Gebrauchsanweisung: Esomeprazol (Esomeprazolum)

Eigenschaft von Ademetionin

Protonenpumpenhemmstoffe

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

K21 Gastroesophageal Ebbe

Ebbe von Biliary esophagitis, gastrocardiac Syndrom, Ebbenkrankheit von Gastroesophageal, Gastro-oesophageal Ebbenkrankheit, Nichtätzende Ebbenkrankheit, Syndrom gastrocardiac, Syndrom von Remhelda, Ätzende Ebbe esophagitis, Geschwürebbe esophagitis

K21.0 Gastro-oesophageal Ebbe mit oesophagitis

Ebbenmagenkatarrh, Ebbe esophagitis, Ätzender und Geschwüresophagitis

K25 Magengeschwür

Pförtner von Helicobacter, Schmerzsyndrom in Magengeschwür, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Entzündung des gastrischen mucosa, Entzündung des Magen-Darm-mucosa, Gütigem Magengeschwür, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Erschwerung gastroduodenita auf dem Hintergrund des Magengeschwürs, der Verärgerung des Magengeschwürs, Der Erschwerung des Magengeschwürs, Der organischen Magen-Darm-Krankheit, des Magengeschwürs des Magens und Duodenums, Postwirkenden Magengeschwürs, Wiederkehrender Geschwüre, Symptomatischer Magengeschwüre, Chronischer entzündlicher Krankheit der oberen Magen-Darm-Fläche, haben mit Pförtnern von Helicobacter, Pförtnerausrottung von Helicobacter, Ätzenden und Geschwürverletzungen des Magens, Ätzenden Verletzungen des Magens, Der Erosion des gastrischen mucosa, der Magengeschwürkrankheit, des Magengeschwürs, der Magenverletzung, der Geschwürverletzungen des Magens, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und Duodenums verkehrt

K26 Zwölffingerdarmgeschwür

Schmerz mit Duodenalulcus, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Verärgerung des Magengeschwürs, Der Verschlechterung des Duodenalulcus, dem Magengeschwür des Magens und des Duodenums, des Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und des Duodenums, der Pförtnerausrottung von Helicobacter, der Ätzenden und Geschwürverletzungen des Duodenums, haben Ätzend-Geschwürverletzungen von Zwölffingerdarmgeschwüren mit Pförtnern von Helicobacter, Ätzenden Verletzungen des Duodenums, Zwölffingerdarmgeschwür, Geschwürverletzungen des Duodenums] verkehrt

K27 Magengeschwür, unangegeben

Die Perforation von Magengeschwür, Drogenindizierten Magen-Darm-Geschwüren, Medikamentgeschwüren, Magengeschwür des Verdauungstrakts, Magengeschwür mit Pförtnern von Helicobacter, Magengeschwür, Schaden von Magen-Darm-mucosa, der durch NSAID, Symptomatischen Geschwürverdauungstrakt verursacht ist, betont Geschwür, Stress Magengeschwür, Stressschaden an der Schleimhaut, dem Stressgeschwür, dem Duodenalulcusstress, dem Stressgeschwür, den Anstrengenden GI-Geschwüren, den Ätzend-Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, Der Erosion der Magen-Darm-Fläche, der Erosion des mucosa der oberen Magen-Darm-Fläche, Der Erosion des Magen-Darm-mucosa, des Magen-Darm-Geschwürs, des Geschwürmedikamentes, des Magengeschwürs, des postwirkenden Geschwürs, des Stressgeschwürs, der Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, des Akuten Stressgeschwürs Magen-Darm-Fläche, Symptomatische Magen-Darm-Geschwüre, Komplikationen von Magengeschwüren

K31.8.2 * Hypersäure von Magensaft

Pathologische Hypersekretion, hypersaure Verdauungsstörung, setzt Hyperadic, Vergrößerte Sekretion von Magensaft, Vergrößerte saure Bildung, Hyperazidose, Sekretion von Hyper von Magensaft, Vergrößerte Säure von Magensaft, Hohe Säure fest

K86.8.3 * Syndrom von Zollinger-Ellison

Drüsengeschwulst der Bauchspeicheldrüse ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrom von Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch von schmerzlindernden, fieberverhütenden und antientzündlichen Agenten

Codieren Sie CAS 119141-88-7

Charakteristische Substanz Esomeprazole

S-isomer von omeprazole.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - das Hemmen der Protonenpumpe.

