eigenschaften von Etoricoxib

NSAIDs. Auswählender Hemmstoff des STEUERMANNES 2.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlich, fieberverhütend, schmerzlindernd.

Auswählend Hemmungen STEUERMANN 2, hemmt die Biosynthese der PG; hat antientzündliche, schmerzlindernde und fieberverhütende Wirkung. Die auswählende Beklemmung des STEUERMANNES 2 wird durch eine Abnahme in der Strenge von entzündlichen Symptomen, ohne Wirkung auf die Funktion von Thrombozyten und den mucosa der gastrointestinal Fläche begleitet. Dosisabhängige Hemmung des STEUERMANNES 2, ohne STEUERMANN 1 (an Dosen bis zu 150 Mg / Tag) zu betreffen.

Die antientzündliche Wirkung wird mit einer Abnahme in der Gefäßdurchdringbarkeit, einer Verbesserung im Mikroumlauf, einer Abnahme in der Ausgabe von entzündlichen Vermittlern (PG, kinin, LT.) von den Zellen und der Unterdrückung der Energieversorgung des entzündlichen Prozesses vereinigt. Schmerzlindernde Wirkung ist wegen einer Abnahme in der Intensität der Entzündung, einer Abnahme in der Produktion von bradykinin und seinem algogenicity. Das Reduzieren der Erregbarkeit der hitzeregelnden Zentren des Zwischengehirns ist Endergebnis in der fieberverhütenden Handlung.

Pharmacokinetics

Wenn aufgenommen, schnell absorbiert vom Verdauungstrakt, der Bioverfügbarkeit - ungefähr 100 %. Wenn genommen, in Erwachsenen, die (120-Mg-)-Tmax - 1 Stunde fasten. Nahrungsmittelaufnahme betrifft die Strenge und Absorptionsrate von Etoricoxib an einer Dosis von 120 Mg, jedoch, Abnahmen von Cmax durch 36 %, Zunahmen von Tmax um 2 Stunden nicht. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - mehr als 92 %. Vss - 120 Liter. Es dringt in die placental Barriere und den BBB ein. Metabolized durch microsomal Enzyme der Leber mit der Bildung von 6-hydroxymethyl-Etoricoxib. 5 metabolites von Etoricoxib, wurden die wichtigen entdeckt, die 6-hydroxymethyl-etoricoxib und sein abgeleitetes 6 carboxy Acetyl etoricoxib sind. Metabolites betreffen STEUERMANN 1 nicht, sind untätig oder in Bezug auf den STEUERMANN 2 untätig. Die Gleichgewichtkonzentration wird nach 7 Tagen (mit der täglichen Aufnahme von 120 Mg) erreicht. Plasmaabfertigung - 50 ml / Minute. T1 / 2 - 22 Stunden. Es ist excreted (nach einer einzelnen intravenösen Verwaltung von 25 Mg) durch Nieren - 70 % (weniger als 1 % in der unveränderten Form), Eingeweide - 20 % (hauptsächlich in der Form von metabolites, weniger als 2 % - unverändert).

Abhängigkeit von pharmacokinetics Rahmen auf einigen Faktoren

Ältliches Alter. Rahmen von Pharmacokinetic in Patienten, die älter sind als 65 Jahre, sind mit denjenigen in jungen Patienten vergleichbar.

Kindheit. Als sie Etoricoxib an einer Dosis von 60 Mg / Tag in Jugendlichen 12-17 Jahre mit einem Körpergewicht von 40-60 Kg verwendet haben, waren die pharmacokinetic Rahmen mit denjenigen vergleichbar, die mit der Einnahme von Etoricoxib an einer Dosis von 90 Mg / Tag in einer ähnlichen Altersgruppe mit einem Körpergewicht von mehr als 60 Kg, sowie mit Daten in Erwachsenen mit der Aufnahme von 90 Mg / Tag erhalten sind. Die pharmacokinetics von Etoricoxib in Kindern unter 12 Jahren alt sind nicht studiert worden.

Lebernmisserfolg. Nach einer einzelnen Dosis von Etoricoxib (60 Mg / Tag) war AUC in Patienten mit dem milden Lebernmisserfolg (5-6 Punkte auf dem Skalakinder-Pugh) um 16 % höher als dieser von gesunden Freiwilligen. Als er Etoricoxib (60 Mg jeden zweiten Tag) in Patienten mit der gemäßigten hepatischen Schwächung (7-9 Punkte auf der Skala des Kinder-Pugh) genommen hat, ist der AUC eigentlich unverändert geblieben. Daten auf dem pharmacokinetics von Etoricoxib in Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit (mehr als 9 auf der Kinder-Pugh Skala) fehlen.

Nierenmisserfolg. Nach einer einzelnen Dosis von 120-Mg-Etoricoxib in Patienten mit dem gemäßigten und strengen chronischen Nierenmisserfolg, sowie mit der Endbühne des chronischen Nierenmisserfolgs (auf hemodialysis) haben sich die pharmacokinetic Rahmen bedeutsam von denjenigen in gesunden Personen nicht unterschieden. Hemodialysis betrifft ein bisschen die Ausscheidung von Etoricoxib.

