Gebrauchsanweisung: Esmolol (Esmololum)

chemischer Name

(+) - 4-[2-Hydroxy-3 - [(1-methylethyl) amino] propoxy] benzenepropanoic saures Methyl ester (als Hydrochlorid)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

Beta-Blockers

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

E05.5 Schilddrüsenkrise oder Koma

Thyrotoxic-Krise, hypothyroid Koma, Falte tireotoksicski

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie

Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Arterieller Hypertoniekrisenkurs, Wesentliche Hypertonie

Primäre Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Hypertonische Krankheit, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, Die Erschwerung der hypertensive Krankheit, Vergänglichen Hypertonie, Isolierten systolic Hypertonie beschleunigt

I15 Sekundäre Hypertonie

Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Des plötzlichen Anstiegs des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung von hypertensive Krankheit, Vergänglicher Hypertonie, Hypertonie, Arterieller Hypertonie, Arteriellem Hypertoniekrisenkurs, renovascular Hypertonie, symptomatische Hypertonie, Nierenhypertonie, Hypertonie von Renovascular, Symptomatische Hypertonie beschleunigt

I20.0 Nicht stabile Angina

Nicht stabile Angina, heberden Krankheit

I21 Akuter myocardial Infarkt

Infarkt von Myocardial in der akuten Phase, Akuter Myocardial Infarkt, Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne, durch Cardiogenic-Stoß komplizierter Infarkt von Myocardial, hat Infarkt ventrikulär, Infarkt von Transmural myocardial, Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial), Infarkt von Netransmuralny myocardial, Infarkt von Subendocardial myocardial, Die akute Phase von myocardial Infarkt, Akutem myocardial Infarkt, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Thrombose der Kranzarterien (die Arterien), Bedrohten myocardial Infarkts, Infarkts von Myocardial ohne Q Welle verlassen

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmia, Supraventricular arrhythmias, Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmias, Kurve von Neurogenic tachycardia, orthodromic tachycardia, Anfall von supraventricular tachycardia, Anfall von supraventricular tachycardia mit WPW-Syndrom, Anfall von atrial tachycardia, Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia, Paroxysmal supraventricular tachycardia, Politopnye atrial tachycardia, Atrial fibrillation, ist Atrial tachycardia, Atrial tachycardia, Atrial tachycardia mit dem AV-Block, reperfusion arrhythmias wahr, Zurückgebogener Bertsolda-Jarisch, Wiederkehrend hat supraventricular paroxysmal tachycardia, Symptomatischen ventrikulären tachycardia, Kurve tachycardia, Supraventricular paroxysmal tachycardia, Tachycardia von AV-Verbindungen, Tachycardia orthodromic, Kurve tachycardia, Dem Knotentachycardia, Chaotischer atrial tachycardia politopnye, Wolff-Parkinson-White gestützt

I48 Atrial fibrillation und Flattern

Dauerhafter atrial tachyarrhythmias, Erleichterung, die die häufige ventrikuläre Rate während des Atrial-Flatterns oder Blinzelns, atrial fibrillation, Anfalls von atrial fibrillation und Flattern, Anfall von atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, vorzeitiger Atrial, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, Ohrenflattern, Lebensbedrohender ventrikulärer fibrillation, Atrial fibrillation, Chronischer atrial fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation und Flattern, Paroxysmal fibrilloflutter, vorzeitiger Atrial schlägt, schlägt

Code CAS103598-03-4

Eigenschaften

Hydrochlorid von Esmolol - weißes oder fast weißes kristallenes Puder. Wasserquellfähige Zusammensetzung ist relativ in Wasser gut auflösbar und in Alkohol sogleich auflösbar. Teilungskoeffizient (octanol / Wasser) am pH 7,0 ist 0.42. Molekulargewicht - 331.8. Es hat ein asymmetrisches Zentrum, und bestehen Sie als ein enantiomeric Paar.