Pharmakodynamik

Reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen wegen spezifischer Zielmechanismen der Handlung. Es ist ein spezifischer Protonenpumpenhemmstoff in den parietal Zellen des gastrischen mucosa. S-isomer und R-isomer von omeprazole haben ähnliche pharmakodynamische Tätigkeit.

Lokalisierung und Mechanismus der Handlung

Esomeprazole ist eine schwache Basis, er konzentriert sich und wird aktiv in der stark sauren Umgebung des sekretorischen tubules der parietal Zellen, wo er die Protonenpumpe - das Enzym H + / K +-ATPase hemmt. Esomeprazole hemmt sowohl grundlegend als auch hat Magensekretion stimuliert.

Wirkung auf die saure Magensekretion

Nach der Nahrungsaufnahme von esomeprazole mündlich an einer Dosis von 20 oder 40 mg entwickelt sich die therapeutische Wirkung innerhalb von 1 Stunde. Wenn genommen, täglich seit 5 Tagen, 20 mg 1mal pro Tag, die durchschnittliche maximale Ausgabe von Salzsäure nachdem wird die Anregung mit pentagastrin durch 90 %, wenn gemessen, danach 6-7 Stunden nach der Einnahme der Dosis am 5. Tag der Behandlung reduziert.

In Patienten mit symptomatischem GERD, nach 5 Tagen, die mündlich esomeprazole mündlich an einer Dosis von 20 oder 40 mg nehmen, wurde der pH im Magen an> 4 für einen Durchschnitt von 13 und 17 Stunden pro Tag beziehungsweise aufrechterhalten. Mit dem Gebrauch von esomeprazole an einer Dosis von 20 mg / Tag, pH im Magen an> 4 für 8 aufrechterhaltend, wurden 12 und 16 h in 76, 54 und 24 % von Patienten beziehungsweise erreicht. Als es esomeprazole an einer Dosis von 40 mg / Tag verwendet hat, war dieses Verhältnis 97, 92 und 56 % beziehungsweise.

Vor dem Hintergrund der intravenösen Einspritzung von 80 mg von esomeprazole seit 30 Minuten, die von einer anhaltenden intravenösen Einführung an einer Dosis von 8 mg / h seit 23,5 Stunden gefolgt sind, war der Magen-pH> 4 für einen Durchschnitt von 21 Stunden und> 6 für 23:13 Uhr

Es gibt eine Korrelation zwischen der Konzentration von esomeprazole im Plasma und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure (der Parameter AUC wurde verwendet, um die Konzentration zu schätzen).

Therapeutische Wirkung von abnehmender Säure

Mit dem Gebrauch von esomeprazole in einer Dosis von 40 mg / Tag kommt das Heilmittel der Ebbe esophagitis in etwa 78 % von Patienten nach 4 Wochen der Behandlung und in 93 % von Patienten nach 8 Wochen der Behandlung vor.

Die Behandlung mit esomeprazole an einer Dosis von 20 mg 2mal pro Tag in der Kombination mit passenden Antibiotika seit 1 Woche ist auf erfolgreiche Ausrottung von H. Pförtnern in etwa 90 % von Patienten hinausgelaufen.

Patienten mit unkompliziertem Duodenalulcus nach einem einwöchigen Kurs der Ausrottungsbehandlung verlangen nachfolgende Monotherapie mit antisekretorischen Agenten für die wirksame Behandlung des Geschwürs und Beseitigung von Symptomen nicht.

Die Wirkung von esomeprazole in der Blutung von Magengeschwüren wurde in einer Studie in Patienten mit der endoscopically ratifizierten Blutung gezeigt.

Andere Auswirkungen von abnehmender Säure

Während der Behandlung mit antisekretorischen Agenten nimmt der Inhalt von gastrin im Plasma infolge einer Abnahme in der sauren Sekretion zu. Wegen der Abnahme in Magensäure nimmt das Niveau von chromogranin (BUCHPRÜFER) auch zu. Die Erhöhung der Konzentration von CgA kann die Ergebnisse der Überprüfung beeinflussen, wenn neuroendokrine Geschwülste entdeckt werden. Um das zu verhindern, ist es notwendig, den Gebrauch von esomeprazole 5 Tage vor der Überprüfung provisorisch aufzuhören.