Anwendung von Etoricoxib

Symptomatische Therapie von osteoarthritis, rheumatischer Arthritis, ankylosing spondylitis, akuter gichtkranker Arthritis.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit; eine Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrendem Nasenpolyposis oder Paranasenkurven und Intoleranz zu Azetylsalizylsäure und anderem NSAIDs (einschließlich in der Anamnese); ätzende und Geschwürverletzungen der Schleimhaut des Magens oder des Duodenums, der aktiven Blutung in der gastrointestinal Fläche, cerebrovascular oder der anderen Blutung; entzündliche Darmkrankheit (die Krankheit von Crohn, Geschwürkolik) in der Phase der Verärgerung; Verletzung des Bluts coagulability, incl. Bluterkrankheit; chronisches Herzversagen (NYHA II-IV), strenge hepatische Schwächung (mehr als 9 auf der Kinder-Pugh Skala) oder aktive Lebererkrankung, strenger chronischer Nierenmisserfolg (Cl creatinine <30 mL / Minute), progressive Nierekrankheit, hyperkalemia, das Postkranzarterienumleitungsverpflanzen, peripherische arterielle Krankheit, cerebrovascular Krankheit, hat klinisch Kranzarterienkrankheit, Blutdruck> 140/90-Mm-Hg ausgedrückt. Kunst. mit nicht kontrollierter arterieller Hypertonie, Schwangerschaft, Laktation, Alter weniger als 16 Jahre.

Beschränkungen für den Gebrauch

Magengeschwürverletzungen in der Geschichte, Anwesenheit der Pförtnerinfektion von Helicobacter, haben Gebrauch von NSAIDs, häufigen Alkoholgebrauch, strenge somatische Krankheiten, dyslipidemia / hyperlipidemia, Zuckerkrankheit mellitus, Hypertonie, Ödem und flüssige Retention, das Rauchen, Nierenfunktionsstörung (Cl creatinine <60 ml / Minute) verlängert; begleitende Therapie mit Antikoagulanzien (eg, warfarin), antiaggregants (eg, Azetylsalizylsäure, clopidogrel), mündlich HA (eg, prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), ältlich.

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Etoricoxib kann weibliche Fruchtbarkeit nachteilig betreffen, wird für Frauen nicht empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen von Etoricoxib

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 1-10 % - Kopfweh, Schwindel, Schwäche; 0.1-1 % - eine Geschmackunordnung, Schläfrigkeit, Schlafstörung, hat Empfindlichkeit verschlechtert (einschließlich paresthesia / hyperesthesia), Angst, Depression, hat Konzentration, verschmierte Vision, Bindehautentzündung, tinnitus, Gleichgewichtsstörung verschlechtert; weniger als 0.01 % - Halluzinationen, Verwirrung.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): 1-10 % - Herzklopfen, vergrößerter Blutdruck; 0.1-1 % - Gehirnumlaufunordnung, heiße Blitze, atrial fibrillation, Entwicklung des Herzversagens, EKG-Änderungen, myocardial Infarkt, haben Tätigkeit von CKK, die Verminderung von hematocrit und Hämoglobin, leukopenia, thrombocytopenia vergrößert; weniger als 0.01 % hypertensive Krise.

Seitens des Respirationsapparaten: 0.1-1 % - Husten, Atemnot, Nasenbluten, obere Atemwegeninfektionen; weniger als 0.01 % - bronchospasm.

Seitens des Eingeweides: 1-10 % - Brechreiz, Diarrhöe, Verdauungsstörung, Flatulenz, epigastric Schmerz, hat Tätigkeit von hepatischem transaminases vergrößert; 0.1-1 % - bloating, das Aufstoßen, haben peristalsis der gastrointestinal Fläche, Verstopfung, Trockenheit des mündlichen mucosa, der Änderungen in Appetit, Magenkatarrh, Magengeschwür oder Duodenalulcus, reizbarem Darmsyndrom, esophagitis, Geschwüren des mündlichen mucosa, dem Erbrechen, der Gastroenteritis zugenommen; weniger als 0.01 %, einschließlich Einzelfälle - andere gastrointestinal Geschwüre (mit der Blutung oder Perforation), Leberentzündung.

Vom genitourinary System: 0.1-1 % - proteinuria, Harnflächeninfektionen; weniger als 0.01 %, einschließlich Einzelfälle - Nierenmisserfolg (umkehrbar mit der Abschaffung von Etoricoxib).

Vom musculoskeletal System: 0.1-1 % - Muskelkrämpfe, arthralgia, myalgia.

Von der Haut: 1-10 % - ecchymosis; 0.1-1 % - Gesichtsödem, das Jucken, der Ausschlag; weniger als 0.01 % - Bienenstöcke, Syndrom von Stevens-Johnson, das Syndrom von Lyell.

Allergische Reaktionen: weniger als 0.01 %, einschließlich Einzelfälle - anaphylactic / anaphylactoid Reaktionen, (einschließlich der gekennzeichneten Abnahme im Blutdruck, Stoß).