Arzneimittellehre

antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cardioselective beta1-blocker, der von seinem eigenen sympathomimetic und Membranenstabilisierentätigkeit beraubt ist. Es hat einen negativen chrono, ino, Drome und batmotroponoe Handlung. Unterdrückt Kurvenknoten automaticity, verlängert die widerspenstige Periode und sich auf dem AV-Knoten verlangsamend. Hört mitfühlende Hauptimpulse auf und reduziert die Empfindlichkeit von peripherischen Geweben zu catecholamines. Es reduziert Herzrate, myocardial Sauerstoffverbrauch des Herzens (antianginal Wirkung), Herzproduktion und Blutdruck. Antianginal und antihypertensive Wirkung dauern 10-20 Minuten nach dem Aufhören der Einführung.

Auf / in der Einführung wird mit Unterernährung durch 55 % in den roten Blutzellen vereinigt ist schnell hydrolyzed durch esterases, um die Säure metabolite zu befreien (Tätigkeit ist 1/1500 davon esmolol), und Methanol. T1 / 2 - 9 Minuten, die freie Säure metabolite - 3.7 h (10-fache Steigerung der Nierenunzulänglichkeit). Die Gleichgewichtkonzentration im Blut ist innerhalb von 5 Minuten mit einer ladenden Dosis, und 30 Minuten ohne es. Excreted durch die Nieren als metabolites.

An Dosen, die das Maximum überschreiten, das für den Mann 8mal (Kaninchen) und 30mal (Ratten) unterstützt ist, hat es eine toxische Wirkung auf den Körper der Mutter, vergrößert die Rate der Resorption von Föten und Sterblichkeit.

Anzeige

Arterielle Hypertonie, Kurve tachycardia, supraventricular tachycardia und tachyarrhythmias (einschließlich atrial fibrillation und Atrial-Flatterns, einschließlich während und nach Operationen), myocardial Infarkt, nicht stabile Angina, thyrotoxic Krise, pheochromocytoma.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Kurve bradycardia (weniger als 45 u. / Min), cardiogenic Stoß, AV Grad des Blocks II-III, hat Herzversagensyndrom kranke Kurve, sinoatrial Block, hypotension ausgedrückt (Traurig unter 90-Mm-Hg. Kunst. DBP unter 50-Mm-Hg. Kunst.), Blutung, hypovolemia.

Beschränkungen gelten

Bronchialasthma, Emphysem, chronische hemmende Bronchitis, congestive Herzversagen, Zuckerkrankheit mellitus, Nierenfunktionsstörung; sekundäre Hypertonie wegen vasoconstriction gegen Hypothermie während oder nach der Chirurgie; Schwangerschaft, Laktation, das Alter von Kindern (Sicherheit und Wirksamkeit der Kinder werden nicht identifiziert), hat Alter vorgebracht.

Schwangerschaft und Stillen

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt. Obwohl entsprechende und gut kontrollierte Studien der Sicherheit in schwangeren Frauen, mit esmolol im letzten Vierteljahr der Schwangerschaft nicht ausgeführt haben und Geburt über die Entwicklung von bradycardia im Fötus berichtet hat, machen Sie nach dem Ende von Einführungsrauschgiften weiter.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Nicht empfohlen für den Gebrauch während des Stillens (keine Daten auf dem Durchdringen von Brustmilch).

Nebenwirkungen

Das Vorkommen von Nebenwirkungen, wenn man esmolol bewertet in 369 Patienten mit supraventricular tachycardia und in mehr als 600 Patienten während oder nach den Operationen verwendet, in klinische Proben eingeschlossen. Die meisten gekennzeichneten Effekten waren mild und vergänglich. Die bedeutendste Nebenwirkung ist hypotension gewesen (siehe. "Vorsichtsmaßnahmen"). Während des Postmarketings haben Studien in klinischen Staaten gestoßene Todesfälle gemeldet, wo esmolol wahrscheinlich verwendet wurde, um ventrikuläre Rate zu kontrollieren (siehe. "Vorsichtsmaßnahmen").

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel (3 %), Schlafsucht (3 %), Kopfweh (2 %), Aufregung (2 %), Verwirrung (2 %), Erschöpfung (1 %); weniger als 1 % - ein geringer Schwindel, Erschöpfung, paresthesia, Depression, Angst, Konvulsionen, hat das Denken, den Geschmack, den Anblick und die Rede verschlechtert.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): Symptomatischer hypotension (begleitet durch das Schwitzen, Schwindel) - 12 % (wurde Therapie in ungefähr 11 % von Patienten unterbrochen, von denen Hälfte, symptomatischer hypotension gekennzeichnet werden), asymptomatic hypotension - 25 %, Verletzung des peripherischen Umlaufs (1 %); weniger als 1 % - Blässe, Spülung, bradycardia (schlagen weniger als 50 / Minute), Brustschmerz, Herzklopfen, Synkope, AV Block, Lungenödem. In 2 Patienten ohne supraventricular tachycardia, aber mit ernster Kranzarterienkrankheit (eine Bedingung danach myocardial Infarkt oder nicht stabile Angina) hat sich umkehrbar (an der Beendigung der Behandlung) strenger bradycardia / Kurvenpause / asystole entwickelt.

Vom Verdauungstrakt: Brechreiz (7 %), sich (1 %) erbrechend; weniger als 1 % - trocknet Mund, Verdauungsstörung, Anorexie, Verstopfung, Unterleibsunbequemlichkeit aus.

Vom Respirationsapparaten: weniger als 1 % - Nasenverkehrsstauung, in der Brust, Atemnot, Atemnot, bronchospasm keuchend.

Für die Haut: Einführungsreaktionen, einschließlich Entzündung und induration an der Spritzenseite (in 8 % von Fällen); weniger als 1 % - Ödem, erythema, Hautverfärbung, an der Spritzenseite, Hautnekrose (an Bluterguss) brennend.

Andere: weniger als 1 % - Fieber, das Schwitzen, die Kälte, die Harnretention, der Schmerz im Zwischenschulterblattgebiet, den kalten Händen und den Füßen, dem Abzugsyndrom.

Wechselwirkung

Potentiates die Wirkung, Muskelrelaxans, cardiodepressive Handlung quinidine, procainamide, disopyramide und verapamil zu nichtdepolarisieren. Es vergrößert die Gefahr von bradycardia und hypotension im Vordergrund reserpine. Sympathomimetics und xanthine Ableitungen schwächen (gegenseitig) Effekten; andere antihypertensive Rauschgifte - vergrößern hypotension. Steigerung von Plasmaniveaus von digoxin; warfarin, Morphium und Zunahme die Plasmakonzentration von succinylcholine. Unvereinbar in derselben Spritze mit anderen Agenten, einschließlich mit 5-%-Lösung des doppeltkohlensauren Natrons.

Überdosis

Symptome: Das übermäßige Senken des Blutdrucks, bradycardia, ventrikulär vorzeitig, schlägt Herzversagen, bronchospasm. Überdosis von Esmolol kann Herzstillstand verursachen.

Behandlung: Der Patient, der die Position von Trendelenburg, Sauerstofftherapie, in / in einer Flüssigkeit gibt (wenn es kein Lungenödem gibt); symptomatische Therapie: bradycardia - atropine Sulfat, dobutamine oder isoproterenol (möglicher Gebrauch von epinephrine oder transvenous haltend, schreitend); Herzversagen - ich / O Anweisung von Herzglycosides und / oder Diuretika; mit hypotension - ein vasoconstrictor (epinephrine, norepinephrine, dopamine, dobutamine), unter der Kontrolle des Blutdrucks; PVCs werden in / mit der Einführung von lidocaine oder phenytoin, bronchospasm - in / in der Einführung von beta2-agonists (isoproterenol) oder xanthine Ableitungen verdünnt. Vielleicht ich / O Anweisung von glucagon, um bradycardia oder hypotension zu korrigieren.

Wege der Verwaltung

darin.