Es ist möglich, dass die Steigerung der Nummer von enterochromaffin ähnlichen Zellen mit einer Steigerung des Serums gastrin Konzentration vereinigt wird, die in einigen Patienten mit der anhaltenden Behandlung mit esomeprazole beobachtet wird.

Im Laufe der langfristigen Behandlung mit Agenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, gab es eine geringe Steigerung des Vorkommens von Drüsenzysten im Magen. Das ist wegen physiologischer Änderungen infolge der gekennzeichneten Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Zysten sind in der Natur gütig und erleben eine Rückentwicklung. Das Reduzieren von der Säure von Magensaft wegen irgendwelcher Rauschgifte, einschließlich Protonenpumpenhemmstoffe, führt zu einer Steigerung der Anzahl von Bakterien im Magen (die gewöhnlich in der Magen-Darm-Fläche da sind). Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmstoffen kann zu einer geringen Steigerung des Risikos von Magen-Darm-Infektionen führen, die von der Salmonelle spp verursacht sind. Campylobacter spp. und wahrscheinlich Clostridium difficile in hospitalisierten Patienten.

Im Laufe zwei vergleichender Studien, die mit ranitidine als ein aktives Bezugsrauschgift geführt sind, hat esomeprazole höhere Wirkung im Behandeln von Magengeschwüren in Patienten gezeigt, die NSAIDs, einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe erhalten haben.

Pharmakokinetik

Ansaugen und Vertrieb. Esomeprazole ist in einer sauren Umgebung deshalb für mündliche Gebrauchformen nicht stabil, die gegen die Handlung von Magensaft widerstandsfähig sind. In vivo wird nur ein kleine Bruchteil von esomeprazole zum R-isomer umgewandelt. Esomeprazole wird schnell absorbiert, Tmax ist etwa 1-2 h nach der Verwaltung. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer einzelnen Dosis von 40 mg ist 64 % und nimmt zu 89 % auf dem Hintergrund der wiederholten Verwaltung 1mal pro Tag zu. Für eine Dosis von 20 mg von esomeprazole sind diese Zahlen 50 und 68 % beziehungsweise. Vss in gesunden Freiwilligen ist etwa 0,22 l / kg. Plasmaproteinschwergängigkeit - 97 %. Das Essen verlangsamt sich und reduziert die Absorption von esomeprazole im Magen, aber das hat keine bedeutende Wirkung auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.

Wenn wiederholt, in / in der Einführung von esomeprazole an einer Dosis von 40 mg der Durchschnitt ist Cmax in Plasma etwa 13,6 μmol / l im Vergleich zu 4,6 μmol / l, wenn er ähnliche Dosen aufnimmt. Die gesamte Aussetzung ist ein bisschen weniger (etwa 30 %) mit IV Einspritzung von esomeprazole im Vergleich zur mündlichen Verwaltung.

Metabolismus und Ausscheidung. Esomeprazole ist völlig metabolized mit der Teilnahme von cytochrome P450 Enzymen. Die Hauptrolle ist metabolized mit der Teilnahme der polymorphen Form des CYP2C19 isoenzyme, mit der Bildung von hydroxylated und desmethylated metabolites esomeprazole. Der Rest des esomeprazole ist metabolized auf Kosten eines anderen spezifischen isoenzyme, CYP3A4 mit der Bildung einer sulfo Ableitung von esomeprazole, der der wichtige in Plasma entdeckte metabolite ist. Die Parameter widerspiegeln unten hauptsächlich die Natur der Pharmakokinetik in Patienten mit der vergrößerten Tätigkeit des isoenzyme CYP2C19.