Anderer: 1-10 % - grippenähnliches Syndrom, Schwellung, flüssige Retention; 0.1-1 % - der Schmerz in der Brust, Gewichtszunahme, hat Harnstoffstickstoff im Blut und Urin, hypercreatininaemia, hyperuricemia, hyperkalemia vergrößert; 0,01-0,1 % - hypernatremia.

Wechselwirkung

In Patienten, die warfarin erhalten, wird die Ernennung von Etoricoxib (120 Mg / Tag) durch eine Steigerung von INR durch 13 % begleitet (es ist notwendig, INR am Anfang der Behandlung mit Etoricoxib oder des Änderns seiner Dosis, besonders in den ersten paar Tagen zu kontrollieren). Etoricoxib kann die hypotensive Wirkung von HERVORRAGENDEN Hemmstoffen reduzieren. Wenn Nierenfunktion verschlechtert wird (Wasserentzug, ältliches Alter), kann eine Kombination mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen funktionellen Nieremisserfolg erschweren. Es kann die Konzentration von Li + im Plasma vergrößern. Der gleichzeitige Empfang mit niedrigen Dosen von Azetylsalizylsäure kann zu einem vergrößerten Vorkommen von gastrointestinal Geschwürverletzungen und anderen Komplikationen führen. Beim Zu-Stande-Bringen macht Css (auf dem Empfang von 120 Mg einmal täglich) Einfluss auf die Antithrombozyttätigkeit von Azetylsalizylsäure in niedrigen Dosen (81 Mg / sut) nicht. Cyclosporine und tacrolimus vergrößern die Gefahr, nephrotoxicity zu entwickeln. Mit der gleichzeitigen Verwaltung von Etoricoxib (mehr als 90 Mg / Tag) und methotrexate können die Nebenwirkungen der Letzteren vergrößert werden. Die Einnahme von Etoricoxib in einer Dosis von 120 Mg mit vereinigten oralen Empfängnisverhütungsmitteln vergrößert den ethinyl estradiol AUC um 50-60 %, vergrößert die Gefahr von thromboembolic Komplikationen. Mit einer gemeinsamen Aufnahme mit GK vergrößert die Gefahr der Blutung im Verdauungstrakt und der Geschwürbildung. Zunahmencmax digoxin (durch 33 %), der zu Digitalisvergiftung führen kann. Der gleichzeitige Empfang mit rifampicin führt zu einer Abnahme in AUC Etoricoxib durch 65 %.

Überdosis

Symptome: vergrößerte Nebenwirkungen, incl. vom Verdauungstrakt, SSS, der Niere.

Behandlung: symptomatische Therapie. Es ist nicht excreted in hemodialysis, die Ausscheidung in der peritoneal Dialyse ist nicht studiert worden.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für Etoricoxib

2005 wurden die FDA1 Empfehlungen angenommen, die feststellen, dass der ganze NSAIDs eine Anzeige in den Anmerkungen der Gefahr von kardiovaskulären Ereignissen und gastrointestinal haben sollte, der (spezielle Warnung - Schwarzer Kasten verblutet, der für NSAIDs warnt).

NSAIDs kann eine vergrößerte Gefahr von ernsten kardiovaskulären thrombotic Komplikationen, incl. myocardial Infarkt und Schlag mit einem möglichen tödlichen Ergebnis verursachen. Der ganze NSAIDs, sowohl auswählende Hemmstoffe des STEUERMANNES 2, als auch nichtauswählend, kann eine ähnliche Gefahr haben. Diese Gefahr kann mit der zunehmenden Dauer der Behandlung zunehmen.

NSAIDs vergrößern die Gefahr von ernsten GI Nebenwirkungen, einschließlich der Blutung, Geschwürbildung und Perforation des Magens oder der Eingeweide. Diese Komplikationen können jederzeit mit NSAIDs ohne prognostische Symptome vorkommen, ein tödliches Ergebnis ist möglich. Eine höhere Gefahr von ernsten Komplikationen von der gastrointestinal Fläche ist in ältlichen Patienten, der Wahrscheinlichkeit dieser Komplikationszunahmen auch mit dem anhaltenden Gebrauch.

Während der ersten 2 Wochen, das Rauschgift und regelmäßig in der zukünftigen, sorgfältigen Überwachung des Blutdrucks zu nehmen, ist erforderlich. Es ist notwendig, regelmäßig die Hinweise der Leber und Nierefunktion zu kontrollieren; im Falle der vergrößerten Tätigkeit von hepatischem transaminases mehr als 3mal muss Etoricoxib annulliert werden. Es sollte die Notwendigkeit regelmäßig bewertet werden fortzusetzen, das Rauschgift und die Möglichkeit zu nehmen, seine Dosis zu reduzieren. Verwenden Sie gleichzeitig mit anderem NSAIDs nicht.

Es wird nicht empfohlen, während der Arbeitsfahrzeuge und Leute von Fahrern zu verwenden, deren Beruf mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird.