Gebrauchsanweisung: Eptifibatide

Handelsname des Rauschgifts - Integrilin

Der lateinische Name der Substanz Eptifibatide

Eptifibatidum (Klasse. Eptifibatidi)

Grobe Formel

C35H49N11O9S2

Pharmakologische Gruppe:

Antiaggregants

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I20.0 Nicht stabile Angina: Heberden-Krankheit; Angina pectoris; der Angriff der Angina pectoris; wiederkehrende Angina; spontane Angina; stabile Angina pectoris; Anginarest; das Anginafortschreiten; Angina hat sich vermischt; unwillkürliche Angina; stabile Angina; chronische stabile Angina; Anginasyndrom X

I21 Akuter myocardial Infarkt: Infarkt von Myocardial in der akuten Phase; akuter Myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne; Infarkt von Myocardial durch Cardiogenic-Stoß kompliziert; Infarkt hat ventrikulär verlassen; Infarkt von Transmural myocardial; Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial); Infarkt von Netransmuralny myocardial; Infarkt von Subendocardial myocardial; die akute Phase des myocardial Infarkts; akuter myocardial Infarkt; subakute Phase des myocardial Infarkts; subakute Phase des myocardial Infarkts; Thrombose der Kranzarterien (die Arterien); bedrohter myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial ohne Q Welle

I22 Nachfolgender myocardial Infarkt: Atherosclerosis und die Wahrscheinlichkeit des Reinfarkts; Infarkt von Myocardial re; Rückfälle myocardial Infarkt

Z95.5 Anwesenheit der Koronarthrombose angioplasty Implantat und Pfropfreis: Das Kranzarterienumleitungsverpflanzen; das Rangieren von Arteriovenous; Thrombose des Arteriovenous-Rangierens

CAS Code

188627-80-7

Eigenschaften der Substanz Eptifibatide

Ein synthetischer zyklischer heptapeptide, der 6 Aminosäuren und einen mercaptopropionyl Rückstand enthält, ist deamino-cysteinyl.

Arzneimittellehre

Weisenhandlung - Antiaggregational.

Verhindert die Schwergängigkeit von fibrinogen, Faktor von von Willebrand und anderem Bindemittel ligands zu glycoprotein IIb / IIIa Empfänger von Thrombozyten, umkehrbar Hemmungsthrombozytansammlung.

In ab Vivo-Studien mit ADP und anderem inducers der Thrombozytansammlung wurde es gezeigt, dass nach IV Bolusverwaltung an einer Dosis von 180 μg / Kg die Wirkung sofort vorkommt. Mit der nachfolgenden Einführung an einer Dosis von 2 μg / Kg / Minute wird die Hemmung der ADP-veranlassten Thrombozytansammlung durch mehr als 80 % in mindestens 80 % von Patienten (mit dem Kalziumsinhalt am physiologischen Niveau) beobachtet. Danach 4 Stunden nach der Beendigung der Einführung ist die funktionelle Tätigkeit der Thrombozyte mehr als 50 % des Grundlinienniveaus. Hat keine bedeutende Wirkung auf die prothrombin Zeit, hat teilweise thromboplastin Zeit aktiviert.

In Bolusdosen von 90-250 μg / Kg und Einführung an einer Rate von 0.5-3.0 μg / Kg / sind Minuten, pharmacokinetics geradlinig und dosisabhängig. Wenn verwaltet, gemäß dem empfohlenen Schema (Bolus dann Einführung) wird Cmax dann schnell erreicht die Konzentration nimmt ein bisschen ab und erreicht ein Gleichgewichtniveau innerhalb von 4-6 Stunden. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist ungefähr 25 %. T1 / 2 vom Plasma - 2.5 Stunden ist die Abfertigung 55-58 ml / Kg / h, das Volumen des Vertriebs ist 185-260 ml / Kg. In gesunden Leuten ist die Niereabfertigung 50 % der Gesamtabfertigung. Es ist excreted hauptsächlich mit dem Urin in der unmodifizierten Form und in der Form von metabolites.

Anwendung der Substanz Eptifibatide

Akutes kranzartiges Syndrom: nicht stabile Angina, myocardial Infarkt ohne Q Welle (Verhinderung des Todes und wiederkehrenden myocardial Infarkts). Leitung von percutaneous transluminal Koronarthrombose angioplasty - PTCA (Verhinderung der thrombotic Verstopfung der betroffenen Arterie und vereinigten akuten ischemic Komplikationen).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, haemorrhagic Diathese in der Anamnese oder strenge pathologische Blutung in den vorherigen 30 Tagen, strenge arterielle Hypertonie (TRAURIGER mehr als 200 mm Hg oder VATI mehr als 110 mm Hg) vor dem Hintergrund der antihypertensive Therapie; großes chirurgisches Eingreifen seit den vorherigen 6 Wochen, ein Schlag in den vorherigen 30 Tagen, oder eine Geschichte des Hemorrhagic-Schlags, der aktuelle oder geplante Gebrauch eines anderen Hemmstoffs von IIb / IIIa Empfänger für die parenteral Verwaltung, der Bedarf am hemodialysis wegen der Nierenunzulänglichkeit.

Beschränkungen

Schwangerschaft, Stillen, Alter weniger als 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung werden nicht bestimmt).

Schwangerschaft und Stillen

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet (keine Studien sind während Schwangerschaft geführt worden).

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden (es ist nicht bekannt, ob eptifibatide in Brustmilch geht).

Nebenwirkungen der Substanz Eptifibatide

Kleine Blutung (begleitet durch eine Abnahme in Hämoglobinniveaus durch mehr als 40 g / l), incl. Hematemesis - 13.1 % (7.6 % - Suggestionsmittel); großer Blutsturz (begleitet durch eine Abnahme im Hämoglobinniveau durch mehr als 50 g / l) - 10.8 % (9.3 % - Suggestionsmittel), einschließlich des lebensbedrohenden (gastrointestinal und Lungen-) - 1.9 % (1.1-%-Suggestionsmittel); Thrombocytopenia (100 · 109 / L oder eine Abnahme in der Zahl von Thrombozyten durch 50 % oder mehr von der Grundlinie) - 1.2 % (0.6 % - Suggestionsmittel).

Wechselwirkung

Mit der Verwarnungsvereinigung mit anderen Rauschgiften, die das System von hemostasis betreffen. Der gleichzeitige Gebrauch mit streptokinase vergrößert die Gefahr der Blutung.

Es wird nicht empfohlen, niedriges Molekulargewicht heparin zu verwenden (es gibt keine Erfahrung solch einer Kombination). Pharmazeutisch unvereinbar mit furosemide (kann in demselben System nicht verwaltet werden).

Überdosis

Symptome: Blutung.

Behandlung: Unterbrechung der Verwaltung. Wirksame Dialyse.

Wege der Verwaltung

I.V.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Eptifibatide

Gebrauch ist nur in einem Krankenhaus möglich. Alle Patienten sollten für die mögliche Blutung, besonders Patienten mit einer vergrößerten Gefahr der Blutung sorgfältig geschirmt werden: Frauen, ältliche Leute, Patienten mit dem niedrigen Körpergewicht. Vor der Anwendung, um mögliche hemostasis Unordnungen zu bestimmen, wird es empfohlen, prothrombin Zeit zu bestimmen, hat teilweise thromboplastin Zeit, Serum creatinine, Thrombozytzählung, Hämoglobinniveau, hematocrit aktiviert. Es ist notwendig, unaufhörlich die Zahl von Thrombozyten, Hämoglobin und hematocrit innerhalb von 6 Stunden nach dem Anfang der Therapie und dann einmal täglich überall in der Therapie (im Fall von einer Abnahme in Hinweisen - öfter) zu kontrollieren.

Ich brauche unveränderliche Überwachung von Bereichen der möglichen Blutung, einschließlich. Der Platz der Einfügung des Katheters, arterieller, venöser oder anderer Einstich (ist die Gefahr der Blutung an den Seiten des arteriellen Zugangs während PTCA maximal). Wenn ein Notfall oder geplantes chirurgisches Verfahren erforderlich sind, wird die Einführung von eptifibatide angehalten.

Mit der Verwarnung bewerben sich um strenge Verletzungen der Leber (die Wahrscheinlichkeit von coagulopathy).