Gesamtplasmaabfertigung ist etwa 17 l / h nach einer einzelnen Dosis des Rauschgifts und 9 l / h nach vielfachen Dosen. T1 / 2 von Plasma ist 1,3 Stunden mit dem wiederholten Gebrauch 1mal pro Tag. Die Pharmakokinetik von esomeprazole wurde mit einer Dosis von 40 mg 2mal pro Tag studiert. AUC hat mit der wiederholten Verwaltung von esomeprazole zugenommen. Die dosisabhängige Steigerung von AUC mit der wiederholten Verwaltung von esomeprazole ist nichtlinear. Diese Abhängigkeit rechtzeitig und Dosis sind eine Folge einer Abnahme im Metabolismus von esomeprazole während des ersten Durchgangs durch die Leber, sowie einer Abnahme in der Systemabfertigung wahrscheinlich auf Grund dessen, dass esomeprazole und / oder sein sulfone metabolite den CYP2C19 isoenzyme hemmen. Mit der täglichen Aufnahme wird 1mal pro Tag, esomeprazole vom Plasma während des Zwischenraums zwischen Dosen völlig entfernt und wächst nicht an.

Mit auf / in der Einführung von esomeprazole in Dosen 40, 80 und 120 mg seit 30 Minuten, die von / in der Einführung einer Dosis von 4 oder 8 mg / h seit 23,5 Stunden gefolgt sind, wurde eine geradlinige Abhängigkeit von AUC auf der verwalteten Dosis gezeigt.

Die größeren metabolites von esomeprazole betreffen die Sekretion von Magensäure nicht. Wenn aufgenommene bis zu 80 % der Dosis excreted in der Form von metabolites durch die Nieren sind, ist der Rest durch die Eingeweide. Der weniger als 1 % von unverändertem esomeprazole wird im Urin gefunden.

Spezielle geduldige Gruppen.

Reduzierte Tätigkeit des isoenzyme CYP2C19. Ungefähr (2.9 ± 1.5) hat der % der Bevölkerung CYP2C19 isoenzyme Tätigkeit vermindert. In solchen Patienten wird der Metabolismus von esomeprazole mit dem CYP3A4 isoenzyme hauptsächlich ausgeführt. Wenn er 40 mg der esomeprazole 1 Zeit pro Tag systematisch erhält, ist der AUC durchschnittliche Wert um 100 % höher als der Wert dieses Parameters in Patienten mit der vergrößerten Tätigkeit des CYP2C19 isoenzyme. Haben Sie Plasma vor Werte von Cmax in Patienten mit der reduzierten isoenzyme Tätigkeit werden durch etwa 60 % vergrößert. Ähnliche Unterschiede wurden in auf / in der Einführung von esomeprazole gefunden. Diese Eigenschaften betreffen die Dosis und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

Älteres Alter. In älteren Patienten (71–80 Jahre) erlebt der Metabolismus von esomeprazole bedeutende Änderungen nicht.

Boden. Nach einer einzelnen Dosis von 40 mg von esomeprazole ist der AUC durchschnittliche Wert in Frauen um 30 % höher als in Männern. Mit der täglichen Aufnahme werden 1mal pro Tag, Unterschiede in der Pharmakokinetik in Männern und Frauen nicht beobachtet. Diese Eigenschaften betreffen die Dosis und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

Lebernfunktionsstörung. In Patienten mit dem milden und gemäßigten Lebernmisserfolg kann der Metabolismus von esomeprazole gestört werden. In Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit wird die metabolische Rate reduziert, der zu einer Steigerung des AUC-Werts für esomeprazole vor 2mal führt.

Verschlechterte Nierenfunktion. Die Studie der Pharmakokinetik in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit wurde nicht geführt. Seitdem werden nicht die esomeprazole selbst, aber sein metabolites durch die Nieren beseitigt, es kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus von esomeprazole in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit nicht ändert.

Kinder und Teenager. In Kindern und Jugendlichen 12-18 Jahre alt nach der wiederholten Verwaltung von 20 und 40 mg von esomeprazole waren der AUC und die Werte von Tmax im Plasma denjenigen in Erwachsenen ähnlich.

Verwenden Sie in GERD in Kindern 1-11 Jahre alt. Die Heilung von ätzendem esophagitis, der durch endoscopic Daten bestätigt ist, wurde in 93,3 % von Patienten im Alter von 1-11 Jahren nach 8 Wochen der Therapie mit esomeprazole beobachtet. Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg haben esomeprazole in einer täglichen Dosis von 5 oder 10 mg genommen, und Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 20 kg haben 10 oder 20 mg erhalten.

In Kindern im Alter von 1–11 Jahren nach der wiederholten Verwaltung von 10 mg von esomeprazole war der AUC-Wert dem AUC-Wert in Jugendlichen und Erwachsenen ähnlich, als er 20 mg von esomeprazole genommen hat. Nach der wiederholten Verwaltung von 20 mg von esomeprazole war der AUC-Wert 6-11mal höher als der AUC-Wert in Jugendlichen und Erwachsenen, während er 20 mg von esomeprazole genommen hat.

Die Pharmakokinetik von esomeprazole in Kindern mit / in der Einführung hat nach einer 3-minutigen Einspritzung 1mal pro Tag seit 4 Tagen studiert. AUC und maximaler Plasmacss wurden 5 Minuten nach der Verwaltung in verschiedenen Altersgruppen bewertet. Maximaler Css in Kindern waren 1-17 Jahre alt durchschnittlich höher als in Erwachsenen, und haben sich von 5,6 bis 10,5 µmol / l, abhängig vom Alter und der Dosis geändert. Gemäß dem Modell, maximaler Css nach der intravenösen Einführung in der Form einer Einführung mehr als 10, werden 20 und 30 Minuten durchschnittlich um 37–49, % 54–66 61–72, beziehungsweise, in allen Altersgruppen und Dosierengruppen im Vergleich zu maximalem Css nach einer 3-minutigen Einspritzung abnehmen.

Gebrauch von Esomeprazol

Mündliche Verwaltung.

Ebbenkrankheit von Gastroesophageal (Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis, langfristige unterstützende Behandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall, symptomatische Behandlung zu verhindern); Magengeschwür und Duodenalulcus (in der Kombinationstherapie von Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit H. Pförtnern verkehrt; die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit H. Pförtnern verkehrt); die langfristige saure Unterdrückungstherapie in Patienten, die Blutung von Magengeschwüren (nachdem intravenöse Verwaltung von Rauschgiften erlebt haben, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um Rückfall zu verhindern); Magengeschwür durch den anhaltenden Gebrauch von NSAIDs (Behandlung) verursacht; gastrisches und verursachtes Duodenalulcus durch die Einnahme von NSAIDs in Patienten am Risiko (Verhinderung); Syndrom von Zollinger-Ellison oder andere Bedingungen, die durch die pathologische Hypersekretion der Magendrüsen einschließlich der idiopathic Hypersekretion charakterisiert sind.

In / in der Einführung

Erwachsene. Als eine Alternative zur mündlichen Therapie, wenn es unmöglich ist, mit gastroesophageal Ebbenkrankheit in Patienten mit esophagitis und / oder strenge Symptome von der Ebbenkrankheit auszuführen; die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt; die Prävention von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs, Patienten gefährdet verkehrt; Verhinderung des Wiederauftretens der Blutung von Magengeschwüren danach endoscopic hemostasis.

Kinder (von 1 Jahr bis zu den 18 Jahren). Als eine Alternative zur mündlichen Therapie, wenn es unmöglich ist, mit gastroesophageal Ebbenkrankheit in Patienten mit der ätzenden Ebbe esophagitis und / oder strenge Symptome von der Ebbenkrankheit auszuführen.

Gegenindikationen

Mündliche Verwaltung

Überempfindlichkeit zu esomeprazole, eingesetztem benzimidazoles; der gemeinsame Empfang mit atazanavir und nelfinavir (siehe. „Wechselwirkung“); Stillenperiode; Alter bis zu 12 Jahre (sind Daten auf der Wirkung und Sicherheit des Gebrauches in dieser Gruppe von Patienten nicht verfügbar); Alter bis zu 1 Jahr oder Körpergewicht weniger als 10 kg (sind Daten auf der Wirksamkeit und Sicherheit des Gebrauches in dieser Gruppe von Patienten nicht verfügbar); Alter 1–4 Jahre für andere Anzeigen, abgesehen von der Behandlung von ätzendem esophagitis und symptomatischen Behandlung von GERD; 4–11 Jahre alt gemäß anderen Anzeigen, abgesehen von der Behandlung von ätzendem esophagitis und symptomatischen Behandlung von GERD und Behandlung des Duodenalulcus haben mit H. Pförtnern als ein Teil der Kombinationstherapie verkehrt; Alter mehr als 12 Jahre für andere Anzeigen, außer GERD und Behandlung des Duodenalulcus hat mit H. Pförtnern als ein Teil der Kombinationstherapie verkehrt.