Vorsichtsmaßnahmen

Wenn das Verwenden esmolol sorgfältige und unveränderliche medizinische Aufsicht und EKG-Überwachung, Blutdruck, Herzrate und andere Hinweise verlangt.

Hypotension. In klinischen Studien haben 25-50 % von Patienten mit esmolol behandelt, hypotension wurde beobachtet, gewöhnlich als das Traurige unter 90-Mm-Hg definiert. Kunst. und / oder DBP unter 50-Mm-Hg. Kunst. Ungefähr 12 % von Patienten hatten größtenteils symptomatische Hypertonie (das größtenteils reiche Schwitzen, der Schwindel). Hypotension kann an jeder Dosis vorkommen, aber, ist deshalb, Dosen über 200 Mg / Kg / dosisabhängig Minute wird nicht empfohlen. Die besonders sorgfältige Kontrolle des Blutdrucks ist in Patienten mit dem niedrigen Grundlinienblutdruck vor der Behandlung notwendig. Durch das Reduzieren der Dosis oder Ende der Einführung verschwindet hypotension gewöhnlich innerhalb von 30 Minuten.

Herzversagen. An den ersten Zeichen oder Symptomen vom Herzversagen sollte esmolol abgeschafft werden und um nötigenfalls spezifische Therapie auszuführen. Der Gebrauch von esmolol für die Kontrolle der ventrikulären Rate in Patienten mit supraventricular arrhythmias sollte mit der Verwarnung verwendet werden, wenn der Patient hemodynamics, oder im Fall vom Empfang anderer Substanzen verschlechtert hat, die den peripherischen Widerstand, die Herzfüllung, Herzcontractility reduzieren, Vertrieb hat der elektrische Puls zum myocardium, als trotz des schnellen Anfalls der Handlung und der Entwicklung der esmolol Wirkung, berichtet, dass mehrere Fälle des tödlichen Gebrauches von esmolol wahrscheinlich die ventrikuläre Rate kontrollieren werden.

Tachycardia und / oder Hypertonie während und nach der Chirurgie. Esmolol wird in Patienten mit sekundärer Hypertonie nicht empfohlen, die mit dem vasoconstriction wegen Hypothermie vereinigt ist.

Krankheiten von Bronchospastic. Weil esmolol ein cardioselective blocker ist, kann er in Patienten mit bronhospasticheskimi Krankheiten, aber mit der Verwarnung verwendet werden, sorgfältig die Dosis titrierend, um das niedrigste wirksame zu erreichen. Im Fall von der bronchospasm Einführung sollte sofort angehalten werden; nötigenfalls, kann beta2-stimulierende Substanz verwendet werden, aber mit der sehr großen Sorge, wenn der Patient schnelle ventrikuläre Rate erfahren hat.

Zuckerkrankheit und niedrige Blutzuckergehalt. Es ist notwendig, die Möglichkeit zu denken, Symptome von der Hypoglykämie (tachycardia, Hypertonie) in Patienten mit Zuckerkrankheit zu maskieren. Vor dem Hintergrund der erschwerten allergischen Geschichte vielleicht strengere Manifestation von Überempfindlichkeitsreaktionen und der Mangel an der therapeutischen Wirkung von herkömmlichen Dosen von epinephrine. Bei Konzentrationen über 10 Mg / ml der möglichen Gewebeverärgerung. Wenn es eine lokale Reaktion an der Einführung gibt, sollte Verwaltung unterbrochen werden und anderswohin wiederanfangen.

spezielle Instruktionen

Die Lösung bei einer Konzentration von 250 Mg / mL sollte vor dem Gebrauch verdünnt werden. Einführungslösung (Konzentration 10 Mg / ml) bereit durch das Hinzufügen von 5 g (20 ml einer Lösung mit einer Konzentration von 250 Mg / ml) esmolol in einer Flasche mit einer Flüssigkeit für auf / in einem Volumen von 500 mL (pre aseptisch entfernt mit 20 ml davon). Gekocht