In / in der Einführung

Überempfindlichkeit zu esomeprazole, eingesetztem benzimidazoles; der vereinigte Gebrauch mit atazanavir und nelfinavir (siehe. „Wechselwirkung“); Alter bis zu 1 Jahr; Alter bis zu 18 Jahre auf anderen Anzeigen, außer GERD.

Beschränkungen für den Gebrauch

Der gleichzeitige Gebrauch von digoxin (in älteren Patienten), clopidogrel (siehe. „Wechselwirkung“); das Erscheinen von neuen Symptomen seitens der Magen-Darm-Fläche oder einer neuen bereits vorhandenen Änderung; vorherige Operationen auf der Magen-Darm-Fläche (siehe „Vorsichtsmaßnahmen“); Gelbsucht, schwere Lebernfunktionsstörung; strenge Nierenschwächung (Erfahrung beschränkt); Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Laktation

Kategorie der Handlung auf dem Fötus durch die FDA - C.

Derzeit gibt es nicht genug Daten auf dem Gebrauch von esomeprazole während Schwangerschaft.

Mit der Einführung von esomeprazole Tieren hat keinen direkten oder indirekten negativen Einfluss auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus und des Einflusses auf Fortpflanzungsfunktion offenbart. Die Einführung vom racemic Agenten hatte auch keine negative Wirkung auf Tiere während Schwangerschaft, Geburt, und auch während der postnatalen Entwicklung.

Esomeprazole sollte schwangeren Frauen nur vorgeschrieben werden, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet. Eine Studie von schwangeren Frauen (300–1000 Ergebnisse von Schwangerschaften) hat keine Missbildungen oder fötal / esomeprazole Neugeborenengiftigkeit gezeigt.

Der Gebrauch von esomeprazole während des Stillens wird kontraindiziert. Derzeit gibt es ungenügende Daten auf der Wirkung von esomeprazole auf Neugeborenen und kleinen Kindern.

Die Wirkung von esomeprazole auf der Fruchtbarkeit in Tierstudien mit racemic Reagenzien ist nicht identifiziert worden.

Nebenwirkungen

Die unerwünschten Auswirkungen, die unten verzeichnet sind, bemerkt während des mündlichen und der IV Anwendung von esomeprazole, werden gemäß ihrer Frequenz der Entwicklung wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000); die Frequenz ist unbekannt (die Frequenz des Ereignisses von Ereignissen kann auf der Grundlage von verfügbaren Daten nicht bestimmt werden).

Von der Seite des Bluts und lymphatischen Systems: selten - leukopenia, thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis, pancytopenia.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: häufig - Kopfweh; selten - Schlaflosigkeit, Schwindel, paresthesias, Schläfrigkeit, hat Vision verschmiert; selten - Aufregung, Verwirrung, Depression; sehr selten - Aggression, Halluzinationen.

Seitens des Verdauungstrakts: häufig - Unterleibsschmerz, Verstopfung, Diarrhöe, Flatulenz, Brechreiz / das Erbrechen; selten - trocknen Mund aus; selten - eine Verletzung des Geschmacks, stomatitis, Magen-Darm-candidiasis; Frequenz unbekannt - mikroskopische Kolik (bestätigt histologisch).

Seitens der Leber und biliary Fläche: selten - vergrößerte Tätigkeit von hepatischem transaminases; selten, Leberentzündung mit oder ohne Gelbsucht; sehr selten - Lebernmisserfolg, encephalopathy in Patienten mit einer Geschichte der Lebererkrankung.

Seitens des Respirationsapparaten, der Organe der Brust und mediastinum: selten - Bronchokonvulsion.

Seitens der Haut und subkutanen Gewebe: selten - Hautentzündung, das Jucken, der Ausschlag, urticaria; selten - Haarausfall, Lichtempfindlichkeit; sehr selten - erythema multiforme, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis; Frequenz unbekannt - subakuter Hautlupus erythematosus.

Vom musculoskeletal System und Bindegewebe: selten - Brüche des Oberschenkelhalses, der Handgelenkknochen, der Wirbel; selten - arthralgia, myalgia; sehr selten - Muskelschwäche.

Seitens der Nieren und Harnfläche: Sehr selten - zwischenräumliche Nierenentzündung in einigen Patienten wurde die Entwicklung des Nierenmisserfolgs berichtet.

Seitens der Geschlechtsorgane und Milchdrüse: sehr selten - gynecomastia.

Immunsystemunordnungen: selten, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Fieber, angioedema, und anaphylactic Reaktion / anaphylactic Stoß).

Metabolismus und Unterernährung: selten - peripherisches Ödem; selten, hyponatremia; sehr selten, hypomagnesemia (kann mit hypokalemia vereinigt werden), strenger hypomagnesemia (kann hypocalcemia entsprechen).

Allgemeine Unordnungen und Unordnungen an der Spritzenseite: selten - Unbehagen, das übermäßige Schwitzen.

Außerdem für die intravenöse Verwaltung: Häufig - Reaktionen an der Spritzenseite (hauptsächlich beobachtet in einer klinischen Probe, wenn man esomeprazole in einer hohen Dosis seit 3 Tagen (72 Stunden) vorschreibt. In einer vorklinischen Studie von esomeprazole für die intravenöse Verwaltung wurde keine irritierende Wirkung jedoch gefunden, eine milde entzündliche Reaktion wurde im s / c Verwaltung, abhängig von der Konzentration von esomeprazole beobachtet).

Es wurde über Einzelfälle der irreversiblen Sehschwächung mit auf / in der Einführung von omeprazole Patienten im kritischen Zustand besonders mit der Einführung von hohen Dosen berichtet, eine kausale Beziehung mit dem Gebrauch von esomeprazole ist nicht hergestellt worden.

Daten auf der Sicherheit von esomeprazole in Kindern sind mit dem Sicherheitsprofil in Erwachsenen im Einklang stehend.

Wechselwirkung

Die Studie der Wechselwirkung von esomeprazole wurde nur in erwachsenen Patienten geführt.

Wirkung von esomeprazole auf der Pharmakokinetik anderer Rauschgifte

Die reduzierte Säure im Magen während der Behandlung mit esomeprazole kann zu einer Abnahme oder Steigerung der Absorption anderer Rauschgifte führen, von denen die Absorption von der Säure des Mediums abhängt. Als mit dem Gebrauch anderer Salzsäurensekretion oder Antazidumreagenzien kann die Behandlung mit esomeprazole die Absorption von ketoconazole, itraconazole und erlotinib vermindern und die Absorption von Rauschgiften wie digoxin vergrößern.

Der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole und ein vereinigter Hemmstoff von CYP3A4 und CYP2C19 isoenzymes, zum Beispiel, voriconazole, können zu einer Steigerung des AUC von esomeprazole zu 280 % führen. In der Regel, in solchen Fällen, ist die Dosisanpassung von esomeprazole nicht erforderlich. Die Dosisanpassung von esomeprazole kann in Patienten mit der streng verschlechterten Lebernfunktion und mit dem anhaltenden Gebrauch erforderlich sein.

Rauschgifte, die isoenzymes CYP2C19 und CYP3A4, wie rifampicin und Rauschgifte von Hypericum perforatum veranlassen, wenn verwendet, gleichzeitig mit esomeprazole können zu einer Abnahme in der Konzentration von esomeprazole im Plasma wegen der Beschleunigung seines Metabolismus führen.

Überdosis

Bis heute sind äußerst seltene Fälle der absichtlichen Überdosis beschrieben worden. Die Nahrungsaufnahme von esomeprazole mündlich an einer Dosis von 280 mg wurde durch die allgemeine Schwäche und Symptome von der Magen-Darm-Fläche begleitet. Eine einzelne Dosis von 80 mg von esomeprazole mündlich und in / in der Einführung von 308 mg seit 24 Stunden hat keine negativen Auswirkungen verursacht.

Das Gegenmittel esomeprazole ist unbekannt. Esomeprazole bindet gut zu Plasmaproteinen, so ist Dialyse unwirksam. Im Falle der Überdosis sollte symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung ausgeführt werden.

Weg der Verwaltung

Innen, in / darin.

Vorsichtsmaßnahmensubstanzen esomeprazole

Wenn es irgendwelche störenden Symptome (wie bedeutende spontane Gewichtsabnahme, das häufige Erbrechen, dysphagia gibt, sich mit dem Blut oder melena erbrechend), sowie in die Anwesenheit oder den Verdacht eines Magengeschwürs, sollte die Entwicklung einer bösartigen Geschwulst ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit esomeprazole zu Glanzschleifensymptomen führen und so die Formulierung der richtigen Diagnose verzögern kann.

Die obligatorische Beratung eines Fachmannes ist in den folgenden Fällen notwendig:

- in Gegenwart von einer Geschichte von Magengeschwüren oder Operationen auf der Magen-Darm-Fläche;

- während der dauernden symptomatischen Behandlung der Verdauungsstörung oder des Sodbrennens seit 4 Wochen oder mehr;

- mit der Entwicklung der Gelbsucht oder schweren Lebererkrankung;

- Patienten, die älter sind als 55 Jahre, wenn neue Symptome seitens der Magen-Darm-Fläche erscheinen oder kürzlich vorhandene ändern

- nötigenfalls, endoscopic Verfahren oder urease, der Test (H. Pförtnerentschluss) atmet.

Patienten mit wiederkehrenden Symptomen von der Verdauungsstörung / Sodbrennen oder esomeprazole seit einem langen Zeitraum (besonders mehr als 1 Jahr) erhaltend, sollten unter der regelmäßigen medizinischen Aufsicht sein. Esomeprazole wird seit langem für die Verhinderung nicht empfohlen.

Hypomagnesemia. Eine strenge Form von hypomagnesemia wurde in Patienten beobachtet, die mit Protonenpumpenhemmstoffen wie esomeprazole seit mindestens 3 Monaten und in den meisten Fällen während der Behandlung seit einem Jahr behandelt sind. Es hat ernste Manifestationen von hypomagnesemia, wie chronische Erschöpfung, Konvulsionen, Delirium, Konvulsionen, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmie gegeben, aber sie können allmählich beginnen und unbemerkt gehen. In den meisten Patienten ist hypomagnesemia nach der zusätzlichen Magnesiumsaufnahme und Unterbrechung eines Protonenpumpenhemmstoffs verschwunden.

Für Patienten, die langfristige Behandlung oder bereits Einnahme eines Protonenpumpenhemmstoffs in Verbindung mit digoxin oder Rauschgiften verlangen können, die hypomagnesemia (zum Beispiel, Diuretika) verursachen können, sollten Ärzte denken, die Konzentration von Magnesium vor der Einnahme eines Protonenpumpenhemmstoffs und regelmäßig während der Behandlung zu messen.

Brüche. Der Gebrauch von Protonenpumpenhemmstoffen, besonders in großen Dosen und seit einer anhaltenden Periode (> 1 Jahr), kann zu einer gemäßigten Steigerung des Risikos eines Hüftenbruchs, Handwurzelknochen und Wirbelkörper besonders in älteren Menschen oder mit anderen bekannten Risikofaktoren führen. Studien weisen darauf hin, dass Einnahme dieser Rauschgifte das gesamte Risiko von Brüchen durch 10-40 % erhöhen kann. Bis zu einem gewissen Grad kann diese Steigerung des Risikos wegen der Aussetzung von anderen Faktoren sein. Patienten gefährdet für osteoporosis sollten in Übereinstimmung mit aktuellen klinischen Richtlinien behandelt werden und den erforderlichen Betrag des Vitamins D und Kalziums nehmen.

Während der Behandlung mit dem Proton pumpen Hemmstoffe, die Konzentration von gastrin in den Plasmazunahmen infolge der reduzierten Intramagensekretion von Salzsäure.

In Patienten, die einen Protonenpumpenhemmstoff seit langem nehmen, wird die Bildung von Drüsenzysten im Magen öfter bemerkt. Diese Phänomene sind wegen physiologischer Änderungen infolge der Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Die Zysten sind gütig und kehren entwickelt um. Patienten auf einer Behandlungsregierung, sollten wie erforderlich, beauftragt werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich Symptome ändern. Wenn man Schwankungen in der Konzentration von esomeprazole im Plasma in Betracht zieht, wenn man es in einer Regierung der Therapie, wie erforderlich, vorschreibt, sollte die Wechselwirkung von esomeprazole mit anderen Rauschgiften betrachtet werden (siehe „Wechselwirkung“).

Wenn man esomeprazole für die Ausrottung von H. Pförtnern vorschreibt, sollte Rücksicht gegeben werden